Metoprolol retard akrihin lietošanas instrukcijas. Metoprolol Akrikhin lietošanas instrukcijas

Lietošanas instrukcija

Aktīvās sastāvdaļas

Izlaiduma veidlapa

Tabletes

Sastāvs

Metoprolola sukcināts 23,83 mg; kas atbilst 25 mg metoprolola tartrāta saturam; palīgvielas: hipromeloze - 155,96 mg, ludipress LCE (laktozes monohidrāts - 94,7-98,3%, povidons - 3-4%) - 117,21 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 1,5 mg , magnija stearāts - 1,5 mg; Korpusa sastāvs: gatavs maisījums "Opadray II" oranžā krāsā (polivinilspirts - 6 mg, talks - 2,22 mg, makrogols - 3,03 mg, titāna dioksīds - 3,36 mg, dzelzs krāsas sarkanais oksīds - 0,009 mg, dzelzs krāsviela dzeltenais oksīds - 0,378 mg, dzelzs krāsa melnais oksīds - 0,003 mg) - 15 mg.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kardioselektīvais beta1-adrenoblokators. Tam nav membrānu stabilizējoša efekta un tam nav iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Tam ir antihipertensīvs, antianginālais un antiaritmiskais efekts. Bloķējot mazās devās β1-adrenerģiskos sirds receptorus, samazina kateholamīnu stimulētās cAMP veidošanos no ATP, samazina kalcija jonu intracelulāro plūsmu, ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropiska darbība (samazina sirdsdarbības ātrumu, nomāc vadītspēju un uzbudināmību, samazina miokarda kontraktilitāti). OPSS beta blokatoru lietošanas sākumā (pirmajās 24 stundās pēc iekšķīgi) palielinās (β-adrenerģisko receptoru aktivitātes abpusējas palielināšanās un β2-adrenerģisko receptoru stimulācijas novēršanas rezultātā), pēc 1-3 dienām tas atgriežas sākotnējā un ilgstoši ievadot, tas samazinās. Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar asins plūsmas minūtes samazināšanos un renīna sintēzi, RAAS aktivitātes inhibīcija ( lielāka vērtība pacientiem ar sākotnēju renīna hipersekrēciju) un centrālo nervu sistēmu, aortas arkas baroreceptoru jutīguma atjaunošana (to aktivitāte nepalielinās, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos) un rezultātā samazinās perifērās simpātiskās ietekmes. Samazina augstu asinsspiedienu miera stāvoklī, fiziskas slodzes un stresa laikā. Antihipertensīvā iedarbība ilgst vairāk nekā 24 stundas; antianginālo efektu nosaka miokarda skābekļa patēriņa samazināšanās sirdsdarbības ātruma samazināšanās (diastola pagarināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās) un kontraktilitātes rezultātā, kā arī miokarda jutīguma samazināšanās pret simpātiskās inervācijas sekām. Samazina stenokardijas lēkmju skaitu un smagumu un palielina toleranci fiziskā aktivitāte... Sakarā ar kreisā kambara gala diastoliskā spiediena palielināšanos un sirds kambaru muskuļu šķiedru stiepšanās palielināšanos tas var palielināt skābekļa nepieciešamību, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju. Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēnisko faktoru (tahikardija, paaugstināta simpātiskā aktivitāte) novēršanu. nervu sistēma, palielināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanās un AV vadītspējas palēnināšanās (galvenokārt antegrade un mazākā mērā retrogrādos virzienos caur AV mezglu) un pa papildu ceļiem. Ar supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu, sinusa tahikardiju funkcionālu slimību gadījumā sirds un tireotoksikoze palēnina sirdsdarbības ātrumu vai pat var izraisīt sinusa ritma atjaunošanos. Novērš migrēnas attīstību. Pretstatā neselektīvajiem beta blokatoriem, ja tie tiek izrakstīti vidū terapeitiskās devas ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur β2-adrenerģiskos receptorus (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļi, gludie muskuļi perifērās artērijas, bronhos un dzemdē) un ogļhidrātu metabolismu; aterogēnas darbības smagums neatšķiras no propranolola iedarbības. Lietojot daudzus gadus, tas samazina holesterīna koncentrāciju asinīs. Lietojot lielās devās (vairāk nekā 100 mg / dienā), tas bloķē abus β-adrenerģisko receptoru apakštipus.

Farmakokinētika

Absorbcija; Perorālā absorbcija ir pilnīga (95%). Mērena šķīdība taukos. Tam notiek intensīva pirmās kārtas vielmaiņa, pirmās devas biopieejamība ir 50% un atkārtotas lietošanas gadījumā palielinās līdz 70%. Laiks, lai sasniegtu Cmax asins plazmā, ir 6-12 stundas pēc zāļu lietošanas. Ārstēšanas kursa laikā biopieejamība palielinās. Pārtikas uzņemšana palielina biopieejamību par 20-40%; Izplatība; Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 10%. Tas ātri izplatās audos, iekļūst BBB, placentas barjerā. Iekļūst mātes pienā.; Metabolisms; Metabolizējas aknās, 2 metabolītiem ir beta-adrenerģiskā bloķējošā darbība. Izoenzīms CYP2D6 piedalās zāļu metabolismā. Izdalīšanās; T1 / 2 - no 3,5 līdz 7 stundām, lietojot iekšķīgi. To nenoņem ar hemodialīzi. Farmakokinētika īpašos klīniskos gadījumos; Pacientiem ar CC 5 ml / min novērojama ievērojama metabolītu uzkrāšanās, savukārt zāļu beta-adrenerģiskā bloķējošā aktivitāte nepalielinās. Biopieejamība palielinās līdz ar aknu cirozi, savukārt tās kopējais klīrenss ir samazināts.

Indikācijas

Arteriālā hipertensija; - hroniska sirds mazspēja II - IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas kompensācijas stadijā (kā daļa no kompleksa terapija); - IHD: uzbrukumu novēršana stabila stenokardija, atkārtotas miokarda infarkta mirstības un biežuma samazināšanās pēc miokarda infarkta akūtās fāzes; - sirds aritmijas, ieskaitot supraventrikulāru tahikardiju, samazināts kambaru ātrums priekškambaru mirdzēšanas laikā un sirds kambaru ekstrasistoles; - sirdsdarbības funkcionālie traucējumi, ko papildina tahikardija; - migrēnas lēkmju novēršana.

Kontrindikācijas

Kardiogēns šoks; - AV blokāde II-III pakāpe; - sinoatriāla blokāde; - SSSU; - smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem / min); - akūta sirds mazspēja vai hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā; - arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm Hg); - akūta sirdslēkme miokardis (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 sitieniem / min, PQ intervāls ir lielāks par 0,24 s, sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm Hg); - smaga bronhiālā astma; - smagi perifērās asinsrites traucējumi; - vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana vai vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana; - feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas); - vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta); - laktācijas periods; - laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindroms; - paaugstināta jutība līdz metoprololam un citiem beta blokatoriem. Zāles jālieto piesardzīgi, kad cukura diabēts, I pakāpes AV blokāde, Prinzmetal stenokardija, metaboliskā acidoze, bronhiālā astma, HOPS, nieru un / vai aknu mazspēja smaga, myasthenia gravis, feohromocitoma (vienlaikus lietojot alfa blokatorus), tireotoksikoze, depresija (ieskaitot anamnēzi), psoriāze, perifērās asinsrites traucējumi (intermitējoša klibošana, Reino sindroms), grūtniecība, kā arī gados vecāki pacienti.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā zāles Metoprolol retard-Akrikhin jālieto tikai ar stingrām indikācijām, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim / bērnam (sakarā ar iespējamā attīstība jaundzimušajam, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās, hipoglikēmija un elpošanas paralīze). Tajā pašā laikā tiek veikta rūpīga novērošana, īpaši augļa attīstībai. Ārstēšana tiek pārtraukta 48-72 stundas pirms dzemdību sākuma. Ja tas nav iespējams, tad jaundzimušais 48-72 stundas pēc dzemdībām ir īpaši rūpīgi jānovēro. Zīdīšanas laikā ir aizliegts lietot Metoprolol retard-Akrikhin. Ja nepieciešams, lietojiet zāles laktācijas laikā zīdīšana jāapstājas.

Lietošanas metode un devas

Zāles Metoprolol retard-Akrikhin lieto iekšķīgi 1 reizi dienā. Tabletes ieteicams lietot no rīta, košļājot, uzdzerot ūdeni. Metoprolol retard-Akrikhin var lietot neatkarīgi no ēdienreizes. Lai novērstu bradikardiju, devu izvēlas individuāli un pakāpeniski palielina. Ar arteriālu hipertensiju un stenokardiju sākotnējā deva ir 50 mg 1 reizi dienā, nepietiekama terapeitiskais efekts dienas devu var palielināt līdz 100-200 mg / dienā. Arteriālās hipertensijas gadījumā ar zāļu neefektivitāti devā 100-200 mg / dienā var pievienot vēl vienu antihipertensīvu līdzekli. Ieteicama II funkcionālās klases hroniskas sirds mazspējas gadījumā atbilstoši NYHA klasifikācijai (bez paasinājumiem pēdējās 6 nedēļas un bez izmaiņām kompleksajā terapijā pēdējo 2 nedēļu laikā) sākotnējā deva ir 25 mg 1 reizi dienā. Pēc 2 nedēļām dienas devu var palielināt līdz 50 mg, pēc tam pēc 2 nedēļām - līdz 100 mg, pēc vēl 2 nedēļām - līdz 200 mg. Hroniskas sirds mazspējas III-IV funkcionālajā klasē pēc NYHA klasifikācijas ieteicamā sākotnējā deva ir pirmās 2 nedēļas 12,5 mg 1 reizi dienā. Metoprololu ir iespējams lietot citā zāļu formapiem., iegrieztas 25 mg tabletes. Devas palielināšanas periodā pacients ir jāuzrauga, jo dažiem pacientiem sirds mazspējas simptomi var pasliktināties. Pēc 1-2 nedēļām devu var palielināt līdz 25 mg 1 reizi dienā. Pēc tam pēc 2 nedēļām devu var palielināt līdz 50 mg 1 reizi dienā. Pacienti, kuri zāles labi panes, ik pēc 2 nedēļām var dubultot devu, līdz maksimālā 200 mg deva tiek sasniegta 1 reizi dienā; sekundārā profilakse miokarda infarkts un sirds aritmijas, sākotnējā deva ir 100 mg 1 reizi dienā; sirdsdarbības funkcionāliem traucējumiem, kam pievienota tahikardija, ieceļ 50 mg dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 200 mg dienā; migrēnas lēkmju profilaksei ieceļ 100-200 mg 1 reizi dienā; Gados vecāki pacienti, pacienti ar nieru mazspēja vai pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, devas pielāgošana nav nepieciešama. Nenormāla aknu darbība ietekmē metoprolola izdalīšanos, tāpēc atkarībā no klīniskā stāvokļa var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Blakus efekti

