Enalapril - istruzioni per l'uso. Risultato sostenuto da enalapril nel trattamento dell'ipertensione Enalapril dosaggio 5 mg

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso medicinale enalapril... Recensioni dei visitatori del sito web - vengono presentati i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni di medici di esperti sull'uso di Enalapril nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, che potrebbero non essere stati dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Enalapril in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento dell'ipertensione e dell'abbassamento della pressione sanguigna negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

enalapril - farmaco antipertensivo, ACE inibitore. Il metabolita dell'enalapril, l'enalaprilato, ha attività farmacologica. Sopprime la formazione di angiotensina 2 ed elimina il suo effetto vasocostrittore. Allo stesso tempo, OPSS, pressione arteriosa sistolica e diastolica, post- e precarico sul miocardio diminuiscono.

Espande le arterie in misura maggiore rispetto alle vene, mentre non vi è alcun aumento riflesso della frequenza cardiaca. Inoltre riduce il precarico, abbassa la pressione nell'atrio destro nella circolazione polmonare e riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra. Riduce il tono delle arteriole efferenti dei glomeruli renali, riducendo l'emodinamica intraglomerulare e previene lo sviluppo della nefropatia diabetica.

Non influisce sul metabolismo del glucosio, delle lipoproteine \u200b\u200be della funzione sessuale.

L'effetto massimo si sviluppa 6-8 ore dopo la somministrazione e dura 24 ore L'effetto terapeutico si ottiene dopo diverse settimane di trattamento.

Composizione

Enalapril maleato + eccipienti.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, circa il 60% di enalapril viene assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento del farmaco. Subisce idrolisi con formazione di enalaprilato, che ha una spiccata attività farmacologica. Viene escreto principalmente dai reni - 60% (20% - sotto forma di enalapril e 40% - sotto forma di enalaprilato), attraverso l'intestino - 33% (6% - sotto forma di enalapril e 27% - sotto forma di enalaprilato).

indicazioni

• ipertensione arteriosa;
• insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
• disfunzione del ventricolo sinistro.

Moduli di rilascio

Compresse da 5 mg, 10 mg e 20 mg (Acri, Hexal e altri).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Assegna all'interno indipendentemente dall'ora del pasto.

Per la monoterapia dell'ipertensione arteriosa, la dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno. Se non vi è alcun effetto clinico dopo 1-2 settimane, la dose viene aumentata di 5 mg. Dopo aver assunto la dose iniziale, i pazienti devono essere sotto controllo medico per 2 ore e un'altra ora fino a quando la pressione sanguigna si stabilizza. Se necessario e sufficientemente ben tollerato, la dose può essere aumentata a 40 mg al giorno in 2 dosi separate. Dopo 2-3 settimane, passano a una dose di mantenimento di 10-40 mg al giorno, suddivisa in 1-2 dosi. Con ipertensione arteriosa moderata, la dose media giornaliera è di circa 10 mg.

La dose massima giornaliera del farmaco è di 40 mg al giorno.

In caso di prescrizione a pazienti che ricevono contemporaneamente diuretici, il trattamento diuretico deve essere interrotto 2-3 giorni prima della nomina di enalapril. Se ciò non è possibile, la dose iniziale del farmaco dovrebbe essere di 2,5 mg al giorno.

Per l'ipertensione renovascolare, la dose iniziale è di 2,5-5 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 20 mg.

Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose iniziale è di 2,5 mg una volta, quindi la dose viene aumentata di 2,5 - 5 mg ogni 3-4 giorni in base alla risposta clinica alle dosi massime tollerate a seconda dei valori della pressione sanguigna, ma non superiore a 40 mg al giorno, una o due volte 2 ricevimenti. Nei pazienti con pressione sanguigna sistolica bassa (inferiore a 110 mm Hg), la terapia deve essere iniziata con una dose di 1,25 mg al giorno. La selezione della dose deve essere effettuata entro 2-4 settimane o meno. La dose media di mantenimento è di 5-20 mg al giorno per 1-2 dosi.

Negli anziani, si osserva più spesso un effetto ipotensivo più pronunciato e un allungamento del tempo di azione del farmaco, che è associato a una diminuzione della velocità di eliminazione dell'enalapril, pertanto la dose iniziale raccomandata per gli anziani è di 1,25 mg.

Nell'insufficienza renale cronica, l'accumulo si verifica con una diminuzione della filtrazione inferiore a 10 ml / min. Con CC 80-30 ml / min, la dose è solitamente di 5-10 mg al giorno, con CC fino a 30-10 ml / min - 2,5-5 mg al giorno, con CC inferiore a 10 ml / min - solo 1,25-2,5 mg al giorno nei giorni di dialisi.

La durata del trattamento dipende dall'efficacia della terapia. Con una diminuzione troppo pronunciata della pressione sanguigna, la dose del farmaco viene gradualmente ridotta.

Il farmaco viene utilizzato sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

Effetto collaterale

• eccessiva diminuzione della pressione sanguigna;
• collasso ortostatico;
• dolore al petto;
• angina pectoris;
• infarto miocardico (solitamente associato a una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna);
• aritmie (bradia atriale o tachicardia, fibrillazione atriale);
• vertigini;
• mal di testa;
• debolezza;
• insonnia;
• ansia;
• confusione di coscienza;
• aumento della fatica;
• sonnolenza (2-3%);
• depressione;
• violazioni dell'apparato vestibolare;
• rumore nelle orecchie;
• bocca asciutta;
• anoressia;
• disturbi dispeptici (nausea, diarrea o costipazione, vomito, dolore addominale);
• blocco intestinale;
• tosse secca improduttiva;
• polmonite interstiziale;
• broncospasmo;
• dispnea;
• eruzione cutanea;
• orticaria;
• angioedema;
• necrolisi epidermica tossica;
• stomatite;
• glossite;
• funzione renale compromessa;
• alopecia;
• diminuzione della libido;
• vampate di calore.

Controindicazioni

• una storia di angioedema associato al trattamento con ACE inibitori;
• porfiria;
• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
• ipersensibilità all'enalapril e ad altri ACE inibitori.

istruzioni speciali

Si deve prestare attenzione quando si prescrive enalapril a pazienti con BCC ridotto (a seguito di terapia diuretica, con limitazione dell'assunzione di sale, emodialisi, diarrea e vomito) - il rischio di una diminuzione improvvisa e pronunciata della pressione sanguigna aumenta anche dopo aver usato una dose iniziale di un ACE inibitore. L'ipotensione arteriosa transitoria non è una controindicazione per continuare il trattamento con il farmaco dopo la stabilizzazione della pressione sanguigna. In caso di ripetuta diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, la dose deve essere ridotta o il farmaco deve essere sospeso.

L'uso di membrane per dialisi altamente permeabili aumenta il rischio di una reazione anafilattica. La correzione del regime posologico nei giorni senza dialisi deve essere eseguita in base al livello di pressione sanguigna.

Prima e durante il trattamento con ACE inibitori, è necessario il monitoraggio periodico della pressione sanguigna, dei parametri del sangue (emoglobina, potassio, creatinina, urea, attività degli enzimi epatici) e delle proteine \u200b\u200bnelle urine.

I pazienti con grave insufficienza cardiaca devono essere attentamente monitorati malattia ischemica malattie cardiache e cerebrovascolari, in cui una forte diminuzione della pressione sanguigna può portare a infarto miocardico, ictus o disfunzione renale.

La brusca interruzione del trattamento non provoca la sindrome da astinenza (un forte aumento della pressione sanguigna).

Per i neonati e gli infanti che sono stati esposti all'esposizione intrauterina agli ACE inibitori, si raccomanda di monitorare attentamente per la rilevazione tempestiva di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, oliguria, iperkaliemia e disturbi neurologici che possono derivare da una diminuzione del flusso sanguigno renale e cerebrale con una diminuzione della pressione sanguigna causata dagli ACE inibitori. Con l'oliguria, è necessario mantenere la pressione sanguigna e la perfusione renale introducendo fluidi e vasocostrittori appropriati. In presenza di insufficienza renale, è possibile ridurre l'escrezione del metabolita attivo, portando ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno. Questi pazienti possono richiedere dosi inferiori del farmaco.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa e stenosi dell'arteria renale unilaterale o bilaterale, è possibile un aumento dell'urea sierica e della creatinina.

In questi pazienti, è necessario monitorare la funzionalità renale durante le prime settimane di terapia. Potrebbe essere necessaria una riduzione del dosaggio del farmaco.

