Mesana Lance - instrucțiuni de utilizare. Mesna (Mesna) - Instrucțiuni de utilizare, acțiuni farmacologice, indicații pentru utilizare, dozare și metodă de aplicare, contraindicații, efecte secundare Efectele secundare ale substanței înseamnă

R №001945 / 01-221209

Nume comercial: Mesna Lance ®

Numele internațional nepotrivit:

Mesna (Mesna)

Forma de dozare:

Soluție pentru administrarea intravenoasă

Structura
În 1 ml din soluție conține:
substanta activa: Mesan - 100 mg;
excipienți: Benzoat de sodiu, dinatari Edetat (trilon b), hidroxid de sodiu (Satro Caustic), apă pentru injectare.

Descriere
Transparent cu opalescență ușoară, lichid incolor sau ușor vopsit.

Grup farmacoterapeutic:

Antidot

Codul ATX: V03AF01.

Proprietăți farmacologice
Farmacodinamică
Mesan este un antidot de acroleină, metabolitul agenților antitumorali din grupul de oxazafosforine (ihosfamidă, ciclofosfamidă), care are un efect iritant asupra membranei mucoase a vezicii urinare. Proprietățile de protecție ale moliilor se datorează interacțiunii cu o dublă legătură de moleculă de acroleină, ceea ce duce la formarea unui eter de tioale stabil. Reducerea efectelor urboxice ale OxAfosphorinelor, molul nu slăbește acțiunea lor antitumorală.
Farmacocinetică
Când administrarea intravenoasă (în / c), substanța activă este oxidată rapid la disulfidul (sălbatic). În epiteliul epiteliului ale canalelor renale, acesta este restabilit la un compus gratuit de tiol care este asociat ireversibil cu metaboliții de oxazaphosforine, formând tioethers stabile non-toxice. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge este de 69-75%. Clearance-ul sistemului-1,23 l / h / kg /. După intrarea / în aplicație la o doză de 800 mg, timpul de înjumătățire al semi-explorare și sângele din sânge este de 0,36 ore și respectiv 1,17 ore. Aproximativ 32% și 33% din doza introdusă de rinichi în decurs de 24 de ore, respectiv sub formă de mesager și sălbatic. Majoritatea Doza redusă a fost demonstrată de rinichi în 4 ore.

Indicații pentru utilizare
Detoxifierea locală a efectelor urboxice ale citostaticii - derivatele de oxazafosforine, inclusiv. În următoarele cazuri:

• când introduceți ihosfamidă;
• cu introducerea oxazafosforinelor în doze mari (mai mult de 10 mg / kg);
• la pacienții cu grupuri de risc - o terapie de radiații efectuate anterior pe o zonă pelvină mică, dezvoltarea cistitei în timpul terapiei anterioare de către Oksazafosphorins, boala sistemului urinar din istorie.

Contraindicații
Creșterea sensibilității La Messenger, orice altă componentă a compușilor de droguri sau tiol.
Perioada de sarcină și alăptare.

Metoda de aplicare și doză
Medicamentul Mesana-Lance ® este de obicei introdus intravenos cu jet de cerneală (lent). O singură doză pentru adulți este de 20% din doza unică de oxazafosforină. Prima introducere se efectuează simultan cu prima introducere a OxAfosforinei, a doua și a treia injecție - după 4 ore și 8 ore după administrarea de oxazafosforină.
La copii, doza zilnică a medicamentului Mesana Lance ® este de 60% din doza de citostatică, introducerea medicamentului continuă la fiecare 3 ore.
Cu o perfuzie continuă (24H) a ihosfamidă sau ciclofosfamidă, medicamentul Lance ® trebuie administrat la o doză de 20% din doza citostatică la începutul perfuziei, apoi la o doză de 100% din doza citostatică din Forma unei perfuzii de 24 de ore și la sfârșitul administrării citostaticelor. Mesna Lance® continuă până la 6-12 ore în aceeași doză. În cazul aplicării oxazafrosphorinelor în doze foarte mari, de exemplu, înainte de transplantul de măduvă osoasă, doza totală de Mesana-Lance ® poate fi mărită la 120-160% din doza de oxazafosforină. După administrarea de 20% medie-LANS ® la începutul introducerii citostaticelor, se recomandă administrarea dozei calculate rămase intravenos timp de 24 de ore. Alternativ, este posibilă injecția fracționată bolus: pentru adulți 3 × 40% (ora 0, 4, 8 ore) sau 4 × 40% (ora 0, 3, 6, 9 ore). În loc de injecții bolus, este posibilă o perfuzie scurtă de 15 min.

