Farmaci fibrinolitici. Agenti fibrinolitici Effetti collaterali del fibrinolitico

esso medicinaliusato per dissolvere il trombo formato.

Gli agenti fibrinolitici catalizzano la formazione di plasmin (fibrinolisin) - un enzima proteolitico che distruttua (lyseing) filati fibrin che formano la base dei coaguli di sangue, che possono portare alla dissoluzione del trombo intravascolare disponibile.

Il plasmin circolante nel sangue è rapidamente inattivato da α 2--antiplamine e altri inibitori e quindi normalmente non causa normalmente fibrinolisi sistemica.

Tuttavia, il rischio di sanguinamento esiste ancora, poiché la specificità del plasmin non è elevata e può causare distruzione di fibrinogeno e alcuni altri fattori del sistema di coagulazione del sangue.

Come agenti fibrinolitici, streptokinasi, urogasi, droghe del plasminogeno dell'attivatore del tessuto umano vengono utilizzati.

Fibrinolitico.

Streptokinase (stroprokinase, peccato. Avelysin)

Fibrinolitico.

Prodotto di attività vitale di Streptococco β-emolitico.

Scoiattolo con peso molecolare di 47000d. Ha la capacità di legarsi al plasminogeno, che provoca una ristrutturazione conformazionale della sua struttura e la comparsa dell'attività proteolitica, a causa della quale il complesso di streptocinasi e plasminogeno acquisisce la capacità di convertire il plasminogeno al plasmin. Quest'ultimo interrompe la fibrina, che porta alla lisi del trombo formato.

Usato per la terapia fibrinolitica quando infarto acuto Myocardium (per le prime 6 ore), tromboembolismo arteria polmonare E i suoi rami, trombosi e tromboembolis di navi degli arti, cervello, retina dell'occhio e altri stati che si verificano con emboli e trombosi acuti per causare la prenotazione dei vasi sanguigni e il ripristino del flusso di sangue.

Iniettato per via endovenoso, a partire da una dose di 250.000 metri in 50 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio per 30 minuti. Con una buona tolleranza, un'ulteriore amministrazione continua a 100.000 metri all'ora prima di raggiungere l'effetto desiderato, di solito entro le 16 alle 16 e 18 ore.

Se necessario, Streptokinase può essere introdotto intraarterialmente.

In tutti i casi, l'introduzione della streptocinasi dovrebbe essere avviata il prima possibile perché miglior effetto Osservato con coaguli di sangue freschi.

Effetti indesiderati: Bleeding, reazioni allergiche, compresi shock anafilattico, febbre, ipotensione.

FV: polvere liofilizzata per la preparazione di una soluzione per iniezione in bottiglie di 100.000, 250.000, 750.000 e 1.500.000 metri.

Aisteplase, peccato. Eminase)

L'agente fibrinolitico contenente un complesso di streptocinasi con una lesina acilata plasminogen.

La presenza di un gruppo aciyl impedisce l'attivazione spontanea del complesso nel sangue.

Si ritiene che la scollatura del gruppo acyl e l'attivazione del complesso si verifichino solo dopo che quest'ultimo ha contattato la fibrina all'interno dei coaguli di sangue. Pertanto, è stato calcolato per limitare gli effetti fibrinolitici di ansertrlasi solo contro il trombo ed evitare effetti sistemici.

Sfortunatamente, anche se somministrato direttamente alle navi coronarie nelle dosi raccomandate (30 unità), si osserva fibrinolisi sistemica.

Urokinase, peccato. Abbochinase)

È ottenuto dalla cultura delle cellule embrionali umane.

Una proteina costituita da due catene polipeptidiche contenenti 411 residui di amminoacidi con attività proteolitica, ed è, in contrasto con la streptocinasi, un attivatore diretto del plasminogeno che lo trasforma in plasmin.

Applicare per dissolvere le trombome fresche.

Prescritto per via endovenosa, a partire dall'introduzione di una dose di carico di 1000-4500 u / kg e infusione successiva ad una velocità di 4400 unità / kg all'ora.

Meno spesso rispetto a streptocinasi causa disturbi allergici. Tuttavia, la specificità è insufficiente per attivare solo il plasminogeno legato alla fibrina come parte del trombo, in connessione con cui, simile a streptocynasi, provoca fibrinolisi sistemica e può portare a sanguinamento.

FV: polvere liofilizzata per la preparazione di soluzioni per l'iniezione in bottiglie di 100.000, 500.000 e 1000.000 IU.

Prokinase, peccato. Saruplase)

Urocinasi a filo singolo ottenuto per ricombinante.

Ha, secondo, più alto, rispetto all'urchinasi a due fili, la selettività del plasminogeno associata alla fibrina nella composizione del trombo.

Altepleza (alteplase, peccato. ACTILIDYSE)

Attivatore del tessuto umano ricombinante della droga Plasminogeno (T-PA).

Proteine \u200b\u200bformate in celle endotelio. Contiene 527 residui di amminoacidi e ha attività proteolitiche. Catalizza la conversione del plasminogeno al plasmin.

Agisce principalmente sul plasminogeno associato alla fibrina, che si svolge nel trombe risultante.

Il sangue è vincolante agli inibitori specifici e quindi ha un impatto minore sul plasminogeno che circola nel sangue e non ha anche un effetto notevole su altri fattori del sistema di coagulazione e quindi, in misura minore rispetto a streptocinasi e urchinasi influiscono sulla coagulazione del sistema di sangue.

Applicare per trombolisi coronarica in infarto miocardico acuto, oltre a tromboembolia dell'arteria polmonare.

Prescritto per via endovenosa, inizialmente 15 mg bolo, quindi, durante i prossimi 30 minuti, gocciolamento in base alla dose di 0,75 mg / kg e ulteriori 0,5 mg / kg per l'ora successiva alla dose totale di 35 mg / kg.

Effetti indesiderati: complicazioni emorragiche, ipotensione, febbre.

FV: polvere liofilizzata 50 mg in bottiglie.

Alteplase (alteplase)

Sinonimi: ABILIZZAZIONE.

Effetto farmacologico. Attivatore di plasminogeno umano ricombinante (proteina del sangue, che partecipa alla regolamentazione della coagulazione del sangue), che fa parte del farmaco, è una glicoproteina (proteina complessa), che, dopo somministrazione sistemica, è in plasma in forma inattiva fino al legame di fibrina (proteina insolubile (proteina insolubile , generato nel processo di coagulazione del sangue). Dopo l'attivazione, il farmaco attiva la transizione dal plasminogeno al plasmino e conduce alla dissoluzione del coagulo di fibrina, che nel modo in cui crescono la fibrinolisi (coagulo di sangue dissolving) solo nel tessuto della tomba.

Indicazioni per l'uso. Trombosi arteriosa e venosa acuta (formazione di coaguli di sangue nella nave).

Metodo di utilizzo e dose. Somministrato per via endovenosa per 1-2 minuti a una dose di 10 mg, quindi gocciolare per 3 ore a una dose di 90 mg (allo stesso tempo, 50 mg viene somministrato per 60 minuti e il restante 40 mg viene introdotto entro il 2 ° e 3a ore 20 mg / h).

Se, a causa della sovradosaggio del farmaco, si è verificato il sanguinamento, viene mostrata la trasfusione di plasma fresco o sangue fresco; Inoltre, possono essere utilizzati inibitori della fibrinolisi (significa per rifiutare la dissoluzione del coagulo di sangue).

Effetto collaterale. Nausea, vomito, aumento della temperatura, reazioni allergiche sotto forma di orticaria, mal di testa, raramente sanguinamento, aritmie di riperfusione (violazione del ritmo cardiaco dovuto al restauro del flusso sanguigno attraverso le arterie del cuore).

Controindicazioni. Diatesi emorragica (sanguinamento elevato), sanguinamento, operazione trasferita o ferita con prescrizione inferiore a una settimana, ipertensione arteriosa Carattere maligno (aumento resistente pressione arteriosa, scarsamente curabile), endocardite batterica (cavità interne della malattia a causa della presenza di batteri nel sangue), pancreatite acuta (infiammazione del pancreas), diabete complicato, anemia falciforme ( malattia sanacaratterizzato da un aumento del crollo di eritrociti aventi una forma falcia e la presenza di emoglobina funzionalmente difettosa / portanti di ossigeno /) Età dei bambini, gravidanza, allattamento al seno, aumento della sensibilità al farmaco Con cautela, il farmaco è prescritto a pazienti con malattie polmonari accompagnanti, nonché pazienti di età superiore ai 75 anni.