Biežums blakus efekti: ļoti bieži (\u003e 1/10), bieži (\u003e 1/100 un mazāk nekā 1/10), reti (\u003e 1/1000 un mazāk nekā 1/100), reti (\u003e 1/10 000 un mazāk nekā 1/1000), ļoti reti (mazāk nekā 1/10 000, ieskaitot atsevišķus ziņojumus). sirds un asinsvadu sistēmas: bieži - bradikardija, ortostatiska hipotensija (ieskaitot ģīboni), auksts snap apakšējās ekstremitātes, sirdsklauves; reti - īslaicīgs sirds mazspējas simptomu pieaugums, kardiogēns šoks pacientiem ar miokarda infarktu, 1. pakāpes AV blokāde; reti - miokarda vadīšanas traucējumi, aritmija; ļoti reti - gangrēna (pacientiem ar perifērās asinsrites traucējumiem); No centrālās nervu sistēmas puses: ļoti bieži - paaugstināts nogurums, samazināts garīgo un motorisko reakciju ātrums; bieži - reibonis, galvassāpes; reti - parestēzija, krampji, depresija, samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība, bezmiegs, murgi; reti - astēnija, trīce, paaugstināta nervu uzbudināmība, trauksme; ļoti reti - amnēzija / atmiņas traucējumi, depresija, halucinācijas, myasthenia gravis. No jutekļiem: reti - redzes traucējumi, acu sausums un / vai kairinājums, konjunktivīts; ļoti reti - zvana ausīs, garšas pārkāpums. No sāniem gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja; reti - vemšana; reti - mutes gļotādas sausums, patoloģiska aknu darbība, hepatīts; āda: reti - nātrene, pastiprināta svīšana; reti - alopēcija; ļoti reti - fotosensitivitāte, psoriāzes gaitas saasināšanās, psoriāzei līdzīgas ādas reakcijas. No elpošanas sistēmas: bieži - elpas trūkums; reti - bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālā astma; reti - rinīts. No laboratorijas parametriem: ļoti reti - trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana), agranulocitoze, leikopēnija, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, hiperbilirubinēmija.; endokrīnā sistēma: bieži - hipoglikēmija (pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu), reti - hiperglikēmija (pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu), hipotireozes stāvoklis. Citi: reti - ķermeņa masas palielināšanās; reti, impotence / seksuāla disfunkcija; ļoti reti - artralģija, trombocitopēnija.

Pārdozēšana

Simptomi: smaga bradikardija, AV blokāde (līdz pilnīgas šķērsvirziena blokādes un sirdsdarbības apstāšanās attīstībai), pārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās, perifērās asinsrites traucējumi, pastiprināti sirds mazspējas simptomi, kardiogēns šoks, elpošanas nomākums, apnoja, cianoze, paaugstināts nogurums, reibonis, samaņas zudums , koma, trīce, krampji, pārmērīga svīšana, parestēzija, bronhu spazmas, slikta dūša, vemšana, iespējama barības vada spazmas attīstība, hipoglikēmija vai hiperglikēmija, hiperkaliēmija, pārejoša myasthenia gravis. Pirmās pārdozēšanas pazīmes parādās 20 minūtes līdz 2 stundas pēc zāļu lietošanas. Ārstēšana: ja zāles lietotas nesen - skalošana ar kuņģi un adsorbējošu līdzekļu uzņemšana; AV vadīšanas un / vai bradikardijas pārkāpuma gadījumā - 1-2 mg atropīna, epinefrīna (adrenalīna) intravenoza ievadīšana vai pagaidu elektrokardiostimulatora iestatīšana; ar asinsspiediena pazemināšanos pacients jāpārvieto Trendelenburg stāvoklī. Ja nav plaušu tūskas pazīmju - IV plazmu aizvietojošie šķīdumi, ja neefektīvi - epinefrīna, dopamīna, dobutamīna ievadīšana; akūtas sirds mazspējas gadījumā - sirds glikozīdi, diurētiskie līdzekļi; ar krampjiem - intravenoza diazepāma; ar bronhu spazmu - inhalācijas vai parenterāli beta2-adrenomimetikas līdzekļi.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāles, kas samazina kateholamīnu daudzumu (piemēram, reserpīns, MAO inhibitori), lietojot vienlaikus ar metoprololu, var pastiprināt hipotensīvo efektu vai izraisīt smagu bradikardiju. Ārstēšanas pārtraukumam starp MAO inhibitoru un metoprolola lietošanu jābūt vismaz 14 dienām. Metoprolols ir izoenzīma CYP2D6 substrāts. Zāleskas inhibē vai inducē CYP2D6 aktivitāti, var ietekmēt metoprolola koncentrāciju plazmā; CYP2D6 inhibitori (daži antidepresanti un antipsihotiskie līdzekļi, hinidīns, terbinafīns, celekoksibs, propafenons, difenhidramīns, hidroksihlorīns, cimetidīns) palielina CYP2D6 koncentrāciju plazmā; samazina barbarīnskābi, rifampicīnu) samazina metoprolola koncentrāciju asins plazmā. Vienlaicīga metoprolola lietošana ar sirds glikozīdiem, klonidīnu, lēniem kalcija kanālu blokatoriem (verapamils, diltiazems), amiodarons, antiaritmiski līdzekļi I klases zāles vispārējai anestēzijai, metildopa, guanfacīns var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos un smagu bradikardiju.; inhalācijas anestēzija (ogļūdeņražu atvasinājumi), lietojot vienlaikus ar metoprololu, palielina miokarda funkcijas nomākšanas un arteriālās hipotensijas attīstības risku; Vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos; NPL un beta-adrenerģiskie agonisti vājina beta blokatoru antihipertensīvo iedarbību; lietojot metoprololu, palielina perifēro asinsrites traucējumu risku. Ja metoprololu lieto kopā ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem, to iedarbība var samazināties; ar insulīnu - palielina hipoglikēmijas risku, pagarina un palielina tā smagumu, maskējot dažus hipoglikēmijas simptomus (tahikardija, svīšana, paaugstināts asinsspiediens). Metoprolols samazina ksantīnu (izņemot diafilīnu) klīrensu, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu teofilīna klīrensu smēķēšanas ietekmē; Metoprolols samazina lidokaīna klīrensu, palielina lidokaīna koncentrāciju plazmā; Metoprolols pastiprina un pagarina nedepolarizējošu muskuļu relaksantu iedarbību; pagarina kumarīnu antikoagulantu iedarbību.; Vienlaicīgi lietojot epinefrīnu (adrenalīnu) ar beta blokatoriem, ir iespējams paaugstināt asinsspiedienu un bradikardiju. Fenilpropanolamīns (norefedrīns), lietojot vienlaikus ar metoprololu, var paaugstināt diastolisko asinsspiedienu. Alergēni vai tiek izmantoti ekstraktiem imūnterapijai. ādas testi kombinācijā ar metoprololu palielina sistēmiskas attīstības risku alerģiskas reakcijas vai anafilakse; Jodu saturoši rentgenstaru kontrastvielas intravenozai ievadīšanai, lietojot kopā ar metoprololu, palielina anafilaktisko reakciju rašanās risku. Ja metoprololu lieto kopā ar etanolu, palielinās izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks.

Speciālas instrukcijas

Pacientu, kuri lieto beta blokatorus, uzraudzība ietver regulāru sirdsdarbības un asinsspiediena monitoringu. Pacientam jābūt apmācītam par sirdsdarbības ātruma aprēķināšanas metodi un jāinformē par medicīniskās konsultācijas nepieciešamību, ja sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem / min. Iespējams, ka alerģisko reakciju smagums (uz apgrūtinātas alerģiskas vēstures fona) un efekta trūkums, ieviešot parastās epinefrīna (adrenalīna) devas; ieteicams kontrolēt nieru darbību (1 reizi 4-5 mēnešos); Metoprolol retard-Akrikhin lietošana var palielināt perifērās arteriālās cirkulācijas traucējumu simptomus. Ar stenokardiju izvēlētajai zāļu devai jānodrošina sirdsdarbība miera stāvoklī 55-60 sitienu robežās. / min, ar slodzi - ne vairāk kā 110 sitieni / min .; Smēķējošiem pacientiem beta blokatoru efektivitāte ir zemāka. Metoprolol retard-Akrikhin var maskēt dažus klīniskās izpausmes tireotoksikoze (piemēram, tahikardija). Pēkšņa zāļu atcelšana pacientiem ar tireotoksikozi ir kontrindicēta, jo tas var saasināt simptomus. Ar cukura diabētu zāļu lietošana Metoprolol retard-Akrikhin var maskēt hipoglikēmijas izraisītu tahikardiju. Ja nepieciešams, pacientiem vienlaikus ar bronhiālo astmu kā vienlaicīgu terapiju lieto beta2-adrenomimetikas līdzekļus; ar feohromocitomu - alfa blokatori. Ja nepieciešams, ķirurģiska iejaukšanās nepieciešams brīdināt anesteziologu par zāļu Metoprolol retard-Akrikhin lietošanu (jāizvēlas līdzeklis vispārējai anestēzijai ar minimālu negatīvu inotropisku efektu), zāļu lietošana nav ieteicama.. Savstarpēja aktivizēšana. klejotājnervs var novērst, intravenozi ievadot atropīnu (1-2 mg). Pieaugošas bradikardijas (mazāk nekā 50 sitieni / min), arteriālās hipotensijas (sistoliskais asinsspiediens zem 100 mm Hg), AV blokādes, bronhu spazmas, sirds kambaru aritmijas gadījumā , nopietni aknu un nieru darbības pārkāpumi, ir jāsamazina deva vai jāpārtrauc ārstēšana. Ieteicams pārtraukt terapiju, parādoties ādas izsitumiem un attīstoties depresijai, ko izraisa beta blokatoru lietošana. Ar strauju klonidīna atcelšanu asinsspiediens var strauji paaugstināties, vienlaikus lietojot beta blokatorus. Klonidīna atcelšanas gadījumā beta blokatoru lietošana jāpārtrauc vairākas dienas pirms klonidīna lietošanas pārtraukšanas. Zāles, kas samazina kateholamīnu daudzumu (piemēram, reserpīns), var pastiprināt beta blokatoru iedarbību, tādēļ pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgai medicīniska uzraudzība, lai noteiktu pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardiju. Pēkšņi pārtraucot ārstēšanu, var rasties abstinences sindroms (palielināti stenokardijas lēkmes, paaugstināts asinsspiediens). Pārtraucot zāļu lietošanu, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar stenokardiju, hronisku sirds mazspēju pēc miokarda infarkta. Zāļu Metoprolol retard-Akrikhin atcelšana tiek veikta pakāpeniski, samazinot devu 10 dienu laikā.; Pacienti, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka uz ārstēšanas ar beta blokatoriem fona dēļ ir iespējams samazināt asaru šķidruma veidošanos. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus; Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties citos potenciāli bīstamas sugas darbības, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Beta 1 adrenoreceptoru blokators

Aktīvā viela

Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums

Palīgvielas: hipromeloze - 155,96 mg, ludipress LCE (laktozes monohidrāts - 94,7-98,3%, - 3-4%) - 117,21 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 1,5 mg, magnija stearāts - 1,5 mg.