Il rapporto tra rischio e potenziale beneficio deve essere preso in considerazione quando si prescrive Enalapril a pazienti con insufficienza coronarica e cerebrovascolare, a causa del pericolo di aumento dell'ischemia con eccessiva ipotensione arteriosa.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con diabete mellito a causa del rischio di sviluppare iperkaliemia.

I pazienti con una storia di indicazioni di edema angioneurotico possono avere un aumentato rischio di sviluppare angioedema durante il trattamento con enalapril.

I pazienti con gravi malattie autoimmuni, come il lupus eritematoso sistemico o lo scleroderma, hanno un aumentato rischio di sviluppare neutropenia o agranulocitosi durante l'assunzione di enalapril.

Prima di esplorare le funzioni ghiandole paratiroidi il farmaco deve essere annullato. L'alcol aumenta l'effetto ipotensivo del farmaco.

Prima intervento chirurgico (compresa l'odontoiatria), il chirurgo / anestesista deve essere avvertito dell'uso di ACE inibitori.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi

All'inizio del trattamento, fino alla fine del periodo di selezione della dose, è necessario astenersi dal guidare veicoli e potenzialmente praticare specie pericolose attività che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, poiché sono possibili capogiri, specialmente dopo la dose iniziale di un ACE inibitore nei pazienti che assumono diuretici.

Interazioni farmacologiche

Con la nomina simultanea di Enalapril con farmaci antinfiammatori non steroidei, è possibile ridurre l'effetto ipotensivo; con diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene, amiloride) può portare a iperkaliemia; con sali di litio - per rallentare l'eliminazione del litio (viene mostrato il controllo della concentrazione di litio nel plasma sanguigno).

L'uso concomitante di antipiretici e analgesici può ridurre l'efficacia di enalapril.

Enalapril indebolisce l'effetto dei farmaci contenenti teofillina.

L'effetto ipotensivo di enalapril è potenziato da diuretici, beta-bloccanti, metildopa, nitrati, bloccanti dei canali del calcio lenti, idralazina, prazosina.

Immunosoppressori, allopurinolo, citostatici aumentano l'ematotossicità.

I farmaci per la soppressione del midollo osseo aumentano il rischio di neutropenia e / o agranulocitosi.

Analoghi del farmaco Enalapril

Analoghi strutturali per la sostanza attiva:

• Bagopril;
• Berlipril 10;
• Berlipril 20;
• Berlipril 5;
• Vasolapril;
• Vero-Enalapril;
• Invoril;
• Korandil;
• Myopril;
• Renipril;
• Renitek;
• Ednith;
• Enazil 10;
• Enalakor;
• Enalapril HEXAL;
• Enalapril-Ajio;
• Enalapril-AKOS;
• Enalapril-Acri;
• Enalapril-UBF;
• Enalapril-FPO;
• Enalapril maleato;
• Enam;
• ENAP;
• Enarenal;
• Enapharm;
• ENVAS;
• Envipril.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie per le quali il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Il sito fornisce informazioni di base solo a scopo informativo. La diagnosi e il trattamento delle malattie devono essere effettuati sotto la supervisione di uno specialista. Tutti i farmaci hanno controindicazioni. È necessaria una consulenza specialistica!

enalapril

enalapril - un farmaco antipertensivo appartenente alla classe degli ACE inibitori. L'azione di Enalapril è dovuta al suo effetto sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, che svolge un ruolo importante nella regolazione della pressione sanguigna.

L'effetto visibile del farmaco si sviluppa dopo averlo assunto entro 2-4 ore e l'effetto iniziale entro un'ora. La pressione massima diminuisce dopo 4-5 ore. Quando si utilizza Enalapril nelle dosi consigliate, il suo effetto ipotensivo dura circa un giorno.

Il farmaco viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale con un grado di assorbimento di circa il 60%. L'enalapril viene escreto principalmente attraverso i reni e attraverso l'intestino.

Moduli di rilascio

Enalapril è disponibile in compresse da 5, 10, 20 mg, confezionate in blister da 10 pezzi. Ci sono due o tre blister in una scatola.

Renitek olandese e inglese contiene 14 compresse in un unico pacchetto.

Gli effetti collaterali durante l'assunzione di enalapril sono più spesso reversibili. Pertanto, se compaiono, il farmaco viene immediatamente interrotto.

Trattamento con enalapril

Come prendere Enalapril?
Secondo la prescrizione del medico, il farmaco viene assunto 1-2 volte al giorno, indipendentemente dal pasto. Le preparazioni combinate di Enalapril contenenti diuretici sono meglio assunte al mattino. Il trattamento con il farmaco viene ricevuto per molto tempo, con una buona tolleranza - per tutta la vita.

Come risultato della somministrazione simultanea di Enalapril con preparati di sali di litio, l'escrezione di litio può rallentare e il suo effetto tossico aumenta. Pertanto, non è consigliabile prescrivere questi farmaci insieme.

L'uso combinato di enalapril con diuretici risparmiatori di potassio può portare a ritenzione di potassio e iperkaliemia. Pertanto, possono essere presi contemporaneamente solo sotto il controllo di test di laboratorio.

Ci sono prove che la somministrazione simultanea di insulina, così come altri farmaci ipoglicemizzanti ed enalapril può portare a ipopotassiemia. Molto spesso ciò accade all'inizio del trattamento in pazienti con malattia renale.

Enalapril indebolisce l'azione della teofillina.

È sicuro prescrivere Enalapril con l'aspirina a dosaggio cardiaco, con beta-bloccanti e trombolitici.

Gli analoghi di Enalapril

Gli analoghi (sinonimi) del farmaco, che contengono Enalapril come principale ingrediente attivo, includono:

• ENAP;
• Vasolapril;
• Invoril;
• Berlipril;
• Ednith;
• Enam;
• Bagopril;
• Myopril;
• Enarenal;
• Renitek;
• ENVAS;
• Korandil;
• Enalakor e altri.

Esistere farmaci combinati, come lo sloveno Enap H e Enap HL, il russo Enapharm H e simili. Oltre all'enalapril, questi farmaci contengono la sostanza Hydrochlorothiazide, che ha un effetto diuretico, che aumenta l'effetto ipotensivo del farmaco.

Analoghi di Enalapril, che hanno un effetto simile, ma hanno un diverso composizione chimica, sono i farmaci Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.

LOCANDA: enalapril

Produttore: Pianta Borisov forniture mediche JSC

Classificazione anatomico-terapeutica-chimica: enalapril

Numero di registrazione nella RK: N. RK-LS-5 N. 019608

Periodo di registrazione: 28.01.2013 - 28.01.2018

Istruzioni

Nome depositato

enalapril

Nome internazionale non proprietario

enalapril

Forma di dosaggio

Compresse da 5 mg e 10 mg

Composizione

Una compressa contiene

sostanza attiva - enalapril maleato 5 mg o 10 mg,

eccipienti: lattosio monoidrato, povidone, fecola di patate, talco, magnesio stearato.

Descrizione

Le compresse sono bianche o bianche con una lucentezza giallastra, cilindriche piatte, con una riga e una smussatura.

Fgruppo armakoterapeutico

Farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina. Enzima di conversione dell'angiotensina-angiotensina (ACE). ACE inibitori. Enalapril.

Codice ATX С09АА02

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, circa il 60% del farmaco viene assorbito, il cibo non influisce sull'assorbimento di enalapril. Dopo aver assunto una dose di 10 mg, il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma sanguigno è di 1 ora e il suo livello è 200-400 ng / ml. Dopo l'assorbimento, subisce il metabolismo presistemico nel fegato con formazione di enalaprilato attivo. L'enalaprilato attraversa facilmente le barriere istoematogene (esclusa la barriera emato-encefalica), attraversa la placenta e si trova nei tessuti fetali. L'emivita di enalapril è di 2 ore. Dopo l'applicazione in una dose di 20 mg, la concentrazione massima di enalaprilato nel plasma sanguigno è di 70-100 ng / ml e si raggiunge dopo 3-4 ore. La concentrazione terapeutica di enalaprilato nel plasma sanguigno è di 10-100 ng / ml. Si lega alle proteine \u200b\u200bplasmatiche del 50%. L'emivita dell'enalaprilato è di 8-11 ore.Il 60% della dose assunta (20% sotto forma di enalapril e 40% sotto forma di enalaprilato) viene eliminata nelle urine e il 33% attraverso l'intestino (6% sotto forma di enalapril e 27% sotto forma di enalaprilato). Entro 24 ore, circa il 90% della dose assunta viene eliminata. In caso di insufficienza renale cronica grave (clearance della creatina inferiore a 30 ml / min), l'eliminazione dell'enalaprilato rallenta e il suo livello plasmatico aumenta di 13 volte, l'accumulo del farmaco si verifica quando la clearance della creatina è inferiore a 10 ml / min. Viene rimosso mediante emodialisi e dialisi peritoneale.

farmacodinamica

Enalapril ha un effetto ipotensivo, vasodilatatore e cardioprotettivo.

