Fórmula estructural de amiodarona. Tabletas de amiodarona: instrucciones de uso

concentrado para preparar una solución para administracion intravenosa

Una ampolla contiene:

Substancia activa: clorhidrato de amiodarona en términos de sustancia al 100% - 150,0 mg;Excipientes: acetato de sodio trihidrato - 3,0 mg; ácido acético glacial - 0.02211 ml; Solución de ácido acético 1 M - hasta pH 3,5; Polisorbato 80 (Tween-80) - 300,0 mg; alcohol de gasolina - 60,0 mg; agua para inyección - hasta 3,0 ml.

La amiodarona pertenece a la clase III de fármacos antiarrítmicos (inhibidores de la repolarización) y tiene un mecanismo único de acción antiarrítmica: además de las propiedades de los antiarrítmicos de clase III (bloqueo de los canales de potasio), tiene los efectos de los antiarrítmicos de clase I (bloqueo de los canales de sodio), antiarrítmicos de clase IV (bloqueo no competitivo de los canales de calcio) y Acción bloqueante beta-adrenérgica.

Además de la acción antiarrítmica, tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios, bloqueantes alfa y beta adrenérgicos. La gravedad de la acción de la amiodarona alcanza un máximo 15 minutos después de su administración intravenosa y se detiene aproximadamente a las 4 horas.

Las propiedades antiarrítmicas se deben a:

-un aumento en la duración de la tercera fase del potencial de acción de los cardiomiocitos (principalmente debido al bloqueo de la corriente iónica en los canales de potasio - el efecto agente antiarrítmico Clase III según clasificación de Williams);

-una disminución en el automatismo del nodo sinusal, lo que lleva a una disminución de la frecuencia cardíaca (FC);

-bloqueo no competitivo de los receptores adrenérgicos alfa y beta;

-ralentización de la conducción intracardíaca (sinoauricular, auricular y auriculoventricular - AV). Esta acción es más pronunciada con la taquicardia. No tiene un efecto significativo sobre la conducción intraventricular;

-un aumento en la duración del período refractario y una disminución en la excitabilidad de los miocardiocitos de las aurículas y los ventrículos, así como un aumento en la duración del período refractario del nodo AV;

-ralentizar la velocidad de conducción y aumentar la duración del período refractario en haces adicionales de conducción auriculoventricular.

Otros efectos de la amiodarona:

-una disminución en el consumo de oxígeno por el miocardio debido a una disminución moderada de la resistencia vascular periférica total (OPSS) y la frecuencia cardíaca, así como la contractilidad del miocardio;

-un aumento del flujo sanguíneo coronario debido a un efecto directo sobre el tono de las arterias coronarias;

-preservación del valor del gasto cardíaco a pesar de una ligera disminución de la contractilidad miocárdica (debido a una disminución de OPSS y poscarga);

-influencia sobre el metabolismo de las hormonas tiroideas: inhibición de la transformaciónT 3 en T 4 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloqueo de la captura de estas hormonas por los miocardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas;

El remedio fue creado en 1960. Ha sido probado clínicamente en laboratorios y en el tiempo. A pesar del peligro de efectos secundarios, los expertos aprecian el fármaco por su alta eficacia. Y hoy consideraremos con más detalle las indicaciones de uso y las instrucciones del medicamento Amiodarona, sus revisiones, precios y análogos.

Características de la droga.

El remedio entre los medicamentos antiarrítmicos se ha establecido como uno de los mejores. El uso del medicamento debe prescribirse con precaución, dado efectos secundarios... Durante mucho tiempo, los cardiólogos consideraron el medicamento como un "último recurso".

Varios estudios han demostrado que el medicamento no solo tiene las características del más efectivo, sino que también, en comparación con los medicamentos de esta dirección, es el más seguro. Las observaciones y el estudio de datos estadísticos han revelado que el uso de amiodarona conduce a una disminución de las tasas de mortalidad, incluida la muerte súbita.

Se observaron efectos arritmogénicos mientras tomaban el medicamento en el uno por ciento de los pacientes, que es el número mínimo en comparación con otros medicamentos. Los especialistas recetan amiodarona, si está indicada, a los pacientes, incluidos aquellos con lesiones cardíacas orgánicas.

En el siguiente video en inglés con esquemas útiles, se analiza con gran detalle el medicamento Amiodarona:

Composición de amiodarona

El principal substancia activa - clorhidrato de amiodarona. Cada tableta contiene 200 mg.