Korpusa sastāvs: gatavs maisījums "Opadray II" oranžā krāsā (polivinilspirts - 6 mg, talks - 2,22 mg, makrogols - 3,03 mg, titāna dioksīds - 3,36 mg, dzelzs krāsas sarkanais oksīds - 0,009 mg, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds - 0,378 mg, dzelzs oksīda krāsviela melns - 0,003 mg) - 15 mg.

Ilgstošas \u200b\u200bdarbības apvalkotās tabletes no gaiši zaļas līdz zaļai, apaļa, abpusēji izliekta; pārtraukumā - balta ar pelēcīgu vai krēmīgu krāsas nokrāsu.

Palīgvielas: hipromeloze - 161,29 mg, ludipress LCE (laktozes monohidrāts - 94,7-98,3%, povidons - 3-4%) - 87,42 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 1,5 mg, magnija stearāts - 1,5 mg.

Korpusa sastāvs: gatava "Opadray II" zaļā krāsa (polivinilspirts - 6 mg, talks - 2,22 mg, makrogols - 3,03 mg, titāna dioksīds - 2,925 mg, hinolīna dzeltenā krāsa (alumīnija laka) - 0,268 mg, dzelzs krāsa melnais oksīds - 0,015 mg, krāsviela (alumīnija laka) - 0,542 mg) - 15 mg.

10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.

Ilgstošas \u200b\u200bdarbības apvalkotās tabletes dzeltenīgi brūns, apaļš, abpusēji izliekts; pārtraukumā - balta ar pelēcīgu vai krēmīgu krāsas nokrāsu.

Palīgvielas: hipromeloze - 184,84 mg, ludipress LCE (laktozes monohidrāts - 94,7-98,3%, povidons - 3-4%) - 412,84 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 3,5 mg, magnija stearāts - 3,5 mg.

Korpusa sastāvs: gatavs maisījums "Opadray II" oranžā krāsā (polivinilspirts - 14 mg, talks - 5,18 mg, makrogols - 7,07 mg, titāna dioksīds - 7,84 mg, dzelzs krāsas sarkanais oksīds - 0,021 mg, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds - 0,882 mg, dzelzs oksīda krāsviela melns - 0,007 mg) - 35 mg.

30 gab. - polipropilēna kannas (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - plastmasas pudeles (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Kardioselektīvais beta 1 adrenoreceptoru bloķētājs. Tam nav membrānu stabilizējoša efekta un tam nav iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Tam ir antihipertensīvs, antianginālais un antiaritmiskais efekts.

Bloķēšana mazās β 1 adrenoreceptoru receptorēs, samazina kateholamīnu stimulētās cAMP veidošanos no ATP, samazina kalcija jonu intracelulāro plūsmu, tai ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropiskā iedarbība (samazina sirdsdarbības ātrumu, kavē vadītspēju un uzbudināmību, samazina miokarda kontraktilitāti) ... OPSS lietošanas sākumā (pirmajās 24 stundās pēc iekšķīgas lietošanas) palielinās (a-adrenerģisko receptoru aktivitātes abpusējas palielināšanās un β2-adrenerģisko receptoru stimulācijas novēršanas rezultātā), pēc 1-3 dienām tas atgriežas sākotnējā un ilgstoši lietojot, samazinās.

Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar asins plūsmas un renīna sintēzes minūtes samazināšanos, RAAS aktivitātes kavēšanu (tā ir lielāka nozīme pacientiem ar sākotnēju renīna hipersekrēciju) un centrālo nervu sistēmu, aortas arkas baroreceptoru jutīguma atjaunošanu (to aktivitāte nepalielinās, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos) un rezultātā samazinās perifērā simpātiskas ietekmes. Samazina augstu asinsspiedienu miera stāvoklī, fiziskas slodzes un stresa laikā. Antihipertensīvā iedarbība ilgst vairāk nekā 24 stundas.

Antianginālo efektu nosaka miokarda skābekļa patēriņa samazināšanās sirdsdarbības ātruma samazināšanās (diastola pagarināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās) un kontraktilitātes rezultātā, kā arī miokarda jutības samazināšanās pret simpātiskās inervācijas sekām. Samazina stenokardijas lēkmju skaitu un smagumu un palielina fiziskās slodzes toleranci. Palielinot kreisā kambara gala diastolisko spiedienu un palielinot sirds kambaru muskuļu šķiedru izstiepšanos, tas var palielināt pieprasījumu pēc skābekļa, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.

Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēnisko faktoru (tahikardija, palielināta simpātiskās nervu sistēmas aktivitāte, palielināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanos un AV vadītspējas palēnināšanos (galvenokārt antegrade un mazākā mērā caur retr -mezgls) un pa papildu ceļiem.

Ar supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu, sinusa tahikardiju funkcionālu sirds slimību un tireotoksikozes gadījumā tas palēnina sirdsdarbības ātrumu vai pat var izraisīt sinusa ritma atjaunošanos.

Novērš migrēnas attīstību.

Atšķirībā no neselektīvajiem beta blokatoriem, lietojot vidējās terapeitiskās devās, tam ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur β 2 - adrenerģiskos receptorus (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļi, perifēro artēriju gludie muskuļi, bronhi un dzemde) un uz ogļhidrātu metabolismu; aterogēnas darbības smagums neatšķiras no propranolola iedarbības. Lietojot daudzus gadus, tas samazina holesterīna koncentrāciju asinīs. Lietojot lielās devās (vairāk nekā 100 mg / dienā), tam ir bloķējoša iedarbība uz abiem β-adrenerģisko receptoru apakštipiem.

Farmakokinētika

Iesūkšana

Perorālā absorbcija ir pilnīga (95%). Mērena šķīdība taukos. Pirmreizējā metabolismā notiek intensīva vielmaiņa, pirmās devas biopieejamība ir 50% un atkārtotas lietošanas gadījumā tā palielinās līdz 70%. Laiks, lai sasniegtu C max asinīs, ir 6-12 stundas pēc zāļu lietošanas. Ārstēšanas kursa laikā biopieejamība palielinās. Pārtikas uzņemšana palielina biopieejamību par 20-40%.

Izplatīšana

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 10%. Tas ātri izplatās audos, iekļūst BBB, placentas barjerā. Iekļūst mātes pienā.

Vielmaiņa

Tas tiek metabolizēts aknās, 2 metabolītiem piemīt beta adrenerģiskā bloķējošā darbība. Izoenzīms CYP2D6 ir iesaistīts zāļu metabolismā.

Izstāšanās

T 1/2 - no 3,5 līdz 7 stundām, lietojot iekšķīgi. Neizņem ar hemodialīzi.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Ievērojama metabolītu uzkrāšanās tiek novērota pacientiem ar CC 5 ml / min, savukārt zāļu beta-adrenerģiskās bloķēšanas aktivitāte nepalielinās.

Biopieejamība palielinās līdz ar aknu cirozi, savukārt tās kopējais klīrenss ir samazināts.

Indikācijas

• arteriālā hipertensija;
• hroniska sirds mazspēja II-IV funkcionālajā klasē pēc NYHA klasifikācijas kompensācijas stadijā (kompleksās terapijas ietvaros);
• IHD: stabilas stenokardijas uzbrukumu novēršana, mirstības samazināšanās un atkārtota miokarda infarkta biežums pēc miokarda infarkta akūtās fāzes;
• sirds aritmijas, ieskaitot supraventrikulāru tahikardiju, kambaru kontrakcijas ātruma samazināšanās priekškambaru mirdzēšanas laikā un kambaru ekstrasistoles;
• sirdsdarbības funkcionālie traucējumi, ko papildina tahikardija;
• migrēnas lēkmju novēršana.

Kontrindikācijas

• kardiogēns šoks;
• AV blokāde II-III pakāpe;
• sinoatrial blokāde;
• SSSU;
• smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums<50 уд./мин);
• akūta sirds mazspēja vai hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
• arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens<100 мм рт.ст.);
• akūts miokarda infarkts (sirdsdarbības ātrums<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• smaga bronhiālā astma;
• smagi perifērās asinsrites traucējumi;
• vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana vai vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana;
• feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas);
• vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
• laktācijas periods;
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindroms;
• paaugstināta jutība pret metoprololu un citiem beta blokatoriem.

Uzmanīgizāles jālieto cukura diabēta, I pakāpes AV blokādes, Prinzmetal stenokardijas, metaboliskās acidozes, bronhiālās astmas, HOPS, smagas pakāpes nieru un / vai aknu mazspējas, myasthenia gravis, feohromocitomas (vienlaikus lietojot alfa blokatorus), tireotoksikozes (asinsvadu slimības, depresijas) gadījumā ieskaitot vēsturē), psoriāzi, perifērās asinsrites traucējumus (intermitējošu klaudikāciju, Reino sindromu), grūtniecību, kā arī gados vecākiem pacientiem.

Devas

Zāles Metoprolol retard-Akrikhin lieto iekšķīgi 1 reizi dienā. Tabletes ieteicams lietot no rīta, bez košļājamības, uzdzerot ūdeni. Metoprolol retard-Akrikhin var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.

Lai novērstu bradikardiju, devu izvēlas individuāli un pakāpeniski palielina.

Kad arteriālā hipertensija un stenokardijasākotnējā deva ir 50 mg 1 reizi dienā, ja terapeitiskais efekts ir nepietiekams, dienas devu var palielināt līdz 100-200 mg / dienā. Ar arteriālu hipertensiju, ja zāles ir neefektīvas, lietojot devu 100-200 mg / dienā, var pievienot citu antihipertensīvu līdzekli.

Kad hroniska sirds mazspēja II funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas(bez paasinājumiem pēdējās 6 nedēļās un bez izmaiņām kompleksajā terapijā pēdējo 2 nedēļu laikā) ieteicamā sākotnējā deva ir 25 mg 1 reizi dienā. Pēc 2 nedēļām dienas devu var palielināt līdz 50 mg, pēc tam pēc 2 nedēļām - līdz 100 mg, pēc vēl 2 nedēļām - līdz 200 mg.

Kad hroniska sirds mazspēja III-IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijasieteicamā sākotnējā deva ir pirmās 2 nedēļas 12,5 mg 1 reizi dienā. Metoprololu ir iespējams lietot citā zāļu formā, piemēram, 25 mg tabletes ar dalījumu. Devas palielināšanas periodā pacients ir jāuzrauga, jo dažiem pacientiem sirds mazspējas simptomi var pasliktināties.

Pēc 1-2 nedēļām devu var palielināt līdz 25 mg 1 reizi dienā. Pēc tam pēc 2 nedēļām devu var palielināt līdz 50 mg 1 reizi dienā. Pacientiem, kuri zāles labi panes, devu var dubultot ik pēc 2 nedēļām, līdz maksimālā 200 mg deva tiek sasniegta 1 reizi dienā.

Kad miokarda infarkta un sirds aritmiju sekundārā profilaksesākotnējā deva ir 100 mg 1 reizi dienā.

