Metoperolol întârzie instrucțiunile Akrichin pentru utilizare. Metoprolol Akrichin Instrucțiuni de utilizare

Instructiuni de folosire

Substanțe active

Eliberarea de formă

Pilule

Structura

Metoprololul succinat 23,83 mg, care corespunde conținutului de tartrat de metoprolol 25 mg; substanțe auxiliare: glisiere hiprocell - 155,96 mg, ludipress LCER (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, Pisidonă - 3-4%) - 117,21 mg, dioxid de coloidal de siliciu - 1,5 mg, stearat de magneziu - 1,5 mg compoziţia învelișului. amestecul finit de „Oddray II“ de culoare portocalie (polivinil alcool - 6 mg, talc - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dioxid de titan - 3,36 mg, colorant oxid roșu - 0.009 mg, oxid de fier galben colorant - 0,378 mg, colorant negru de fier - 0,003 mg) - 15 mg.

Efectul farmacologic

adrenoblocator beta1 Cardooselective. Nu are un efect de stabilizare a membranei și nu are activitate simpatomimetică internă. Are un efect antihipertensiv, anti-infanal și antiaritmic; blocarea în doze mici de β1-adrenoreceptori ai inimii, reduce formarea lui Catcholamins, formarea lui Camf din ATF, reduce curentul intracelular al ionilor de calciu, are un crono negativ, dromo-, butmol, și acțiune inotropică (CHS-urile, inhibă conductivitatea și excitabilitatea, reduce reducerile miocardice). OPS la începutul utilizării adrenoblocolarilor beta (în primele 24 de ore după recepție orală.) Crește (ca urmare a creșterii reciproce a activității adrenorterilor și eliminarea stimulării adrenoreceptorii β2), după 1-3 zile, acesta este returnat la original și în timpul prelungirii scade. Mai important la pacienții cu hipersecție inițială de renină) și CNS, restabilirea sensibilității borerotoarelor ARC a aortei (nu există o amplificare a activității lor ca răspuns la scăderea tensiunii arteriale) și ca rezultat, o scădere a influențelor simpatice periferice. Reduce creșterea tensiunii arteriale în repaus, cu stres fizic și stres. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore; efectul anti-infanal este determinat de scăderea nevoii de miocardic în oxigen ca urmare a scăderii frecvenței cardiace (prelungirea diastolului și a perfuziei miocardice îmbunătățite) și o reducere, precum și o reducere o scădere a sensibilității miocardice la efectele innervării simpatice. Reduce numărul și severitatea convulsiilor anginei și crește portabilitatea exercițiu. Datorită creșterii presiunii diastolice finală în ventriculul stâng și o creștere a tensiunii fibrelor musculare ale ventriculelor poate crește nevoia de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică; efect antiaritmic se datorează eliminării factori aritmogeni (tahicardie, activitate înaltă a simpaticii. sistem nervos, conținutul CAMF lărgit, hipertensiune arteriala), reducând viteza excitației spontane a driverelor de ritm sinusoidale și ectopice și o deducere a comportamentului AV (în principal în antegradă și într-o măsură mai mică în direcțiile retrograde prin intermediul nodului AV) și pentru moduri suplimentare; pentru tahicardia suprimerică, atrială Fișări, tahicardie sinusală cu inimi de boli funcționale și tirotoxicoza regenerează boala cardiacă sau poate duce chiar la restaurarea ritmului sinusal.; avertizează dezvoltarea migrenei; spre deosebire de beta-adrenoblocker-urile non-selective în numirea în medie doze terapeutice Efectul mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin adrenoreceptori β2-adrenoreceptori (pancreas, mușchi scheletici, mușchi netedici arterele periferice, bronhi și uter) și pentru schimbul de carbohidrați; Severitatea acțiunii aterogenice nu diferă de acțiunea propranololului. Cu mulți ani de recepție, reduce concentrația de colesterol din sânge. Când este aplicat în doze mari (mai mult de 100 mg / zi), are un efect de blocare asupra subtipului de p-adrenoreceptori.

Farmacocinetică

Aspirație; absorbție atunci când luați în interior (95%). Solubilitatea în grăsimi moderate. Este supus unui metabolism intens, bio-saunei - 50% la prima recepție și crește la 70% în timpul reutilizării. Timpul de a ajunge la Cmax în plasma din sânge este de 6-12 ore după primirea medicamentului. În timpul tratamentului cursului, biodisponibilitatea crește. Mâncarea crește biodisponibilitatea cu 20-40%; distribuție; legarea la proteine \u200b\u200bplasmatice - 10%. Rapid distribuit în țesuturi, penetrează BC, o barieră placentară. Pătrunde în laptele matern.; Metabolismul; metabolizat în ficat, 2 metaboliți au activitate beta-adrenoblocare. În metabolismul medicamentului, izoenzimatul CYP2D6 participă.; Eliminare, T1 / 2 - de la 3,5 la 7 ore când iau înăuntru. Nu este îndepărtat în timpul hemodializei; Farmacocinetica în cazuri clinice speciale; o acumulare semnificativă de metaboliți este observată la pacienții cu QC 5 ml / min, în timp ce activitatea beta-adrenoblocking a medicamentului nu crește.; Biodisponibilitatea creșterii cirozei ficatul, în timp ce clearance-ul său global este redus.

Indicații

Hipertensiune arteriala; - insuficiența cardiacă cronică a clasei funcționale II-IV conform clasificării NYHA în etapa de compensare (ca parte a terapie complexă); - IBS: Prevenirea atacurilor angina stabilă, reducerea mortalității și frecvența atacului miocardic repetat după faza acută a infarctului miocardic; - tulburările ritmului cardiac, inclusiv tahicardia Supertoday, reducând frecvența ventriculilor în timpul fibrilației atriale și extrasystolii ventriculari; - încălcări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie; - Prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicații

Șoc cardiogen; - blocadă AV a căldurii II-III; - blocarea sinoundară; - SCC; - bradicardia pronunțată (ritmul cardiac mai mic de 50 CP / min); - insuficiență cardiacă acută sau insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare; - hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg); - infarctul acut miocardul (ritmul cardiac mai mic de 45 USD / min, intervalul PQ este mai mare de 0,24 ° C, tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mm Hg); - astm bronșic sever; - tulburări severe de circulație a sângelui periferic; - recepția simultană a inhibitorilor Mao sau V simultană / în introducerea verapamil; - feocromocitom (fără recepție simultană a adrenoblockerilor alfa); - vârsta de până la 18 ani (eficiență și securitate nu sunt stabilite); - perioada de lactație; - Deficitul de lactază, intoleranța la lactoză, sindromul malabsorbției glucozei / galactozei; - creșterea sensibilității la metoprolol și la alți adrenoblockers beta; cu prudență, medicamentul trebuie prescris când diabetul zaharat, AV blocadă am căldură, angina PRINTELA, acidoză metabolică, astm bronșic, BPOC, renale și / sau eșecul hepatic Studii grele, Miasthenia, Feochromocytoma (cu simultane Adré-adrenoblochetors), tireotoxicoză, depresie (inclusiv. In istorie), psoriazis, tulburări circulatorii periferice (chromoty alternat, sindromul Reino), sarcina și pacienții vârstnici.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, metoprololul de medicament RESTARD-AKRICHIN trebuie aplicat numai prin indicații stricte atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt / copil (datorită posibila dezvoltare Newborn bradicardia, reducerea tensiunii arteriale, hipoglicemia și paralizia respiratorie). În același timp, observația atentă se desfășoară în special pentru dezvoltarea fătului. Tratamentul este oprit în 48-72 de ore înainte de apariția nașterii. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie să fie sub o observație deosebit de amănunțită în decurs de 48-72 de ore după naștere; utilizarea retard-acryoinei de metoprolol medicamentoasă este contraindicată în timpul lactației. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul lactației alăptarea Trebuie să se oprească.

Metoda de aplicare și doză

Medicamentul metoprolol retard-acryer este luată în interior 1 dată / zi. Tabletele sunt recomandate să se ia dimineața, fără a mesteca, apă potabilă. Metoprololul Readend-Akrichin poate fi luat indiferent de mese; Pentru a preveni bradicardia, doza este selectată individual și crește treptat.; În hipertensiune arterială și angină, doza inițială - 50 mg 1 timp / zi, cu insuficiență efectul terapeutic Doza zilnică poate fi mărită la 100-200 mg / zi. Cu hipertensiune arterială în ineficiența medicamentului la o doză de 100-200 mg / zi, se poate adăuga un alt agent hipotensiv; cu insuficiență cardiacă cronică a clasei funcționale II conform clasificării Nyha (fără a exacerba ultimele 6 săptămâni și neschimbate în terapie cuprinzătoare în ultimele 2 săptămâni) Doza inițială recomandată - 25 mg 1 timp / zi. După 2 săptămâni, doza zilnică poate fi mărită la 50 mg, apoi în 2 săptămâni - până la 100 mg, după încă 2 săptămâni - până la 200 mg; cu insuficiență cardiacă cronică a clasei funcționale III-IV pe clasificarea NYHA , doza inițială recomandată - primele 2 săptămâni 12,5 mg 1 timp / zi. Este posibil să utilizați metoprolol în altul forma de dozareDe exemplu, 25 mg comprimate cu risc. În perioada de creștere a dozei, pacientul trebuie să fie sub observație, deoarece La unii pacienți, simptomele insuficienței cardiace se pot agrava; după 1-2 săptămâni, doza poate fi mărită la 25 mg 1 timp / zi. Apoi după 2 săptămâni, doza poate fi mărită la 50 mg 1 timp / zi. Pacienții care sunt bine transferați la medicament pot dubla doza la fiecare 2 săptămâni înainte de a ajunge la o doză maximă de 200 mg 1 timp / zi; când profilaxia secundară Infarctul miocardic și tulburările de frecvențe cardiace Doza inițială este de 100 mg 1 timp / zi; cu încălcări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie, sunt prescrise 50 mg / zi, dacă este necesar, o doză poate fi mărită la 200 mg pe zi; pentru Prevenirea atacurilor de migrenă este prescrisă. 100-200 mg 1 timp / zi; pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență renală sau pacienții cu hemodializă, corecția dozei nu este necesară; încălcările funcției hepatice afectează îndepărtarea metoprololului, prin urmare, poate fi necesară o corecție a dozei în funcție de starea clinică.