Enalapril inibisce l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). Di conseguenza, la formazione di angiotensina II diminuisce, la secrezione di aldosterone viene stimolata. Previene la degradazione della bradichinina e potenzia il suo effetto vasodilatatore sui recettori della bradichinina di tipo B2.

Come risultato dell'uso di enalapril nel plasma sanguigno, il livello degli ormoni vasocostrittori diminuisce; aumenta il livello di bradichinina, prostaglandina E2 e prostaciclina, fattore di rilassamento endoteliale e peptide natriuritico atriale.

Enalapril provoca vasodilatazione e abbassa la pressione sanguigna. Con l'introduzione di enalapril, l'effetto ipotensivo si sviluppa 1 ora dopo la somministrazione, raggiunge un massimo di 6 ore e dura circa 24 ore.Nelle persone in sovrappeso, per raggiungere un livello di pressione sanguigna stabile ottimale, può essere necessario assumere enalapril per diverse settimane. Enalapril rallenta lo sviluppo dell'ipertrofia e della fibrosi della parete arteriosa. A causa dell'effetto vasodilatatore, enalapril riduce la resistenza vascolare periferica totale (postcarico sul miocardio), la pressione del cuneo nei capillari polmonari (precarico sul miocardio), la resistenza nei vasi polmonari, aumenta la gittata cardiaca. Con un uso prolungato riduce la gravità dell'ipertrofia miocardica, previene la progressione dell'insufficienza cardiaca e rallenta lo sviluppo della dilatazione ventricolare sinistra (effetto cardioprotettivo).

Indicazioni per l'uso

Ipertensione arteriosa

Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione)

Prevenzione dell'insufficienza cardiaca sintomatica in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra asintomatica (frazione di eiezione ventricolare sinistra< 35 %)

Metodo di somministrazione e dosaggio

Somministrato per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. In pazienti con elevata attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad esempio, ipertensione renovascolare, carenza di sali e / o disidratazione, scompenso cardiaco o ipertensione grave), una forte diminuzione pressione sanguigna dopo aver preso la prima dose. A questo proposito, la prima dose è meglio prendere prima di coricarsi in posizione supina.

Con ipertensione arteriosa agli adulti viene prescritta una dose iniziale di 5 mg una volta al giorno. Se non ci sono effetti dopo 1-2 settimane, la dose viene aumentata di 5 mg. Con una buona tolleranza, la dose può essere aumentata a 20 mg / die in 1 dose. 2-3 settimane dopo l'assunzione di enalapril alla dose massima, passano alla terapia di mantenimento alla dose di 10-20 mg / die. La dose massima giornaliera di mantenimento di enalapril è 40 mg / die (in 2 dosi divise).

In caso di uso diuretico, il trattamento diuretico deve essere interrotto 2-3 giorni prima della nomina di enalapril, o iniziare a prendere enalapril con una dose di 2,5 mg / giorno, aumentando lentamente la dose di 2,5 mg / settimana fino a ottenere l'effetto ottimale.

Quando la concentrazione di Na + nel siero del sangue è inferiore a 130 mmol / L o il livello di creatinina nel siero del sangue è superiore a 0,14 mmol / L, la dose iniziale di enalapril è di 2,5 mg / giorno.

Con ipertensione renovascolare e renale la dose iniziale è di 2,5-5 mg una volta al giorno, la dose di mantenimento è di 10 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 20 mg in 2 dosi separate.

quando insufficienza cardiaca cronica una dose iniziale di 2,5 mg una volta con un aumento graduale di 2,5-5 mg ogni 3-4 giorni fino al massimo tollerabile (a seconda del livello di pressione sanguigna), ma non superiore a 20 mg / giorno. La dose media di mantenimento è di 5-20 mg / die. Il successivo aumento della dose viene effettuato con una pressione sanguigna sistolica stabile superiore a 90 mm Hg. Arte. Nei pazienti con bassa pressione sistolica (inferiore a 110 mm Hg), così come negli anziani, il trattamento inizia con una dose di 1,25 mg / die.

Per la disfunzione ventricolare sinistra asintomatica applicare 2,5 mg 2 volte al giorno. La dose viene aumentata di 2,5 mg ogni settimana fino all'ottimale tollerato, ma non più di 20 mg / die in 2 dosi separate.

In pazienti con funzionalità renale ridotta la dose iniziale di enalapril con clearance della creatinina (CC) 80-30 ml / min è 5-10 mg / giorno, con CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / giorno, con CC inferiore a 10 ml / min - 1 , 25-2,5 mg / die solo nei giorni di dialisi. La durata del trattamento dipende dalla gravità dell'effetto del farmaco; in caso di ipotensione eccessiva, la dose di enalapril deve essere ridotta.

Effetti collaterali

Spesso (≥ 1/10 ):

- disabilità visiva, sotto forma di visione offuscata

• vertigini

Spesso (≥ 1/100- < 1/10 ):

ipotensione (inclusa ipotensione ortostatica), svenimento, dolore il petto, aritmie cardiache, angina pectoris, tachicardia

mal di testa, depressione

fatica

• diarrea, dolore addominale, alterazione del gusto

  eruzione cutanea, angioedema del viso, estremità, labbra, lingua, glottide e / o laringe

  iperkaliemia, aumento dei livelli di creatinina

Qualche volta (≥ 1/1 000 - < 1/100 ):

ipotensione ortostatica, palpitazioni, infarto miocardico o ictus cerebrale, presumibilmente come risultato di un eccessivo calo della pressione sanguigna in pazienti con fattori di rischio elevato

confusione, sonnolenza, insonnia, nervosismo, vertigini, parestesia

battito cardiaco

ostruzione intestinale, pancreatite, vomito, dispepsia, costipazione, mancanza di appetito, sintomi di irritazione allo stomaco, bocca secca, ulcera peptica

anemia (inclusi aplastica e anemia emolitica)

rinorrea, mal di gola e raucedine, broncospasmo / asma

sudorazione, prurito, orticaria, alopecia

funzione renale compromessa, insufficienza renale, proteinuria

impotenza

crampi muscolari, vampate di calore, tinnito, malessere, febbre

aumento dei livelli di urea, iponatriemia, ipoglicemia

Raramente (≥ 1/10 000 - < 1/1000 ):

insufficienza epatica, epatite, colestasi, ittero, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", iperbilirubinemia

neutropenia, riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, trombocitopenia, agranulocitosi, soppressione del midollo osseo, pancitopenia, ingrossamento dei linfonodi, malattie autoimmuni

cambiamenti nella natura dei sogni, disturbi del sonno

la sindrome di Raynaud

infiltrati polmonari, rinite, alveolite allergica / polmonite eosinofila

stomatite / ulcere aftose, glossite

insufficienza epatica, epatite - epatocellulare o colestatica, inclusa necrosi epatica, colestasi (incluso ittero)

eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, pemfigo, eritroderma

oliguria

ginecomastia

aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento dei livelli di bilirubina sierica

Raramente (< 1/10 000 ):

angioedema dell'intestino

Frequenza sconosciuta:

Sindrome di Parkhon (sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico)

È stato segnalato un complesso di sintomi che può essere accompagnato da alcuni o tutti i seguenti effetti collaterali: febbre, sierosite, vasculite, mialgia / miosite, artralgia / artrite, aumento dei titoli degli anticorpi antinucleari (ANA), aumento della VES, eosinofilia e leucocitosi. Possono verificarsi eruzioni cutanee, fotosensibilità o altre manifestazioni cutanee.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'enalapril, ai componenti del farmaco o ad altri ACE inibitori

Ereditario o angioedema che si verifica dopo

l'uso di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina in

anamnesi

porfiria

Iperaldosteronismo primario

Iperkaliemia (più di 6 mmol / L)

Stenosi aortica o cardiomiopatia ipertrofica a bassa gittata

Leucopenia o trombocitopenia

Stenosis dell'arteria renale bilaterale o stenosis di un'arteria di un rene solitario

Intolleranza ereditaria al fruttosio, deficit dell'enzima Lapp-lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio

Gravidanza e allattamento

Bambini e adolescenti fino a 18 anni

Interazioni farmacologiche

L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento dell'enalapril.