Modulo per il rilascio. Sostanza secca per infusioni di 0,02 g e 0,05 g in flaconcini per confezione 1 pezzo in bundle con solvente.

Condizioni di archiviazione. Elenca B. in un luogo fresco.

StreptodeCasum Pro InjectionIBUS)

Si riferisce al gruppo di "immobilizzato" (fissato sul vettore polimerico) di enzimi ed è un attivatore del fibrinolitico (coagulo di sangue solvente) di un sistema umano modificato da una matrice polimerica solubile in acqua della natura polisaccaride.

Effetto farmacologico. Ha un'attività trombolitica (dissolve il clot del sangue), converte il sangue del plasminogeno in plasmin e inattiva i suoi inibitori, ha un effetto fibrinolitico prolungato (lungo).

Indicazioni per l'uso. Trombosi arteriosa periferica acuta (formazione di coaguli di sangue nell'arteria) o tromboembolismo (blocco del vaso di clot del sangue), ad eccezione dei "casi in cui viene mostrato un intervento chirurgico di emergenza; flebotrombosi periferica (blocco delle vene del clot di sangue), tromboembolismo acuto nel polmonare sistema arteria o in caso di ricorrente la trombosi dei suoi piccoli rami (bloccare periodicamente ripetuto del vaso sanguigno con un coagulo di sangue; trombosi della vena centrale e dell'arteria della retina; infarto miocardico acuto nel 1 ° giorno della malattia o ricorrente Il suo corso (ri-apparenza di sintomi della malattia), durante il retroomismo dopo la trombotomia (bloccare ripetuto della nave del clot del sangue dopo averlo rimosso).

Metodo di utilizzo e dose. Per via endovenosa. StreptodeCase introdotto per via endovenosa per via endovenosamente nella dose iniziale di 300.000 pm (dose di prova), quindi un'ora più tardi, in assenza di effetti collaterali, vengono introdotte ulteriori 2.700.000 feci (per 1-2 minuti) (dose totale di 3.000.000) al tasso di 300 000-600 000 fe per minuto.

In queste dosi, il farmaco provoca un aumento significativo ea lungo termine nell'attività fibrinolitica del sangue, un aumento del contenuto dell'attivatore dell'unità di stoccaggio e del plasmin, ha un effetto terapeutico pronunciato.

Sgratodekaza in dosi terapeutiche influisce poco degli indicatori di coagulazione del sangue.

Per evitare ritrasporre (riuncinare una nave da clot del sangue), terapia combinata con streptowecase ed eparina. Dalla fine del 1 ° giorno dopo l'introduzione della dose terapeutica di streptodecadis (3.000.000 piedi), l'eparina viene somministrata al tasso di 40.000 unità al giorno (10.000 pasti ogni 6 ore) entro 7-10 giorni.

L'introduzione ripetuta di streptodecadis è consentita non prima di 3 mesi. Dopo il trattamento sotto lo schema specificato e solo dopo lo studio del titolo anticorpo streptococco. Se necessario, la ri-somministrazione è solitamente prodotta dopo 6 mesi.

Per trattare le vene di trombosi della retina, gli occhi proposti per introdurre streptodecase retrobulbarno (per bulbo oculare) 30 000 - 50.000 PM a 0,2-0,3 ml di soluzione di sodio isotonica cloruro a intervalli di 5 giorni. Negli intervalli tra iniezioni, retrobulbarly eparina e desametasone (vedi p. 448, 583).

Effetto collaterale. Reazioni allergiche (brividi, aumento della temperatura, mal di testa, Iperemia / arrossamento /, orticaria, mal di schiena, ecc.), E se combinato con eparina - complicazioni emorragiche: (sanguinamento, formazione di ematoma: cluster di sangue limitato in tessuti / livido /), ematuria (sangue in urina) e t. d.

Controindicazioni. Diatesi emorragica (sanguinamento elevato), sanguinamento, ulcera ulcerosa dello stomaco e duodenal gut., entro 4 giorni. Dopo l'intervento chirurgico e il parto, acuto infezione da streptococco, Sepsi (infezione del sangue da microbi dal focolare infiammazione purulenta), endocardite (malattia interiore cavità del cuore), tagliente malattie infiammatorie Organi cavità addominale (Pancreatite, colecistite, appendicite, ecc.), Gravidanza fino a 18 settimane, alta ipertensione arteriosa (pressione sanguigna di sollevamento), processo tubercolare attivo, neoplasie maligne, allergie per farmaci fibrinolitici in passato; Diabete dello zucchero, malattia broncietatica con un processo distruttivo pronunciato (malattia bronchiale associata all'espansione del loro lume, accompagnata dalla distruzione dei bronchi), dalla cirrosi del fegato, alla malattia renale nella fase di aggravamento, ha espresso aterosclerosi.

Modulo per il rilascio. Lyofilizzato (disidratato con congelamento in Vacuto) in polvere 1.500.000 PM (unità fibrinolitiche) in bottiglie da 10 ml nel pacchetto di 2 bottiglie.

Condizioni di archiviazione. Elenca B. A una temperatura non superiore a +10 ° C.

Streptokinase (streptokinase)

Sinonimi: Avelizin, streptaz, kabikinase.

Effetto farmacologico. Attiva il fibrinolitico (coagulo di sangue dissolving) Il sistema enzimatico, le clibra fibrina contenevano in coaguli di sangue, con conseguente trombolesi (dissolvere il coagulo di sangue).

Indicazioni per l'uso. Embolia (blocco) dell'arteria polmonare e dei suoi rami; trombosi (formazione di coaguli di sangue nella nave) arterie e embolia di arterie periferiche nel trattamento conservativo (non chirurgico); trombosi di vene superficiali e profonde di arti; infarto miocardico acuto durante le prime 12 ore; Collegare i vasi della maglia Eye Shell.

Metodo di utilizzo e dose. Streptokinase viene iniettato per via endovenosa, e nei casi necessari intraarterialmente.

Di solito viene somministrato per via endovenosa nella dose iniziale di 250.000 me (cioè) in 50 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio per 30 minuti (30 gocce al minuto). Questa dose di solito causa l'inizio del trombo di lisi (dissoluzione). L'introduzione di streptokinasi in una dose di 100.000 me all'ora continua. La durata totale dell'amministrazione è, di regola, 16-18 ore. Il trattamento successivo viene effettuato da eparina e anticoagulanti di azione indiretta.

Con una vasta trombosi arteriosa e venosa, a volte è necessaria per una lunga introduzione della streptocinasi.

L'amministrazione d'iniziare di streptocinasi è utilizzata nel periodo acuto dell'infarto del miocardico (la dose iniziale di 20.000 me; sostegno - 2000-4000 me al minuto per 30-90 minuti).

In tutti i casi, l'introduzione del StreptIND dovrebbe iniziare il più presto possibile, dal momento che il miglior effetto è osservato con coaguli di sangue freschi.

Il trattamento di streptokinasi viene effettuato sotto il controllo del trombinimo (indicatore di coagulazione del sangue) e contenuto del fibrinogeno (uno dei fattori della coagulazione del sangue).

Effetto collaterale. Sono possibili reazioni non specifiche alla proteina; Mal di testa, nausea, brividi leggeri; reazioni allergiche; Ematomas (cluster di sangue limitato nel tessuto / livido /) iniezioni intramuscolari; sanguinamento dopo la foratura (ago piercing). Per prevenire le reazioni allergiche, si consiglia di introdurre per via endovenosa 50 mg di prednisolone contemporaneamente con streptocinasi. "

Controindicazioni. Diatesi emorragica (sanguinamento aumentato), sanguinamento recente, ipertensione pronunciata (pressione sanguigna resistente), Streptococcal Sepsi (infezione del sangue da microbi / streptococchi / focus di infiammazione purulenta), ulcera dello stomaco, endocardite settica (malattia cavità del cuore interno a causa della presenza di microbi nel sangue), forma grave diabete di zuccheroGravidanza. Il farmaco dovrebbe essere usato con cautela in gravi malattie del fegato e dei reni, con la forma attiva della tubercolosi.

Modulo per il rilascio. In bottiglie di 100.000, 250.000, 750.000 e 1.500.000 cioè streptocinasi.

Condizioni di archiviazione. In un luogo fresco.

Urokinase.

Sinonimi: Ukidan.