Efect secundar
Reactii adversecare au avut loc mai des decât în \u200b\u200bcazuri izolate sunt enumerate în conformitate cu următoarea gradă: foarte des (\u003e 10%); Adesea (\u003e 1%, 0,1%, 0,01%, Din sistemul digestiv: Adesea - greață, vărsături, diaree, constipație, durere în abdomen, meteorism, anorexie;
Din partea organelor de formare a sângelui: Foarte rar trombocitopenie. A observat, de asemenea, granulocipopenia, leucopenia, anemia. Conectarea cauzală a acestor fenomene cu utilizarea molii nu a fost stabilită, acest lucru se poate datora terapiei citotoxice concomitente.
De la centru. sistem nervos: Adesea - amețeli, somnolență, durere de cap, iritabilitate, depresie.
De la o parte de sistem cardio-vascular: Adesea - "valul" de sânge în față.
De la o parte sistem imunitar: Foarte rar - reacții de hipersensibilitate (erupție cutanată, mâncărime, sindrom de layella, sindrom Stevens-Johnson, urticarie, conjunctivită, reacții anafataculate, scăderea presiune arterială, Îmbunătățirea tensiunii arteriale, tahicardia, tahifenul, malgia, precum și o creștere a activității unui număr de probe hepatice funcționale (de exemplu, transaminază).
Din sistemul respirator: Adesea - tuse.
Reacții locale: Rareori - Phlebitis la locul de introducere, durere și roșeață.
Alții: Adesea - Arthralga, dureri de spate, febră, frisoane, sindromul influenței, faringita; Foarte rar - durerea în membrele, oboseala crescută, slăbiciunea și pneumonia, alopecia, de asemenea observă adesea. Conectarea cauzală a acestor fenomene cu utilizarea molii nu a fost stabilită, acest lucru se poate datora terapiei citotoxice concomitente.

Interacțiune cu ceilalți droguri
Mesagerul este compatibil cu ciclofosfamidă și ifosfamidă, prin urmare, poate fi introdusă cu ei în aceeași soluție, în timp ce activitatea antitumorală a acestuia din urmă nu se schimbă.
Farmaceutic, medicamentul este incompatibil cu cisplatina (legarea și inactivarea acestuia din urmă) și în legătură cu care mesagerul nu trebuie amestecat într-o singură soluție cu cisplatină.
Mesan nu afectează eficacitatea terapeutică a doxorubicinei, a carmountină, a cisplatinei, a metotrexatei, a vincrisinei, a activității glicozidelor inimii.

Supradozaj
Antidot specific pentru mesager nu este cunoscut. Posibile simptome de supradozaj: greață, meteorism, diaree, cefalee, oboseală, dureri în membre și articulații, stare de rău, slăbiciune, depresie, iritabilitate, erupție cutanată, scădere a tensiunii arteriale, tahicardie. Tratamentul este simptomatic.