Con l'uso simultaneo di enalapril e diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene, amiloride) o preparati di potassio è possibile lo sviluppo di iperkaliemia. Con l'uso simultaneo di enalapril con diuretici, beta-bloccanti, metildopa, nitrati, calcio-antagonisti, idralazina, prazosina è possibile aumentare l'effetto ipotensivo. Se usato contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei (anche con acido acetilsalicilico) è possibile ridurre l'effetto di enalapril e aumentare il rischio di sviluppare disfunzione renale. Enalapril indebolisce l'effetto dei farmaci contenenti teofillina. Con l'uso simultaneo di enalapril e preparati di litio, l'escrezione di litio rallenta e il suo effetto è migliorato (viene mostrato il controllo della concentrazione di litio nel plasma sanguigno). Con l'uso simultaneo di enalapril e cimetidina, l'emivita di enalapril viene allungata.

L'uso simultaneo di ACE inibitori e farmaci antidiabetici (insulina, agenti ipoglicemizzanti orali) possono causare una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue, che è accompagnata dal rischio di ipoglicemia. Questo effetto è più spesso osservato durante le prime settimane di trattamento combinato, così come nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

I simpaticomimetici possono indebolire l'effetto antipertensivo degli ACE inibitori. Raramente, è stata segnalata la comparsa di reazioni nitritoidi (rossore al viso, nausea, vomito e ipotensione arteriosa) in pazienti che ricevono un trattamento con iniezioni di oro (aurotiomalato di sodio) e allo stesso tempo ACE inibitori, incluso enalapril.

Uso concomitante di altri farmaci antipertensivi o vasodilatatori può aumentare l'effetto ipotensivo dell'enalapril.

L'alcol potenzia l'effetto ipotensivo degli ACE inibitori.

istruzioni speciali

Ipotensione sintomatica

Nell'ipertensione arteriosa non complicata, l'ipotensione è rara.

Con una mancanza di liquidi nel corpo, ad esempio, a seguito di terapia diuretica, deplezione di sali nella dieta, dialisi, diarrea o vomito in pazienti con ipertensione arteriosa, l'ipotensione sintomatica si sviluppa più spesso durante il trattamento con Enalapril. I pazienti con insufficienza cardiaca - con o senza insufficienza renale - hanno ipotensione sintomatica. In particolare, ciò può applicarsi a pazienti con grave insufficienza cardiaca, la cui gravità è espressa in dosi elevate di diuretici dell'ansa, iponatriemia o ridotta funzionalità renale. Il trattamento di tali pazienti - se si desidera selezionare una nuova dose di Enalapril e / o un diuretico - deve essere iniziato ed eseguito sotto la supervisione di un medico. Questo è anche il caso dei pazienti con malattia coronarica o malattia cerebrovascolare, in cui un eccessivo calo della pressione sanguigna può portare a infarto miocardico o ictus cerebrale.

Se si sviluppa ipotensione, il paziente deve essere disteso in posizione orizzontale e, se necessario, deve essere somministrata un'infusione endovenosa di soluzione di cloruro di sodio. Una reazione ipotonica transitoria non è una controindicazione per un ulteriore trattamento, che, di regola, può essere eseguito senza problemi dopo la normalizzazione (mediante il ripristino del volume sanguigno circolante) della pressione sanguigna.

In alcuni pazienti con insufficienza cardiaca, la cui pressione sanguigna è normale o bassa, sotto l'influenza di enalapril, può verificarsi un'ulteriore diminuzione della pressione sanguigna sistemica. Questo non è affatto un effetto inaspettato, di solito non è un motivo per l'interruzione del farmaco. Se la diminuzione della pressione sanguigna diventa sintomatica, ad es. sarà accompagnato da sintomi, potrebbe essere necessario ridurre la dose di Enalapril e / o un diuretico e / o interrompere Enalapril.

Stenosi aortica o mitralica / cardiomiopatia ipertrofica

Come con altri vasodilatatori, è consigliato cautela extra quando si utilizza un ACE-inibitore in pazienti con ostruzione valvolare e ostruzione nel tratto di efflusso nel ventricolo sinistro. In stato di shock, accompagnato da insufficienza circolatoria e da un'ostruzione emodinamicamente evidente nel tratto di deflusso, l'uso di questi farmaci dovrebbe essere evitato.

Disfunzione renale

In pazienti con ridotta funzionalità renale (clearance della creatinina< 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

La dose di mantenimento viene selezionata in base alla risposta del paziente al trattamento. In questi pazienti, il controllo del potassio sierico e della creatinina è di routine come parte della loro consueta supervisione medica.

In particolare, è stata segnalata insufficienza renale in associazione all'uso di enalapril maleato in pazienti con grave insufficienza cardiaca o con patologia renale sottostante, inclusa la stenosi dell'arteria renale. Con una diagnosi tempestiva e un trattamento appropriato, l'insufficienza renale durante la terapia con enalapril maleato è solitamente reversibile.

In alcuni pazienti con ipertensione arteriosa che non hanno malattie renali, la combinazione di enalapril maleato con un diuretico può portare ad un aumento dei livelli sierici di urea e creatinina. In questi casi, può essere necessario ridurre la dose di enalapril maleato e / o sospendere il diuretico. In questo caso, si dovrebbe pensare alla possibile stenosi delle arterie renali come causa di questi fenomeni.

Ipertensione renovascolare

Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale in un singolo rene funzionante, il trattamento con un ACE inibitore è particolarmente a rischio di abbassamento della pressione sanguigna o di sviluppare insufficienza renale. In questo caso, può verificarsi una perdita della funzione renale, spesso manifestata solo da lievi variazioni dei livelli di creatinina sierica. Il trattamento di questi pazienti deve essere iniziato con basse dosi e sotto stretto controllo medico, titolando attentamente la dose e monitorando la funzionalità renale.

Trapianto di rene

Non c'è esperienza sull'uso di enalapril in pazienti che sono stati recentemente sottoposti a trapianto di rene. Pertanto, il trattamento di tali pazienti con questo farmaco non è raccomandato.

Insufficienza epatica

Nel trattamento degli ACE inibitori, è stata occasionalmente osservata una sindrome, che inizia con ittero colestatico e progredisce fino alla necrosi epatica fulminante (a volte fatale). La patogenesi di questa sindrome non è chiara. Nel caso di pazienti che sviluppano ittero o un evidente aumento del livello degli enzimi epatici durante il trattamento di un ACE inibitore, è necessaria l'abolizione dell'ACE inibitore e un trattamento appropriato.

Neutropenia / agranulocitosi

Neutropenia / agranulocitosi, trombocitopenia e anemia sono state segnalate in pazienti che assumevano un ACE inibitore. Nei pazienti con funzionalità renale normale e senza fattori di rischio specifici, la neutropenia è rara. Enalapril maleato deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con collagenosi con coinvolgimento vascolare, oltre ad essere trattato con immunosoppressori, allopurinolo, procainamide o pazienti con molti di questi fattori di rischio, specialmente se c'è una diminuzione della funzione renale. Alcuni di questi pazienti hanno manifestato gravi malattie infettive, che in alcuni casi non ha risposto a una terapia antibiotica intensiva. Se questi pazienti stanno assumendo enalapril maleato, si raccomanda loro di monitorare regolarmente il numero di leucociti e dovrebbero anche essere obbligati a informare il proprio medico di tutti i segni di qualsiasi infezione.

Ipersensibilità / angioedema

È stato segnalato edema angioneurotico che coinvolge viso, arti, labbra, lingua, corde vocali e / o laringe in pazienti trattati con un ACE inibitore, incluso enalapril. Durante il trattamento, possono comparire in qualsiasi momento. In questi casi, Berlipril® deve essere annullato immediatamente. Per garantire che i sintomi siano completamente risolti prima della dimissione dall'ospedale, il paziente deve essere attentamente monitorato. Anche se l'angioedema colpisce solo la lingua in assenza di insufficienza respiratoria, è comunque necessaria l'osservazione a lungo termine, poiché la somministrazione di antistaminici e corticosteroidi potrebbe non essere sufficiente.