Effetto farmacologico. Agente fibrinolitico (coagulo di sangue dissolving). Divisione coaguli di sangue A causa dell'attivazione del plasminogeno, che è un predecessore inattivo del plasmin (proteina, che distrugge il grappolo di sangue curvo).

Indicazioni per l'uso. Malattie occlusali tromboembolici delle navi (tromboflebite del vaso / infiammazione del muro di sangue con il loro blocco /, l'embolia / blocco / arteria polmonare), la formazione di coaguli di sangue locale (coaguli di sangue) negli shunt dell'emodialysis arterio-venoso (dispositivi speciali indossabili per i pazienti, per Collegamento periodico alla macchina "Aksto-Venea Reidney") o cannule endovenose (dispositivi per infusioni endovenose), alcune forme di meningite cronica (myeliewingocele / ernia spinale /), coronaistrombosi (la formazione di coagulo di sangue nel cuore dell'arteria), sanguinante la camera anteriore dell'occhio e il corpo vitreo.

Metodo di utilizzo e dose. La dose media di 1000-2000 IU / kg / h; Se applicato per 24 ore, la proteolisi generalizzata non si verifica (la divisione enzimatica delle proteine), ma è fornita la fibrinolisi (dissolvere il coagulo di sangue) a livello di coagulo di sangue; Il trattamento continua fino alla desiglizzazione tromba ( pieno recupero Bloodstands nella nave precedentemente ostruita cloud del sangue) in combinazione con eparinoterapia. Nel caso di embolia polmonare, ischemia arteriosa (trombosi delle arterie), l'infarto miocardico del miocardico può essere introdotto in situ (influenzato dall'arteria) in una dose di 1000-2000 IU / kg / h; Con grave embolia polmonare - 15000. IU / kg / ora sotto forma di un singolo iniezione con una durata di 10 minuti. In alcuni casi, durante la trombosi degli shunt (la formazione di un coagulo di sangue in dispositivi speciali indossabili, per una connessione periodica al dispositivo renale artificiale), sanguinamento nella camera anteriore dell'occhio - impianti locali (instillazione) sono utilizzati per 5000- 30.000 me.

Durante la gravidanza, la concentrazione di corpi anti poinasi è gradualmente aumentando verso il parto, facendo il trattamento

inefficace. L'osservazione speciale è necessaria se c'è un diabete in un paziente, accompagnato da grave retinopatia (lesioni non affidabili della retina dell'occhio). Se è necessario combinare questa preparazione con eparina, dovrebbe essere somministrato in sequenza in un determinato intervallo di tempo. Se è necessario somministrare simultaneamente l'heparinasi dell'hotel nella soluzione, il pH dovrebbe creare un pH (un indicatore di stato acido-alcali) di oltre 5.0, e con eparina di calcio - 5.0-7.0.

Effetto collaterale. Sviluppo di shock, cambiamenti nei campioni del fegato, nausea, vomito, perdita di appetito, aumento della temperatura, brividi, mal di testa, letargia, con sovradosaggio del drogazione.

Controindicazioni. Corsa emorragica (violazione acuta della circolazione cerebrale a causa di una rottura del vaso cerebrale), sanguinamento o il loro rischio, recente intervento chirurgico intracranico, carenza di emostasi (violazione della funzione di coagulazione del sangue), recente. Biopsia (recinto in tessuto per studi morfologici) di Qualsiasi organo, grave ipertensione arteriosa (pressione sanguigna resistente), grave mancanza di funzione fegato o renale. Contraindicazioni relative: recente intervento chirurgico, recente puntura arteriosa (piercing), inaccessibile per la compressione locale (spremitura locale), gravidanza.

Modulo per il rilascio. Flowons contenente 5000, 25.000, 100.000, 250.000, 500.000, 1.000.000 di Meroxinasi completa di bottiglie di solventi.

Condizioni di archiviazione. In un luogo asciutto e fresco.

FibrinoLISIN (fibrinoLISINUM)

Preparazione proteica secca di un enzima naturale isolato dal plasma del sangue del donatore.

Effetto farmacologico. La componente fisiologica del sistema antigrigolazione naturale del corpo, la quale è la capacità di dissolvere i fili di fibrina.

Indicazioni per l'uso. ThromBoembolia (blocco dei vasi di clot del sangue) di arterie polmonare e periferiche, tromboembolia del cerebrale, infarto miocardico fresco, tromboflebite acuta (infiammazione delle pareti delle vene con il loro blocco), esacerbazione di tromboflebite cronica.

Metodo di utilizzo e dose. Per via endovenosa (gocciolamento) in una soluzione isotonica di cloruro di sodio (100-160 farmaci in 1 ml di soluzione) con l'aggiunta di eparina (fino a 20.000 - 40.000 unità).

Effetto collaterale. Reazioni non specifiche alle proteine \u200b\u200b(iperemia / arrossamento / faccia, dolore lungo le vene, dolori per lo sterno e nell'addome, brividi, un aumento di temperatura, orticaria, ecc.).

Controindicazioni. Diatesi emorragica (sanguinamento aumentato), sanguinamento, ferite aperte, malattia ulcerosa dello stomaco e intestino duodenale, nefrite (infiammazione renale), fibrinogenesi (basso contenuto nel sangue del fibrinogeno - uno dei fattori di coagulazione del sangue), tubercolosi ( forma acuta), malattia delle radiazioni.

Modulo per il rilascio. In bottiglie di 20.000 unità.

Condizioni di archiviazione. A temperature da +2 a +10 ° C.

Celyasa (Celyasa)

Effetto farmacologico. Il celiacis attiva il fibrinolitico privatori contenuti nel sangue (proteina coinvolta nella dissoluzione del coagulo del sangue) - Plasminogeno, che si trasforma in plasmin. Penetrato all'interno del panno sanguigno (coagulo di sangue) e lo provoca dissolvere.

Indicazioni per l'uso. Trombosi arteriosa e venosa sistemica e locale (formazione di coaguli di sangue nella nave). Il farmaco è più efficace quando applicato nei primi 7 giorni della malattia.

Metodo di utilizzo e dose. Gocciolando endovenosamente o intraarterialmente. Il contenuto dell'ampolla viene sciolto in 1-2 ml di solvente (la dissoluzione totale avviene entro 1-2 minuti, la presenza di pesatura, muta, il precipitato non è permesso). Il solvente è usato come rotolamento glucinale, sodio cloruro soluzione isotonica, soluzione di glucosio del 5%. Dopo una dissoluzione completa, i contenuti della fiala con una siringa vengono trasferiti in bottiglia con uno dei solventi elencati sopra. La soluzione conserva un'attività specifica entro 24 ore.

Il trattamento di Celibe viene effettuato secondo uno schema speciale solo in condizioni fisse (nell'ospedale).

Effetto collaterale. Resorbente febbre (un forte aumento della temperatura corporea associata al flusso di produzione di sangue nel flusso sanguigno). Le reazioni sono possibili sotto forma di ipertermia (temperatura crescente), brividi, mal di testa, dolore nella parte bassa della schiena, nausea,

condizionato dalla presenza nella preparazione della proteina eterogenea (aliena).

Controindicazioni. Malattie e condizioni predisponendo al sanguinamento: diatesi emorragica (sanguinamento aumentato), lesioni ulcerosi del tratto gastrointestinale, forme gravi di sepsi (infezione del sangue da microbi dal focus dell'infiammazione purulenta), ictus emorragico (violazione acuta della circolazione del cerchio cerebrale come a Risultato di una rottura del cerebrale), polmoni tubercolosi con un processo cavernoso, un processo reumatico attivo e altre infezioni causate da streptococchi; acuto intossicazione alcolica (Avvelenamento da alcol), precoce (fino a 3 giorni) Postoperatorio, periodo postpartum, gravidanza. Ipertensione arteriosa persistente (pressione sanguigna resistente). Con forme di diabete gravi, l'uso di celibes è possibile solo sulle indicazioni sulla vita.

Modulo per il rilascio. Nelle ampolle in forma liofilizzata (polvere, disidratata a causa del congelamento in vacuo), 250.000 me, in un pacchetto di 10 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenca B. A temperature da +2 ° C a + 10 ° C.

Fibrinolitico mezzi IO. Mezzi fibrinolitici (+ Greco. Lytikos in grado di dissolvere; Sinonimo per agenti trombolitici)

farmaci che contribuiscono alla dissoluzione della trombosi intravascolare e utilizzati nella trombosi arteriosa e venosa, oltre a con arterie polmonari tromboembolismo.