Efecte secundare

Frecvență efecte secundare: Foarte des (\u003e 1/10), adesea (\u003e 1/100 și mai mică de 1/10), rar (\u003e 1/1000 și mai puțin de 1/100), rareori (\u003e 1/10000 și mai puțin de 1/1000 ), Foarte rare (mai puțin de 1 / 10.000, inclusiv mesaje individuale); din lateral de sistem cardio-vascular: adesea - bradicardia, hipotensiune arterială ortostatică (inclusiv leșin), răcire extremitati mai joase, senzație de bătăi de inimă; Rareori - consolidarea temporară a simptomelor insuficienței cardiace, Șoc cardiogen La pacienții cu infarct miocardic, gradul AV Blockadă; Rar - încălcările conductivității miocardului, aritmiei; Foarte rar - gangrena (la pacienții cu tulburări circulatorii periferice); de la SNC: Foarte adesea - oboseală crescută, reducând rata de reacții mentale și motoare; Adesea - amețeli, durere de cap; rar - parestezie, convulsii, depresie, declinul concentrației de atenție, somnolență, insomnie, visuri de coșmar; Rareori - Astenie, Tremor, Excitabilitatea nervoasă a crescut, anxietate; Foarte rar - amnezie / încălcare a memoriei, depresiei, halucinațiilor, miasteniei; Din partea simțurilor: rareori - deprecierea viziunii, uscăciunii și / sau iritarea ochilor, conjunctivita; Foarte rar - zgomote în urechi, violare a senzațiilor gustative .; pe partea sistem digestiv: adesea - greață, durere abdominală, constipație sau diaree; rareori vărsături; Rareori - uscarea mucoasei bucale, violarea funcției hepatice, hepatită .; din lateral pielea Pokrov.: rare - urticarie, consolidare a transpirației; rar alopecie; Foarte rar - fotosensibilizare, agravare a fluxului de psoriazis, reacții cutanate la psoriazo; din partea sistemului respirator: adesea - dificultăți de respirație; rar - bronhospasm la pacienții cu astm bronsic; Rareori rinită; din partea indicatorilor de laborator: foarte rar trombocitopenie (sângerări neobișnuite și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie, activitate crescută a enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie; de \u200b\u200bla sistemul endocrin: adesea - hipoglicemia (la pacienții cu diabet zaharat de tip 1), rareori hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat de tip 2), starea hipotiroidă.; Altele: rareori - o creștere a greutății corporale; rar - impotență / disfuncție sexuală; Foarte rar - Arthralgia, trombocitopenie.

Supradozaj

Simptome: bradicardie pronunțată, blocarea AV (până la dezvoltarea blocadei transversale completă și inima de oprire), scăderea excesivă a tensiunii arteriale, circulația sangvină redusă periferic, consolidarea simptomelor de insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, inhibarea respirației, apnee, cianoza, oboseală crescută, amețeli, pierderea conștienței, comă, tremor, convulsii, transpirație crescută, parestezii, bronhospasm, greață, vărsături, este posibil să se dezvolte esofagospasm, hipoglicemie sau hiperglicemie, hipercalemie, miastică tranzitorie. Primele semne de supradozaj se manifestă în 20 de minute după administrarea medicamentului .; Tratamentul: dacă medicamentul este adoptat recent - spălarea stomacului și primirea agenților adsorbante; În cazul încălcării conductivității AV și / sau a bradicardiei - în / în introducerea a atropinei, epinefrină (adrenalină) sau a stabilirii stimulatorului temporar; La scăderea tensiunii arteriale a pacientului trebuie transferată în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - in / in solutii substituind cu plasma, cu ineficacitate - introducerea de adrenalină, dopamină, dobutamină; cu insuficiență cardiacă acută - glicozide de inimă, diuretice; pentru convulsii - in / in diazepam; Cu bronhospasm - inhalare sau adrenomimetică parenterală beta2.

Interacțiunea cu alte medicamente

Înseamnă că reduc stocurile de catecolamine (de exemplu, inhibitori de reserpină, MAO), în timp ce se utilizează simultan cu metoprololul poate spori efectul hipotensiv sau cauza bradicardiei pronunțate. O pauză în tratamentul dintre aportul de inhibitori ai MAO și Metoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.; Metoprololul este substratul izoenzimului CYP2D6. Medicamentecare inhibă sau induce activitatea CYP2D6, poate afecta concentrația plasmatică a metoprololului; inhibitori ai CYP2D6 (unele antidepresive și neuroleptice, chinidină, terbinefină, celecoxib, conpaphenonă, difenhidramină, hidroxiclor, cimetidină) măresc concentrația de metoprolol în plasmă de sânge.; Inductoare CYP2D6 (derivați ai acidului barbituric, rifampicină) reduce concentrația de metoprolol în plasma sângelui .; metoda simultană de metoprolol cu glicozide cardiace, blocante ale canalelor de clonidină, poli-calciu (verapamil, diltiazem), amiodaronă, mijloace antiaritmice I Class, un mijloc de anestezie generală, metildop, Guangfatin poate duce la o scădere a tensiunii arteriale și a pronunțat bradicardia; fonduri pentru narcoză prin inhalare (derivați de hidrocarburi), în timp ce se utilizează simultan cu metoprolol, creșterea riscului de opresiune a funcției miocardice și dezvoltarea hipotensiunii arteriale.; simultan în / în introducerea verapamilului poate declanșa oprirea inimii; AINS și beta adrenemetrele slăbesc antihipertensivul efectul beta-adrenobloclars .; Arkaloids metoprolol crește riscul tulburărilor circulatorii periferice .; cu o metodă comună de metoprolol cu medicamente antidiabetice orale, este posibil să se reducă efectul acestora; Cu insulina - creșterea riscului de dezvoltare a hipoglicemiei, lungirea și creșterea severității acesteia, mascare unele simptome ale hipoglicemiei (tahicardie, transpirații, creșterea tensiunii arteriale) .; Metoprolol reduce xantina clearance-ul (cu excepția diaphiline), în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial teofilina sub influența fumatului .; Metoprolol reduce clearance - ul lidocaină crește concentrația de lidocaină în plasmă .; Metoprololul îmbunătățește și prelungește efectul de minelaxants non-compolant; Extinde efectul anticoagulant al Kumarinelor; cu administrarea simultană a epinefrinei (adrenalină) cu beta-adrenoblockers, este posibilă creșterea tensiunii arteriale și a bradicardiei; fenilpropanolamină (norefedrină) cu o utilizare simultană cu metoprolol poate crește tensiunea arterială diastolică.; Alergens. utilizat pentru imunoterapie sau extracte de alergen pentru imunoterapie eșantioane La partajarea cu metoprolol, riscul de sistemic reactii alergice sau anafilaxie ;; agenți radiopatrici care conțin iod pentru administrarea / în administrare cu co-utilizare cu metoprolol, cresc riscul de a dezvolta reacții anafilactice; cu utilizarea în comun a metoprololului cu etanol, riscul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale crește.

Instrucțiuni Speciale

Controlul pacienților care au primit beta-adrenoblays include observarea regulată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul trebuie să fie instruit prin metodologia de numărare CSS și să instruiască nevoia de consiliere medicală la frecvența cardiacă mai mică de 50 ° C, este posibilă consolidarea severității reacțiilor alergice (în contextul unei scutite Istoria alergologică) și lipsa de efect din introducerea dozelor convenționale de epinefrină (adrenalină); la pacienții vârstnici se recomandă monitorizarea funcției renale (1 timp în 4-5 luni); recepția retardului metropololului medicamentos- Acryoina poate crește simptomele circulației sanguine periferice insuficiente; cu o inoxidă a tensiunii, o doză selectată de medicament trebuie să asigure ritm cardiac în repaus în 55-60 Д. / min, cu o încărcătură - nu mai mult de 110 ° C. / min.; La pacienții cu fumători, eficacitatea beta-adrenoblastorilor este mai mică. Metoprolol Retard-Akrichin poate masca unele manifestari clinice Thyrotoxicoza (de exemplu, tahicardia). Anularea bruscă a medicamentului la pacienții cu tirotoxicoză este contraindicată, deoarece este capabilă să consolideze simptomele; cu diabet zaharat, metoprolol retard-acryene poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie; dacă este necesar, beta2-adrenomimeticele sunt utilizate ca terapie concomitentă la pacienții cu astm bronșic; la Feocromocytoma - alfa-adrenoblays; dacă este necesar intervenție chirurgicală Este necesar să se prevină medicul anestezist despre administrarea metoxololului de medicament RESTARD-AKRICHIN (este necesară o alegere a mijloacelor de anestezie generală cu un efect inotropic negativ minim), nu se recomandă abolirea medicamentului; activarea reciprocă rătăcitor nervos Acesta poate fi eliminat în / în administrarea atropinei (1-2 mg); în cazul creșterii bradicardiei (mai puțin de 50 UD / min), hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 100 mm Hg), blocadă AV, bronhospasm, Aritmiile ventriculare, tulburările severe ale ficatului și funcției renale trebuie reduse cu un tratament cu doză sau întrerupere. Se recomandă oprirea terapiei atunci când erupțiile cutanate și dezvoltarea depresiei cauzate de recepția beta-adrenobloclochectorilor; cu a Anularea bruscă a clonidinei, poate crește dramatic tensiunea arterială, în timp ce primește beta-adrenoblockers. În cazul anulării clonidinei, încetarea recepției beta-adrenoblocklockers trebuie inițiată cu câteva zile înainte de anularea clonidinei; preparatele care reduc stocurile de catecolamine (de exemplu, Reserpine) pot spori efectul beta- Adrenobloclas, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru detectarea scăderii excesive a tensiunii arteriale sau a bradicardiei; cu o întrerupere accentuată a tratamentului, poate apărea sindromul de anulare (creșterea atacurilor arteriale, creșterea tensiunii arteriale). O atenție deosebită în abolirea medicamentului trebuie administrată pacienților cu angină, insuficiență cardiacă cronică, după infarctul miocardic a suferit. Abolirea retard-akrichinului de metoprolol medicamentos este realizată treptat, reducând doza timp de 10 zile; pacienții care utilizează lentile de contact, Trebuie să țin cont de faptul că, în contextul tratamentului beta-adrenoblockers, este posibil să se reducă produsele fluidului de rupere; Efectul asupra capacității de a conduce vehiculele și gestionarea mecanismelor; În timpul perioadei de tratament, trebuie să fie prudență luate la conducerea vehiculelor și ocuparea altora potențial specii periculoase Activitățile care necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

Beta 1 -adrenoblocator

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Substanțe auxiliare: Halpropllos - 155,96 mg, LUDIPRES LCER (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, - 3-4%) - 117,21 mg, dioxid coloid de siliciu - 1,5 mg, stearat de magneziu - 1,5 mg.

Compoziția cochiliei: Amestecul finit de culoare "Odrai II" de culoare portocalie (alcool polivinilic - 6 mg, talc - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dioxid de titan - 3,36 mg, vopsea de oxid de fier - 0,009 mg, colorant glazură galben - 0,378 mg, colorant oxid Oxid negru - 0,003 mg) - 15 mg.