È stato segnalato su casi estremamente rari di decessi sullo sfondo dello sviluppo di angioedema della laringe o della lingua. Il gonfiore della lingua, dell'epiglottide o della laringe aumenta il rischio di ostruzione vie respiratorie, soprattutto nei pazienti sottoposti a chirurgia delle vie aeree. L'edema angioneurotico con coinvolgimento della laringe può essere fatale. Se la lingua, le corde vocali o la laringe sono coinvolte, con l'apparenza di una minaccia di ostruzione delle vie aeree, deve essere iniziato immediatamente un trattamento appropriato (ad esempio, somministrazione sottocutanea di 0,3-0,5 ml di soluzione di epinefrina [diluizione 1: 1.000]) e / o misure per garantire la pervietà delle vie aeree ...

Nei pazienti neri, rispetto ai pazienti non neri, è stata riportata una maggiore incidenza di angioedema con gli ACE inibitori.

I pazienti con una storia di angioedema causato da un non ACE inibitore possono avere un rischio maggiore di svilupparlo quando assumono un ACE inibitore.

Reazioni anafilattiche durante la terapia desensibilizzante contro il veleno di imenotteri

Occasionalmente durante l'esecuzione di una terapia desensibilizzante contro un veleno insetti e uso simultaneo Con gli ACE-inibitori sono state osservate reazioni anafilattiche pericolose per la vita. Se è indicata l'immunoterapia specifica (desensibilizzazione) diretta contro il veleno insetti, l'ACE inibitore deve essere temporaneamente sostituito con altri agenti per il trattamento dell'ipertensione arteriosa o dell'insufficienza cardiaca.

Reazioni anafilattiche durante l'aferesi delle LDL (plasmaferesi delle lipoproteine \u200b\u200ba bassa densità)

Durante l'aferesi delle LDL con destrano solfato e l'uso concomitante di un ACE inibitore, si sono occasionalmente verificate reazioni anafilattiche pericolose per la vita. Se è indicata l'aferesi delle LDL, un ACE inibitore deve essere temporaneamente sostituito con altri farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa o dell'insufficienza cardiaca.

Pazienti sottoposti a trattamento di emodialisi

Sono state segnalate reazioni anafilattoidi con l'uso di membrane ad alto flusso (ad es. "AN 69") durante la dialisi e l'uso concomitante di un ACE inibitore. Per tali pazienti, dovrebbe essere presa in considerazione la questione dell'utilizzo di un diverso tipo di membrana per la dialisi o la prescrizione di un farmaco antipertensivo di una classe diversa.

L'ipoglicemia

I pazienti con diabete mellito e in trattamento con farmaci antidiabetici orali o insulina, all'inizio del trattamento con un ACE inibitore, devono essere informati della necessità di un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue, specialmente nel primo mese di uso concomitante di questi farmaci.

Tosse

È stata segnalata tosse associata all'uso di un ACE inibitore. Tipica è l'assenza di espettorato, la tosse è persistente e si risolve dopo l'interruzione del trattamento. quando diagnosi differenziale la tosse dovrebbe anche tener conto della tosse causata dalla terapia con ACE inibitori.

Chirurgia / Anestesia

Nei pazienti sottoposti a chirurgia maggiore o anestesia con farmaci che abbassano la pressione sanguigna, l'enalapril maleato inibisce - in risposta alla secrezione compensatoria di renina - la produzione di angiotensina II. Con lo sviluppo dell'ipotensione su questa base, può essere corretto reintegrando il volume di sangue circolante.

iperkaliemia

In alcuni pazienti trattati con ACE inibitori, incluso enalapril, è stato osservato un aumento della concentrazione sierica di potassio. I fattori di rischio per lo sviluppo dell'iperkaliemia sono: insufficienza renale, funzionalità renale compromessa, età avanzata (oltre i 70 anni di età), diabete mellito, fattori intercorrenti come disidratazione, scompenso cardiaco acuto, acidosi metabolica e trattamento concomitante con diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, eplerenone, triamterene o amiloride), assunzione di potassio o sostituti del sale contenenti potassio e trattamento simultaneo con altri farmaci che possono portare ad un aumento dei livelli sierici di potassio (p. es., eparina). Quando si utilizzano preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio e sostituti del sale contenenti potassio, in pazienti con funzionalità renale compromessa, è possibile un aumento significativo della concentrazione di potassio nel sangue. L'iperkaliemia può causare lo sviluppo di gravi aritmie, comprese quelle fatali. Se l'uso dei suddetti farmaci contemporaneamente all'enalapril è ancora considerato appropriato, il trattamento deve essere effettuato con cautela, monitorando regolarmente la concentrazione di potassio nel siero del sangue.

Litio

Doppio blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS)

Esistono prove che l'uso combinato di ACE inibitori, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione arteriosa, iperkaliemia e ridotta funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta). Pertanto, non è raccomandato eseguire un doppio blocco del RAAS con la somministrazione congiunta di ACE inibitori, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren.

Se la terapia a doppio blocco è assolutamente necessaria, deve essere eseguita solo sotto la supervisione di uno specialista, nonché con un attento monitoraggio della funzione renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna.

L'uso combinato di ACE inibitori e bloccanti del recettore dell'angiotensina II è controindicato nei pazienti con nefropatia diabetica.

Lattosio

Enalapril contiene lattosio. Pertanto, i pazienti che soffrono di rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi nel corpo o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco. Il contenuto di lattosio in una compressa di Enalapril non supera i 200 mg.

Differenze etniche

La gravità dell'effetto ipotensivo dell'enalapril - come nel caso di altri ACE inibitori - nei pazienti neri, ovviamente, può essere inferiore a quella nei pazienti non neri; questo è presumibilmente dovuto al fatto che i pazienti neri con ipertensione arteriosa hanno spesso livelli di renina plasmatica ridotti.

Gravidanza e allattamento.

Il farmaco non è prescritto durante la gravidanza, poiché gli ACE inibitori possono causare malattie o morte del feto o del neonato, inclusa ipotensione arteriosa, insufficienza renale, iperkaliemia, ipoplasia del cranio del neonato e possono anche svilupparsi oligoidramnios (contrattura degli arti, deformazione delle ossa facciali del cranio, ipoplasia polmonare).

Il farmaco in concentrazioni in tracce viene escreto nel latte materno. Se necessario, usalo durante l'allattamento, allattamento deve fermarsi.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di gestire veicolo e altri meccanismi potenzialmente pericolosi.

Durante il periodo di utilizzo del farmaco è opportuno, se possibile, astenersi da qualsiasi attività legata alla guida e meccanismi potenzialmente pericolosi, a causa del possibile sviluppo di effetti collaterali come vertigini.

Overdose

Sintomi: ipotensione arteriosa. L'assunzione di enalapril alla dose di 300-400 mg porta alla comparsa di un livello di farmaco nel sangue 100-200 volte superiore a quello terapeutico. Caratterizzato dallo sviluppo di ipotensione arteriosa acuta fino al collasso, possono anche svilupparsi accidente cerebrovascolare, infarto miocardico, tromboembolia o angioedema, stupore e convulsioni.

Trattamento: ritiro del farmaco, lavaggio gastrico utilizzando carbone attivo, la nomina di lassativi salini, trasferendo il paziente in posizione orizzontale con le gambe sollevate, reintegrando il volume sanguigno circolante con soluzione isotonica di cloruro di sodio e soluzioni sostitutive del plasma, terapia di supporto e sintomatica. Nei casi più gravi viene eseguita l'emodialisi.

Enalapril appartiene a un gruppo di droghe sintetiche progettate per abbassare la pressione sanguigna. È noto da tempo ai pazienti ipertesi e gode di un meritato riconoscimento da parte loro.

Questo farmaco richiede un uso attento.

Pertanto, non dovrebbe essere assunto senza consultare un medico. È anche importante familiarizzare con le disposizioni delle istruzioni per l'uso.

Caratteristiche di forma e composizione

Enalapril è prodotto sotto forma di compresse con sostanza attiva enalapril 5, 10 e 20 mg in ciascuna compressa.

I componenti ausiliari sono presentati:

• lattosio monoidrato,
• carbonato di magnesio,
• gelatina,
• stearato di magnesio,
• crospovidone.

Il numero di compresse in una confezione di blister strip è 20 o 30.

Le istruzioni affermano che l'imballaggio con il medicinale deve essere conservato in condizioni protette dall'umidità e ad una temperatura compresa tra 15 e 25 ° C. I bambini non dovrebbero avere accesso alla medicina. La sua durata è di tre anni. Trascorso questo tempo, il prodotto non può essere utilizzato.