Tra f. S. distinguere: preparati con effetti fibrinolitici diretti (, Oraza, tricholysine, ecc.); Preparativi Dissoluzione A causa dell'attivazione del plasminogeno (streptocinasi, urocinasi, plasminogeno del tessuto, transocinasi, un complesso acilato di plasminogen-dreocinasi - attivatore plasminogeno, streptodecadis); Preparativi stimolando la formazione di proteine \u200b\u200bdel sistema fibrinolitico (anabolico, un acido nicotinico e così via.).

Da f. s. L'azione diretta nella pratica medica nazionale è annotata principalmente fibrinolisina derivata dal plasma del sangue umano. Tuttavia, sull'efficacia della fibrinoLISIN inferiore a F. p., Attivazione, in connessione con cui condizioni moderne L'uso più ampio dei preparativi streptocinasi e urchinasi.

I preparativi che stimolano la formazione di proteine \u200b\u200bdel sistema fibrinolitico (steroidi anabolizzanti, ecc.) Di solito non sono in grado di dissolvere il già formato, si applicano pertanto solo per prevenire la trombosi negli individui con la tendenza alla loro formazione.

Streptokinasi e Urocks vengono introdotti per via endovenosa gocciolamento o ictus (lento) per 15 min., ELIMSASE - per via endovenosa per 2-4 min., FibrinoLISIN - DRIP per via endovenosa per 3-4 c. ad una velocità di 100-160 in 1 min.. Dose f. s. Varie a seconda della localizzazione di coaguli di sangue. Pertanto, nella trombosi delle vene profonde, si raccomanda la prima introduzione rapida di 250.000 unità di streptocinasi o 300.000 unità di urchinasi, seguita dalla nomina di droghe per 2-3 giorni. Streptocinasi giornaliero 2.400.000 unità, Urchinasi - 7.200.000 unità. Con il tromboembolismo delle arterie polmonari, vengono inizialmente introdotte 250.000 pezzi di streptokinasi o 300.000 unità di urchinasi, quindi attraverso ogni ora di 100.000 UG Streptocinasi o 250.000 Unicinder per 12-24 c.. In caso di occlusione delle arterie periferiche, ricordano all'amministrazione locale intraarterial o sistemica (per via endovenosa). Dose iniziale con somministrazione endovenosa di 250.000 unità di streptocinasi o 300.000 urkasi. Per i prossimi 2-3 giorni F. con. Applicare nelle stesse dosi del tromboembolismo delle arterie polmonari. Streptokinasi prescritto localmente in una dose giornaliera di 240.000 unità e l'Urockase è 1.000.000. Le introduzioni continuano entro 3 giorni. Con infarto miocardico per amministrazione endovenosa Si consiglia le seguenti dosi: Streptocinasi - 1.500.000 unità. Urocking - 2.500.000 unità (entro 60 anni min.), Attivatore del tessuto plasminogeno - 80 mg. entro 180. min., Eminases - 30 unità per 2-4 min.. Interno, l'urchinasi viene introdotta in una dose di 500.000 unità per 60 min. Attivatore di plasminogen in tessuto - 20 mg. Per 60. min., Eminazy - 10 unità per 15 min.. Quando si utilizza Streptocinasi, si consiglia una rapida introduzione di 20.000 unità, e quindi 150.000 unità per 60 min.. Simultaneamente con attivatori di plasminogogen non è consigliabile applicare acido acetilsalicilico. Di solito è prescritto dopo 2 c. Dopo l'introduzione di fibrinolitiche.

Nel processo di terapia F. p. Le complicanze emorragiche sono più spesso sorgono. Inoltre, possono essere osservate reazioni allergiche sotto forma di prurito, orticaria, iperemia del viso, così come ocsolazioni, un aumento della temperatura corporea. Queste complicanze raramente richiedono la cancellazione. Tuttavia, con la comparsa di reazioni allergiche e pirogeniche, è necessario fermare l'introduzione di F. p. e lo scopo dei glucocorticoidi, antistaminici o agenti antipirentici. Nei casi di piccoli sanguinamenti, specialmente da iniezione e ferite superficiali, di solito non si fermano, ma sono prescritte locali. L'introduzione di F. p. solo durante la sanguinamento, la vita minacciosa, così come nei casi di urgente intervento operativo.. È normalizzato introducendo fibrinogeno, fattore VIII, sangue intero o crioprecipitare. Per la neutralizzazione rapida di F. S. A volte vengono ricorreti alla nomina di acido aminocetico o altri inibitori di fibrinolisi (vedi agenti antifibrinolitici) .

Controindicato f. p. con diatesi emorragica, malattia peptica Stomaco e duodenale nella fase di esacerbazione, tubercolosi polmonare cavernosa sotto esacerbazione, sanguinamento, ferite aperte, malattia radiazione acuta nella fase di dispiegato immagine clinica, aumentare sistolici sopra il 200 mm rt. Arte. e pressione sanguigna diastolica sopra 110 mm rt. Arte., Così come nei primi giorni dopo le operazioni e il parto.

II. Fibrinolitico (fibrinolytica; + greco. Lytikos capace di dissolvere)

farmaci che contribuiscono alla dissoluzione del mazzo della fibrina e utilizzato per il trattamento delle malattie accompagnate da trombosi (ad esempio, fibrinolisin, streptasi).

1. Piccola enciclopedia medica. - m.: Enciclopedia medica. 1991-96. 2. Prima assistenza medica. - m.: Grande enciclopedia russa. 1994 3. Dizionario enciclopedico termini medici. - M.: Enciclopedia sovietica. - 1982-1984..

Guarda cosa è "fibrinolitico significa" in altri dizionari:

    - (fibrinolytica, fibrin + greco. Lytikos capace di dissolvere) farmaci che contribuiscono alla dissoluzione del coagulo di fibrina e usato per il trattamento delle malattie accompagnate da trombosi (ad esempio, fibrinolisin, streptasi) ... Great Medical Dictionary. - I Pleurrites (Pleuritis; Pleurra + Itis) Infiammazione della Pleura, accompagnata dalla formazione di essudato vario personaggio nel cavità pleurale. Di norma, P. non è una forma nasologica indipendente, ma complica il corso di patologico ... ... Enciclopedia medica

    - (anti contatore greco + fibrinolisi; sinonimi di inibitori di fibrinolisi) droghe che riducono l'attività fibrinolitica del sangue. Distinguere la sintetica A. S. (aminocapronico, aminonetilbenzoico e acidi transcamici) e A. s. ... ... Enciclopedia medica

    - (Dal prefisso greco, che significa opposizione e lat. Coagulans, nato. Coagulantis Caagulantis Caamling), in VA, coagulazione del sangue di frenata. Utilizzato in medicina per prevenire il verificarsi di coaguli di sangue di coaguli di sangue, così come ... ... Encyclopedia chimica.

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    - (R. 10.6.1929, Gorky), Terapeuta sovietica, Accademico (1971) e Membro del Presidio (dal 1972) dell'URSS AMN, ha onorato la lavoratori della scienza della RSFSR (1974). Membro del CPSU dal 1962. Dopo la laurea dal Kiev Medical Institute (1953), ha lavorato in 1 m Mosca ... ... Grande enciclopedia sovietica.

    Evgeny Ivanovich (R. 10.6.1929, Gorky), Terapeuta sovietica, Accademico (1971) e Membro del Presidio (dal 1972) dell'URSSR AMN, ha onorato la lavoratori della scienza della RSFSR (1974). Membro del CPSU dal 1962. Dopo la laurea dal Kiev Medical Institute (1953) ... ... Grande enciclopedia sovietica.

Il corpo umano è un sistema molto complesso in cui anche un fallimento può portare a gravi conseguenze.

Fortunatamente, la medicina e la scienza non stanno fermi, l'umanità ogni anno conosce nuovi segreti di anatomia e modi di influenza sui processi interni.

I farmaci sono considerati uno dei modi più comuni per influenzare gli intrasystemi nel corpo.

Ora c'è un numero non affidato di tutti i tipi di droghe e avendo sentito il loro nome, una persona non sempre capisce il loro scopo.

Questi includono fibrinolities, il cui nome è sorprendente.

Quindi consideriamo in dettaglio i farmaci dei fibrinolici, che è ciò che è per il quale sono prescritti.

Cos'è questo strumento?

I mezzi fibrinolitici è chiunque medicocapace di stimolare la dissoluzione del trombo. Sono anche chiamati trombolitici preparati medicinali. L'effetto del fibrinolitico è diretto all'attivazione della fibrinolisi - il processo di dissolvere i coaguli di sangue.