Instrucțiuni Speciale
Mesna are un efect protector numai numai asupra sistemului urinar și nu elimină alte efecte secundare ale citostaticii, prin urmare, atunci când tratează medicamentele din grupul OxAfosphorins, este necesar să se utilizeze un complex complet de suport și terapie simptomatică.
Meman nu împiedică dezvoltarea cistitei hemoragice la toți pacienții. Prin urmare, este necesar să se analizeze zilnic porțiunea de dimineață a urinei pentru prezența hematuriei. În cazul apariției hematuriei, pe fundalul utilizării moliei cu oxazafosforine, conform regimului de dozare recomandat, poate fi necesară o scădere a dozei sau terminarea tratamentului cu oksazafosforine. Datorită posibilității de a dezvolta reacții anafilactice, este necesar să se garanteze disponibilitatea adecvată preparate medicinale pentru îngrijire de urgență. La pacienții cu boli automate, care au fost tratate cu ciclofosfamidă și locale, reacțiile de hipersensibilitate sunt detectate cu o frecvență mai mare. La astfel de pacienți, protecția tractului urinar cu mol trebuie efectuată numai după o analiză atentă a riscului - beneficiilor și sub supravegherea medicală atentă. În timpul perioadei de tratament sunt notate false reacții pozitive Pentru prezența corpurilor cetonice în urină (atunci când se efectuează reacția de culoare la cetone, colorarea urină roșie, care este instabilă și dispare imediat când se adaugă acidul ichicutric în urină).

Eliberarea de formă
Soluție pentru administrare intravenoasă 200 mg / 2 ml și 400 mg / 4 ml (100 mg / ml) în sticle. Fiecare sticlă cu instrucțiuni de utilizare într-un ambalaj de carton sau 3, 5 sau 10 sticle împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet cu partiții sau prize de carton special. La 50, 85, 100 de sticle cu instrucțiuni de utilizare, la rata unei instrucțiuni pentru zece sticle, într-o cutie de carton (pentru spitale).

Conditii de depozitare
Lista B.
În locul uscat protejat de lumină, la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate
2 ani.
Nu utilizați data de expirare specificată pe ambalaj.

Condiții de concediu din farmacii
Pe bază de rețetă.

Producător:

Lens-Farm LLC, filiala a Virofam OJSC
Adresa legala: 143033, Regiunea Moscovei, Odintsovsky District, POS. Gorki-X, D. ZOA
Adresa de producție și acceptare a revendicărilor: 601125, oblast Vladimirskaya, cartierul Pethushinsky, POS. Volgge, Corpus 95, Cazul 67

Mesna. (Mesna)
Sinonimes.
Messman-lance (Rusia), Uromitexane (Germania)

Mukolitiki.
Forma medicamentului
PR pentru inhalare 200 mg; 400 mg de RR pentru inhalare în / în 200 mg comprimate acoperite cu carcasă, 400 mg; 0,6 G.
Caracteristică structurii chimice
Acidot antidot, sare de sodiu 2-mercaptoetanul acid sulfonic.
Mecanism de acțiune
Grupările sulfhidril libere sunt capabile să separe legăturile disulfidice, rezultatul este redus de vâscozitatea superioară tractului respiratorseparat putty Sinuss Nas, pasaj auditiv în aer liber. Pe acțiunea Mercolitice este aproape de acetilcystene.
Este un antidot de acroleină (metabolitul agenților antitumorali dintr-un grup de oxazafosforine), care are un efect iritant asupra membranei mucoase a vezicii urinare. Proprietățile de protecție ale molii se datorează interacțiunii cu o dublă legătură a moleculei de acroleină, ceea ce duce la formarea unui tioeter netoxic stabil.
Efectele principale Mesna.
Are o acțiune muzicală.
Oferă efecte uroprotective. Reducerea efectelor urboxice ale Oxazafosphorinelor, nu slăbește acțiunea antitumorală.
Farmacocinetică
Se leagă cu proteine \u200b\u200bplasmatice cu 69-75%. Atunci când se află în / în administrare, este rapid oxidat la disulfură, acesta este restabilit la un compus de tiol liber în rinichi, care este asociat ireversibil cu derivații de alchilare, formând tioethers stabile non-toxice. Îndepărtarea maximă - 2-3 ore după injectare / injectabilă. T1 / 2 după administrare la o doză de 60 mg / kg în faza rapidă - 0,17 ore, în faza lentă - 1,08 ore. Îndepărtată complet de rinichi timp de 8 ore și în primele 4 ore, excreția Apare sub formă de sh -wela, doză de 32% - sub formă de tiola și 33% - disulfură. Rata excreției este aceeași la administrarea interioară și administrări parenterale.
Când luați în interior, apare absorbția molei intestine subțiri. Mâncarea nu-și rupe aspirația. Compușii Tiol gratuit Cmax în urină în medie se realizează după 2-4 ore. Aproximativ 25% din doza adoptată se găsesc în urină sub formă de mesager liber în primele 4 ore. Biodisponibilitatea (prin concentrație creată în urină) recepție orală. Este de 45-79% din biodisponibilitate atunci când este în / în introducere. Comparativ cu / în modul Introducere aplicație combinată Aceasta duce la o creștere a expunerii sistemului la 150% și oferă un nivel mai permanent de îndepărtare locală cu urină pe tot parcursul zilei.
Când administrarea inhalare este absorbită rapid din tractul respirator și este îndepărtată neschimbată.