Proprietà terapeutiche

Enalapril ha un effetto ipotensivo (abbassa gradualmente la pressione sanguigna).

Per gli altri proprietà medicinali il farmaco include:

• dilata i vasi sanguigni,
• riduce la resistenza vascolare alla periferia,
• riduce il carico sul miocardio,
• abbassa la pressione nell'area della circolazione polmonare,
• aumenta la capacità di resistere esercizio fisico,
• riduce le deformità nel ventricolo sinistro,
• migliora il quadro dell'emodinamica glomerulare nei reni (prevenendo la nefropatia diabetica).

Il farmaco promuove l'espansione delle arterie in misura maggiore rispetto alle vene, senza un salto riflesso nelle letture del polso. Il risultato massimo si forma dopo 6-8 ore dal momento della ricezione e dura 24 ore.

Stabile effetto terapeutico formata dopo diverse settimane di terapia. Puoi leggere i risultati del trattamento nelle recensioni pubblicate alla fine del testo.

Circa il 60% della quantità della dose assunta viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il metabolismo dei farmaci si verifica nel fegato. Viene escreto dal corpo alla rinfusa dai reni, così come dall'intestino.

video

Per l'opinione dei medici sul farmaco, guarda il video:

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Enalapril è indicato per:

• ipertensione arteriosa in qualsiasi fase (compreso il rinnovo vascolare),
• disfunzione del ventricolo sinistro,
• nefropatia diabetica,
• insufficienza cardiaca in forma cronica (come elemento di trattamento complesso).

Controindicazioni

La gamma di controindicazioni per il farmaco includeva:

• angioedema dovuto all'uso di ACE inibitori,
• edema di Quincke di natura ereditaria,
• porfiria,
• rottura dei reni e stenosi delle loro arterie,
• azotemia,
• iperkaliemia,
• dopo il trapianto di rene,
• stati di gravidanza e allattamento,
• infanzia età inferiore a 18 anni (nessun dato sulla sicurezza e sull'efficacia),
• ipersensibilità all'enalapril e ad altri ACE inibitori.

Condizioni in cui è richiesta maggiore cautela:

• malattie sistemiche tessuto connettivo,
• malattie cerebrovascolari,
• insufficienza renale ed epatica,
• rimanere in emodialisi,
• diabete mellito (dovuto a possibile iperkaliemia),
• aderenza a una dieta priva di sale,
• trattamento concomitante con immunosoppressori e saluretici,
• età avanzata (dai 65 anni).

Effetti collaterali

Le istruzioni includono le possibili conseguenze negative dell'assunzione di Enalapril:

• eccessiva diminuzione della pressione sanguigna,
• dolore al petto
• collasso ortostatico,
• vertigini con mal di testa,
• insonnia
• mente confusa
• debolezza,
• ansia,
• depressione,
• stanchezza eccessiva,
• disturbi dispeptici,
• tosse secca,
• broncospasmo,
• blocco intestinale,
• prurito ed eruzione cutanea,
• stomatite,
• funzione renale compromessa,
• maree,
• diminuzione della libido.

Attenzione! Cosa non dimenticare durante il trattamento!

L'effetto terapeutico del farmaco sarà massimo se teniamo a mente i fattori:

1. Prima del trattamento e durante il ricovero, è necessario ricorrere al monitoraggio periodico della pressione sanguigna, dell'emoglobina, dell'urea e di altri parametri del sangue, delle proteine \u200b\u200bnelle urine.
2. Se si utilizzano membrane per dialisi altamente permeabili, aumenta il rischio di reazioni anafilattiche. Nei giorni in cui non viene eseguita la dialisi, è necessario apportare modifiche al dosaggio in base alla pressione.
3. I pazienti con problemi vascolari e cardiaci richiedono uno stretto monitoraggio durante il trattamento.
4. Con un'improvvisa sospensione del farmaco, la sindrome da "astinenza" non si osserva (un forte aumento della pressione).
5. L'ipertensione arteriosa in un paziente durante il trattamento può portare ad un aumento della creatinina e dell'urea nel siero del sangue. Questi pazienti richiedono il monitoraggio della funzionalità renale, specialmente durante le prime settimane di trattamento. È possibile una riduzione della dose.
6. Se deve essere eseguito un esame del lavoro delle ghiandole paratiroidi, il medicinale deve essere annullato.
7. Dall'alcol, l'effetto ipotensivo del farmaco è migliorato.
8. Prima di qualsiasi chirurgia (anche in odontoiatria) è necessario avvertire il medico del trattamento con ACE inibitori.
9. Prima di calcolare una dose costante del farmaco, all'inizio dell'assunzione, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e lavori che richiedono attenzione concentrata e reazioni rapide. Durante questo periodo di trattamento possono verificarsi capogiri.

Sulle conseguenze delle interazioni farmacologiche

È importante conoscere la combinazione di Enalapril con altri farmaci, come indicato dalle istruzioni:

1. La combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei può ridurre l'effetto ipotensivo. Lo stesso risultato si verifica quando si mangiano cibi con elevate quantità di cloruro di sodio.
2. L'aggiunta al trattamento di diuretici risparmiatori di potassio (amiloide, spironolattone) è pericolosa con l'iperkaliemia.
3. La combinazione con sali di litio è irta di rallentare l'eliminazione del litio.
4. L'efficacia del medicinale può essere ridotta dall'uso simultaneo di analgesici e antipiretici.
5. Enalapril riduce l'effetto medicinali con teofillina.
6. L'effetto ipotensivo del farmaco è potenziato da diuretici, nitrati, beta-bloccanti, prazosina, metildop, idralazina.
7. Da immunosoppressori, citostatici, allopurinolo, aumenta l'ematotossicità.

Vari aspetti dell'uso pratico

Schema generale di applicazione

Enalapril viene somministrato per via orale indipendentemente dal cibo. La dose primaria è determinata in base al livello della malattia. Di solito è pari a una singola dose al giorno da 2,5 a 5 mg. La dose iniziale deve essere assunta sotto controllo medico per 2-3 ore fino a quando la pressione si stabilizza.

Se necessario, una singola dose viene aumentata a 20 mg e può essere distribuita in due dosi separate al giorno. Passano alla solita dose di mantenimento dopo due o tre settimane. È da 10 a 20 mg al giorno. La quantità massima del farmaco è di 40 mg al giorno (con tolleranza normale).

Composizione

ogni compressa contiene: sostanza attiva enalapril maleato - 10,0 mg; componenti ausiliari: kollidone 25 (povidone), lattosio, amido di mais, aerosil 200 (biossido di silicio colloidale), magnesio stearato, cremisi 4 R (E-124), giallo arancio (E-110).

Descrizione

Le compresse sono rotonde, di colore rosa-giallastro, con una linea su un lato e con una linea di frattura sull'altro, sono possibili inclusioni.

effetto farmacologico"type \u003d" checkbox "\u003e

effetto farmacologico

ACE inibitore - agente antipertensivo. Sopprime la formazione di angiotensina II dall'angiotensina I ed elimina il suo effetto vasocostrittore. Il farmaco abbassa gradualmente la pressione sanguigna senza causare cambiamenti nella frequenza cardiaca e nel volume del sangue minuto. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, riduce il postcarico. Inoltre riduce il precarico, abbassa la pressione nell'atrio destro e nella circolazione polmonare. Il farmaco riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra. Il farmaco riduce il tono delle arteriole efferenti dei glomeruli renali, migliorando così l'emodinamica intra-glomerulare e previene lo sviluppo della nefropatia diabetica.

Il momento dell'inizio dell'effetto ipotensivo quando somministrazione orale - 1 ora, raggiunge un massimo dopo 4-6 ore e dura fino a 24 ore In alcuni pazienti, per raggiungere livelli ottimali di pressione sanguigna, è necessaria una terapia per diverse settimane. Nell'insufficienza cardiaca cronica, si osserva un effetto clinico notevole con il trattamento a lungo termine - 6 mesi o più.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, circa il 60% di enalapril viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato con la formazione di un metabolita attivo - enalaprilato. La concentrazione massima di enalaprilato nel siero del sangue viene raggiunta 3-4 ore dopo la somministrazione.