Quindi, l'attività fibrinolitica del sangue è la proprietà del corpo mirava allo scarico dei grappoli.

Questa proprietà li distingue da anticoagulanti che impediscono la formazione di coaguli di sangue, sopprimendo la sintesi o la funzione di vari fattori di coagulazione.

Il sistema sanguigno fibrinolitico che esiste nel corpo umano è anche coinvolto in grappoli di lisi o dissolvenza durante la guarigione della ferita. Questo sistema sopprime la fibrina che inibisce l'enzima trombina.

L'enzima attivo coinvolto nel processo fibrinolitico è il plasmin, che è formato sotto l'influenza di un fattore di attivazione rilasciato dalle cellule endoteliali.

Classificazione dei farmaci

Ci sono due classi principali di agenti fibrinolitici: azione diretta e indiretta. Il primo include attivatori di fibrinolisi e la seconda streptocinasi e l'urchinasi. Considerare questa classificazione della fibrinolitica in modo più dettagliato:

  1. Fibrinolisi dell'attivatore.. Questa famiglia di farmaci trombolitici viene utilizzata in infarto miocardico acuto, cerobrovascolare tratto trombotico e embolia polmonare. Con infarto miocardico acuto, gli attivatori di tessuto sono solitamente preferibili rispetto alla streptocinasi.
  2. Streptokinaza. Streptocinasi e anistopsasi sono utilizzati in infarto miocardico acuto, trombosi arteriosa e venosa e embolia polmonare. Questi composti sono antigene, poiché sono stati ottenuti da batteri streptococchi.
  3. Urokinza.. L'Urockase è talvolta chiamato l'attivatore del plasminogeno urinario perché è prodotto dai reni ed è nelle urine. Ha limitato applicazione clinicaPerché, come streptokinasi, provoca una significativa fibrinogenolisi; Usato per il trattamento dell'embolia polmonare.

Quando applicato

La terapia fibrinolitica è stata approvata per il trattamento di emergenza di ictus e infarto.

La preparazione più comunemente utilizzata per la terapia trombolitica è l'attivatore di fibrinolisi, ma altri farmaci di questo gruppo possono anche eseguire questa funzione.

Idealmente, il paziente deve ricevere questi medicinali per i primi 30 minuti dopo essere arrivati \u200b\u200ball'ospedale.. Un rapido effetto fibrinolitico è che, per il quale questi farmaci sono prescritti in questi casi.

Infarti

Il cluster sanguigno può bloccare le arterie nel cuore. Questo può causare un infarto quando parte del muscolo cardiaco muore a causa della mancanza di ossigeno. Quindi, Thrombolitics scioglie rapidamente gruppi di grandi grumenti.

Aiuta a riprendere il flusso di sangue al cuore e prevenire danni al muscolo cardiaco. migliori risultati Puoi raggiungere se il medicinale è stato introdotto entro 12 ore dopo l'inizio dell'attacco cardiaco.

Il farmaco ripristina l'afflusso di sangue nel cuore nella maggior parte delle persone. Tuttavia, alcuni pazienti possono avere flusso sanguigno non è abbastanza normale, e in questo collegamento può essere osservato danni ai muscoli cardiaci.

Colpo

La maggior parte dei casi di ictus è causata quando cadono i coaguli di sangue vaso sanguigno Nel cervello e bloccano l'afflusso di sangue a quest'area.

Anche in questi casi puoi usare la fibrinolità per dissolvere rapidamente la frizione.

L'introduzione di farmaci entro 3 ore dopo l'aspetto dei primi sintomi della corsa può aiutare a evitare danni e disabilità cerebrali.

Questi farmaci vengono utilizzati anche con una diminuzione dell'attività del sangue fibrinolitico.

In tali casi, il corpo non è in grado di prevenire la formazione del trombo, quindi ha bisogno di cure mediche.

Anche in caso di successo della trombolisi della fibrinolizzazione non in grado di ripristinare i tessuti che sono già stati danneggiati dalla circolazione sanguigna.

Pertanto, il paziente può richiedere un ulteriore trattamento per eliminare i motivi principali della formazione di coaguli di sangue e ripristinare i tessuti e gli organi danneggiati.

Controindicazioni e effetti collaterali

Il sanguinamento è il rischio più comune associato all'uso di droghe. Può anche minacciare la vita del paziente.

Bleeding minore da gengive o naso può essere osservato circa il 25% dei pazienti che ricevono il farmaco.

Sanguinamento nel cervello si verifica circa l'1% dei casi.

Questo è lo stesso rischio per entrambi i pazienti con ictus e infarto.

Il sanguinamento è spesso notato sul sito di cateterizzazione, anche se sono possibili emorragie gastrointestinali e cerebrali.

Pertanto, i pazienti che hanno subito lesioni o aventi una storia di emorragia cerebrale di solito non prescrivono fibrinolità.

Oltre al serio rischio di sanguinamento interno, altri sono possibili. effetti collaterali, per esempio:

  • lividi sulla pelle;
  • danno ai vasi sanguigni;
  • migrazione del coagulo di sangue in un'altra parte del sistema vascolare;
  • danni a reni in pazienti con diabete o altra malattia renale.

Sebbene i fibrinoolici possano migliorare in modo sicuro ed efficace il flusso sanguigno ed eliminare i sintomi in molti pazienti senza la necessità di un intervento chirurgico invasivo, non sono raccomandati per tutti.

Tali farmaci sono vietati per i pazienti che accettano fondi per la diluizione del sangue, nonché per le persone con maggiore rischio di sanguinamento. Queste condizioni includono:

  • alta pressione;
  • sanguinamento o grave perdita di sangue;
  • colpo emorragico dal sanguinamento nel cervello;
  • grave malattia renale;
  • operazione recente.

Elenco dei farmaci

Parlando dei farmaci dei fibrinolitici, la lista può essere piuttosto estesa, chiameremo solo alcuni di loro.

I marchi più comuni dei fibrinolitici sono i seguenti:

  • Aktilase;
  • Trombovazim;
  • Fortelizin;
  • Metallizzazione;
  • Tromboflux e altri.

Quasi tutti questi farmaci vengono rilasciati dalla prescrizione di un medico, in quanto hanno una vasta gamma di controindicazioni e effetti collateralie quindi può essere applicato potenziale danno organismo.

Conclusione

Se si sospetta i sintomi di un attacco cardiaco o di un ictus, è necessario applicare rapidamente all'ambulanza, ma in nessun caso non può essere impegnato in auto-farmaci.

Fonte: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html.

Quali sono i farmaci fibrinolitici?

farmaci che contribuiscono alla dissoluzione della trombosi intravascolare e utilizzati nella trombosi arteriosa e venosa, oltre a con arterie polmonari tromboembolismo.

Tra f. S. Differiscono: preparati con effetto fibrinolitico diretto (fibrinolisin, oraza, tricholysine, ecc.

); Preparativi che dissolvono il trombo a causa dell'attivazione del plasminogeno (streptocinasi, urocinasi, attivazione del tessuto plasminogeno, transocinasi, complessa complessa abilitabile-dreocinasi-dreocinasi - attivatore plasminogeno, streptodecadis); Preparativi, stimolando la formazione di proteine \u200b\u200bdel sistema fibrinolitico (steroidi anabolizzanti, acido nicotinico, ecc.).

Da f. s. L'azione diretta nella pratica medica nazionale è annotata principalmente fibrinolisina derivata dal plasma del sangue umano. Tuttavia, secondo l'efficacia della fibrinolisina inferiore a F. p., Attivazione del plasminogeno, in relazione a cui, in condizioni moderne, è stato trovato l'uso più ampio di preparazioni di streptocinasi e urchinasi. Rottenese - un enzima prodotto da alcuni ceppi di β- Streptockers emolitici.

I preparati di streptocinasi, stretta fonte di ottenimento e proprietà, sono prodotti in vari paesi sotto i nomi delle "Tsellias", "Avelizin", "streptaz", "kabikinase", ecc. Collegamento con plasminogeno in un ratio stotiche (1: 1) , Streptokinase aiuta a convertire la molecola del plasminogeno in plasmin. Nel corpo di una persona, la streptocinasi è parzialmente associata ad anticorpi, e quindi solo una porzione della dose somministrata di questo farmaco interagisce con il plasminogeno.

Il periodo di emivita di streptocinasi associato ad anticorpi è di circa 20 minuti e il plasminogeno associato al plasminogeno - circa 80 minuti.