Indicații pentru utilizare.
O soluție pentru inhalare și administrare intra-bandă -, bronșită astmatică, emfizem și altecturi ale plămânilor, boală bronhiectatică, sinuzită, otitita medie (seros), bronchoalveolar Lavazh..
Soluția pentru inhalări și administrarea intracomimată este aspirația (prevenirea în perioada postoperatorie cu operațiuni neurochirurgicale, operațiuni pe cufăr), sinuzită.
Aerosol nazal - rinită (cu un secret greu).
Alte citiri:
Soluție de injecție și tabletă - protecție locală împotriva efectelor urboxice în tratamentul oxazafosforinelor (ifosfamidă, ciclofosfamidă) în doze mari (mai mult de 10 mg / kg) și la pacienții cu grup de risc (radioterapie anterioară în domeniul pelvisului mic, boală tractului urinar În istorie, hemoragică în timpul terapiei anterioare de către Oksazafosphorins).
Metoda de aplicare și doză
Inhalarea este utilizată într-o doză de 0,6-1,2 g (fără diluare sau în diluare 1: 1 în apă distilată sau la soluție de clorură de sodiu 0,9%) 2-3 p / zi. Cursul tratamentului este de 2-24 zile.
Pentru perfuzie intracedactică, utilizat în aceeași doză și în aceeași reproducere. Introduceți cu ajutorul unui tub pentru traheostomie sau a unei sonde intrahefice la fiecare oră înainte de aprinderea și excreția secretului.
Când sinusul este introdus după pre-clătire, sinusurile 2-3 ml dintr-un medicament nedorit (dacă este necesar, la fiecare 2-3 zile).
Doza intranazală 1 (unul la o dată ciudat) în ambele lovituri nazale 4 p / zi.
V / în inserție (lentă): Prima injecție se face simultan cu prima introducere a OxAfosforinei, a doua și a treia după 4 și 8 ore după administrarea de oxazafosforină în doza de 20% doză de oxazafosforină sau 240 mg / m2 . Cu o perfuzie continuă (24 de ore), citostatica sunt administrați într-o doză de 20% din doza citostatică, apoi la o doză de doză de citostatică 100% sub formă de 24 ore de perfuzie, după terminarea introducerii citostaticii Continuă să administreze moles pentru încă 6-12 ore în aceeași doză.
Combinate intravenos I. terapia orală - Introducerea în / în jet (lent) simultan cu prima introducere a OxAfos-Forin, doza unică este de 20% din doza unică de oxazafosforină. După 2 și 6 ore după administrare B / în administrare, pilulele sunt luate într-o doză care reprezintă o doză de 40% de oxazafosforină.
Experiența tratării copiilor folosind matrițe orale arată că este mai frecventă (de exemplu, la fiecare 3 ore) și mai lungă (de exemplu, de până la 6 ori) introducerea medicamentului.
Contraindicații
Hipersensibilitate.
Sarcină.
Perioada de lactație.
Pentru utilizare ca făină (opțional) - slăbiciune totală, cauzează ineficiența tusei, fără a îngroșa mucusul într-un copac bronșic.
Atenție, control terapie
În timpul perioadei de tratament, sunt observate reacții false pozitive pentru prezența corpurilor cetonice în urină.
Este posibilă o colorare roșie-purpurie a urinei, care este instabilă și dispare imediat când se adaugă un acid acetic înghețat la urină.
Mesna are un efect protector numai asupra sistemului urinar, deci utilizarea sa nu anulează suplimentar măsuri preventive și terapia simptomatică.
Nu este recomandat să alocați în interiorul când posibile vărsături sau Vomit cere.
Având în vedere prezența impurităților de alcool benzilic în sticle, acestea nu trebuie utilizate la nou-născuți și copii, dar poate fi utilizată prudență în tratamentul pacienților vârstnici.
Pacienții care suferă astm bronsicMedicamentul este administrat numai în prezența unui medic.
Efecte secundare
De la o parte sistem digestiv:
greaţă;
vărsături;
creșterea activității transaminazei "ficatului";
diaree (cu o singură doză de mai mult de 60 mg / kg). Din SNC:
durere de cap;
slăbiciune. Alte efecte:
Rareori - Phlebitis la locul de administrație, Hematuria;
reactii alergice pe piele și membrane mucoase;
În cazul utilizării intranazale - iritarea membranei mucoase a cavității nazale;
Când în / în introducere - o scădere a tensiunii arteriale;
Cu aplicația inhalare - tuse, bronhospasm.
Interacţiune