La connessione con le proteine \u200b\u200bplasmatiche dell'enalaprilato è del 50-60%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno di enalapril si raggiunge dopo 1 ora, enalaprilato - 3-4 ore Enalaprilato passa facilmente attraverso le barriere istoematologiche, escluso il BBB, una piccola quantità penetra nella placenta e nella latte materno... L'emivita dell'enalaprilato è di 11 ore. Viene escreto principalmente dai reni - 60% (20% - sotto forma di enalapril e 40% - sotto forma di enalaprilato), attraverso l'intestino - 33% (6% - sotto forma di enalapril e 27% - sotto forma di enalaprilato). Rimosso dall'emodialisi (speed
62 ml / min) e dialisi peritoneale.

4 giorni dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco, l'emivita dell'enalaprilato si stabilizza ed è di 11 ore.

Viene escreto dai reni.

Indicazioni per l'uso

Trattamento dell'ipertensione arteriosa;

Trattamento dell'insufficienza cardiaca clinicamente significativa;

Prevenzione dell'insufficienza cardiaca clinicamente significativa in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra asintomatica (frazione di eiezione ≤ 35%).

Controindicazioni

Ipersensibilità all'enalapril e ad altri ACE inibitori, anamnesi di angioedema, gravidanza (specialmente il secondo e terzo trimestre di gravidanza) , allattamento, bambini sotto i 18 anni di età (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

Insufficienza renale: clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min (per questa forma di dosaggio).

Uso concomitante di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina o bloccanti del recettore ATP con Aliskiren in pazienti con diabete mellito o insufficienza renale moderata / grave (GFR< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Con cautela: ridotta funzionalità dei reni, del fegato, contemporaneamente agli immunosoppressori, con stenosi bilaterale dell'arteria renale.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Tranne nei casi in cui è impossibile sostituire l'ACE inibitore con un'altra terapia alternativa, le pazienti che stanno pianificando una gravidanza devono essere trasferite a una terapia antipertensiva con farmaci in cui il profilo di sicurezza per le donne in gravidanza è ben compreso. In caso di gravidanza, l'ACE inibitore deve essere interrotto immediatamente e, se necessario, deve essere prescritta un'altra terapia antipertensiva.

L'uso di ACE inibitori è controindicato nel secondo e terzo trimestre di gravidanza.

Quando si utilizzano ACE inibitori nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, è stata stabilita la manifestazione di azione fetotossica (funzione renale compromessa, oligoidramnios, ossificazione ritardata delle ossa del cranio) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia). Nel caso in cui sia stato assunto un ACE inibitore dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un'ecografia della funzione dei reni e delle ossa del cranio. Nei neonati le cui madri hanno assunto ACE inibitori, la pressione sanguigna deve essere attentamente monitorata per prevenire possibile sviluppo ipotensione.

lattazione

Durante il trattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

L'enalapril a concentrazioni molto basse passa nel latte materno. Sebbene le concentrazioni generate possano essere considerate clinicamente non significative, l'uso di questo farmaco durante l'allattamento al seno non è raccomandato in caso di parto prematuro o nelle prime settimane dopo la nascita a causa del rischio percepito di effetti avversi su sistema cardiovascolare e rene, così come l'esperienza clinica insufficiente.

Quando si alimenta un bambino più grande, l'uso di questi farmaci è possibile se la terapia è considerata necessaria per la madre e le condizioni del bambino sono monitorate in termini di possibile sviluppo di eventuali reazioni avverse.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Il farmaco deve essere assunto alla stessa ora del giorno (indipendentemente dall'assunzione di cibo) con una piccola quantità di liquido.

Il regime di dosaggio viene impostato individualmente a seconda delle condizioni del paziente.

Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa il farmaco viene prescritto a una dose iniziale di 5 mg / giorno (in questo caso, si consiglia di utilizzare forma di dosaggio Enalapril - compresse da 5 mg). Dopo aver assunto la dose iniziale, i pazienti devono essere sotto controllo medico per 2 ore e un'altra ora fino a quando la pressione sanguigna si stabilizza. L'aggiustamento della dose viene effettuato in base all'effetto clinico raggiunto. Di solito, la dose giornaliera di mantenimento varia da 10 a 20 mg, in casi eccezionali, fino a 40 mg in 1 o 2 dosi. In caso di prescrizione a pazienti che assumono contemporaneamente diuretici, il trattamento con diuretici deve essere interrotto da 2 a 3 giorni prima della prescrizione di enalapril. La dose iniziale per i pazienti che hanno ricevuto diuretici è di 2,5 mg 1 ora / giorno. Quando la dose iniziale del farmaco è di 2,5 mg, si consiglia di utilizzare la forma di dosaggio di Enalapril - compresse
2,5 mg.

Per la disfunzione ventricolare sinistra asintomatica la dose iniziale raccomandata del farmaco è di 2,5 mg 2 volte / die, in questo caso si consiglia di utilizzare la forma di dosaggio di Enalapril - compresse da 2,5 mg. È possibile un aggiustamento della dose a seconda delle condizioni del paziente. La dose media di mantenimento è di 10 mg 2 volte / die.

Con insufficienza cardiaca cronicala dose iniziale raccomandata del farmaco è di 2,5 mg 1 ora / giorno, in questo caso si consiglia di utilizzare la forma di dosaggio di Enalapril - compresse da 2,5 mg. La dose del farmaco deve essere aumentata gradualmente fino a ottenere il massimo effetto clinico; in media, occorrono da 2 a 4 settimane per trovare la dose ottimale. La dose media di mantenimento è 2,5-10 mg 1 volta / die, la dose massima giornaliera di mantenimento è 40 mg (suddivisa in 2 dosi).

Nel trattamento dell'ipertensione nella malattia renale il regime posologico è fissato in base alla gravità della disfunzione renale o ai valori di clearance della creatinina. La dose iniziale del farmaco deve essere aumentata gradualmente fino a ottenere un effetto clinico soddisfacente. Con clearance della creatinina 80-30 ml / min, la dose è solitamente di 5-10 mg / die, clearance della creatinina 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / die (nel caso di 2,5 mg, si consiglia di utilizzare la forma di dosaggio di Enalapril - compresse 2,5 mg).

La durata del trattamento dipende dall'efficacia della terapia. Se la diminuzione della pressione sanguigna è troppo pronunciata, la dose del farmaco viene gradualmente ridotta.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Dosaggio per insufficienza renale

L'intervallo tra le dosi di enalapril deve essere aumentato e / o la dose ridotta.

Enalapril viene rimosso durante la dialisi. Il dosaggio nei giorni di non dialisi deve essere aggiustato in base alla pressione sanguigna.

Se è necessario assumere il farmaco in una dose di 2,5 mg o 5 mg, si consiglia di utilizzare la forma di dosaggio di Enalapril - compresse da 2,5 mg o 5 mg.

Pazienti anziani

La dose deve essere aggiustata in base alla funzionalità renale del paziente.

Bambini con ipertensione arteriosa di età superiore ai 6 anni

L'esperienza clinica con enalapril nei bambini con ipertensione è limitata.

Per i bambini che possono deglutire le compresse, la dose deve essere prescritta individualmente, in base alle condizioni del paziente, alla risposta al trattamento e al peso corporeo del paziente.

La dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg per i pazienti di peso compreso tra 20 e 50 kg (si consiglia di utilizzare la forma di dosaggio di Enalapril - compresse da 2,5 mg) e 5 mg per i pazienti di peso ≥ 50 kg (si consiglia di utilizzare la forma di dosaggio di Enalapril - compresse 5 mg). Enalapril viene assunto una volta al giorno. Il dosaggio deve essere aggiustato in base alle esigenze fino a un massimo di 20 mg al giorno per i pazienti che pesano da 20 a 50 kg e 40 mg per i pazienti che pesano ≥ 50 kg.

Effetto collaterale

I seguenti effetti collaterali sono presentati secondo le seguenti gradazioni di frequenza della loro comparsa: molto spesso (\u003e 1/10); spesso (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Dal lato del sangue:raramente - anemia (inclusi aplastici ed emolitici), neutropenia, diminuzione dell'emoglobina, diminuzione dell'ematocrito, trombocitopenia, agranulocitosi, soppressione del midollo osseo, pancitopenia, linfoadenopatia, malattie autoimmuni.

Dal sistema endocrino:sconosciuto - sindrome da ridotta secrezione di ADH.

Disturbi metabolici:raramente - ipoglicemia.

Dal sistema nervoso e dalla psiche:spesso - depressione, mal di testa; raramente - confusione, sonnolenza, insonnia, nervosismo, parestesie, vertigini, disturbi del sonno, sogni anormali.

Da parte degli organi visivi:molto spesso - visione offuscata.