Nel corpo streptocinasi, viene metabolizzato agli amminoacidi e ai peptidi, che vengono rimossi dai reni, la peptocinasi ha proprietà antigene e quindi provoca la formazione di anticorpi ad esso, il cui contenuto in uso sistematico del farmaco aumenta gradualmente, che causa Una diminuzione dell'efficienza di streptocinasi, a causa del legame agli anticorpi.

Di solito entro il 6 ° giorno dall'inizio del trattamento, il livello degli anticorpi diventa così elevato che il farmaco iniettato è quasi completamente associato a loro. Per questo motivo, l'ulteriore uso della streptocinasi diventa inappropriato a causa della perdita della sua efficacia. L'altezza del titolo anticorpo a streptokinasi influenza significativamente la precedente infezione streptococco, che contribuisce ad un aumento della loro produzione.

Urocking è uno specifico enzima proteolitico derivato da urina umana e cultura delle cellule renali umane di un embrione umano. L'Urocinasi converte il plasminogeno per il plasmino dividendo legami arginyl-valve nella sua molecola. Come streptokinasi, l'urchinasi reagisce sia con il plasminogeno adsorbito sulla fibrina che con il plasminogeno che circola nel sangue.

Il farmaco agisce brevemente (l'emivita durante la somministrazione endovenosa 9-16 min). L'Urocking riduce il contenuto del plasminogeno e il fibrinogeno al plasma, così come il livello di Antiplamina α2, aumenta il contenuto dei prodotti di fibrina e fibrinogeni, allunga il tempo della trombina. Con l'introduzione di urocinasi, le reazioni allergiche non sono praticamente osservate e gli anticorpi non si verificano.

L'attivatore del tessuto di plasminogeno e transokinasi ha un effetto fibrinolitico più selettivo e molto poco influenzare il contenuto del fibrinogeno nel plasma.

Il plasminogeno dell'attivatore del tessuto è prodotto dalle cellule dell'endotelio dei vasi sanguigni. Come proteasi serina di un tipo di tripsina, colpisce il plasminogeno solo in presenza di fibrina.

Il plasmin formato sulla fibrina non è praticamente non inibito da α2-antiplazmina.

Lo studio clinico dell'attivatore del tessuto plasminogeno ha dimostrato che è l'agente trombolitico più attivo, il cui azione non è limitato alle proprietà antigeniche e non è praticamente non accompagnata da un aumento del contenuto di plasmin e fibrinogeno. Per scopi medici, il farmaco è ottenuto dalla cultura cellulare del melanoma umano o dalla tecnologia genica.

Procurocese su proprietà fibrinolitiche è vicino all'attivatore del tessuto del plasminogeno. Differisce dall'umerechinasi, si distingue per gli inibitori di questo enzima che circola nel sangue, così come il fatto che la forma attiva viene trasformata solo durante l'adsorbimento sulla fibrina.

Il complesso acido del plasminogeno-streptokinase - attivatore del plasminogeno (AR-SAC; SINONY-SAC; sinonimo ENLYRASE) è un farmaco creato sulla base del principio dell'isquilazione enzimatica introducendo un gruppo acilico al centro attivo, che impedisce l'interazione di questo enzima con streptocinasi contenuto nel complesso.

A poco a poco, liberando dal gruppo acyl, il complesso acquisisce l'attività proteolitica e dissolve il trombo. Secondo l'efficienza e la selettività, l'azione è simile all'attivatore del tessuto del plasminogeno.

Con trombosi venosa F. p. Esistono un effetto pronunciato nei casi in cui si applicano in termini di fino a 10 giorni dall'inizio delle manifestazioni cliniche di trombosi. La più alta efficienza (lisi di coaguli di sangue nel 70% dei casi) quando si nomina F. p. Nei primi 2 giorni. Secondo un certo numero dell'autore, il più ottimale è l'introduzione di F. Y: entro 12 ore.

Ciò segna la percentuale più alta della trombolisi e la più piccola frequenza di sanguinamento e reazioni pirogeniche. Con la trombosi della vena intracerebrale, f. S. Applicare solo sotto controllo tomografia per computer. Quando il tromboembolismo di arterie polmonari, gli agenti fibrinolitici mostrano l'effetto nei casi di enorme occlusione e, soggetti alla rapida amministrazione dei farmaci dall'inizio dei sintomi clinici.

Con trombosi arteriosa F. p. C'è un effetto pronunciato nei casi in cui la terapia inizia per 12 ore dal momento dei sintomi clinici. Alla presenza di stenosi cronica delle arterie, l'efficacia di F. con. diminuisce significativamente. Risultati positivi dell'applicazione di F. con. Descritto nella trombosi di arteria renale e mesenterica, la trombosi delle arterie della retina, e anche un trombe intracardolare. Con infarto miocardico, l'uso di streptocinasi riduce la mortalità del 50%.

I preparati che stimolano la formazione di proteine \u200b\u200bdel sistema fibrinolitico (steroidi anabolizzanti, ecc.) Di solito non sono in grado di dissolvere la trombosi già formata, quindi si applicano solo al fine di prevenire la trombosi nelle persone con una tendenza alla loro formazione. Strecciasi e urocinate introdotte Gocciolamento o palo endovenosamente (lento) nel flusso di 15 minuti, l'eminasi - per via endovenosa per 2-4 minuti, fibrinoLISIN - DRIP per via endovenosa per 3-4 ore con una velocità di 100-160 unità in 1 min. Dose f. s. Varie a seconda della localizzazione di coaguli di sangue.

Pertanto, nella trombosi delle vene profonde, si raccomanda la prima introduzione rapida di 250.000 unità di streptocinasi o 300.000 unità di urchinasi, seguita dalla nomina di droghe per 2-3 giorni. Dose quotidiana Streptocinasi 2.400.000 unità, Urchinasi - 7.200.000 unità. In termini di tromboembolismo di arterie polmonari, vengono inizialmente introdotti 250.000 pezzi di streptocinasi o 300.000 unità di urchinasi, quindi attraverso ogni ora di 100.000 UH Streptocinasi o 250.000 Unicinders per 12-24 ore.

In caso di occlusione delle arterie periferiche, ricordano all'amministrazione locale intraarterial o sistemica (per via endovenosa). Dose iniziale con somministrazione endovenosa di 250.000 unità di streptocinasi o 300.000 urkasi. Per i prossimi 2-3 giorni F. con. Applicare nelle stesse dosi del tromboembolismo delle arterie polmonari. Streptokinasi prescritto localmente in una dose giornaliera di 240.000 unità e l'Urockase è 1.000.000. Le introduzioni continuano entro 3 giorni.

Con infarto miocardico per la somministrazione endovenosa, si consiglia le seguenti dosi: Streptocinasi - 1.500.000 unità. Urokinase - 2.500.000 unità (per 60 minuti), attivatore del tessuto plasminogeno - 80 mg per 180 minuti, Eliminazioni - 30 unità per 2-4 minuti. Insmorbly, l'Urockase viene introdotto a una dose di 500.000 unità per 60 minuti, attivatore di tessuto plasminogeno - 20 mg per 60 minuti, ENLUSASE - 10 unità per 15 minuti.

Quando si utilizza Streptocinasi, si consiglia una rapida introduzione di 20.000 unità e quindi 150.000 unità per 60 minuti. Allo stesso tempo con attivatori di plasminogen, l'acido acetilsalicilico non è raccomandato. Di solito è prescritto 2 ore dopo la fine dell'introduzione del fibrinolitico.

Nel processo di terapia F. p. Le complicanze emorragiche sono più spesso sorgono. Inoltre, si possono osservare reazioni allergiche sotto forma di prurito, orticaria, iperemia del viso, mal di testa, così come ocsolazioni, aumento della temperatura corporea. Queste complicanze raramente richiedono la cancellazione. Tuttavia, con la comparsa di reazioni allergiche e pirogeniche, è necessario fermare l'introduzione di F. p. e lo scopo dei glucocorticoidi, antistaminici o agenti antipirentici.

Nei casi di piccoli sanguinamenti, soprattutto da luoghi di ferita iniezione e superficie, di solito il trattamento non viene fermato, ma gli agenti emostatici locali sono prescritti. L'introduzione di F. p. Solo con sanguinamento, vita minacciosa, nonché in caso di necessità di un intervento urgente.