Tablete de acțiune prelungită acoperite cu coajă de film de la verde deschis la verde, rotund, bobbling dublu; Pe o pauză - alb, cu o nuanță de culoare gri sau cremoasă.

Substanțe auxiliare: hiprocellis - 161,29 mg, LUDIPRESS LCER (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, POVIDONE - 3-4%) - 87,42 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1,5 mg, stearat de magneziu - 1,5 mg.

Compoziția cochiliei: Amestecul finit de "Oddray II" este verde (alcool polivinilic - 6 mg, talc - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dioxid de titan - 2,925 mg, colorant galben chinolină (lac de aluminiu) - 0,268 mg, negru de fier negru - 0,015 mg , Colorant (lac de aluminiu) - 0,542 mg) - 15 mg.

10 bucati. - Conturul celulelor de ambalare (3) - ambalaje din carton.

Tablete de acțiune prelungită acoperite cu coajă de film galben maro, rotund, dublu șurub; Pe o pauză - alb, cu o nuanță de culoare gri sau cremoasă.

Substanțe auxiliare: hiprocellis - 184,84 mg, LUDIPRES LCER (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, pisidonă - 3-4%) - 412,84 mg, dioxid coloid de siliciu - 3,5 mg, stearat de magneziu - 3,5 mg.

Compoziția cochiliei: Amestecul finit de "Oddray II" de culoare portocalie (alcool polivinilic - 14 mg, talc - 5,18 mg, macrogol - 7,07 mg, dioxid de titan - 7,84 mg, colorant oxid de fier - 0,021 mg, colorant oxid de fier galben - 0,882 mg, glazură Colorant Oxid negru - 0,007 mg) - 35 mg.

30 buc. - băncile din polipropilenă (1) - ambalaje din carton.
30 buc. - sticle de plastic (1) - ambalaje din carton.

efect farmaceutic

Cartooselective beta 1 -adrenoblocator. Nu are un efect de stabilizare a membranei și nu are activitate simpatomimetică internă. Are efect antihipertensiv, antianginal și antiaritmic.

Blocarea în doze mici de β 1-adrenororeceptori ai inimii, reduce formarea lui Catcholamins, formarea lui Camf din ATP, reduce curentul intracelular al ionilor de calciu, are un crono-, dromo, butmol negativ (se regenerează CSS, inhibă conductivitatea și excitabilitatea, reduce reducerile miocardice). OPS la începutul utilizării (în primele 24 de ore după administrarea orală) crește (ca urmare a creșterii reciproce a activității de a-adrenoreceptori și eliminarea stimulării β 2 -adrenoreceptoarelor), după 1-3 zile se întoarce la originalul și în timpul scopului pe termen lung scade.

Efectul antihipertensiv se datorează unei scăderi ale volumului minuscul al fluxului sanguin și al sintezei reninei, oprimarea activității RAAS (este mai mare la pacienții cu hipercepția inițială a reninei) și sistemul nervos central, restabilirea Sensibilitatea baroreceptoarelor aortice (nu există o amplificare a activității lor ca răspuns la scăderea tensiunii arteriale) și, ca rezultat, o scădere a influențelor simpatice periferice. Reduce creșterea tensiunii arteriale în repaus, cu stres fizic și stres. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore.

Efectul antiagonal este determinat de o scădere a nevoii de miocard în oxigen ca urmare a scăderii frecvenței cardiace (prelungirea diastolului și o perfuzie miocardică îmbunătățită) și o reducere a sensibilității miocardului la efecte de inervăție simpatică. Reduce numărul și severitatea atacurilor anginei și crește tolerabilitatea exercițiului fizic. Datorită creșterii presiunii diastolice finală în ventriculul stâng și creșterea întinderii fibrelor ventriculare musculare pot crește nevoia de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogeni (tahicardie, activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, un conținut crescut de CAMF, hipertensiune arterială), o scădere a vitezei de excitație spontană a driverelor de ritm sinusoi și ectopice și o deducere de AV (în principal în antegradină și într-o măsură mai mică în direcțiile retrograde prin intermediul AV - vinde) și pentru moduri suplimentare.

În cazul tahicardiei sucanite, pâlpâirea tahicardiei atriale, sinusale cu boli funcționale ale inimii și tirotoxicozei, reducă frecvența cardiacă sau poate duce chiar la restaurarea ritmului sinusoidal.

Avertizează dezvoltarea migrenei.

Spre deosebire de beta-adrenobloclocanții non-selectivi, la doze terapeutice medii, există un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin β2 - adrenoreceptori (pancreas, mușchi scheletici, mușchi netezi ai arterelor periferice, bronhi și uter) și pentru schimbul de carbohidrați; Severitatea acțiunii aterogenice nu diferă de acțiunea propranololului. Cu mulți ani de recepție, reduce concentrația de colesterol din sânge. Când este aplicat în doze mari (mai mult de 100 mg / zi), are un efect de blocare asupra subtipului de p-adrenoreceptori.

Farmacocinetică

Aspiraţie

Absorbția la primirea interioară (95%). Solubilitatea în grăsimi moderate. Este supus unui metabolism intens, bio-saunei - 50% la prima recepție și crește la 70% în timpul reutilizării. Timpul de atingere a C max în sânge este de 6-12 ore după primirea medicamentului. În timpul tratamentului cursului, biodisponibilitatea crește. Mâncarea crește biodisponibilitatea cu 20-40%.

Distribuție

Legarea cu proteine \u200b\u200bplasmatice - 10%. Rapid distribuit în țesuturi, penetrează BC, o barieră placentară. Pătrunde în laptele matern.

Metabolism

Metabolizat în ficat, 2 metabolitul posedă o activitate beta-adrenoblocking. Izozimatul CYP2D6 participă la metabolismul medicamentului.

Alegeri

T 1/2 - de la 3,5 la 7 ore când iau înăuntru. Nu sunt îndepărtate în timpul hemodializei.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale

Acumularea semnificativă a metaboliților este observată la pacienții cu QC 5 ml / min, în timp ce activitatea beta-adrenoblocking a medicamentului nu crește.

Biodisponibilitatea crește în timpul cirozei, în timp ce clearance-ul său global este redus.

Indicații

• hipertensiune arteriala;
• insuficiența cardiacă cronică a clasei funcționale II-IV conform clasificării NYHA sub compensație (ca parte a terapiei complexe);
• IHD: Prevenirea atacurilor de angină stabile, a scăzut mortalitatea și frecvența atacului miocardic repetat după faza acută a infarctului miocardic;
• perturbarea ritmului cardiac, inclusiv tahicardia superpostriculară, reducerea frecvenței reducerii ventriculare a fibrilației atriale și a extrasystolilor ventriculari;
• activitate cardiacă cu afectare funcțională însoțită de tahicardie;
• prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicații

• Șoc cardiogen;
• Blocadă AV a căldurii II-III;
• blocarea sinoundară;
• SCS;
• bradicardia pronunțată (ritmul cardiac<50 уд./мин);
• insuficiență cardiacă acută sau insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică<100 мм рт.ст.);
• infarctul miocardic acut (ritm cardiac<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• astm bronșic sever;
• deprecierea severă a circulației sanguine periferice;
• recepția simultană a inhibitorilor MAO sau simultană V / în introducerea verapamilului;
• feochromocytoma (fără recepție simultană a adrenoblockers alfa);
• vârsta de până la 18 ani (eficiența și siguranța nu sunt stabilite);
• perioada de lactație;
• deficitul de lactază, intoleranța la lactoză, sindromul malabsorbției glucozei / galactozei;
• creșterea sensibilității la metoprolol și alți adrenoblockers beta.

Cu grijaun medicament trebuie prescris sub diabet, blocadă AV a încălzitorului, angina printelasta, acidoza metabolică, astmul bronșic, insuficiența renală și / sau hepatică de severă, miastenia, fheochromocitoma (cu adrenabilă simultană adrenobloclain), tirotoxicoză, depresie ( În t.ch. în istorie), psoriazisul, tulburările circulatorii periferice (cromoturi intercalate, sindromul Reino), sarcina și pacienții vârstnici.

Dozare

Acryer-acryer de metoprolol medicamentos este administrat în 1 timp / zi. Tabletele sunt recomandate să se ia dimineața, fără a mesteca, apă potabilă. Metoprolol Retard-Akrichin poate fi luat indiferent de mese.

Pentru a preveni bradicardia, doza este selectată individual și crește treptat.

Pentru hipertensiune arterială și anginădoza inițială este de 50 mg 1 timp / zi, cu un efect terapeutic insuficient, doza zilnică poate fi mărită la 100-200 mg / zi. În hipertensiunea arterială în ineficiența medicamentului la o doză de 100-200 mg / zi, se pot adăuga un alt mijloc hipotensiv.

Pentru Insuficiență cardiacă cronică II Clasificarea funcțională a NYHA(Fără a exacerbări în ultimele 6 săptămâni și neschimbate în terapie complexă în ultimele 2 săptămâni) Doza inițială recomandată - 25 mg 1 timp / zi. După 2 săptămâni, doza zilnică poate fi mărită la 50 mg, apoi după 2 săptămâni - până la 100 mg, după încă 2 săptămâni - până la 200 mg.

Pentru Insuficiență cardiacă cronică a clasei funcționale III-IV conform clasificării NYHAdoza inițială recomandată - primele 2 săptămâni 12,5 mg 1 timp / zi. Este posibil să se utilizeze metoprolol într-o altă formă de dozare, de exemplu, 25 mg comprimate cu un risc. În perioada de creștere a dozei, pacientul trebuie să fie sub observație, deoarece La unii pacienți, simptomele insuficienței cardiace se pot înrăutăți.

După 1-2 săptămâni, doza poate fi mărită la 25 mg 1 timp / zi. Apoi după 2 săptămâni, doza poate fi mărită la 50 mg 1 timp / zi. Pacienții care sunt bine transferați la medicament pot dubla doza la fiecare 2 săptămâni înainte de a ajunge la doza maximă de 200 mg 1 timp / zi.

Pentru Prevenirea secundară a infarctului miocardic și a tulburărilor ritmului cardiacdoza inițială este de 100 mg 1 timp / zi.

Pentru Încălcări funcționale ale activității cardiace însoțite de tahicardie,atribuiți 50 mg / zi, dacă este necesar, o doză poate fi mărită la 200 mg pe zi.

Pentru Prevenirea atacurilor de migrenă Atribuiți 100-200 mg 1 timp / zi.

Pacienții vârstnici, pacienți cu insuficiență renală sau pacienți cu hemodializă, Nu este necesară corectarea dozei.