Formula brută

C2H6O3S 2

Grupul farmacologic de substanță MES

Clasificarea nonologică (ICD-10)

Cod CAS.

3375-50-6

Farmacologie

efect farmaceutic - mulitatic, citotoxicitatea redusă a oxazafosforinelor.

Inactivează rinichii și bubble vezicale Unele derivate de oxazafosforine (endoxan, andfoshamide etc.), amortizând proprietățile lor de alchilare.

Reduce vâscozitatea sputei separate de sinusurile aparente ale nasului și de trecerea auditivă exterioară.

După injectare / injectare, este rapid oxidat la disulfură, acesta este restabilit la un compus de tiol liber în rinichi, care este asociat ireversibil cu derivații de alchilare, formând tioethers stabile non-toxice. Reduce Cysto și uroxicitatea agenților de alchilare.

După introducerea de 800 mg T 1/2 în sânge, sângele este de 0,36, pentru disulfură - 1,17 ore. 32% din doza sub formă de Tiol și 33% - disulfură este îndepărtată.

Utilizarea substanței mesna

Injecţie: Prevenirea ursoxicității citostatice - derivați ai oxazafosforinelor, cistitei hemoragice cauzate de agenții de alchilare.

Soluție de inhalare: Astmul bronsic, bronșita cronică și obstructivă, emfizem și altecazele plămânilor, boala bronhiectică, pneumonia de aspirație postoperatorie cu operațiuni neurochirurgicale și toracice, în departamentele de resuscitare (prevenire și tratament).

Aerosol nazal: Rinith, însoțit de dificultatea de separare a secretului ( tratamentul simptomatic).

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alți compuși tiol). Soluție de inhalare: Slăbiciunea generală cauzată de ineficiența tusei, astmul bronșic, fără a îngroșa mucusul în copacul bronșic.

Efectele secundare ale substanței MES

Fenomenele dispeptice (greață, vărsături, diaree), hematurie, manifestări alergice pe piele și membrane mucoase. Soluție de inhalare: Tuse, un sentiment de ardere și durere dureroasă, bronhospasm.

Interacţiune

Invizibil într-o soluție de perfuzie cu cisplatină (se leagă și inactivează-o).

Modalități de administrare

In / in jet (lent), inhalare, endotraheal, instilare in gaimorov Pazukha., intranazal.

Precauții înseamnă măsuri

Datorită prezenței impurităților de alcool benzilic în sticle, acestea nu trebuie utilizate la nou-născuți și copii, dar poate fi folosită prudență în tratamentul pacienților vârstnici.

Mesna (Mesna)

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

4 ml - sticle (1) - ambalaje din carton.
4 ml - sticle (3) - ambalaje din carton.
4 ml - sticle (5) - ambalaje din carton.
4 ml - sticle - ambalaje din carton.

efect farmaceutic

Mukolitic. Mijloace de corectare a efectelor uroxice ale agenților antitumorali din grupul OxAfosphorins.