È normalizzato dall'emostasi somministrando fibrinogeno, fattore VIII, sangue intero o criopecipitato. Per la neutralizzazione rapida di F. S. A volte vengono ricorreti alla nomina di acido aminocetico o altri inibitori della fibrinolisi (vedi agenti antifibrinolitici).

Controindicato f. p. Nelle diatette emorragiche, malattie ulcerose dello stomaco e duodeno nella fase di esacerbazione, la tubercolosi cavernosa dei polmoni nella fase di esacerbazione, sanguinamento, ferite aperte, malattia acuta della radiazione nella fase di un'immagine clinica implementata, aumentando la pressione sanguigna sistolica sopra 200 mm RT. Arte. e pressione sanguigna diastolica sopra 110 mm RT. Arte., Così come nei primi giorni dopo le operazioni e il parto.

farmaci che contribuiscono alla dissoluzione del mazzo della fibrina e utilizzato per il trattamento delle malattie accompagnate da trombosi (ad esempio, fibrinolisin, streptasi).

Fonte: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4% D.0%B8%1D0%B1%D1%80% DEND0%B8% DEND0%BD0%B8% 12% DEND0 .% BB% D0% B8% D1% 82% D0% B8% D1% 87% D0% B5% D1% 81% D0% BA% D0% B8% D0% B5

Il meccanismo dell'azione di trombolitici, indicazioni, effetti collaterali

Da questo articolo imparerai: come agire thrombolytics.Chi e per il quale sono prescritti. Varietà di droghe. Effetti collaterali, interazione con altri medicinali, controindicazioni.

Thrombolytics (fibrinolici) sono droga la cui azione è rivolta alla distruzione dei coaguli di sangue.

A differenza degli antiagreganti e degli anticoagulanti, che riducono la viscosità del sangue e prevengono la trombosi, il trombolytics è in grado di dissolvere i coaguli di sangue già formati.

Pertanto, gli antiagreganti e gli anticoagulanti stanno prevenzione di coaguli di sangue e trombolici sono il loro trattamento.

Introduce il farmaco di questo gruppo solo un rianimatore sperimentale o un cardiologo in un ospedale.

Meccanismo di azione

Per la "viscosità" del sangue corrisponde alla speciale proteina - fibrina. Quando non è abbastanza nel sangue - appare una tendenza a sanguinamento e il processo di coagulazione viene rallentato durante il danno del tessuto. Ma quando il suo livello è aumentato - il trombo lo è formato.

Spinga una quantità eccessiva di fibrin Plasmin enzimatico speciale. Il processo di divisione è chiamato fibrinolisi. Nel sangue, questo enzima è presente in grandi quantità in forma inattiva - sotto forma di plasminogeno. E solo se necessario, si trasforma in plasmin.

Meccanismo di fibrinolisi fisiologica

In persone sane, la quantità di fibrina e plasmin nel sangue è equilibrata, ma con una tendenza alla trombosi, il livello di plasmin è abbassato.

I preparati per trombolitici (un altro nome - fibrinolitico) attivano l'assorbimento di coaguli di sangue, trasformando il plasminogeno in plasmin, che è in grado di dividere la fibrina - proteine \u200b\u200bche formano le chiusure del sangue.

Indicazioni

I fibrinolitici sono prescritti con tali patologie:

  • Infarto miocardico provocato da tromb.
  • Ictus ischemico.
  • Embolia polmonare.
  • Trombosi di eventuali arterie o vene importanti.
  • Clomes intricati.

Il trattamento farmacologico della trombosi è consigliabile non oltre per 3 giorni dal momento della formazione del trombo. E in modo più efficace è nelle prime 6 ore.

Varietà di trombolitica

Per novità ed efficienza, i farmaci di questo gruppo sono suddivisi in 3 generazioni.

Nonostante l'efficacia dei mezzi, spesso causa reazioni allergiche. La prima preparazione che ha l'attività trombolitica è diventata streptocinasi. Questo enzima produce batteri - Streptococchi emolitici beta. Per la prima volta, l'effetto fibrinolitico di questa sostanza è stato descritto nel 1940.

Inoltre, la streptocinasi, e l'urchinasi provocano la divisione della non solo fibrina pericolosa che ha formato un trombino, ma anche fibrinogeno, promrombina, fattore di coagulazione 5 e il fattore di coagulazione 8. È molto pieno di sanguinamento.

Queste carenze del primo trombolitico e hanno spinto gli scienziati a sviluppare nuovi agenti fibrinolitici più sicuri.

Thrombolytics.2 e 3 generazioni sono più selettive. Agiscono per uno scopo di maggiore estensione sul trombo e non così tanto sangue diluito.

Ciò riduce al minimo il sanguinamento, come effetto collaterale della terapia trombolitica.

Tuttavia, il rischio di sanguinamento è ancora conservato, specialmente se ci sono fattori predisponenti (se sono presentati, l'uso di droghe è controindicato).

Nella moderna pratica medica, vengono utilizzati prevalentemente trombolitici 2 generazioni, poiché sono più sicure dei preparativi di generazione.

Controindicazioni

Non condurre terapia trombolitica in tali casi:

  • Abbondante emorragia interna Negli ultimi sei mesi.
  • Operazioni chirurgiche sul dorsale o sul cervello nella storia.
  • Diatesis emorragica.
  • Malattie infiammatorie dei vasi.
  • Sospetto di ictus emorragico
  • Grave ipertensione arteriosa, controllo non farmacologico (pressione sanguigna sistolica superiore a 185 mm Hg. Art. ART. Diastolico superiore a 110 mm Hg. Art.).
  • Lesione cerebrale recente.
  • Trasferito 10 giorni e in seguito grave ferita o funzionamento chirurgico.
  • Nascita (10 giorni fa e poi).
  • Condotto meno di 10 giorni fa la puntura è connessibile o yarem Vienna. e altre navi che non possono essere fritte.
  • Rianimazione cardiovaria, che è durata più di 2 minuti, così come quella che ha provocato lesioni.
  • Insufficienza epatica, gravi malattie del fegato (cirrosi, epatite, ecc.).
  • Estensione varicosa delle vene dell'esofago.
  • La retinopatia ormmorragica (una tendenza alle emorragie della retina si trova spesso nel diabete).
  • L'aggravamento della malattia ulcerosa negli ultimi 3 mesi.
  • Pancreatite in forma acuta.
  • Endocardite della natura batterica.
  • Aneurismi e altre anomalie di grandi arterie o vene.
  • Tumori con maggiore rischio di sanguinamento, specialmente nei corpi gastrointestinali, nei polmoni, nel cervello.
  • Storia emorragica nella storia.
  • Emorragia intracrantata nella storia.
  • Corsa ischemica pesantemente fluida, con convulsioni tra i sintomi.
  • Tubercolosi con sentizione.
  • Intolleranza individuale al farmaco.

Ictus emorragico

Ci sono anche controindicazioni riguardanti la condizione del sangue al momento. Thrombolytics. Controindicato se il test del sangue ha mostrato le seguenti deviazioni:

  • Livello di zucchero superiore a 400 milligrammi per decilitro o meno di 50 mg / dl.
  • La quantità di piastrine è inferiore a 100.000 per mm3.

Se il farmaco è usato in ictus, cioè, i limiti di età. Di solito i fibrinolitici non sono introdotti con i pazienti insultate sotto i 18 anni e oltre 80 anni.

Interazione con altri medicinali

I preparati per la terapia trombolitica non vengono somministrati contro lo sfondo di assumere pazienti anticoagulanti (come il warfarin).

Con uso simultaneo con i mezzi che influenzano il livello delle piastrine (antibiotici del gruppo di cefalosporine, agenti antinfiammatori non steroidali, corticosteroidi), aumenta il rischio di sanguinamento.

Nei pazienti che hanno assunto antiarcegnanti su base permanente, aumenta anche il rischio di sanguinamento. Il medico ne tiene necessariamente in considerazione quando si calcola il dosaggio del trombolitico.

Se il paziente è poco prima dell'introduzione del fibrinoliticismo accettato inibitori APF.Aumenta il rischio di una reazione allergica.

Effetti collaterali

L'effetto collaterale principale di tutti i trombolitici - sanguinamento:

    1. Esterno. Delle recenti navi danneggiate, ad esempio, da cui il sangue è stato preso per l'analisi. Da gengive, naso.
    2. Emorragia nella pelle. Sotto forma di petechius (punti), lividi

Emorragia patechica

  1. Interno. Dal tratto gastrointestinale mucoso, gli organi buon sistema. Emorragia nello spazio retroperitoneale. Nel cervello (manifesto sintomi neurologici: crampi, disturbi del linguaggio, intensità). Meno spesso - sanguinamento da organi parenchimali (fegato, ghiandole surrenali, milza, pancreas, tiroide e altre ghiandole, polmoni).