Sustancias adicionales:

• carboximetil almidón de sodio,
• povidona,
• lactosa monohidrato,
• sílice,
• estearato de magnesio,
• maicena,
• celulosa microcristalina.

Formas de dosificación

El medicamento está disponible en forma de tabletas redondas. Son cilíndricos planos. En un lado de la tableta, se aplica un riesgo y se selecciona un chaflán. El color del medicamento es blanco, puede parecer áspero. blanco.

El paquete contiene tres blísteres de 10 comprimidos cada uno. precio promedio embalaje 135 p.

Ahora es el momento de hablar sobre el mecanismo de acción de la amiodarona.

efecto farmacológico

La droga tiene un efecto en el cuerpo:

• antianginoso - eliminación de los requisitos previos para la isquemia miocárdica,
• antiarrítmico - normalización del estado en.

Farmacodinámica

• La acción de la droga tiene como objetivo reducir la demanda de oxígeno de los músculos del corazón. Este efecto se produce debido al bloqueo de los canales que permiten que los iones pasen a una mayor extensión de potasio. Los canales asociados con el paso de iones calcio están menos bloqueados.
• Como resultado de tales cambios en el funcionamiento de los canales, la conducción ralentiza, al mismo tiempo, se alarga el período en el que los nodos auriculoventricular y sinusal vuelven al funcionamiento normal.
• La droga tiene un efecto relajante sobre los músculos lisos de los vasos coronarios. Por lo tanto, la acción del fármaco ayuda a aumentar la luz de los vasos coronarios, lo que reduce la resistencia en ellos.

Farmacocinética

Absorbe en el cuerpo la mitad de la dosis tomada. El noventa y seis por ciento de la sustancia biodisponible se une a las proteínas plasmáticas.

El principio activo se acumula en los órganos:

• bazo,
• hígado,
• livianos.

Además, el componente principal se deposita en los tejidos de la capa de grasa. La droga se excreta a través de la bilis.

Indicaciones

El remedio se prescribe para tales condiciones:

• aleteo auricular y,
• arritmias ventriculares, que pueden poner en peligro la vida;
• pacientes con diagnóstico que han tenido ataques de taquicardia supraventricular ();
• - incluso en los casos en que no se puedan usar otros medicamentos similares o no ayuden, así como si existe una lesión orgánica del corazón.

Durante la gestación de un niño y la lactancia, el medicamento no se prescribe.

Instrucciones de uso

El médico determina individualmente la dosis de tomar el medicamento a la vez. En promedio, se aceptan las siguientes normas:

• dosis única máxima - 400 mg,
• la misma dosis terapéutica promedio - 200 mg,
• dosis máxima diaria – 1200 mg,
• la misma dosis terapéutica promedio es de 400 mg.

Los comprimidos se toman antes de las comidas. La droga se lava con agua.

Contraindicaciones

El medicamento no se usa si el paciente tiene:

• disfunción de la glándula tiroides,
• hipersensibilidad a los componentes del fármaco, incluido el yodo;
• trastornos de conductividad graves,
• Bloqueo AV.

Acerca de efectos secundarios tiene la acción de la amiodarona, lea a continuación.

Efectos secundarios

Tomar el medicamento puede causar efectos indeseables:

• asistolia
• bronquiolitis,
• micro desprendimiento de retina,
• pesadillas
• epididimitis,
• neuritis nervio óptico,
• fotosensibilidad,
• neumonía,
• trastornos en el hígado,
• hipertiroidismo,
• hipotiroidismo,
• alergias
• alopecia,
• temblor extrapiramidal,
• neuropatías periféricas,
• anemia
• náusea
• miopatías periféricas,
• fibrosis de los pulmones
• Bloqueo AV,
• vomitando
• neumonitis
• bradicardia,
• ataxia,
• pleuritis.

instrucciones especiales

La droga puede provocar efectos secundarios. Se ha observado que esto ocurre con mayor frecuencia con el uso prolongado del medicamento. Según las estadísticas, las condiciones incómodas ocurren en la mitad de los pacientes que toman el medicamento.

Al mismo tiempo, las manifestaciones negativas de los efectos secundarios obligan al 5-25% de los usuarios a dejar de tomar el medicamento. Se debe prestar especial atención al estado de visión.