Kad sirdsdarbības funkcionālie traucējumi, ko papildina tahikardija,ieceļ 50 mg dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 200 mg / dienā.

Priekš migrēnas lēkmju novēršana ieceļ 100-200 mg 1 reizi dienā.

Gados vecāki pacienti, pacientiem ar nieru mazspēju vai pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, devas pielāgošana nav nepieciešama.

Aknu disfunkcija ietekmē metoprolola izdalīšanos, tāpēc atkarībā no klīniskā stāvokļa var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Blakus efekti

Blakusparādību biežums: ļoti bieži (\u003e 1/10), bieži (\u003e 1/100 un<1/10), нечасто (>1/1000 un<1/100), редко (>1/10 000 un<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

No sirds un asinsvadu sistēmas puses:bieži - bradikardija, ortostatiska hipotensija (ieskaitot ģīboni), apakšējo ekstremitāšu aukstums, sirdsklauves; reti - īslaicīgs sirds mazspējas simptomu pieaugums, kardiogēns šoks pacientiem ar miokarda infarktu, AV blokādes I pakāpe; reti - miokarda vadīšanas traucējumi, aritmija; ļoti reti - gangrēna (pacientiem ar perifērās asinsrites traucējumiem).

No centrālās nervu sistēmas puses:ļoti bieži - paaugstināts nogurums, samazināts garīgo un motorisko reakciju ātrums; bieži - reibonis, galvassāpes; reti - parestēzija, krampji, depresija, samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība, bezmiegs, murgi; reti - astēnija, trīce, paaugstināta nervu uzbudināmība, trauksme; ļoti reti - amnēzija / atmiņas traucējumi, depresija, halucinācijas, myasthenia gravis.

No sajūtām:reti - neskaidra redze, sausums un / vai acu kairinājums, konjunktivīts; ļoti reti - zvana ausīs, garšas pārkāpums.

No gremošanas sistēmas:bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja; reti - vemšana; reti - mutes gļotādas sausums, patoloģiska aknu darbība, hepatīts.

No ādas sāniem:reti - nātrene, pastiprināta svīšana; reti - alopēcija; ļoti reti - fotosensitivitāte, psoriāzes kursa saasināšanās, psoriāzei līdzīgas ādas reakcijas.

No elpošanas sistēmas:bieži - elpas trūkums; reti - bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu; reti - iesnas.

No laboratorijas parametriem:ļoti reti - trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana), agranulocitoze, leikopēnija, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, hiperbilirubinēmija.

No endokrīnās sistēmas:bieži - hipoglikēmija (pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu), reti - hiperglikēmija (pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu), hipotireoze.

Citi:reti - ķermeņa masas palielināšanās; reti, impotence / seksuāla disfunkcija; ļoti reti - artralģija, trombocitopēnija.

Pārdozēšana

Simptomi:smaga bradikardija, AV blokāde (līdz pilnīgas šķērsvirziena blokādes un sirdsdarbības apstāšanās attīstībai), pārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās, perifērās cirkulācijas traucējumi, palielināti sirds mazspējas simptomi, kardiogēns šoks, elpošanas nomākums, apnoja, cianoze, nogurums, reibonis, samaņas zudums, koma , trīce, krampji, pārmērīga svīšana, parestēzija, bronhu spazmas, slikta dūša, vemšana, iespējams, barības vada spazmas attīstība, hipoglikēmija vai hiperglikēmija, hiperkaliēmija, pārejoša myasthenia gravis. Pirmās pārdozēšanas pazīmes parādās 20 minūtes līdz 2 stundas pēc zāļu lietošanas.

Ārstēšana:ja zāles ir lietotas nesen - kuņģa skalošana un adsorbējošu līdzekļu uzņemšana; AV vadīšanas un / vai bradikardijas pārkāpuma gadījumā - 1-2 mg atropīna, epinefrīna (adrenalīna) intravenoza ievadīšana vai pagaidu elektrokardiostimulatora iestatīšana; ar asinsspiediena pazemināšanos pacients jāpārvieto Trendelenburg stāvoklī. Ja nav plaušu tūskas pazīmju - IV, ja neefektīva - epinefrīna, dopamīna, dobutamīna ieviešana; akūtas sirds mazspējas gadījumā - sirds glikozīdi, diurētiskie līdzekļi; ar krampjiem - intravenoza diazepāma; ar bronhu spazmu - inhalācijas vai parenterāli lietojami beta 2 -adrenomimetiki.

Zāļu mijiedarbība

Zāles, kas samazina kateholamīnu daudzumu (piemēram, reserpīns, MAO inhibitori), lietojot vienlaikus ar metoprololu, var pastiprināt hipotensīvo efektu vai izraisīt smagu bradikardiju. Ārstēšanas pārtraukumam starp MAO inhibitoru un metoprolola lietošanu jābūt vismaz 14 dienām.

Metoprolols ir CYP2D6 izoenzīma substrāts. Zāles, kas inhibē vai inducē CYP2D6 aktivitāti, var ietekmēt metoprolola koncentrāciju plazmā.

CYP2D6 inhibitori (daži antidepresanti un neiroleptiskie līdzekļi, hinidīns, terbinafīns, celekoksibs, propafenons, difenhidramīns, hidroksihlorīns, cimetidīns) palielina metoprolola koncentrāciju asins plazmā.

CYP2D6 induktori (barbitūrskābes atvasinājumi, rifampicīns) samazina metoprolola koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīga metoprolola lietošana ar sirds glikozīdiem, klonidīnu, lēniem kalcija kanālu blokatoriem (verapamilu, diltiazemu), amiodaronu, I klases antiaritmiskiem līdzekļiem, vispārējiem anestēzijas līdzekļiem, metildopu, guanfacīnu var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos un smagu bradikardiju.

Inhalācijas anestēzijas zāles (ogļūdeņražu atvasinājumi), lietojot vienlaikus ar metoprololu, palielina miokarda funkcijas nomākšanas un arteriālās hipotensijas attīstības risku.

Verapamila vienlaicīga intravenoza ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos.

NPL un beta-adrenerģiskie agonisti vājina beta blokatoru antihipertensīvo iedarbību.

Graudu graudu alkaloīdi, lietojot tos vienlaikus ar metoprololu, palielina perifērās asinsrites traucējumu risku.

Lietojot metoprololu kopā ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, to iedarbība var samazināties; ar insulīnu - palielina hipoglikēmijas risku, pagarina un palielina tā smagumu, maskējot dažus hipoglikēmijas simptomus (tahikardija, svīšana, paaugstināts asinsspiediens).

Metoprolols samazina ksantīnu (izņemot diafilīnu) klīrensu, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu teofilīna klīrensu smēķēšanas ietekmē.

Metoprolols samazina lidokaīna klīrensu, palielina lidokaīna koncentrāciju plazmā.

Metoprolols pastiprina un pagarina nedepolarizējošu muskuļu relaksantu iedarbību; pagarina kumarīnu antikoagulantu iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot epinefrīnu (adrenalīnu) ar beta blokatoriem, ir iespējams paaugstināt asinsspiedienu un bradikardiju.

Fenilpropanolamīns (norefedrīns), lietojot vienlaikus ar metoprololu, var paaugstināt diastolisko asinsspiedienu.

Imūnterapijā izmantotie alergēni vai ādas testu alergēnu ekstrakti, ja tos lieto kopā ar metoprololu, palielina sistēmisku alerģisku reakciju vai anafilakses risku.

Lietojot metoprololu kopā ar etanolu, palielinās izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks.

Speciālas instrukcijas

Pacientu, kuri lieto beta blokatorus, uzraudzība ietver regulāru sirdsdarbības un asinsspiediena monitoringu. Pacientam jāiemāca sirdsdarbības aprēķināšanas metode un jāinformē par nepieciešamību pēc medicīniskās palīdzības, ja sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem / min.

Iespējams alerģisku reakciju smaguma palielināšanās (uz apgrūtinātas alerģiskas vēstures fona) un efekta trūkums, ieviešot parastās epinefrīna (adrenalīna) devas.

Zāles Metoprolol retard-Akrikhin lietošana var palielināt perifērās artērijas cirkulācijas traucējumu simptomus.

Ar stenokardiju izvēlētajai zāļu devai jānodrošina sirdsdarbība miera stāvoklī 55-60 sitienu / min robežās, ar slodzi - ne vairāk kā 110 sitieni / min.

Smēķējošiem pacientiem beta blokatoru efektivitāte ir zemāka.

Metoprolol retard-Akrikhin var maskēt dažas tireotoksikozes klīniskās izpausmes (piemēram, tahikardiju). Pēkšņa zāļu atcelšana pacientiem ar tireotoksikozi ir kontrindicēta, jo tas var palielināt simptomus.

Ar cukura diabētu zāļu Metoprolol retard-Akrikhin lietošana var maskēt tahikardiju, ko izraisa hipoglikēmija.

Ja nepieciešams, ieceļot pacientus ar bronhiālo astmu kā vienlaicīgu terapiju, lietojiet beta 2 -adrenomimetikas līdzekļus; ar feohromocitomu - alfa blokatori.

Ja nepieciešams veikt ķirurģisku iejaukšanos, nepieciešams brīdināt anesteziologu par zāļu Metoprolol retard-Akrihin lietošanu (jāizvēlas līdzeklis vispārējai anestēzijai ar minimālu negatīvu inotropisku efektu), zāļu atcelšana nav ieteicama.

Vagusa nerva abpusēju aktivāciju var novērst, ievadot atropīnu IV (1-2 mg).

Pieaugošas bradikardijas (mazāk nekā 50 sitieni / min), arteriālās hipotensijas (sistoliskais asinsspiediens zem 100 mm Hg), AV blokādes, bronhu spazmas, kambaru aritmijas, smagas aknu un nieru disfunkcijas gadījumā ir nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt ārstēšanu.

Ar strauju klonidīna atcelšanu asinsspiediens var strauji palielināties, vienlaikus lietojot beta blokatorus. Klonidīna atcelšanas gadījumā beta blokatoru lietošana jāpārtrauc vairākas dienas pirms klonidīna atcelšanas.

Zāles, kas samazina kateholamīnu daudzumu (piemēram, reserpīns), var pastiprināt beta blokatoru iedarbību, tādēļ pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgai medicīniskai uzraudzībai, lai pārmērīgi pazeminātu asinsspiedienu vai bradikardiju.

Pēkšņi pārtraucot ārstēšanu, var rasties abstinences sindroms (palielināti stenokardijas uzbrukumi, paaugstināts asinsspiediens). Pārtraucot zāļu lietošanu, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar stenokardiju, hronisku sirds mazspēju pēc miokarda infarkta. Zāļu Metoprolol retard-Akrikhin atcelšana tiek veikta pakāpeniski, samazinot devu 10 dienu laikā.

Pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka ārstēšanas laikā ar beta blokatoriem ir iespējama asaru šķidruma ražošanas samazināšanās.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecības laikā zāles Metoprolol retard-Akrikhin jālieto tikai stingrām indikācijām, kad gaidāmais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim / bērnam (sakarā ar iespējamo bradikardijas attīstību jaundzimušajam, pazeminot asinsspiedienu, hipoglikēmiju un elpošanas paralīzi). Šajā gadījumā tiek veikta rūpīga novērošana, īpaši augļa attīstībai. Ārstēšana tiek pārtraukta 48-72 stundas pirms dzemdību sākuma. Ja tas nav iespējams, jaundzimušais rūpīgi jānovēro 48-72 stundas pēc dzemdībām.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Zāles jāuzglabā sausā, tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Ārstēšanas laikā laboratorijas testu laikā ir iespējams mainīt testa rezultātus (paaugstināts urīnvielas, transamināžu, fosfatāžu, LDH līmenis).

Piesardzības pasākumi

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ir iespējama miokarda kontraktilitātes pasliktināšanās, kas prasa sirds glikozīdu un / vai diurētisko līdzekļu lietošanu, rūpīgi kontrolējot hemodinamisko stāvokli. Pieaugošas bradikardijas vai AV blokādes gadījumā ir jāsamazina devas vai jāatrodas atropīnā. Uz cukura diabēta un vairogdziedzera hiperfunkcijas fona metoprolols var maskēt tahikardiju, ko izraisa hipoglikēmija vai tirotoksikoze. Pacientiem ar cukura diabētu ir jāpielāgo pretdiabēta līdzekļu deva un rūpīgi jāuzrauga glikēmijas līmenis. Veicot operāciju uz ārstēšanas fona, par izvēlēto līdzekli jākļūst anestēzijai ar vismazāk negatīvu inotropisko efektu. Varbūt izteiktāka paaugstinātas jutības reakcijas attīstība un parasto adrenalīna devu terapeitiskā efekta neesamība uz apgrūtinātas alerģiskas vēstures fona. Pārtraucot vienlaicīgu ārstēšanu ar klonidīnu, metoprolols tiek pakāpeniski atcelts, vairākas dienas pirms klonidīna lietošanas pārtraukšanas, ņemot vērā risku saslimt ar smagu hipertensīvu krīzi. Pacientiem ar feohromocitomu lietošana ir iespējama tikai kopā ar alfa-adrenolītiskiem līdzekļiem. Metoprolola uzņemšana tiek pārtraukta 2-3 dienas pirms dzemdībām (jaundzimušā bradikardijas, hipotensijas un hipoglikēmijas risks), izņēmuma gadījumos jaundzimušajiem pēc dzemdībām jābūt 48-72 stundas ārsta uzraudzībā. Jums nevajadzētu lietot pediatrijā, jo nav noteikta tā lietošanas drošība un efektivitāte bērniem. Ja ārstēšana tiek atcelta, deva jāsamazina pakāpeniski 10-14 dienu laikā. Šajā periodā pacientiem ar koronāro artēriju slimību jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā. Darba laikā piesardzīgi lietojiet transportlīdzekļu vadītājus un cilvēkus, kuru profesija ir saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju.

Metoprolol retard akrikhin lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Varbūt, ja paredzamā terapijas ietekme atsver iespējamo risku auglim. Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Pārdozēšana

Simptomi: arteriāla hipotensija, akūta sirds mazspēja, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās, AV blokāde, kardiogēns šoks, bronhu spazmas, traucēta elpošana un apziņa / koma, slikta dūša, vemšana, vispārēji krampji, cianoze (parādās 20 minūtes - 2 stundas pēc ievadīšanas).

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomātiska terapija: atropīna sulfāta ievadīšana (intravenozi ātri 0,5–2 mg) - bradikardijas un AV vadīšanas traucējumu gadījumā; glikagons (1-10 mg IV, pēc tam IV pilienveida 2-2,5 mg / h) un dobutamīns - samazināta miokarda kontraktilitātes gadījumā; adrenerģiskie agonisti (norepinefrīns, adrenalīns utt.) - ar arteriālu hipotensiju; diazepāms (IV lēni) - lai novērstu krampjus; beta-adrenerģisko agonistu ieelpošana vai aminofilīna intravenoza strūklas injekcija, lai apturētu bronhu spazmas; kardiostimulācija.

Mijiedarbība

Hipotensiju pastiprina simpatolītiskie līdzekļi, nifedipīns, nitroglicerīns, diurētiskie līdzekļi, hidralazīns un citi antihipertensīvie līdzekļi. Antiaritmiski un anestēzijas līdzekļi palielina bradikardijas, aritmijas, hipotensijas attīstības risku. Digitalis preparāti pastiprina AV vadīšanas palēnināšanos. Vienlaicīga verapamila un diltiazēma IV ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Beta adrenomimētiķi, aminofilīns, kokaīns, estrogēni, indometacīns un citi NPL vājina antihipertensīvo iedarbību. Stiprina un pagarina antidepolarizējošo muskuļu relaksantu iedarbību. Kombinācija ar alkoholu izraisa abpusēju centrālās nervu sistēmas nomācošās iedarbības nostiprināšanos. Alergēni palielina smagu sistēmisku alerģisku reakciju vai anafilakses risku. Maina insulīna un perorālo pretdiabēta līdzekļu efektivitāti un palielina hipoglikēmijas risku. Perorālie kontracepcijas līdzekļi, cimetidīns, ranitidīns, fenotiazīni - paaugstina metoprolola līmeni asinīs, rifampicīns - samazina. Samazina lidokaīna klīrensu, beta2-adrenerģisko agonistu efektivitāti (nepieciešams palielināt pēdējo devu). Nesaderīgs ar A tipa MAO inhibitoriem.

Metoprolol retard Akrihin blakusparādības

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: vismaz 10% - vājums; 1–9,9% - reibonis un galvassāpes; 0,1–0,9% - samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība / bezmiegs, murgi, depresija, muskuļu krampji, parestēzija; 0,01–0,09% - nervozitāte, trauksme, libido pavājināšanās, redzes traucējumi, kseroftalmija, konjunktivīts; mazāk nekā 0,01% - letarģija, palielināts nogurums, trauksme, apjukums, amnēzija / īstermiņa atmiņas zudums, halucinācijas, troksnis ausīs, garšas pasliktināšanās.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asiņu puses (hematopoēze, hemostāze): 1–9,9% - bradikardija, sirdsklauves, hipotensija, aukstas ekstremitātes; 0,1–0,9% - sirds mazspēja, AV blokāde, tūskas sindroms, sāpes krūtīs; 0,01–0,09% - miokarda kontraktilitātes samazināšanās, aritmijas, mazāk nekā 0,01% - gangrēna (pacientiem ar smagiem perifērās asinsrites traucējumiem); traucēta miokarda vadītspēja, ģībonis, trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze.

No gremošanas trakta: 1–9,9% - slikta dūša, sāpes vēderā, caureja vai aizcietējums; 0,1–0,9% - vemšana; 0,01–0,09% - sausa mute, aknu disfunkcija; meteorisms, dispepsija, grēmas, hepatīts.

Elpošanas sistēma: elpas trūkums (1–9,9%), bronhu spazmas (0,1–0,9%), vazomotorais rinīts (0,01–0,09%), aizdusa.

No ādas puses: 0,1–0,9% - izsitumi, distrofiskas ādas izmaiņas; 0,01–0,09% - atgriezeniska alopēcija; mazāk nekā 0,01% - fotosensitivitāte, psoriāzes saasināšanās; nieze, eritēma, nātrene, hiperhidroze.

Citi: svara zudums (0,1–0,9%), artralģija, artrīts, mialģija, muskuļu vājums, Peironijas slimība.

Lietošanas ierobežojumi

Cukura diabēts, hipoglikēmija, pastiprināta alerģiskā vēsture, metaboliskā acidoze, bronhiālā astma, emfizēma, nealerģisks bronhīts, hipertireoze, psoriāze, feohromocitoma, aknu un / vai nieru darbības traucējumi, myasthenia gravis, depresija, vispārējā anestēzija, vecāka gadagājuma cilvēki un bērnība.

Metoprolol retard akrikhin kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, AV II un III pakāpes blokāde, sinoatriāla blokāde, akūta vai hroniska (dekompensācijas stadijā) sirds mazspēja, slimas sinusa sindroms, smaga sinusa bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 60 sitieniem / min), kardiogēns šoks, arteriāla hipotensija (SBP mazāk 100 mm Hg), smagi perifērās asinsrites traucējumi, grūtniecība, zīdīšana.

Lietošanas indikācijas Metoprolol retard Akrihin

Mērena vai mērena arteriāla hipertensija (monoterapija vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem), koronāro artēriju slimība, hiperkinētisks sirds sindroms, sirds aritmijas (sinusa tahikardija, kambaru un supraventrikulāras aritmijas, ieskaitot paroksizmālo tahikardiju, supraventrikulāru priekškambaru tahistolēmiju, ekstraventrikulāru, ekstraventrikulāru tahikardija), hipertrofiska kardiomiopātija, mitrālā vārstuļa prolapss, miokarda infarkts (profilakse un ārstēšana), migrēna (profilakse), tireotoksikoze (kombinēta terapija); neiroleptisko līdzekļu izraisīta akatizijas ārstēšana.

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakoloģiskā darbība - antiangināla, hipotensīva, antiaritmiska. Bloķē galvenokārt sirds beta1-adrenerģiskos receptorus, tai nav iekšējas simpatomimētiskas un membrānu stabilizējošas aktivitātes. Samazina sirdsdarbību un sistolisko asinsspiedienu, palēnina sirdsdarbības ātrumu, vājina kateholamīnu stimulējošo iedarbību uz miokardu fiziskās slodzes un garīgās slodzes laikā un novērš refleksu ortostatisko tahikardiju. Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar sirdsdarbības un renīna sintēzes samazināšanos, renīna-angiotenzīna sistēmas un centrālās nervu sistēmas aktivitātes nomākšanu, baroreceptoru jutīguma atjaunošanos un tā rezultātā perifēro simpātisko ietekmju samazināšanos. Hipotensīvais efekts attīstās ātri (SBP samazinās pēc 15 minūtēm, maksimums - pēc 2 stundām) un ilgst 6 stundas; lietojot metoprolola sukcinātu - beta1-adrenerģisko receptoru bloķēšanas klīniskais efekts saglabājas 24 stundas.DBP mainās lēnāk: stabils samazinājums tiek novērots pēc vairāku nedēļu regulāras uzņemšanas. Antianginālais efekts ir sirdsdarbības kontrakciju biežuma un stipruma, enerģijas izmaksu un miokarda skābekļa patēriņa samazināšanās sekas. Samazina koronāro sirds slimību uzbrukumu biežumu un smagumu, mirstības līmeni pacientiem ar diagnosticētu miokarda infarktu, palielina fiziskās slodzes toleranci. Metoprolola sukcināts samazina nāves (arī pēkšņas) nāves, atkārtota infarkta (arī pacientiem ar cukura diabētu) risku un uzlabo dzīves kvalitāti pacientiem ar akūtu miokarda infarktu un idiopātisku dilatētu kardiomiopātiju. Antiaritmiska darbība izpaužas kā aritmogēnās simpātiskās ietekmes uz sirds vadīšanas sistēmu novēršana, palēninot sinusa ritmu un ierosmes izplatīšanās ātrumu caur AV mezglu, automatisma kavēšanu un refraktārā perioda pagarināšanu. Ir mēreni negatīva inotropiska iedarbība. Lietojot dienas devas, kas nepārsniedz 200 mg, kardioselektivitāte saglabājas. Pateicoties selektīvajai iedarbībai uz beta1-adrenerģiskajiem receptoriem, teorētiski tiek samazināts bronhu spazmas risks (pacientiem ar bronhiālo astmu plaušu vitālā funkcija samazinās mazāk), hipoglikēmija un perifēro trauku sašaurināšanās.