Încălcarea funcției hepatice Prin urmare, influențată de îndepărtarea metoprololului, poate fi necesară o corecție a dozei în funcție de starea clinică.

Efecte secundare

Frecvența efectului secundar: foarte des (\u003e 1/10), adesea (\u003e 1/100 și<1/10), нечасто (>1/1000 I.<1/100), редко (>1/10 000 I.<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Din partea sistemului cardiovascular:adesea - bradicardie, hipotensiune ortostatică (inclusiv leșin), răcirea extremităților inferioare, senzație de bătăi de inimă; Creșterea rareori a creșterii simptomelor insuficienței cardiace, a șocurilor cardiogene la pacienții cu infarct miocardic, blocadă AV Grad AV; Rar - încălcările conductivității miocardului, aritmiei; Foarte rar - gangrene (la pacienții cu tulburări circulatorii periferice).

Din SNC:foarte adesea - oboseală crescută, reducând rata de reacții mentale și motoare; Adesea - amețeli, cefalee; rar - parestezie, convulsii, depresie, declinul concentrației de atenție, somnolență, insomnie, visuri de coșmar; Rareori - Astenie, Tremor, Excitabilitatea nervoasă a crescut, anxietate; Foarte rar - amnezie / încălcare a memoriei, depresiei, halucinațiilor, miasteniei.

Din simțuri:rareori - încălcarea viziunii, uscăciunii și / sau iritarea ochilor, conjunctivita; Foarte rar - sună în urechi, încălcarea senzațiilor de gust.

Din sistemul digestiv:adesea - greață, durere abdominală, constipație sau diaree; rareori vărsături; Rar - mucoasa orală uscată, încălcarea funcției hepatice, hepatită.

Din partea pielii:rar - urticarie, consolidarea transpirației; rareori alopecia; Foarte rar - fotosensibilizare, exacerbare a fluxului de psoriazis, reacții cutanate la psoriazo.

Din sistemul respirator:adesea - scurtarea respirației; rar - bronhospasm la pacienții cu astm bronșic; Rareori rinită.

Din indicatorii de laborator:foarte rar trombocitopenie (sângerări neobișnuite și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie, creșterea activității enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie.

Din sistemul endocrin:adesea - hipoglicemia (la pacienții cu diabet zaharat de tip 1), rareori hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat de tip 2), stare hipotiroidă.

Alții:rareori - o creștere a greutății corporale; rar - impotență / disfuncție sexuală; Foarte rar - Arthralgia, trombocitopenie.

Supradozaj

Simptome:bradycardia pronunțată, blocadă AV (până la dezvoltarea blocării transversale complete și a inimii de oprire), scăderea excesivă a tensiunii arteriale, circulația sanguină periferică afectată, întărirea simptomelor de insuficiență cardiacă, șoc cardiogenic, depresia respiratorie, apneea, cianoza, oboseala crescută , amețeli, pierderea conștiinței, comă, tremor, convulsii, transpirații crescute, parestezii, bronhospasm, greață, vărsături, dezvoltarea esofagospaspasmului, hipoglicemiei sau hiperglicemiei, hipercalemiei, miastică tranzitorie. Primele semne de supradozaj se manifestă în 20 de minute după administrarea medicamentului.

Tratament:dacă medicamentul adoptat recent - spălarea stomacului și recepția agenților de adsorbare; În cazul încălcării conductivității AV și / sau a bradicardiei - în / în introducerea a atropinei, epinefrină (adrenalină) sau a stabilirii stimulatorului temporar; La scăderea tensiunii arteriale a pacientului trebuie transferată în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - in / in, cu ineficienta - introducerea epinefrinei, dopaminei, dobutaminei; cu insuficiență cardiacă acută - glicozide de inimă, diuretice; pentru convulsii - în / în diazepam; Cu bronhospasm - inhalare sau paternally beta 2-adrenomimetică.

Interacțiunea medicală

Înseamnă că reduc stocurile de catecolamine (de exemplu, inhibitori de reserpină, MAO), în timp ce se utilizează simultan cu metoprololul poate spori efectul hipotensiv sau cauza bradicardiei pronunțate. O pauză în tratamentul dintre aportul de inhibitori ai MAO și metoprolol ar trebui să fie de cel puțin 14 zile.

Metoprololul este substratul izoenzimului CYP2D6. Medicamentele care inhibă sau induc activitatea CYP2D6 pot afecta concentrația plasmatică a metoprololului.

Inhibitorii CYP2D6 (unele antidepresive și neuroleptice, chinidină, terbinefină, celecoxib, conpaphenonă, difenhidramină, hidroxi clorină, cimetidină) măresc concentrația de metoprolol în plasma din sânge.

Inductoarele CYP2D6 (derivați ai acidului barbituric, rifampicină) reduc concentrația de metoprolol în plasmă de sânge.

Aportul simultan de metoprolol cu \u200b\u200bglicozide de inimă, clonidină, blochează planurile de calciu lent (verapamil, diltiazem), amiodaronă, medii antiaritmice I, cu mijloace pentru anestezie generală, metildop, Guantanfatin poate duce la o scădere a tensiunii arteriale și bradicardia pronunțată.

Mijloacele de anestezie prin inhalare (derivați de hidrocarburi), în timp ce se utilizează simultan cu metoprolol crește riscul de oprimare a funcției miocardului și a dezvoltării hipotensiunii arteriale.

Simultan în / în introducerea lui Verapamil poate provoca o oprire a inimii.

AINS și adrenomimeticele beta slăbesc efectul antihipertensiv al beta-adrenoblocolarilor.

Alcaloizii din ardine cu utilizare simultană cu metoprolol cresc riscul tulburărilor circulatorii periferice.

Cu o metodă comună de metoprolol cu \u200b\u200bmedicamente hipoglicemice orale, este posibil să se reducă efectul acestora; Cu insulina - creșterea riscului de dezvoltare a hipoglicemiei, prelungirea și consolidarea severității sale, mascarea unor simptome de hipoglicemie (tahicardie, transpirație, tensiune arterială crescută).

Metoprololul reduce clearance-ul de xantină (cu excepția diafilinei), în special la pacienții cu clearance-ul de teofilină ridicată inițial sub influența fumatului.

Metoprololul reduce clearance-ul de lidocaină, mărește concentrația de lidocaină în plasmă.

Metoprololul îmbunătățește și prelungește efectul minelaxilor non-polarizați; Extinde efectul anticoagulant al kumarinelor.

Cu admiterea simultană a epinefrinei (adrenalină) cu beta-adrenoblockers, este posibilă creșterea iadului și bradicardiei.

Fenilpropanolamină (norefedrin) în timp ce se utilizează simultan cu metoprololul poate crește tensiunea arterială diastolică.

Alergeni utilizați pentru imunoterapie sau extracte de alergeni pentru probele de piele în timpul co-uzului cu metoprolol crește riscul de reacții alergice sistemice sau anafilaxie.

Cu utilizarea în comun a metoprololului cu etanol, riscul unei scăderi pronunțate a creșterii tensiunii arteriale crește.

Instrucțiuni Speciale

Controlul pacienților care au primit beta-adrenoblays include observarea regulată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul trebuie să fie instruit prin procedura de calcul al ritmului cardiac și de a instrui nevoia de consiliere medicală la frecvența cardiacă mai mică de 50 ° C / min.

Este posibil să se consolideze severitatea reacțiilor alergice (pe fundalul unei istorice alergologice împovărate) și lipsa de efect din introducerea dozelor convenționale de epinefrină (adrenalină).

Recepția metoprololului de droguri Restalurile-Akrichin poate consolida simptomele circulației sanguine periferice afectate.

Cu pereții tensiunii, doza selectată a medicamentului trebuie să asigure ritm cardiac la repaus în intervalul de 55-60 ° C / min, cu o sarcină - nu mai mult de 110 ° C / min.

În cazul pacienților cu fumat, eficacitatea beta-adrenoblastorilor de mai jos.

Metoprolol Restall-Akrichin poate masca unele manifestări clinice de tirotoxicoză (de exemplu, tahicardia). Abolirea accentuată a medicamentului la pacienții cu tirotoxicoză este contraindicată deoarece este capabilă să consolideze simptomele.

În diabetul zaharat, retardul de metoprolol medicamentos poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie.

Dacă trebuie să numiți pacienții cu astm bronșic, beta 2-adrenomimetici sunt utilizați ca terapie concomitentă; Cu feocromocitoma - alfa-adrenoblocatoare.

Dacă este necesar, o intervenție chirurgicală trebuie să fie avertizată de un medic de anestezist despre administrarea metoprololului de medicament RESTARD-AKRICHIN (alegerea mijloacelor de anestezie generală cu un efect inotropic negativ minimal) nu este recomandată pentru abolirea medicamentului.

Activarea reciprocă a nervului rătăcitor poate fi eliminată în / în administrarea atropinei (1-2 mg).

În cazul creșterii bradicardiei (mai puțin de 50 UD / min), hipotensiunea arterială (tensiune arterială sistolică sub 100 mm Hg), blocadă AV, bronhospasm, aritmii ventriculare, tulburări severe ale ficatului și funcției renale, este necesar să se reducă doza sau întreruperea tratamentului.

Cu o anulare accentuată a clonidinei, el poate crește dramatic tensiunea arterială, în timp ce a primit în același timp beta-adrenobloclas. În cazul anulării clonidinei, terminarea recepției beta-adrenoblastorilor trebuie inițiată cu câteva zile înainte de anularea clonidinei.

Preparatele care reduc rezervele de catecolamine (de exemplu, Reserpine) pot spori efectul beta-adrenobloclockers, prin urmare, pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a identifica scăderea excesivă a tensiunii arteriale sau a bradicardiei.

Cu o întrerupere bruscă a tratamentului, poate apărea sindromul de anulare (sporirea atacurilor anginei, o creștere a tensiunii arteriale). O atenție deosebită în abolirea medicamentului trebuie administrată pacienților cu angină, insuficiență cardiacă cronică, după infarctul miocardic a suferit. Abolirea retard-akrichinului cu metropolol medicamentos este realizată treptat, reducând doza în decurs de 10 zile.

Pacienții care se bucură de lentile de contact ar trebui să țină seama de faptul că, pe fondul tratamentului beta-adrenoblocker, este posibil să se reducă produsele lichidului de rupere.

Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de control

În timpul perioadei de tratament, trebuie luată grijă la conducerea vehiculelor și ocupaționale de alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută și o viteză a reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Atunci când sarcina, metoprololul de medicament RESTARD-AKRICHIN trebuie să fie aplicat numai prin indicații stricte atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt / copil (datorită dezvoltării posibile a bradicardiei nou-născute, a scăderii tensiunii arteriale, a hipoglicemiei și a respirației paralizie). În același timp, observația atentă se desfășoară în special pentru dezvoltarea fătului. Tratamentul este oprit în 48-72 de ore înainte de apariția nașterii. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie să aibă o observație deosebit de amănunțită în 48-72 de ore după naștere.

Aplicație în vârstă înaintată

Pacienții cu corecție a dozei vârstnice nu sunt necesare.

Condiții de concediu din farmacii

Medicamentul este eliberat de prescripție medicală.

Termeni și condiții de depozitare

Medicamentul trebuie depozitat într-un copil uscat, protejat, inaccesibil pentru copii la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

În timpul tratamentului, este posibilă modificarea rezultatelor testelor în timpul studiilor de laborator (creșterea nivelului ureei, transamamină, fosfatază, LDH).

Precauții

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, este posibil să se deterioreze capacitatea contractilă a miocardului, ceea ce determină necesitatea de a aplica glicozide cardiace și / sau diuretice cu o monitorizare atentă a stării hemodinamice. În cazul unei creșteri bradicardie sau blocadă AV, este necesar să se reducă doza sau în / în a intra în atropină. Pe fundalul diabetului zaharat și a hiperfuncției glandei tiroide, metoprololul poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie sau tirotoxicoză. La pacienții cu diabet zaharat, este necesară corectarea dozei de medicamente antidiabetice și un control aprofundat al nivelului glicemiei. În timpul tratamentului intervenției chirurgicale, un agent anestezic cu cel mai mic efect inotropic negativ ar trebui să devină un mijloc de alegere. Poate că evoluția mai pronunțată a reacției de hipersensibilitate și absența efectului terapeutic al dozelor convenționale de adrenalină pe fundalul unei istorii allergologice scutite. Cu terminarea tratamentului simultan cu clonidină, metoprololul este anulat treptat, cu câteva zile înainte de anularea clonidinei, datorită pericolului dezvoltării unei crize hipertensive severe. La pacienții cu feocromocite, utilizarea este posibilă numai cu alfa-adreenolithics. Recepția metoprololului este oprită în 2-3 zile înainte de livrare (riscul de bradicardie, hipotensiune și hipoglicemie într-un nou-născut), în cazuri excepționale, nou-născuți după livrare ar trebui să fie sub control medical în 48-72 de ore. Ar trebui să fie refractată din utilizarea în practica pediatrică, deoarece siguranța și eficiența utilizării acestuia la copii nu sunt definite. La anularea tratamentului, reduceți doza trebuie să fie treptat în decurs de 10-14 zile. Pacienții cu IBS ar trebui să fie sub observația atentă a medicului în această perioadă. Cu prudență pentru a aplica în timpul funcționării șoferilor vehiculelor și a persoanelor a căror profesie este asociată cu o concentrare crescută de atenție.

Aplicație Metoprolol Retard Akrichin în timpul sarcinii și hrănirii

Poate că efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. La momentul tratamentului, alăptarea trebuie oprită.

Supradozaj

Simptome: Hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă ascuțită, bradicardie, oprire de inimă, blocadă AV, șoc cardiogenic, bronhospasm, insuficiență respiratorie și conștiință / comă, greață, vărsături, crampe generalizate, cianoză (manifestă după 20 de minute - 2 ore după recepție).

Tratament: Spălarea la stomac, Terapia simptomatică: Administrarea sulfat de atropină (V / în Fast 0,5-2 mg) - în bradicardie și încălcare a conducerii AV; Glucagon (1-10 mg V / b, apoi în / în picurare 2-2,5 mg / h) și Dobutamine - în cazul unei scăderi a reducerii miocardice; adreminimetica (norerenalina, adrenalina etc.) - cu hipotensiune arterială; diazepam (în / în lent) - pentru a elimina convulsii; Inhalarea adrenomimeticii beta sau administrarea in / în inkjet de Euphillin pentru a ameliora reacțiile bronhostabile; Cardiozolare.

Interacţiune

Hipotensiunea potențează simpatolitolită, nifedipină, nitroglicerină, diuretice, hidralazină și alte medicamente hipotensive. Ratele antiaritmice și anestezice sporesc riscul de a dezvolta bradicardie, aritmii, hipotensiune arterială. Preparatele de epocă pot potența decelerarea conductivității AV. Simultan în / în introducerea verapamilului și diltiazemului poate provoca o oprire a inimii. Beta adreminimetică, aminoo -hillin, cocaină, estrogeni, indometacin și alte AINS slăbesc efectul antihipertensiv. Îmbunătățește și prelungește efectul relaxanților musculari antide-polarizați. Combinația cu alcoolul duce la o consolidare reciprocă a efectului opresiv asupra SNC. Alergenii măresc riscul de reacții alergice severe sau anafilaxie. Modifică eficacitatea agenților antidiabetici de insulină și orală și crește riscul de hipoglicemie. Contraceptive orale, cimetidină, ranitidină, fenotiazine - crește nivelul de metoprolol din sânge, rifampicină - reduce. Clearance-ul de lidocaină inferioară, eficiența beta2-adrenomimetică (o creștere a dozei în acesta din urmă). Incompatibil cu inhibitorii mao tip A.

Efecte secundare Metoprolol Retard Akrichin

Din partea sistemului nervos și a simțurilor: cel puțin 10% - slăbiciune; 1-9,9% - amețeli și cefalee; 0,1-0,9% - reducerea concentrației de atenție, somnolență / insomnie, coșmaruri, depresie, crampe musculare, parestezii; 0,01-0,09% - nervozitate, anxietate, slăbirea libidoului, insuficiența vizuală, xeroftalmia, conjunctivita; Mai puțin de 0,01% - letargie, oboseală crescută, anxietate, confuzie de conștiință, amnezie / pierdere pe termen scurt a memoriei, halucinații, zgomot în urechi, încălcarea senzațiilor de gust.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematoporare, hemostază): 1-9,9% - bradicardie, bătăi de inimă, hipotensiune arterială, membrele de răcire; 0,1-0,9% - insuficiență cardiacă, blocadă AV, sindromul edemului, durerea toracică; 0,01-0,09% este o scădere a reducerii miocardului, aritmiei, mai mică de 0,01% - gangrenă (la pacienții cu circulație periferică severă); Încălcarea conductivității miocardului, sincopului, trombocitopeniei, leucopeniei, agranulocitozei.

Din capul corpurilor gastrointestinale: 1-9,9% - greață, durere abdominală, diaree sau constipație; 0,1-0,9% - vărsături; 0,01-0,09% - uscarea în cavitatea orală, tulburările funcției hepatice; Meteorismul, dispepsia, arsurile la stomac, hepatita.

Din sistemul respirator: dificultăți de respirație (1-9,9%), bronhospasm (0,1-0,9%), rinită vasomotorie (0,01-0,09%), DNEAP.

Din partea pielii: 0,1-0,9% - erupție cutanată, schimbări de piele distrofică; 0,01-0,09% - alopecie reversibilă; mai puțin de 0,01% - fotosensibilizare, exacerbare a psoriazisului; Mâncărime, eritem, urticarie, hiperhidroză.

Altele: reducerea greutății corporale (0,1-0,9%), artrită, artrită, malgie, slăbiciune musculară, boală Peyroni.

Restricții la cerere

Diabetul zahărului, hipoglicemia, istoria alergică, acidoza metabolică, astmul bronșic, bronșita non-alergică, hipertiroidismul, psoriazisul, feuhromocitomul, încălcarea funcției hepatice și / sau rinichiul, miastenia, depresia, desfășurarea anesteziei generale, vârstnicii și a copiilor vârstă.

Metoprolol întârzie contraindicarea Akrichin

Hipersensibilitate, gradul de blocare AV și III, blocadă sinortarială, acută sau cronică (în stadiul de decompensare), sindromul slab al nodului SINE, SINURI SINURI exprimate (ritmul cardiac mai mic de 60 Q / min), șoc cardiogenic, hipotensiune arterială (grădină Mai puțin 100 mm Hg. Artă.), Tulburări pronunțate ale circulației sanguine periferice, sarcină, alăptare.

Indicații pentru aplicarea metoprololului retard Akrichin

Hipertensiune arterială de gravitate moderată și moderată (monoterapie sau în combinație cu alte medicamente hipotensive), IBS, sindrom cardiac hiperkinetic, afectat ritm cardiac (tahicardie sinusală, aritmie ventriculară și suficient de centurică, inclusiv tahicardia paroxistică, tahicardia sucanitară, extrasistol, fluturarea și pâlpâirea Tahicardia atrială, atrială), cardiomiopatia hipertrofică, prolapsul supapei mitrale, infarctul miocardic (prevenire și tratament), migrenă (prevenire), tirotoxicoză (terapie complexă); Tratamentul acatusului cauzat de neuroleptice.

efect farmaceutic

Acțiune farmacologică - antianginal, hipotensiv, antiaritmic. Se blochează predominant beta1-adrenoreceptorii inimii, nu are activitate internă simpatomimetică și stabilizarea membranei. Reduce ritmul cardiac și grădina, încetinește ritmul cardiac, slăbește efectul stimulativ al catecolaminelor pe miocardii în timpul exercițiilor fizice și al supratensiunii mentale, împiedică tahicardia ortostatică reflexă. Efectul antihipertensiv se datorează unei scăderi ale ieșirii cardiace și a sintezei reninei, inhibarea activității sistemului renină-angiotensină și a sistemului nervos central, restabilirea sensibilității baroreceptoarelor și, ca rezultat, o scădere a simpaticii periferice influențe. Efectul hipotensiv se dezvoltă rapid (grădina scade după 15 minute, maximum 2 ore) și continuă timp de 6 ore; Atunci când se ia metoprololul subcinat - efectul clinic al blocadei beta1-adrenoreceptoare se păstrează 24 de ore. Dad variază mai lent: o scădere stabilă este observată după câteva săptămâni de recepție obișnuită. Efectul antianginal este o consecință a reducerii frecvenței și forței ritmului cardiac, a costurilor de energie și a nevoilor miocardului în oxigen. Reduce frecvența și severitatea convulsiilor IBS, rata mortalității la pacienții cu infarct miocardic diagnosticat crește portabilitatea încărcărilor. Metoprolanul succinat reduce riscul de deces (inclusiv moarte subită), apariția unui atac de cord repetat (inclusiv pacienții cu diabet zaharat) și îmbunătățește calitatea vieții pacienților cu infarct miocardic acut și cardiomiopatie de dilatare idiopatică. Un efect antiaritmic se manifestă în eliminarea efectelor simpatice aritmogene asupra sistemului cardiac conductiv, încetinind ritmul sinusal și viteza de excitație prin nodul AV, frânarea automatismului și prelungirea perioadei refractare. Are un efect negativ moderat inotropic. Cardooselectivitatea este păstrată atunci când se utilizează doze zilnice, care nu depășește 200 mg. Datorită acțiunii electorale privind adrenoreceptorii beta1, riscul de bronhospasm este redus teoretic (la pacienții cu astm bronșic mai puțin scade funcția de viață a plămânilor), hipoglicemia și recipientele periferice îngustări.