Da parte del sistema cardiovascolare:molto spesso - vertigini; spesso - ipotensione (inclusa ipotensione ortostatica), sincope, dolore toracico, disturbi del ritmo, angina pectoris, tachicardia; raramente - ipotensione ortostatica, tachicardia, infarto del miocardio o ictus (possibilmente come risultato di un'eccessiva riduzione della pressione nei pazienti ad alto rischio), fenomeno di Raynaud.

Dal sistema respiratorio:molto spesso - tosse; spesso - mancanza di respiro; raramente - rinorrea, mal di gola e raucedine, broncospasmo / asma, infiltrati polmonari, rinite, alveolite allergica / polmonite eosinofila.

Dal tratto digestivo:molto spesso - nausea; spesso - diarrea, dolore addominale, cambiamento nel gusto; raramente - ostruzione intestinale, pancreatite, vomito, dispepsia, costipazione, anoressia, irritazione dello stomaco, secchezza delle fauci, ulcere peptiche, stomatite / ulcere aftose, glossite; molto raramente - angioedema intestinale.

Dall'apparato digerente:raramente - insufficienza epatica, epatite epatocellulare o colestatica, epatite, inclusa necrosi, colestasi (incluso ittero).

Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei:spesso - eruzione cutanea, ipersensibilità / angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e / o della laringe; raramente - aumento della sudorazione, prurito, orticaria, alopecia; raramente - eritema multiplo, sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, pemfigo, eritroderma.

È stato segnalato lo sviluppo di un complesso di sintomi complessi, che includeva alcune o tutte le manifestazioni quali: febbre, sierosite, vasculite, mialgia / miosite, artralgia / artrite, un test positivo per gli anticorpi antinucleari, aumento della VES, eosinofilia e leucocitosi. Come effetti collaterali possono verificarsi eruzioni cutanee, fotosensibilità e altre reazioni cutanee.

Dal sistema urinario:raramente - funzione renale compromessa, insufficienza renale, proteinuria; raramente oliguria.

Da parte del sistema riproduttivo:raramente - impotenza; raramente - ginecomastia.

Violazioni generali:molto spesso - astenia; spesso - stanchezza; raramente - crampi muscolari, vampate di calore, ronzio nelle orecchie, disagio, febbre.

Cambiamenti nei parametri di laboratorio:spesso - iperkaliemia, aumento dei livelli di creatinina sierica; raramente - un aumento del livello di urea nel sangue, iponatriemia, aumento degli enzimi epatici, bilirubina nel siero del sangue.

Overdose

I dati sul sovradosaggio nell'uomo sono limitati. Le caratteristiche più caratteristiche di un sovradosaggio registrato fino ad oggi sono l'ipotensione arteriosa grave, che inizia circa 6 ore dopo l'assunzione della pillola, contemporaneamente al blocco del sistema renina-angiotensina, allo stupore. I sintomi associati al sovradosaggio di un ACE inibitore possono includere shock circolatorio, disturbi elettrolitici, insufficienza renale, iperventilazione, tachicardia, palpitazioni, bradicardia, vertigini, irrequietezza e tosse.

Il trattamento raccomandato per il sovradosaggio è la soluzione salina per via endovenosa. Se si verifica ipotensione, il paziente viene sdraiato orizzontalmente con le gambe sollevate. Si deve prendere in considerazione l'infusione endovenosa di angiotensina II e / o catecolamine. Se il farmaco è stato assunto di recente, devono essere prese misure per rimuovere l'enalapril maleato (ad esempio, vomito, lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti e solfato di sodio). Enalapril può essere rimosso dalla circolazione generale mediante emodialisi. In caso di bradicardia resistente alla terapia, è indicato l'uso di pacemaker. È necessario monitorare costantemente le funzioni vitali di base, la concentrazione nel siero di elettroliti e creatinina.

Interazione con altri medicinali

Con la somministrazione simultanea di diuretici risparmiatori di potassio o preparati di potassio, può svilupparsi iperkaliemia. Con l'uso simultaneo di diuretici, beta-bloccanti, metildopa, nitrati, calcio-antagonisti, idralazina, prazosina, è possibile un aumento dell'effetto ipotensivo. Con l'uso simultaneo di FANS (compreso l'acido acetilsalicilico), è possibile ridurre l'effetto di enalapril e aumentare il rischio di sviluppare disfunzione renale. Con l'uso simultaneo di etanolo e agenti per l'anestesia generale, aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. Enalapril indebolisce l'effetto dei farmaci contenenti teofillina. Con l'uso simultaneo di preparati di litio, l'escrezione di litio rallenta e il suo effetto aumenta. Con l'uso simultaneo con cimetidina, l'emivita di enalapril si allunga.

Doppio blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone

Sulla base dei dati disponibili, il doppio blocco del RAAS utilizzando un ACE inibitore, ARB II o Aliskiren non può essere raccomandato per nessun paziente, specialmente per i pazienti con nefropatia diabetica.

In pazienti con diabete mellito o insufficienza renale moderata / grave (GFR<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

In alcuni casi, quando è assolutamente indicato l'uso combinato di un ACE inibitore e ARB II, è necessaria un'attenta osservazione da parte di uno specialista e un monitoraggio obbligatorio della funzionalità renale, dell'equilibrio idrico ed elettrolitico e della pressione sanguigna.

Preparazioni d'oro

Ci sono state segnalazioni sporadiche di reazioni nitritiche (i sintomi includono arrossamento del viso, nausea, vomito e ipotensione) in pazienti che ricevevano preparazioni a base di oro iniettabili (aurotiomalato di sodio) e ACE inibitori, incluso enalapril.

Agenti antidiabetici

Studi epidemiologici suggeriscono che l'uso contemporaneo di ACE-inibitori e farmaci antidiabetici (insulina, farmaci antidiabetici orali) può portare ad una marcata diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue con rischio di ipoglicemia. Questo fenomeno è più probabile che si verifichi nei pazienti con danno renale durante le prime settimane di trattamento combinato.

Antidepressivi triciclici / neurolettici / anestetici / narcotici

L'uso simultaneo di alcuni anestetici, antidepressivi triciclici e antipsicotici con ACE inibitori può portare a un'ulteriore diminuzione della pressione sanguigna.

Enalapril. Anche il potassio sierico deve essere monitorato durante il trattamento. L'ipotensione arteriosa si sviluppa spesso sullo sfondo dell'ipovolemia, della limitazione dell'assunzione di sale, durante l'emodialisi, sullo sfondo di diarrea o vomito, durante l'intervento chirurgico o l'anestesia utilizzando composti che causano ipotensione arteriosa.

Nei casi in cui l'ipotensione diventa persistente, la dose deve essere ridotta e / o il trattamento diuretico deve essere interrotto e / o enalapril.

In pazienti con stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi di un'arteria di un rene solitario, ipotensione arteriosa che si sviluppa dopo l'inizio del trattamento enalapril, può portare a una funzione renale compromessa, aumento dell'urea sierica e della creatinina.

Su appuntamento enalapril, vengono descritti rari casi di angioedema (più spesso nei pazienti di razza negroide). In questi casi, interrompere immediatamente il trattamento e stabilire un monitoraggio costante del paziente fino alla completa scomparsa dei sintomi. Allo stesso tempo, gli antistaminici hanno un effetto positivo. Con lo sviluppo del soffocamento sullo sfondo dell'edema, deve essere somministrata una soluzione di epinefrina (adrenalina) allo 0,1% (0,3-0,5 ml) per via sottocutanea e / o devono essere prese misure per garantire la pervietà delle vie aeree.

In rari casi, l'assunzione di ACE inibitori sullo sfondo di iposensibilizzazione con allergeni di imenotteri o dialisi utilizzando membrane ad alto rendimento (ad esempio, AN69) provoca gravi reazioni anafilattoidi. In questi pazienti, si raccomanda l'uso di un'altra classe di farmaci antipertensivi.

Sono stati segnalati casi di tosse reversibile e improduttiva durante il trattamento con ACE inibitori.

Nei pazienti che hanno ricevuto enalapril entro 48 settimane, c'è un aumento del potassio sierico di 0,02 mEq / L. Durante il trattamento con enalapril, il potassio sierico deve essere monitorato.

Modulo per il rilascio

10 compresse in una confezione con blister. 3 pacchetti di contorno, insieme alle istruzioni per l'uso, vengono inseriti in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

In un luogo protetto dall'umidità a una temperatura non superiore a 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.