Eksperimentos ar suņiem (līdz 105 mg / kg / dienā, 1 gadu), žurkām (līdz 800 mg / kg / dienā, 2 gadus) un pelēm (līdz 750 mg / kg / dienā, 21 mēnesi) kancerogenitātes pazīmes netika atrastas, bet tika atklātas histoloģiskas izmaiņas, piemēram, aknu šūnu hiperplāzija un makrofāgu izraisīta plaušu audu sacietēšana. Lietojot albīnu pelēm devās līdz 750 mg / kg / dienā 21 mēnesi, labdabīgu plaušu adenomu sastopamība sievietēm palielinājās sievietēm; tomēr, atkārtojot eksperimentu, neviena audzēja sastopamības palielināšanās netika novērota. Peļu dominējošo letālo mutāciju testa rezultāti, somatisko šūnu hromosomu izpēte, somatisko šūnu kodolu anomāliju pārbaude starpfāzē utt. Liecināja par mutagēnu īpašību neesamību. Žurkām, kuras saņēma devas, kas bija 55,5 reizes lielākas par maksimālo dienas devu cilvēkiem (450 mg), tas neietekmēja auglību, palielināja mirstības līmeni pēc implantācijas un samazināja jaundzimušo dzīvnieku izdzīvošanas līmeni (nebija teratogenitātes pazīmju).

Metoprolola tartrāts ātri un gandrīz pilnībā (95%) uzsūcas iekšķīgi lietojot, intensīvi metabolizējas pirmās kārtas laikā. Pirmajā devā biopieejamība ir aptuveni 50% un atkārtotas lietošanas gadījumā tā palielinās līdz 70%. Aptuveni 12% saistās ar asins plazmas albumīnu. Tas ātri izplatās audos, iekļūst BBB (līmenis centrālajā nervu sistēmā ir 78% no koncentrācijas plazmā), placentas barjerā, mātes pienā (koncentrācija pārsniedz plazmas koncentrāciju). Izkliedes tilpums ir 5,5 l / kg. Cmax tiek sasniegts 1-2 stundu laikā pēc norīšanas, līmenis asinīs ievērojami atšķiras. T1 / 2 - no 3 līdz 7 stundām.Biotransformēta aknās, veidojoties diviem aktīviem metabolītiem. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā, Cl - 1 l / min. Norijot, mazāk nekā 5% izdalās ar urīnu nemainītu, ar intravenozu infūziju - apmēram 10%. Nieru darbības traucējumu gadījumā biopieejamība nemainās, bet metabolītu izdalīšanās ātrums var samazināties. Pacientiem ar aknu cirozi vielmaiņa un kopējais klīrenss palēninās (deva nav jāpielāgo). Neizņem ar hemodialīzi. Veicot intravenozu metoprolola tartrāta infūziju 10 minūtes vai ilgāk, maksimālais efekts attīstās pēc 20 minūtēm, sirdsdarbības ātruma samazināšanās, lietojot 5 un 10 mg devas, ir attiecīgi 10 un 15%. Pēc iekšķīgas lietošanas vienādās devās metoprolola sukcināta Cmax ir 1 / 4-1 / 2 Cmax metoprolola tartrāta, bet tas saglabājas ilgāku laiku. Biopieejamība 50-400 mg devās (1 reizi dienā) ir par 23% mazāka nekā pēc līdzīgas tartrāta devas lietošanas. Farmakokinētiskie parametri nav atkarīgi no pacientu vecuma.

Raksturīgi

Metoprolola tartrāts: balts, gandrīz bez smaržas kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī, metilēnhlorīdā, hloroformā un spirtā, nedaudz šķīst acetonā, nešķīst ēterī.

Metoprolola sukcināts: balts kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī, šķīst metanolā, mēreni šķīst etanolā, nedaudz šķīst dihlormetānā un 2-propanolā, praktiski nešķīst etilacetātā, acetonā, dietilēterī un heptānā.

Ķīmiskais nosaukums Metoprolol retard Akrihin

(±) -1-3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanols (tartrāta vai sukcināta veidā)

Metoprolol retard nosaka medicīnas speciālisti, lai pazeminātu asinsspiedienu un novērstu koronāro artēriju slimības simptomus. Zāles ļauj normalizēt sirdsdarbības ātrumu, ilgstoši lietojot vairākus gadus, samazinās holesterīna līmenis. Tā rezultātā ir iespējams stabilizēt asinsspiediena rādītājus, samazināt miokarda infarkta, aterosklerozes asinsvadu izmaiņu un išēmijas attīstības risku.

Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums

Kardioselektīvais beta-adrenerģiskais blokators ir pieejams tablešu formā. Zāļu vienība satur 25, 50 vai 100 mg metoprolola sukcināta. Tabletes vizuāli izceļas pēc to brūndzeltenās krāsas un apaļas formas.

Tiek izmantotas papildu sastāvdaļas:

• povidons;
• piena cukurs;
• hipromeloze;
• koloidālais dehidrogenētais silīcija dioksīds;
• magnija stearāts.

Tablešu virsma ir pārklāta ar ārējo plēves apvalku, kas sastāv no makrogola, talka, titāna dioksīda un polivinilspirta. Tablešu dzeltenbrūnu krāsu piešķir sarkanas, melnas un dzeltenas krāsas, kuru pamatā ir dzelzs oksīds. Blisteros ir 10 zāļu vienības.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles ļauj stabilizēt sirdsdarbības kontrakciju ritmu, tām ir hipotensīvs un antiangināls efekts. Farmakoloģisko īpašību pamatā ir sirds beta adrenerģisko receptoru aktivitātes nomākšana. Tā rezultātā tiek nomākta nervu impulsu vadīšana miokardā, samazinās uzbudināmība un sirdsdarbības ātrums (HR).

Kopējā perifērā rezistence pēc vienas devas palielinās pirmās dienas laikā, pēc kuras tā 24-72 stundu laikā atgriežas sākotnējās vērtībās. Ilgstoši lietojot Metoprolol, tas pakāpeniski samazinās.

Antianginālais efekts ir saistīts ar kardiomiocītu skābekļa patēriņa samazināšanos. Tas notiek sirdsdarbības ātruma samazināšanās un miokarda uzņēmības pret simpātiskās nervu sistēmas impulsiem rezultātā. Tiek novērota miokarda izturības pret fizisko piepūli palielināšanās, samazinās stenokardijas lēkmju smagums un biežums.

Spiediens samazinās uz zāļu terapijas fona, jo samazinās asins daudzums minūtē un palielinās renīna ražošana. Antihipertensīvā iedarbība ilgst 24 stundas, un to nemazina stresa apstākļi, fiziskās aktivitātes.

Atšķirībā no neselektīvajiem beta1 blokatoriem, Metoprolol spēcīgi neietekmē ogļhidrātu metabolismu un nenomāc beta2-adrenerģisko receptoru darbību. Regulāri lietojot 1-5 gadus, var novērot holesterīna koncentrācijas samazināšanos plazmā.

Zāles par 95% uzsūcas tievās zarnas mikrovillos, no kurienes tās nonāk artēriju gultnē. Pirmajā pārejā caur aknu šūnām biopieejamība samazinās līdz 50%, savukārt metoprolols intensīvi pārveidojas, veidojoties 2 aktīviem metabolītiem. Lietojot atkārtotu devu, biopieejamība palielinās līdz 70%. Metoprolola sukcināts sasniedz maksimālo seruma vērtību 6-12 stundu laikā. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana palielina biopieejamību par 25–40%.

Ir neliela saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām - 10%. Pusperiods ilgst no 3,5 līdz 7 stundām. Zāles izdalās caur nierēm.

Metoprolol retard lietošanas indikācijas

Klīniskajā praksē zāles lieto:

• paaugstināta asinsspiediena (BP) pazemināšana;
• sirdsdarbības ātruma stabilizācija pret sirds kambaru ekstrasistolu, supraventrikulārās tahikardijas, priekškambaru mirdzēšanas fona;
• sirds išēmiskās slimības likvidēšana un kā stabilas stenokardijas paasinājumu novēršana, samazinot nāves vai atkārtota sirds muskuļa infarkta parādīšanās iespējamību;
• hroniskas sirds mazspējas ārstēšana;
• sirds funkcionālās aktivitātes pārkāpumu novēršana.

Zāles lieto kā profilakses līdzekli cīņā pret migrēnu.

Metoprolol retard devu režīms

Zāles jālieto vienu reizi dienā. Tabletes ieteicams lietot no rīta. Lai samazinātu bradikardijas risku, devu katram pacientam izvēlas individuāli. Ar nepietiekamu terapeitisko efektu vienreizēja deva pakāpeniski tiek palielināta.

Blakusefekts

Kontrindikācijas Metoprolol retard lietošanai

Ir stingri aizliegts izrakstīt zāles cilvēkiem ar šādām slimībām:

• iI-III pakāpes atrioventrikulārā blokāde un sinoatriālā blokāde;
• sirdsdarbības ātrums zem 50 sitieniem minūtē;
• kardiogēns šoks;
• akūts sirds muskuļa infarkts;
• smaga bronhiālā astma;
• akūta sirds mazspēja;
• iedzimta hipolaktāzijas forma, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
• feohromocitoma;
• smagi perifērās asinsrites traucējumi;
• paaugstināta uzņēmība pret metoprololu un palīgkomponentiem.

Speciālas instrukcijas

Zāļu terapijas laikā ir nepieciešams rūpīgi kontrolēt asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu. Pacientam jāinformē ārstējošais ārsts par sirdsdarbības ātruma samazināšanos zem 50 sitieniem / min vai par nevēlamu centrālās nervu sistēmas reakciju parādīšanos. Terapeitisko efektu samazina smēķēšana.

Pacientiem, kuriem ir nosliece uz alerģiju izpausmēm, organisms var nereaģēt uz standarta epinefrīna devu un var parādīties anafilaktiskas reakcijas. Pirms operācijas veikšanas jums jāinformē dežurējošais anesteziologs par Metoprolol lietošanu.

Zāles spēj maskēt tireotoksikozes klīnisko ainu. Pacientiem ar šo patoloģisko procesu ir stingri aizliegts pēkšņi pārtraukt terapiju, jo ir iespējams palielināt tireotoksikozes simptomātisko ainu.