În experimentele pe câini (până la 105 mg / kg / zi, timp de 1 an), șobolani (până la 800 mg / kg / zi, timp de 2 ani) și șoareci (până la 750 mg / kg / zi, timp de 21 de luni) Semnele de carcinogenitate nu au fost găsite, dar se evidențiază modificările histologice ale tipului de hiperplazie a celulelor hepatice și inducția prin macrofage ale țesăturii pulmonare. Odată cu introducerea șoarecilor albinoși în doze de până la 750 mg / kg / zi timp de 21 de luni, a sporit frecvența dezvoltării adenomilor benigni la femei, dar atunci când re-efectuează experiență, o creștere a incidenței oricăror tumori nu a fost remarcat. Rezultatele testului mutațiilor letale dominante la șoareci, studii ale cromozomului celulelor somatice, aluatul asupra anomaliei nucleelor \u200b\u200bcelulelor somatice din Interfază etc. au indicat absența proprietăților mutagene. La șobolanii au primit doze, 55,5 ori mai mare decât doza zilnică maximă pentru o persoană (450 mg) nu a afectat fertilitatea, a crescut parametrii morții postpact și a redus rata de supraviețuire a animalelor nou-născute (nu au existat semne de teratogenitate).

Tartratul de metoprolol rapid și aproape complet (95%) este absorbit atunci când se iau în interior, supus metabolismului intens preiscat. Biodisponibilitatea este de aproximativ 50% la prima recepție și crește la 70% la reutilizare. Aproximativ 12% se leagă de sângele plasmei de albumină. Acesta este rapid distribuit în țesuturi, penetrează prin GEB (nivelul în CNS este de 78% din concentrația plasmatică), bariera placentară, laptele matern (concentrația depășește plasma). Volumul distribuției - 5,5 l / kg. Cmax se realizează după 1-2 ore după administrare, nivelul sanguin variază semnificativ. T1 / 2 - de la 3 la 7 ore. Biotransformate în ficat, cu formarea a două metaboliți activi. Se îndepărtează în principal de rinichi sub formă de metaboliți, CL-1 L / min. Când luați în interior, mai puțin de 5% este excretată cu urină neschimbată, cu IN / IN INFUSION - aproximativ 10%. Dacă funcția renală este încălcată, biodisponibilitatea nu se schimbă, dar rata de excreție a metaboliților poate scădea. La pacienții cu ciroză a ficatului, metabolismul și clearance-ul general încetinește (nu este necesară o corecție a modului de dozare). Nu sunt îndepărtate în timpul hemodializei. Când în / în perfuzia metoprololului tartratului timp de 10 minute și acțiunea mai maximă se dezvoltă după 20 de minute, demolarea ritmului cardiac cu doze de 5 și 10 mg este de 10 și, respectiv, 15%. După luarea în aceleași doze de metoprolol Cmax, succinatul este 1 / 4-1 / 2 metoprolol Cmax al tartratului, dar este mai durabil. Biodisponibilitatea în doze de 50-400 mg (1 timp pe zi) cu 23% mai puțin de la astfel de la recepția unei doze similare de tartrat. Parametrii farmacocinetici nu depind de vârsta pacienților.

Caracteristică

Tartrat de metoprolol: pulbere cristalină albă, aproape inodoră, bine solubilă în apă, clorură de metilen, cloroform și alcool, slab solubil în acetonă, insolubil pe aer.

Metoprolol Sukcinat: pulbere cristalină albă, ușor solubilă în apă, solubilă în metanol, moderat solubilă în etanol, slab solubil în diclormetan și 2-propanol, practic insolubil în acetat de etil, acetonă, dietil eter și heptan.

Nume chimică Metoprolol Retard Akrichin

(±) -1--3 - [(1-metil etil) amino] -2-propanol (sub formă de tartrat sau succinat)

Metoprolol Repartad este numit de experți medicali pentru a reduce tensiunea arterială și pentru a elimina simptomele bolii ischemice. Medicamentul vă permite să normalizați frecvența cardiacă, o utilizare prelungită timp de mai mulți ani, reduce nivelul de colesterol. Ca rezultat, este posibil să se stabilizeze indicatorii de tensiune arterială, să reducă riscul de a dezvolta infarctul miocardic, schimbările aterosclerotice în recipiente și dezvoltarea ischemiei.

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Blocașul cartooselectiv beta-adrenoreceptor este produs în formă de tablete. Unitatea de medicament conține 25, 50 sau 100 mg de succinat de metoprolol. Tablete distinse vizual prin culoarea galben-maro și forma rotundă.

Ingredientele sunt utilizate în plus:

• povidonă;
• zahăr de lapte;
• ipimaliză;
• dioxid de siliciu deshidratat coloid;
• stearatul de magneziu.

Suprafața comprimatelor este acoperită cu o manta de film exterioară constând din macrogol, talc, dioxid de titan și alcool polivinilic. Comprimatele galbene dau prezența unui colorant roșu, negru și galben bazat pe oxid de fier. În pachetele celulare contur, conține 10 unități ale medicamentului.

efect farmaceutic

Medicamentul vă permite să stabilizați ritmurile ritmului cardiac, are un efect hipotensiv și antiagonal. Proprietățile farmacologice se bazează pe suprimarea activității adrenoreceptoarelor beta ale inimii. Ca urmare, conductivitatea impulsurilor nervoase în miocard are loc, excitabilitatea și frecvența abrevierilor cardiace (ritmul cardiac) scade.

Rezistența periferică totală după administrarea unică este mărită în prima zi, după care aceasta revine la valorile inițiale în decurs de 24-72 de ore. Cu metoda pe termen lung de metoprolol, scade treptat.

Efectul antianginal se datorează unei scăderi a necesității de cardiomiocite în oxigen. Acest lucru se întâmplă ca urmare a scăderii frecvenței cardiace și a susceptibilității miocardice la impulsurile sistemului nervos simpatic. Există o creștere a rezistenței la miocard la efortul fizic, gradul de gravitate și frecvența atacurilor anginei sunt reduse.

Presiunea este redusă pe fundalul terapiei medicamentoase datorită reducerii volumului minuscul al sângelui și consolidarea producției reninei. Efectul hipotensiv este păstrat timp de 24 de ore și nu este slăbit din condiții stresante, activitate fizică.

Spre deosebire de adenoblockerele beta1 non-selective, metoprololul nu are o influență puternică asupra schimbului de carbohidrați și nu suprimă efectul beta2-adrenoreceptorii. Cu o recepție regulată timp de 1-5 ani, poate fi observată o scădere a concentrației plasmatice a colesterolului.

Medicamentul este absorbit de 95% în microvascularul intestinului subțire, de unde se încadrează în patul arterial. La primul pasaj prin celulele hepatice, biodisponibilitatea scade la 50%, în timp ce metoprololul este o transformare intensivă cu formarea a 2 metaboliți activi. La primirea unei re-doze, biodisponibilitatea crește la 70%. Metoprololul succinat atinge valori maxime în ser de sânge timp de 6-12 ore. Masa paralelă mărește biodisponibilitatea cu 25-40%.

Există un grad scăzut de legare cu proteine \u200b\u200bplasmatice - 10%. Timpul de înjumătățire durează de la 3,5 la 7 ore. Medicamentul este excretat prin rinichi.

Indicații pentru utilizarea retardului metoprololului

În practica clinică, medicamentul este aplicat:

• reducerea tensiunii arteriale ridicate (tensiunea arterială);
• stabilizarea ritmului cardiac pe fundalul extrasystolului ventricular, tahicardia suprazdrotrokă, fibrilația atrială;
• eliminarea bolilor cardiace ischemice și ca o prevenire a agravării angiei stabile, reducând probabilitatea de deces sau reinfractare a mușchiului inimii;
• tratamentul insuficienței cardiace forme cronice;
• eliminarea tulburărilor activității funcționale a inimii.

Medicamentul este folosit ca măsură preventivă în lupta împotriva migrenei.

Metoda de dozare a retardului metoprololului

Medicamentul trebuie luat de 1 timp pe zi. Se recomandă să luați comprimate dimineața. Pentru a reduce riscul de bradicardie, doza pentru fiecare pacient este selectată în mod individual. Cu un efect terapeutic insuficient, doza unică crește treptat.

Efect secundar

Contraindicații pentru utilizarea retardului metoprololului

Este strict interzisă prescrierea unui medicament pentru persoanele cu următoarele boli:

• blocarea atrioventriculară a gradului II-III și blocarea sinortară;
• ritmul cardiac sub 50 de fotografii pe minut;
• Șoc cardiogen;
• acut inima inimii inimii atac;
• astm bronșic sever;
• insuficiență cardiacă acută;
• formă ereditară de hipolatană, deficiență de lactază, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză;
• feocromocitom;
• tulburări de circulație periferică severă;
• creșterea susceptibilității la metoprolol și componente subsidiare.

Instrucțiuni Speciale

Este necesar un control atent al tensiunii arteriale și al ritmului cardiac în timpul terapiei medicamentoase. Pacientul trebuie să informeze medicul cu privire la reducerea ritmului cardiac sub 50 gheață / min sau apariția reacțiilor adverse din SNC. Efectul terapeutic este redus în timpul fumatului.

În alergia pacienților predispuși, există o absență a reacției unui organism la doza standard a epinefrinei și apariția reacțiilor anafilactice. Înainte de a efectua o intervenție operațională, trebuie să informați anestezistul datoriei cu privire la metoda de metoprolol.

Medicamentul este capabil să ascundă imaginea clinică a tirotoxicozei. Pacienții cu acest proces patologic au interzis strict o încetare ascuțită a terapiei, deoarece este posibilă consolidarea imaginii simptomatice a tirotoxicozei.

În unele cazuri, cu o anulare accentuată a terapiei, sindromul de aboliție este posibil, caracterizat printr-o creștere a tensiunii arteriale, în amplificarea anginei. Curățați recepția cu o reducere treptată a dozei timp de 7-10 zile.