Il sanguinamento interno nei pazienti senza controindicazioni è piuttosto raro.

Si possono anche osservare aritmie (che richiederanno farmaci antiaritmici), riduzione della pressione sanguigna, della nausea, del vomito, dell'aumentare la temperatura corporea.

Con una reazione allergica al farmaco, l'eruzione cutanea, spasmo dei bronchi, gonfiore, la riduzione della pressione appare. Le allergie alla medicina possono portare ad uno shock anafilattico mortale. Pertanto, è importante applicare strumenti antiallergici in tempo in cui appaiono i primi sintomi.

Gli effetti indesiderati sono più pronunciati al numero di età di 1 generazione. Quando si utilizza Fibrinolitici 2 e 3 generazioni, sorgono meno spesso e non sono così difficili.

Quando si utilizzano Thrombolitica di 1 generazione, c'è così tanto pesante sanguinamento che sarà necessaria trasfusione del sangue.

Ulteriore trattamento

Una maggiore produzione di trombina - sostanze che aumentano la trombosi diventano una risposta dell'organismo su un brusco diradamento del sangue.

Questo può portare alla recidiva della trombosi.

Per la profilassi, una generazione trombolitica 2 o 3 può essere riutilizzata (ma non il 1 ° a causa del sanguinamento più alto dopo il loro uso).

Anziché re-Administration. Fibrinoliticismo, per la prevenzione della riformazione delle tromboms, può utilizzare anticoagulanti (eparina) o antiagreganti (acido acetilsalicilico).

Overdose

Poiché il farmaco viene rapidamente escreto dal corpo, un overdose sorge raramente. Tuttavia, è molto pericoloso, poiché provoca un sanguinamento abbondante, dopo di quale trasfusione di sangue è richiesta.

Per eliminare il sovradosaggio, la somministrazione del farmaco è interrotta.

Gli antigibrinolitici (inibitori di fibrinolisi) possono anche essere introdotti - preparati con azione inversa che ripristinano la coagulazione del sangue e smettere di sanguinamento. Il farmaco più comune di questo gruppo è un acido aminocetico.

F e b r e n su l e t e ch e s k ed e con r e d con t in

Azione diretta

Fibrinolisin.

Streptokinaza

Streptodekaza.

Urokinza.

Azione indiretta (Attitoratori del tessuto Plasminogen)

Alplaza.

Aktivaz.

Azione diretta (Thrombolytics)

FibrinoLISIN \u003d Thrombolycin.

L'enzima proteolitico è ottenuto dal plasma del plasma dei donatori.

Meccanismo di azione

Divisione di legami peptidi in una molecola polimerizzata fibrina

(Di conseguenza, frammentazione della molecola).

Inoltre, contribuisce all'attivazione del catalizzatore di plasminogen endogeno (come il plasmin)

Applicazione

Con complicazioni tromboemboliche per via endovenosa, gocciolamento

(Thromboembolismo dell'arteria polmonare, vasi periferici, infarto miocardico acuto, tromboflebite acuta).

Gocciolamento per via endovenosamente nel 5% di glucosio r-re per 2-12 ore

in una dose a 80.000 - 100 000 u / giorno

Effetti collaterali

1. Copertina di proprietà antigeniche: reazioni allergiche, febbre

Streptokinase \u003d streptasi \u003d malattia celiaca

L'enzima prodotto da beta emolitico streptococco.

Polvere liofilizzata.

Meccanismo di azione.

Attiva la conversione del plasminogeno in plasmin.

Plazmin ha la capacità di dividere fibrina fibrina e fibrinogeno, circolando nel sangue.

Questa trasformazione è catalizzata da un complesso, che forma streptocinasi con una frazione inattiva di plasminogeno.

Le piccole dosi streptocinasi sono inefficaci (si formano solo piccole porzioni del complesso).

Applicazione

Per via endovenosa o intraarterialmente.

Effetti collaterali

1. Copertura da proprietà antigeniche:

reazioni allergiche, febbre

2. Dolore alle articolazioni, nausea. Vomot.

3. Possibile pericolo - la possibilità di sanguinamento

(Dal momento che la rapida formazione sta accadendo nel sangue di concentrazioni di plasmin elevate).

Quindi gli inibitori della fibrinolisi sono prescritti - acido epsilon-aminocetico.

Streptokinase non può essere riutilizzato per 1 anno.

Streptodekaza.

Questa streptocinasi immobilizzata su una matrice di polisaccaridi di dimensioni idriche.

Streptocinasi è protetto dall'interazione con inibitori naturali,

la tossicità e l'antigenicità della sua componente proteica diminuiscono (meno effetti collaterali).

La graduale biodegradazione della molecola polisaccaridica fornisce un rilascio e un'azione uniformi e prolungati dell'enzima.

Viene introdotto una volta, per via endovenosa, stufa.

Effetti collaterali

La sindrome emorragica sorge meno frequentemente.

Urokinza.

L'enzima che viene sintetizzato nei reni ed è contenuto nelle urine.

Meccanismo di azione

Attiva il plasminogeno.

Al contrario, la streptocinasi non ha proprietà antigeniche pronunciate.

Azione corta (15 min.)

Alto costo, ottenere difficoltà.

Applicazione

1. Trombosi orientale diffusa di pelvi profondi di venatura e estremità inferiori.

2. Thromboembolismo polmonare massiccio acuto.

3. Thromboembolismo meno pronunciato sullo sfondo delle violazioni delle funzioni del sistema respiratorio e della SCC.

4. Trombosi arteriosa quando impossibile intervento chirurgico.

5. Stenosi cronica di grandi vasi arteriosi.

Azione indiretta

Alta affinità per fibrina, aumento minori dell'attività fibrinolitica totale.

Fibrinoltà indiretta (trombolytics)

(Attivatori di tessuto plasminogeno, rubinetto)

PREPARATIVI: ELIMASASE, ACTIVASE, ALTEPLELASE, RETICE: alta affinità per la fibrina e con un leggero aumento dell'attività del sangue fibrinolitico totale. Periodo mezzogiorno di mais di 3,5-4,5 minuti

(Metabolizzato principalmente nel fegato)

Indicazioni per l'uso:

Infarto miocardico, trombosi dell'arteria polmonare, vasi periferici

Nelle prime 12 ore dopo l'infarto del miocardico, Aldeptalaz è introdotto secondo lo schema:

10 mg in / in bolo in 1-2 minuti; Quindi 50 mg per la prima ora, quindi 10 mg di 30 minuti a una dose totale di 100 mg di 100 mg

Se non sono passate più di 6 ore dopo l'infarto del miocardico, vengono iniettati secondo uno schema accelerato - 90 minuti prima della dose totale di 0,75 mg / kg (52,5 mg / 70 kg

Attivatore del tessuto Plasminogeno (tap)

Consigliato da ricombinante controllando la sintesi della RNA del DNA di un certo ceppo del bastone intestinale.

In assenza di fibrina, Tocca non interagisce con il plasminogeno.

Durante la trombosi, il processo di ritaglio della fibrina si verifica su un trombo e al suo interno senza fibrinolisi sistemica, che determina una quantità minore di complicazioni emorragiche.

Il farmaco con azione antitrombotica, fibrinolitica e angioprotettiva

Suoldekside.

Una miscela di eparina-solfato (80%) e dermatantium solfato (20%).

Estratto di membrana mucosa gut sottile animali.

Si riferisce ad eparinoidi.

Gli eparinoidi sono legati all'eparina con la struttura chimica.

Meccanismo antithrotic.

Associato alla soppressione del fattore attivato x,

riducendo l'aggregazione piastrinica

diminuzione della sintesi e della secrezione di Prostacyclin,

ridurre la concentrazione di fibrinogeno nel plasma sanguigno.

Un meccanismo angioprotettivo

Associato al restauro dell'integrità strutturale e funzionale dell'endotelio dei vasi sanguigni,

ripristino della densità normale della carica elettrica negativa dei pori della membrana basale delle navi.

Azione anticoagulante in dosi elevate.

A causa dell'inibizione dell'eparina Cofactor II.

Indicazioni: angiopatia con un aumento del rischio di trombosi o stimolare la loro istruzione. Ficitis di Proseagulantov.

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