Dažos gadījumos, strauji atceļot terapiju, ir iespējams attīstīt abstinences sindromu, kam raksturīgs asinsspiediena paaugstināšanās, paaugstināta stenokardija. Pārtrauciet lietošanu, pakāpeniski samazinot devu 7-10 dienas.

Pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, ir svarīgi ņemt vērā, ka ārstēšanas laikā ar beta blokatoriem tiek samazināta asaru šķidruma ražošana.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles lieto stingrā medicīniskā uzraudzībā tikai gadījumos, kad ieguvumi mātes ķermenim ir lielāki par paredzamo augļa patoloģiju rašanos embrija attīstības laikā. Grūtniecības laikā ir nepieciešama rūpīga embrija uzraudzība. Narkotiku terapija tiek pārtraukta 1-3 dienas pirms paredzamā dzemdību sākuma. Jaundzimušais jānovēro speciālistam 24-72 stundas pēc piedzimšanas.

Terapijas laikā ar metoprololu zīdīšana ir jāatceļ.

Lietošana bērniem

Zāles ir aizliegtas lietošanai bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Deva nav jāpielāgo.

Pārdozēšana

Narkotiku ļaunprātīga izmantošana var izraisīt

• smaga bradikardija;
• izteikta asinsspiediena pazemināšanās;
• perifērās asinsrites traucējumi;
• aizdusa;
• atrioventrikulārās vadīšanas pārkāpumi;
• trīce un smalkas motorikas pārkāpumi;
• muskuļu krampji;
• apziņas apspiešana;
• bronhu spazmas;
• kardiogēns šoks, koma;
• sirds blokāde un sirdsdarbības apstāšanās;
• glikēmijas kontroles zudums.

Pirmie pārdozēšanas simptomi sāk parādīties 20–120 minūtes pēc lielas devas lietošanas. Ja pacients ir lietojis zāles pēdējo 4 stundu laikā, ir nepieciešams izskalot kuņģa dobumu, izraisīt vemšanu un dot adsorbentu. Ar smagu bradikardiju ir nepieciešama adrenalīna vai atropīna intravenoza ievadīšana 1-2 mg devā. Ar asinsspiediena pazemināšanos ir nepieciešams pārvietot pacientu horizontālā stāvoklī un pacelt kājas. Akūtas sirds mazspējas gadījumā ir nepieciešami sirds diurētiskie līdzekļi.

Zāļu mijiedarbība

Reserpīns un monoksidāzes blokatori, lietojot tos vienlaikus ar Metoprolol, var samazināt kateholamīnu līmeni, kas var palielināt antihipertensīvo efektu. Jāuzmanās, jo šī zāļu kombinācija var izraisīt smagu bradikardiju. Lai samazinātu blakusparādību risku, intervālam starp zāļu devām jābūt 2 nedēļām.

Līdzekļi, kas nomāc CYP2D6 izoenzīma aktivitāti: psihotiski līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, Cimetidīns, Terbinafīns - paaugstina metoprolola līmeni serumā asinīs. Tajā pašā laikā tiek novērota koncentrācijas samazināšanās, lietojot rifampicīnu un barbiturātus.

Zāles inhalācijas anestēzijai palielina hipotensijas iespējamību. Viņi spēj izraisīt miokarda kontraktilitātes nomākšanu.

Ja Verapamil tiek ievadīts intravenozi zāļu terapijas laikā ar Metoprolol Retard, var rasties sirdsdarbības apstāšanās. Beta adrenomimētiķi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi nomāc hipotensīvo efektu.

Metoprolols spēj samazināt hipoglikēmisko līdzekļu terapeitisko efektu, tādēļ cilvēkiem ar cukura diabētu jākonsultējas ar savu ārstu par glikēmisko zāļu devu pielāgošanu. Insulīna terapija ir aizliegta - metoprolols palielina hipoglikēmijas un diabētiskās komas iespējamību.

Jodu saturoši kontrastvielas intravenozai radiogrāfijai palielina anafilaktiskā šoka iespējamību. Terapijas laikā ar Metoprolol retard nedrīkst lietot alkoholu - etanols izraisa strauju asinsspiediena pazemināšanos. Sukcināts palielina lidokaīna koncentrāciju plazmā.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Zāles var uzglabāt 2 gadus temperatūrā līdz + 20 ° C. Tabletes ieteicams turēt bez saules.

Atšķirība starp Metoprolol un Metoprolol retard

Metoprolol retard-Akrikhin tablešu īpatnība ir ilgstoša darbība, kas ilgst 24 stundas. Turpretī klasiskais Metoprolol satur sāls tartrātu, kam ir ātrs terapeitiskais efekts 30 minūšu laikā uz īsu laiku.

Lietošanas instrukcija

Metoprolol retard-Akrikhin lietošanas instrukcijas

Devas forma

Apvalkotās tabletes, apaļas, abpusēji izliektas. Tabletes ar 100 mg devām ir dzeltenīgi brūnas.

Sastāvs

aktīvā viela: metoprolola sukcināts 100% izteiksmē, kas atbilst 100 mg metoprolola tartrāta palīgvielu: hipromeloze, ludipress LCE [laktozes monohidrāts, povidona koloidālais silīcija dioksīds; magnija stearāts

Farmakodinamika

Kardioselektīvais beta1-adrenoblokators. Tam nav membrānu stabilizējoša efekta un tam nav iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Tam ir antihipertensīvs, antianginālais un antiaritmiskais efekts.

Mazās devās bloķējot sirds beta1-adrenerģiskos receptorus, tas samazina kateholamīnu stimulētā adenozīna trifosfāta (ATP) veidošanos cikliskā adenozīna monofosfātā (cAMP), samazina kalcija jonu intracelulāro plūsmu, tam ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropiskā iedarbība (palēnina sirdsdarbības ātrumu) ), nomāc vadītspēju un uzbudināmību, samazina miokarda kontraktilitāti).

Kopējā perifēro asinsvadu pretestība (OPSR) beta blokatoru lietošanas sākumā (pirmajās 24 stundās pēc iekšķīgas lietošanas) palielinās (alfa-adrenerģisko receptoru aktivitātes abpusējas palielināšanās un beta2? Adrenerģisko receptoru stimulācijas novēršanas rezultātā), kas pēc 1-3 dienām atgriežas sākotnējā vērtībā. un ilgstoši ievadot, tas samazinās.

Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar asins plūsmas un renīna sintēzes minūtes samazināšanos, renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitātes nomākšanu (lielāka nozīme ir pacientiem ar renīna sākotnējo hipersekrēciju) un centrālo nervu sistēmu, aortas arkas baroreceptoru jutīguma atjaunošanai (to aktivitāte nepalielinās, reaģējot uz samazināšanos) asinsspiediens (BP) un tā rezultātā perifēro simpātisko ietekmju samazināšanās. Samazina augstu asinsspiedienu miera stāvoklī, fiziskas slodzes un stresa laikā. Antihipertensīvais efekts ilgst vairāk nekā 24 stundas.

Antianginālo efektu nosaka miokarda skābekļa patēriņa samazināšanās sirdsdarbības ātruma samazināšanās (diastola pagarināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās) un kontraktilitātes rezultātā, kā arī miokarda jutības samazināšanās pret simpātiskās inervācijas sekām. Samazina stenokardijas lēkmju skaitu un smagumu un palielina fiziskās slodzes toleranci. Sakarā ar kreisā kambara gala diastoliskā spiediena palielināšanos un sirds kambaru muskuļu šķiedru stiepšanās palielināšanos, tas var palielināt skābekļa nepieciešamību, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (CHF).

Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēnisko faktoru (tahikardija, paaugstināta simpātiskās nervu sistēmas aktivitāte, palielināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanās un atrioventrikulārās (AV) vadīšanas palēnināšanās, galvenokārt retrogradē, caur AV mezglu) un pa papildu ceļiem.

Ar supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu, sinusa tahikardiju funkcionālu sirds slimību un tireotoksikozes gadījumā tas palēnina sirdsdarbības ātrumu vai pat var izraisīt sinusa ritma atjaunošanos.

Novērš migrēnas attīstību.

Atšķirībā no neselektīvajiem beta blokatoriem, lietojot vidējās terapeitiskās devās, tam ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur beta2-adrenerģiskos receptorus (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļi, perifēro artēriju gludie muskuļi, bronhi un dzemde), kā arī uz ogļhidrātu metabolismu; aterogēnas darbības smagums neatšķiras no propranolola iedarbības. Lietojot daudzus gadus, tas samazina holesterīna koncentrāciju asinīs. Lietojot lielās devās (vairāk nekā 100 mg / dienā), tas bloķē abus beta-adrenerģisko receptoru apakštipus.

Farmakokinētika

Perorālā absorbcija ir pilnīga (95%). Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 1-2 stundu laikā pēc norīšanas. Pusperiods vidēji ir 3,5 stundas (svārstās no 1 līdz 9 stundām). Iziet intensīvu pirmās caurlaides metabolismu, pirmās uzņemšanas laikā biopieejamība ir 50% un atkārtotas lietošanas gadījumā tā palielinās līdz 70%. Pārtikas uzņemšana palielina biopieejamību par 20-40%. Metoprolola biopieejamība palielinās līdz ar aknu cirozi. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām - 10%. Iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās. Nelielos daudzumos iekļūst mātes pienā. Tas tiek metabolizēts aknās, 2 metabolītiem piemīt beta adrenerģiskā bloķējošā darbība. Izoenzīms CYP2D6 ir iesaistīts zāļu metabolismā. Aptuveni 5% izdalās nemainītā veidā ar nierēm. Ārstējot pacientus ar pavājinātu nieru darbību, deva nav jāpielāgo. Aknu disfunkcija palēnina zāļu metabolismu, un aknu mazspējas gadījumā zāļu deva jāsamazina. Neizņem ar hemodialīzi.

Blakus efekti

Blakusparādību biežums: ļoti bieži - vairāk nekā 1/10, bieži - vairāk nekā 1/100 un mazāk nekā 1/10, reti - vairāk nekā 1/1000 un mazāk nekā 1/100, reti - vairāk nekā 1/10000 un mazāk nekā 1/1000, ļoti reti - mazāk nekā 1/10000, ieskaitot atsevišķus ziņojumus.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - bradikardija, ortostatiska hipotensija (ieskaitot ģīboni), apakšējo ekstremitāšu aukstums, sirdsklauves; reti - īslaicīgs sirds mazspējas simptomu pieaugums, kardiogēns šoks pacientiem ar miokarda infarktu, AV blokādes I pakāpe; reti - miokarda vadīšanas traucējumi, aritmija; ļoti reti - gangrēna (pacientiem ar perifērās asinsrites traucējumiem).

No centrālās nervu sistēmas puses: ļoti bieži - palielināts nogurums, samazināts garīgo un motorisko reakciju ātrums; bieži - reibonis, galvassāpes; reti - parestēzija, krampji, depresija, samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība, bezmiegs, "murgi"; reti - astēnija, trīce, paaugstināta nervu uzbudināmība, trauksme; ļoti reti - amnēzija / atmiņas traucējumi, depresija, halucinācijas, myasthenia gravis.