Pacienții care utilizează lentile de contact sunt importante pentru a ține seama de faptul că producția de lichid de lacrimă este redusă în timpul tratamentului beta-adrenoblockers.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este acceptat sub control medical strict numai în cazurile în care beneficiile pentru organismul mamei deasupra apariției așteptate a anomaliei în făt în procesul de dezvoltare embrionară. În timpul sarcinii, este necesară o observație atentă a embrionului. Terapia medicinală este oprită cu 1-3 zile înainte de începerea intenționată a activității generice. Nou-născutul trebuie să fie sub controlul unui specialist în decurs de 24-72 de ore după naștere.

În perioada de terapie, metoprololul trebuie să anuleze alăptarea.

Aplicație la copii

Medicamentul este interzis pentru utilizarea copiilor sub 18 ani.

Aplicarea cu încălcări ale funcției renale

Nu este necesară ajustarea dozei.

Supradozaj

La abuzul de droguri, aspectul este posibil:

• bradicardie severă;
• scăderea severă a tensiunii arteriale;
• tulburări de circulație periferică;
• dynake;
• tulburări de conducere atrioventriculară;
• tremor și încălcări ale motilității superficiale;
• crampe musculare;
• oprimarea conștiinței;
• spasm bronșic;
• Șoc cardiogenic, comă;
• blocaje și opriri ale inimii;
• pierderi de control glicemic.

Primele simptome de supradozaj încep să se manifeste în 20-120 de minute după ce au luat o doză mare. Dacă pacientul a acceptat medicamentul timp de 4 ore, este necesar să se spele cavitatea stomacului, să provoace vărsături și de a da un agent de adsorbare. Cu bradicardia pronunțată, este necesară o administrare intravenoasă de adrenalină sau o doză de atropină de 1-2 mg. La scăderea tensiunii arteriale, este necesar să se traducă pacientul într-o poziție orizontală și să ridicați picioarele. În caz de insuficiență cardiacă acută, sunt necesare diuretice cardiace.

Interacțiunea medicală

Blocanții de reserpină și monooxidază cu o recepție paralelă cu metoprolol sunt capabili să reducă nivelul catecolaminelor, datorită faptului că este posibilă o acțiune antihipertensivă. Trebuie să aveți grijă, deoarece o astfel de combinație de medicamente poate duce la bradicardie severă. Pentru a reduce riscul apariției unui efect secundar, intervalul dintre recepții ar trebui să fie de 2 săptămâni.

Activitatea inhibitoare a izoenzimului CYP2D6: preparate psihotice, neuroleptice, cimetidină, terbinafină, crește nivelul seric al metoprololului în sânge. În același timp, scăderea concentrației este observată atunci când se utilizează rifampicină și barbiturici.

Pregătirile pentru anestezie prin inhalare cresc probabilitatea dezvoltării hipotensiunii. Ele pot provoca oprimarea capacității contractuale a miocardului.

Dacă în timpul tratamentului cu medicamente prin retard Metoprolol introduceți intravenos verapamil, poate apărea o oprire a inimii. Agenții antiinflamatori beta și agenții antiinflamatori nonstrioizi suprimă efectul hipotensiv.

Metoprololul este capabil să reducă efectul terapeutic al medicamentelor hipoglicemice, astfel încât persoanele cu diabet zaharat trebuie să fie consultate cu medicul de participare cu privire la corectarea dozării medicamentelor glicemice. Terapia cu insulină este interzisă - Metoprololul crește probabilitatea dezvoltării hipoglicemiei și a comene diabetice.

Substanțele de contrast care conțin iod pentru radiografie în timpul administrării intravenoase cresc probabilitatea de șoc anafilactic. În timpul perioadei de terapie, întârzierea de metoprolol nu poate fi luată cu alcool - etanolul provoacă o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Sukcinatul mărește concentrația de lidocaină în plasmă.

Termeni și condiții de depozitare

Medicamentul poate fi stocat timp de 2 ani la un mod de temperatură la + 20 ° C. Se recomandă să se conțină tablete într-un loc izolat de expunerea la soare.

Diferența dintre metoprololul de la întârzierea metoprololului

Particularitatea TTARD-Akrichin tablete metoprolol este o acțiune prelungită, care este păstrată în decurs de 24 de ore. În contrast, metoprololul clasic conține o sare de tartrat de sare care are un efect terapeutic rapid timp de 30 de minute pentru o perioadă scurtă de timp.

Instructiuni de folosire

Metoprolol Readard-Akrichin Instrucțiuni de utilizare

Forma de dozare

Tablete acoperite cu coajă de film, rotundă, dublu înșurubat. Tablete cu doze 100 mg de culoare maronie galbenă.

Structura

substanță activă: Succinatul de metoprolol din punct de vedere al 100% echivalent cu 100 mg Substanțe auxiliare de metoprolol de metoprolol: HalgimeLlose, LUDIPRES LACI [Lacoză monohidrat, dioxid de dioxid de dioxid de siliciu coloidal; Stearat de magneziu

Farmacodinamică

Cartooselective beta1 adrenoblocator. Nu are un efect de stabilizare a membranei și nu are activitate simpatomimetică internă. Are efect antihipertensiv, antianginal și antiaritmic.

Blocat în doze mici de beta-adrenoreceptori ai inimii, reduce formarea de adenozină ciclică monofosfată (tabără) de fosfat de adenozină-micron (ATP) stimulată de catecolamine, reduce curentul intracelular al ionilor de calciu, are un crono-, dromo- , butmary și efectul inthropic (reducerea frecvenței cardiace (ritm cardiac), conductivitatea și inhibă excitabilitate, reduce reducerea miocardului).

Rezistența vasculară periferică (OPS) la începutul utilizării beta-adrenoblocolarilor (în primele 24 de ore după administrarea orală) crește (ca rezultat al creșterii reciproce a activității alfa-adrenoreceptoarelor și eliminarea stimulării beta? Adrenoreceptorii), care , în 1-3 zile se întoarce în original și cu alocare pe termen lung scade.

Efectul antihipertensiv se datorează unei scăderi a volumului minut al fluxului sanguin și sinteza renina, inhibarea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (este mai mare la pacienții cu hypersection inițială a sistemului renină), iar sistemul nervos central, restaurarea senzitivitatea barorestors arcului aortic (nu există nici o amplificare a activității lor ca răspuns la reducerea presiunii arteriale sistemice (AD) și , ca urmare, o scădere a efectelor simpatice periferice. Reduce creșterea tensiunii arteriale în repaus, cu tensiune fizică și stres. efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore.

Efectul antiagonal este determinat de o scădere a nevoii de miocard în oxigen ca urmare a scăderii frecvenței cardiace (prelungirea diastolului și o perfuzie miocardică îmbunătățită) și o reducere a sensibilității miocardului la efecte de inervăție simpatică. Reduce numărul și severitatea atacurilor anginei și crește tolerabilitatea exercițiului fizic. Datorită creșterii presiunii diastolice finite în ventriculul stâng și o creștere a întinderii fibrelor musculare ale ventriculilor poate crește nevoia de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (CXN).

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogeni (tahicardie, activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, un conținut crescut de CAMF, hipertensiune arterială), o scădere a vitezei de excitație spontană a driverelor de ritm sinusoi și ectopice și o încetinire În comportamentul antegrantricular (AV) (în principal în antegradină și într-o măsură mai mică în direcțiile retrograde prin nodul AV) și pentru moduri suplimentare.

În cazul tahicardiei sucanite, pâlpâirea tahicardiei atriale, sinusale cu boli funcționale ale inimii și tirotoxicozei, reducă frecvența cardiacă sau poate duce chiar la restaurarea ritmului sinusoidal.

Avertizează dezvoltarea migrenei.

Spre deosebire de beta-adrenobloclockerele neselective, un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin antene beta2-adrenoreceptori (pancreas, mușchi scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronhi și uter) are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin adrenoreceptori beta2-adrenoreceptori (pancreas, mușchii scheletici. Severitatea acțiunii aterogenice nu diferă de acțiunea propranololului. Cu mulți ani de recepție, reduce concentrația de colesterol din sânge. Când este aplicat în doze mari (mai mult de 100 mg / zi), are un efect de blocare asupra subtipului de beta-adrenoreceptori.

Farmacocinetică

Absorbția la primirea interioară (95%). Concentrația maximă din plasma sanguină este atinsă la 1-2 ore după admisie. Timpul de înjumătățire în medie este de 3,5 ore (variind de la 1 la 9 h). Acesta este supus unui metabolism intens de pretest, biodisponibilitatea este de 50% la prima recepție și crește la 70% la reutilizare. Mâncarea crește biodisponibilitatea cu 20-40%. Biodisponibilitatea metoprololului crește cu ciroza ficatului. Comunicare cu proteine \u200b\u200bplasmatice din sânge - 10%. Pătrunde în barierele hematorefalice și placentare. Pătrunde în laptele matern în cantități minore. Metabolizat în ficat, 2 metabolitul posedă o activitate beta-adrenoblocking. Izozimatul CYP2D6 participă la metabolismul medicamentului. Aproximativ 5% sunt afișate neschimbate de rinichi. Tratamentul pacienților cu funcție renală redusă nu necesită o corecție a dozei de medicament. Încălcarea funcției hepatice încetinește metabolismul medicamentului, iar în cazurile de insuficiență a funcției hepatice a dozei de medicament trebuie redusă. Nu sunt îndepărtate în timpul hemodializei.

Efecte secundare

Frecvența efectelor secundare: foarte des - mai mult de 1/10, adesea mai mare de 1/100 și mai puțin de 1/10, rar mai mult de 1/1000 și mai puțin de 1/100, rareori - mai mult de 1/10000 și mai puțin decât 1/1000, foarte rar - mai puțin de 1/10000, inclusiv mesajele individuale.

Din partea sistemului cardiovascular: de multe ori - bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică (inclusiv leșin), răcirea membrelor inferioare, senzație de bătaie a inimii; Creșterea rare a simptomelor insuficienței cardiace, a șocurilor cardiogene la pacienții cu infarct miocardic, blocarea gradului AV; Rar - încălcările conductivității miocardului, aritmiei; Foarte rar - gangrene (la pacienții cu tulburări circulatorii periferice).

Pe o parte a sistemului nervos central: foarte des crescut oboseala, reducând rata reacțiilor psihice și motorii; Adesea - amețeli, cefalee; Rareori - parestezie, convulsii, depresie, declinul concentrației de atenție, somnolență, insomnie, visuri "coșmar"; Rareori - Astenie, Tremor, Excitabilitatea nervoasă a crescut, anxietate; Foarte rar - amnezie / încălcare a memoriei, depresiei, halucinațiilor, miasteniei.

Din laturile simțurilor: rar - afectarea vederii, uscăciune și / sau iritație oculară, conjunctivită; Foarte rar - sună în urechi, încălcarea senzațiilor de gust.