Efectul multic se datorează prezenței unei grupări sulfhidril în compoziția moleculei substanta activacare contribuie la ruperea legăturilor disulfidice. Reduce vâscozitatea departamentelor respiratorii superioare ale tractului respirator separat de sinusurile aparente ale nasului, o trecere auditivă externă.

Elimină efectul toxic al acrolinei - metabolitului agenților antitumorali din grupul de oxazafosforine, care are un efect iritant asupra membranei mucoase a vezicii urinare.

În prima etapă a detoxifierii molei, molecula de acroleină interacționează cu o dublă legătură, ceea ce duce la formarea unei tioeter stabile. În a doua etapă, sub acțiunea molei, o scădere a ratei de divizare în urină a metaboliților de 4-hidroxi ciclofosfamidă sau în urină. Se formează un produs relativ stabil de condensare non-libauurică de moli și 4-hidroxiciclooffosfamidă sau 4-hidroxifefosfamidă. Ca urmare a acestei integrări chimice, mesagerul inhibă despicarea 4-hidroxicicloofforidă sau 4-hidroxifosfamidă și, prin urmare, formarea de acroleină.

Reducerea efectelor urboxice ale OxAfosphorinelor, molul nu slăbește acțiunea lor antitumorală.

Farmacocinetică

Legarea proteinelor din sânge este de 10%. T 1/2 - 1 oră. Este excretat de rinichi. Complet excretat după 8 ore și în primele 4 ore sub formă de SH-Mes. Rata de îndepărtare este aceeași la administrarea și administrarea parenterală.

Indicații

Pentru inhalare sau pentru aplicația locală: fibroza, bronșita astmatică, bronșită cronică, emfizem al plămânilor, boală bronhoetatică, atelectaza plămânului, care curg cu îngroșarea sputei și a mucusului și blocarea bronhiilor; Tratamentul simptomatic al rinitei cu un secret dificil, sinuzită, inflamație seroasă a mesei mucoase a urechii medii, lavajul bronhoalveolar; Prevenirea și tratamentul aspirației în perioada postoperatorie pentru operațiunile de neurochirurgie, operațiunile toracice, precum și în departamentele de resuscitare.

Pentru aplicație parenterală: Prevenirea și detoxifierea locală a efectului uroxic al agenților antitumorali din grupul OxAfosphorins.

Contraindicații

Creșterea sensibilității la mol.

Dozare

Individual, în funcție de mărturia utilizată forma de dozare și schemele de tratament.

Efecte secundare

Cu distribuire inadecvată, este posibil un sentiment de ardere și durere pentru stern, greață, vărsături, diaree; Rareori - Hematuria, reacții alergice pe piele și membrane mucoase, iritarea membranei mucoase a cavității nazale (cu utilizare intranazală).

Din sistemul digestiv: Posibilă greață, vărsături, diaree, creșterea activității transaminazei.

Din SNC: Slăbiciune sunt posibile.

Din partea sistemului cardiovascular: Posibila hipotensiune arterială; Când este administrat, mesager sub formă de monoterapie sau în combinație cu ifosfamidă.

Reactii alergice: Posibilă, urticarie, umflarea angioedemului.

Reacții dermatologice: Exanthema posibilă, enanthema.

Alții: Durerile sunt posibile în membre; După utilizare prin inhalare, bronhospasmul este posibil.

Interacțiunea medicală

În studiile experimentale privind animalele in vitro și in vivo, sa demonstrat că, în timp ce utilizarea simultană a mesagerului nu afectează eficacitatea agenților citotoxici.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții care suferă de astm bronșic, introducerea se efectuează numai în prezența unui medic.

Există un mesaj despre exprimarea pe fundalul utilizării mesagerului.

Atunci când aplicați moles sunt posibile rezultate fals pozitive. Teste de diagnosticare pentru prezența cetonelor în urină și rezultate false pozitive sau false pentru prezența celulelor roșii din sânge în urină.

Sarcina și alăptarea

Adecvat și controlat strict studii clinice Matele de siguranță în timpul sarcinii nu a fost efectuată. Aplicarea este posibilă numai în cazurile în care beneficiul potențial al terapiei pentru mama depășește risc posibil Pentru fetal.