No sajūtām: reti - neskaidra redze, acu sausums un / vai kairinājums, konjunktivīts; ļoti reti - zvana ausīs, garšas pārkāpums.

No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja; reti - vemšana; reti - mutes gļotādas sausums, patoloģiska aknu darbība, hepatīts.

No ādas puses: reti - nātrene, pastiprināta svīšana; reti - alopēcija; ļoti reti - fotosensitivitāte, psoriāzes kursa saasināšanās, psoriāzei līdzīgas ādas reakcijas.

No elpošanas sistēmas: bieži - elpas trūkums; reti - bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu; reti - iesnas.

Laboratorijas rādītāji: ļoti reti - trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana), agranulocitoze, leikopēnija, paaugstināta "aknu" enzīmu aktivitāte, hiperbilirubinēmija.

No endokrīnās sistēmas: bieži - hipoglikēmija (pacientiem ar I tipa cukura diabētu), reti - hiperglikēmija (pacientiem ar II tipa cukura diabētu), hipotireoze.

Citi: reti - ķermeņa masas palielināšanās; reti, impotence / seksuāla disfunkcija; ļoti reti - artralģija, trombocitopēnija.

Pārdošanas funkcijas

recepte

Īpaši nosacījumi

Ar stenokardiju izvēlētajai zāļu devai jānodrošina sirdsdarbība miera stāvoklī 55-60 sitienu / min robežās, ar slodzi - ne vairāk kā 110 sitieni / min.

"Smēķētājiem" beta blokatoru efektivitāte ir zemāka.

Metoprolol retard var maskēt dažas tireotoksikozes klīniskās izpausmes (piemēram, tahikardiju). Pēkšņa zāļu atcelšana pacientiem ar tireotoksikozi ir kontrindicēta, jo tas var palielināt simptomus.

Cukura diabēta gadījumā tas var maskēt tahikardiju, ko izraisa hipoglikēmija.

Vajadzības gadījumā kā vienlaicīgu terapiju tiek nozīmēti pacienti ar bronhiālo astmu, beta2-adrenomimetikas līdzekļi; ar feohromocitomu - alfa blokatori.

Ja nepieciešams veikt ķirurģisku iejaukšanos, nepieciešams brīdināt anesteziologu par zāļu lietošanu (jāizvēlas līdzeklis vispārējai anestēzijai ar minimālu negatīvu inotropisku efektu), zāļu atcelšana nav ieteicama.

Vagusa nerva abpusēju aktivāciju var novērst, ievadot atropīnu IV (1-2 mg).

Pieaugošas bradikardijas (mazāk nekā 50 sitieni / min), arteriālās hipotensijas (sistoliskais asinsspiediens zem 100 mm Hg), AV blokādes, bronhu spazmas, sirds kambaru aritmijas, smagu aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā ir nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt ārstēšanu.

Metoprolols var saasināt perifērās asinsrites traucējumu simptomus.

Ar strauju klonidīna atcelšanu asinsspiediens var strauji palielināties, vienlaikus lietojot beta blokatorus. Klonidīna atcelšanas gadījumā beta blokatoru lietošana jāpārtrauc vairākas dienas pirms klonidīna atcelšanas.

Zāles, kas samazina kateholamīnu daudzumu (piemēram, reserpīns), var pastiprināt beta blokatoru iedarbību, tādēļ pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgai medicīniskai uzraudzībai, lai atklātu pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardiju.

Pēkšņi pārtraucot ārstēšanu, var rasties "abstinences" sindroms (palielināti stenokardijas lēkmes, paaugstināts asinsspiediens). Pārtraucot zāļu lietošanu, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar stenokardiju, CHF, pēc miokarda infarkta. Zāļu atcelšana tiek veikta pakāpeniski, samazinot devu 10 dienu laikā.

Pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka ārstēšanas laikā ar beta blokatoriem ir iespējams samazināt asaru šķidruma veidošanos.

Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Pārdozēšana

Simptomi: smaga bradikardija, AV blokāde (līdz pilnīgas šķērsvirziena blokādes un sirdsdarbības apstāšanās attīstībai), izteikts asinsspiediena pazemināšanās, perifērās asinsrites traucējumi, pastiprināti sirds mazspējas simptomi, kardiogēns šoks, elpošanas nomākums, apnoja, cianoze, paaugstināts nogurums, reibonis, samaņas zudums koma, trīce, krampji, pastiprināta svīšana, parestēzija, bronhu spazmas, slikta dūša, vemšana, iespējama barības vada spazmas attīstība, hipoglikēmija vai hiperglikēmija, hiperkaliēmija, pārejoša myasthenia gravis. Pirmās pārdozēšanas pazīmes parādās 20 minūtes līdz 2 stundas pēc zāļu lietošanas.

Ārstēšana:

Ja zāles ir lietotas nesen - kuņģa skalošana un adsorbējošu līdzekļu uzņemšana; atrioventrikulārās vadīšanas un / vai bradikardijas pārkāpuma gadījumā - 1-2 mg atropīna, epinefrīna (adrenalīna) intravenoza ievadīšana vai pagaidu elektrokardiostimulatora iestatīšana; ar asinsspiediena pazemināšanos - pacientam jābūt Trendelenburg stāvoklī. Ja nav plaušu tūskas pazīmju - IV plazmu aizvietojošie šķīdumi, ja neefektīvi - epinefrīna, dopamīna, dobutamīna ievadīšana; akūtas sirds mazspējas gadījumā - sirds glikozīdi, diurētiskie līdzekļi; ar krampjiem - intravenoza diazepāma; ar bronhu spazmu - inhalācijas vai parenterāli beta2-adrenomimetikas līdzekļi.

Indikācijas

Arteriālā hipertensija (monoterapijā vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem);

Išēmiska sirds slimība: miokarda infarkts (sekundārā profilakse - kompleksa terapija), stenokardijas lēkmju novēršana;

Sirds ritma traucējumi (supraventrikulāra tahikardija; ventrikulāri priekšlaicīgi sitieni);

Hipertireoze (kompleksa terapija);

Migrēnas lēkmju novēršana.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret metoprololu un citiem beta blokatoriem, kardiogēns šoks, AV blokāde II-III pakāpe, sinoatriāla blokāde, slimas sinusa sindroms, smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 sitieniem / min), akūta sirds mazspēja vai CHF dekompensācijas stadijā, arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 100 mm Hg), akūts miokarda infarkts (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 sitieniem / min, PQ intervāls ir lielāks par 0,24 s, sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm Hg), laktācijas periods, vienlaikus lietojot monoamīnoksidāzes inhibitorus ( MAO) vai vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana, feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas), vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta), laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija, smaga bronhiālā astma, smaga perifēra asins cirkulācija.

Uzmanīgi

Cukura diabēts, I pakāpes atrioventrikulārā blokāde, Prinmetāla stenokardija, metaboliskā acidoze, bronhiālā astma, hroniska obstruktīva plaušu slimība, nieru un / vai smaga aknu mazspēja, myasthenia gravis, feohromocitoma (vienlaikus lietojot alfa blokatorus), tireotoksikoze (ieskaitot depresiju, depresiju anamnēzē), psoriāze, perifērās asinsrites traucējumi ("intermitējoša" klaudikācija, Reino sindroms), grūtniecība, vecums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā Metozok® jālieto tikai saskaņā ar stingrām indikācijām, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim / bērnam (sakarā ar iespējamo jaundzimušā bradikardijas attīstību, pazeminot asinsspiedienu, hipoglikēmiju un elpošanas paralīzi). Šajā gadījumā tiek veikta rūpīga novērošana, īpaši augļa attīstībai. Ārstēšana tiek pārtraukta 48-72 stundas pirms dzemdību sākuma. Ja tas nav iespējams, jaundzimušais rūpīgi jānovēro 48-72 stundas pēc dzemdībām.

Zāļu lietošana Metozok® ir kontrindicēta zīdīšanas laikā, ja zāles jālieto zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Zāļu mijiedarbība

Zāles, kas samazina kateholamīnu daudzumu (piemēram, reserpīns, MAO inhibitori), lietojot vienlaikus ar metoprololu, var pastiprināt hipotensīvo efektu vai izraisīt smagu bradikardiju. Ārstēšanas pārtraukumam starp MAO inhibitoru un metoprolola lietošanu jābūt vismaz 14 dienām.

Metoprolols ir CYP2D6 izoenzīma substrāts. Zāles, kas kavē vai inducē CYP2D6 izoenzīma darbību, var ietekmēt metoprolola koncentrāciju plazmā.

Izoenzīma CYP2D6 inhibitori: daži antidepresanti un neiroleptiskie līdzekļi, hinidīns, terbinafīns, celekoksibs, propafenons, difehidramīns, hidroksihlorīns, cimetidīns - palielina metoprolola koncentrāciju asins plazmā.

CYP2D6 izoenzīma induktori: barbitūrskābes atvasinājumi, rifampicīns - samazina metoprolola koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīga lietošana ar sirds glikozīdiem, klonidīnu, "lēno" kalcija kanālu blokatoriem (verapamilu, diltiazemu), amiodaronu, I klases antiaritmiskiem līdzekļiem, vispārējiem anestēzijas līdzekļiem, metildopu, guanfacīnu var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos un smagu bradikardiju.

Inhalācijas anestēzijas līdzekļi (ogļūdeņražu atvasinājumi) palielina miokarda funkcijas nomākšanas un arteriālās hipotensijas attīstības risku.

Verapamila vienlaicīga intravenoza ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) un beta adrenomimetikas līdzekļi vājina beta blokatoru antihipertensīvo iedarbību.

Graudu graudu alkaloīdi palielina perifērās asinsrites traucējumu risku.

Lietojot kopā ar perorālajām hipoglikēmiskajām zālēm, to iedarbība var samazināties; ar insulīnu - palielina hipoglikēmijas risku, pagarina un palielina tā smagumu, maskējot dažus hipoglikēmijas simptomus (tahikardija, svīšana, paaugstināts asinsspiediens).

Samazina ksantīnu (izņemot diafilīna) klīrensu, īpaši pacientiem ar sākotnēji palielinātu teofilīna klīrensu smēķēšanas ietekmē. Samazina lidokaīna klīrensu, palielina lidokaīna koncentrāciju plazmā.

Stiprina un pagarina nedepolarizējošu muskuļu relaksantu darbību; pagarina kumarīnu antikoagulantu iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot epinefrīnu (adrenalīnu) ar beta blokatoriem, ir iespējams paaugstināt asinsspiedienu un bradikardiju.

Fenilpropanolamīns (norefedrīns) var paaugstināt diastolisko asinsspiedienu.

Imūnterapijā izmantotie alergēni vai ādas testu alergēnu ekstrakti, ja tos lieto kopā ar metoprololu, palielina sistēmisku alerģisku reakciju vai anafilakses risku; jodu saturoši rentgenstaru kontrastvielas intravenozai ievadīšanai palielina anafilaktisko reakciju risku.

Kombinācijā ar etanolu palielinās izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks.

Metoprolol retard-Akrikhin cenas citās pilsētās