Din sistemul digestiv: adesea - greață, durere abdominală, constipație sau diaree; rareori vărsături; Rar - mucoasa orală uscată, încălcarea funcției hepatice, hepatită.

Din partea pielii: rare - urticarie, întărirea transpirației; rareori alopecia; Foarte rar - fotosensibilizare, exacerbare a fluxului de psoriazis, reacții cutanate la psoriazo.

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație; rar - bronhospasm la pacienții cu astm bronșic; Rareori rinită.

Indicatori de laborator: foarte rar trombocitopenie (sângerări neobișnuite și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie, creșterea activității enzimelor "hepatice", hiperbilirubinemie.

Din sistemul endocrin: adesea - hipoglicemie (la pacienții cu diabet de tip I), rareori hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat de tip II), stare hipotiroidă.

Altele: rareori - o creștere a greutății corporale; rar - impotență / disfuncție sexuală; Foarte rar - Arthralgia, trombocitopenie.

Caracteristici de vânzare

reteta medicala

Conditii speciale

Atunci când inoxăciunea tensiunii, doza selectată a medicamentului trebuie să asigure ritm cardiac la repaus în intervalul 55-60 UD / min, cu o sarcină - nu mai mult de 110 ° C / min.

"Fumătorii" are eficacitatea beta adrenoblocatorilor de mai jos.

Metoprololul Retard poate masca unele manifestări clinice de tirotoxicoză (de exemplu, tahicardia). Abolirea accentuată a medicamentului la pacienții cu tirotoxicoză este contraindicată deoarece este capabilă să consolideze simptomele.

În diabet, se poate deghiza tahicardia cauzată de hipoglicemie.

Dacă trebuie să numiți pacienții cu astm bronșic, beta2-adrenomimeticele sunt utilizate ca terapie concomitentă; Cu feocromocitoma - alfa-adrenoblocatoare.

Dacă aveți nevoie să efectuați intervenția chirurgicală, trebuie să avertizați un medic-anestezist despre recepția medicamentului (alegerea mijloacelor de anestezie generală cu efect inotropic negativ minimal) nu este recomandată pentru abolirea medicamentului.

Activarea reciprocă a nervului rătăcitor poate fi eliminată în / în administrarea atropinei (1-2 mg).

În cazul creșterii bradicardiei (mai puțin de 50 rație / min), hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 100 mm Hg. Artă.), Blocuri AV, Bronhospasm, aritmii ventriculare, tulburări severe ale ficatului și funcției renale, este necesare pentru a reduce doza sau întreruperea tratamentului.

Metoprololul poate spori simptomele tulburărilor circulatorii periferice.

Cu o anulare accentuată a clonidinei, poate crește dramatic iadul, în timp ce luați beta? Adrenoblockers. În cazul anulării clonidinei, terminarea recepției beta-adrenoblastorilor trebuie inițiată cu câteva zile înainte de anularea clonidinei.

Pregătirile care reduc rezervele de catecolamină (de exemplu, Reserpine) pot spori efectul beta-adrenoblocolarilor, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a identifica scăderea excesivă a iadului sau bradicardiei.

Cu o întrerupere bruscă a tratamentului, sindromul "Anulare" poate apărea (creșterea atacurilor de angină, creșterea tensiunii arteriale). O atenție specială pentru eliminarea medicamentului trebuie administrat la pacienții cu angină, HSN, după infarctul miocardic suferit. Anularea medicamentului se realizează treptat, reducerea dozei în decurs de 10 zile.

Pacienții care utilizează lentile de contact ar trebui să țină seama de faptul că, pe fondul tratamentului cu beta-adrenoblocker, este posibil să se reducă produsele lichidului de rupere.

În timpul perioadei de tratament, trebuie luată grijă la conducerea vehiculelor și ocupaționale de alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută și o viteză a reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: Bradycardia pronunțată, blocadă AV (până la dezvoltarea unei blocuri transversale complete și o oprire a inimii), o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, circulația sanguină periferică afectată, întărirea simptomelor insuficienței cardiace, șoc cardiogenic, depresia respiratorie, apneea, cianoză, oboseală crescută, amețeli, pierderea conștienței, comă, tremor, convulsii, creșterea transpirație, parestezie, bronhospasm, greață, vărsături, este posibil să se dezvolte esophagospasm, hipoglicemie sau hiperglicemie, hypercalemia, miastic tranzitorie. Primele semne de supradozaj se manifestă în 20 de minute după administrarea medicamentului.

Tratament:

Dacă medicamentul adoptat recent - spălarea stomacului și recepția agenților de adsorbare; cu conductivitate atrioventriculară afectată și / sau bradicardie - în / în introducerea de 1-2 mg de atropină, epinefrină (adrenalină) sau setarea unui stimulator stimulator; Cu o scădere a tensiunii arteriale - pacientul trebuie să fie în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - în soluții de substituție plasmatică, cu ineficiență - introducerea epinefrinei, dopaminei, dobutaminei; cu insuficiență cardiacă acută - glicozide de inimă, diuretice; pentru convulsii - în / în diazepam; Cu bronhospasm - inhalare sau adrenomimetică parenterală beta2.

Indicații

Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în combinație cu alte mijloace antihipertensive);

Boala cardiacă ischemică: infarctul miocardic (prevenirea secundară - terapie complexă), prevenirea atacurilor anginei;

Tulburări de ritm cardiac (suport tahicardia; extrasistole ventriculare);

Hipertiroidismul (terapie complexă);

Prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicații

Creșterea sensibilității la metoprolol și la alți beta-adrenoblockers, șoc cardiogenic, blocadă AV a gradului II-III, blocadă sinoundară, sindromul slab sinusal, bradicardia pronunțată (căldură mai mică de 50 USD / min), insuficiență cardiacă acută sau CHF în stadiul de decompensare , hipotensiune arterială (aderentă sistolică mai mică de 100 mm Hg. Art.), infarctul miocardic acut (CSS mai mică de 45 ° C / min, intervalul PQ mai mult de 0,24 C, tensiunea arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg. Art.), Alăptare perioadă, recepția simultană a inhibitorilor monoaminoxidase (Mao) sau în simultană / în introducerea de verapamil, feochromocytoma (fără recepția simultană a alfa-adrenobloclars), cu vârsta de până la 18 ani (eficiență și siguranță nu sunt stabilite), deficit de lactaza, intoleranta la lactoza , malabsorbție, astm bronșic greu, tulburări periferice severe circulația sângelui la glucoză-galactoză.

Cu grija

Diabetul zaharat, o blocada atrioventricular de gradul I, angina printelastyle, acidoză metabolică, astm bronșic, boli pulmonare obstructive cronice, renale și / sau severă , insuficiență hepatică, miastenie, feuhromocytoma (cu simultane Adré-adrenoblocators), tireotoxicoză, depresie (inclusiv. Istorie In ), psoriazis, tulburări circulatorii periferice ( "intersectându" chromoty, sindromul Reino), sarcina, varsta in varsta.

Cerere în timpul perioadei de sarcină și lactație

In timpul sarcinii, Metozok® medicament trebuie aplicat numai pe indicații stricte în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt / copil (din cauza posibila dezvoltare a nou-născutului bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, hipoglicemie si paralizie respiratorie) . În același timp, observația atentă se desfășoară în special pentru dezvoltarea fătului. Tratamentul este oprit în 48-72 de ore înainte de apariția nașterii. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie să aibă o observație deosebit de amănunțită în 48-72 de ore după naștere.

Utilizarea medicamentului Metozok® este contraindicată în timpul alăptării, dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul lactației, alăptarea trebuie oprită.

Interacțiunea medicală

Înseamnă că reduc stocurile de catecolamine (de exemplu, inhibitori de reserpină, MAO), în timp ce se utilizează simultan cu metoprololul poate spori efectul hipotensiv sau cauza bradicardiei pronunțate. O pauză în tratamentul dintre aportul de inhibitori ai MAO și metoprolol ar trebui să fie de cel puțin 14 zile.

Metoprololul este substratul izoenzimului CYP2D6. Medicamentele care inhibă sau induc activitatea izoenzimului CYP2D6 pot afecta concentrația plasmatică a metoprololului.

Inhibitori ai izoenzimului CYP2D6: unele antidepresive și neuroleptice, chinidină, terbinefină, celecoxib, conpapanon, dihidramină, hidroxiclor, cimetidină - crește concentrația de metoprolol în plasmă de sânge.

Inductoare de izoenzime CYP2D6: derivați de acid barbituric, rifampicină - reduceți concentrația de metoprolol în plasmă de sânge.

Recepție simultană cu glicozide cardiace, clonidină, canale de calciu (verapamil, diltiazem), amiodaronă, agenți antiaritmici I, mijloace pentru anestezie generală, metildop, Guanfatin poate duce la o scădere a tensiunii arteriale și bradicardia pronunțată.

Fondurile pentru anestezie prin inhalare (derivați de hidrocarburi) cresc riscul de opresiune a funcției miocardului și a dezvoltării hipotensiunii arteriale.

Simultan în / în introducerea lui Verapamil poate provoca o oprire a inimii.

Medicamentele antiinflamatoare non-acide (AINS) și adetretrenimeticele beta slăbesc efectul antihipertensiv al beta-adrenoblocolarilor.

Alcaloizii din Ardine sporesc riscul tulburărilor circulatorii periferice.

Cu admitere în comun cu medicamente hipoglicemice orale, este posibil să se reducă efectul acestora; Cu insulina - o creștere a riscului de dezvoltare a hipoglicemiei, prelungirea și consolidarea severității sale, mascarea unor simptome de hipoglicemie (tahicardie, transpirație, o creștere a tensiunii arteriale).

Reduce clearance-ul de xantină (cu excepția diafilinei), în special la pacienții cu clearance-ul de teofilină ridicată inițial sub influența fumatului. Reduce clearance-ul de lidocaină mărește concentrația de lidocaină în plasmă.

Consolidează și prelungește efectul relaxanților musculari necomplus; Extinde efectul anticoagulant al kumarinelor.

Cu recepția simultană a epinefrinei (adrenalină) cu beta-adrenoblockers, este posibil să creștem iadul și bradycardia.

Fenilpropanolamina (norefedrin) poate crește tensiunea arterială diastolică.

Alergeni utilizați pentru imunoterapie sau extracte de alergeni pentru probele de piele cu co-utilizare cu metoprolol, crește riscul reacțiilor alergice sistemice sau a anafilaxiei; Fondurile de radiocontrază conținând iod pentru administrarea B / în administrare crește riscul de a dezvolta reacții anafilactice.

Atunci când este utilizat cu etanol, riscul scăderii pronunțate a creșterii tensiunii arteriale crește.

Prețurile pentru Metoperolol Readard-Akrichin în alte orașe