• En la víspera del curso de tratamiento y con un intervalo de tres meses, se debe examinar al paciente, que necesariamente debe incluir.
• Para evitar si es posible efectos negativos a partir del uso del medicamento, se debe prescribir una dosis para ingerir la cantidad mínima de una sustancia que pueda dar un efecto terapéutico.
• Se recomienda al paciente que toma amiodarona que evite actividades que requieran precisión y mayor atención. Y también es necesario renunciar a actividades relacionadas con el peligro, incluida la conducción de un automóvil.
• Si el paciente presenta dificultad para respirar o tos, es necesario verificar el estado de los pulmones. Para los síntomas de afectación pulmonar, se recomienda realizar una radiografía de tórax cada seis meses.
• Para evitar el efecto de la fotosensibilización, es necesario evitar los rayos directos del sol. Si tiene que estar en lugares abiertos, se deben tomar medidas de protección.
• Durante el tratamiento con el medicamento, está indicado un examen regular de la córnea del ojo. La observación del paciente por parte de un oftalmólogo puede proporcionar información sobre si es posible continuar el curso del tratamiento con amiodarona.
• La droga contiene yodo en su composición. Por lo tanto, un endocrinólogo participa en la decisión de si se puede aplicar a un paciente específico y si el curso daña el estado de la glándula tiroides.

POSADA: Amiodarona

Fabricante: Sociedad anónima abierta "Planta de Borisov suministros médicos"(JSC" BZMP ")

Clasificación anatómico-terapéutica-química: Amiodarona

Número de registro en el RK: No. RK-LS-5 No. 016246

Periodo de registro: 12.11.2015 - 12.11.2020

Instrucciones

Nombre comercial

Amiodarona

Nombre internacional no propietario

Amiodarona

Forma de dosificación

Tabletas 200 mg

Composición

Una tableta contiene:

substancia activa - clorhidrato de amiodarona (en términos de sustancia al 100%) 200 mg,

excipientes: lactosa monohidrato, almidón de patata, povidona, estearato de calcio.

Descripción

Las tabletas son blancas o casi blancas, cilíndricas planas, con una ranura y un bisel.

Fgrupo armacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardíacas. Fármacos antiarrítmicos de clase III. Amiodarona.

Código ATX C01BD01.

Propiedades farmacologicas

Farmacocinética

La absorción es lenta y variable: 30-50%, biodisponibilidad: 30-50%. La concentración máxima en el plasma sanguíneo se observa en 3-7 horas.El rango de concentración plasmática terapéutica es de 1-2.5 mg / l (pero al determinar la dosis, es necesario tener en cuenta y cuadro clinico). El volumen de distribución es de 60 litros, lo que indica una distribución intensiva en el tejido. Tiene una alta solubilidad en grasas, en altas concentraciones se encuentra en tejido adiposo y órganos con buen riego sanguíneo (la concentración en tejido adiposo, hígado, riñones, miocardio es mayor que en plasma, respectivamente, en 300, 200, 50 y 34 veces). Las características de la farmacocinética de la amiodarona requieren el uso del fármaco en dosis de carga elevadas. Penetra la barrera hematoencefálica y la placenta (10-50%), se secreta en la leche materna (25% de la dosis recibida por la madre). Comunicación con proteínas plasmáticas - 95% (62% - con albúmina, 33,5% - con beta-lipoproteínas).

Metabolizado en el hígado. El metabolito principal, la desetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. Posiblemente, también se metaboliza por desyodación (a una dosis de 300 mg, se liberan aproximadamente 9 mg de yodo elemental). Con un tratamiento prolongado, las concentraciones de yodo pueden alcanzar el 60-80% de la concentración de amiodarona. Es un inhibidor del sistema enzimático CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en el hígado.

Dada la capacidad de acumulación y la gran variabilidad asociada de los parámetros farmacocinéticos, los datos sobre la vida media son contradictorios. Retirada de amiodarona después administracion oral se lleva a cabo en 2 fases: el período inicial es de 4-21 horas, en la segunda fase la vida media es de 25-110 días. Después de la administración oral prolongada, la vida media de eliminación promedio es de 40 días (esto es importante al elegir una dosis, ya que puede llevar al menos 1 mes estabilizar una nueva concentración plasmática, mientras que la eliminación completa puede durar 61 días (más 4 meses).

Se excreta en la bilis (85-95%), menos del 1% de la dosis tomada por vía oral se excreta por los riñones (por lo tanto, con la función renal alterada, no es necesario cambiar la dosis). La amiodarona y sus metabolitos no se dializan.

Farmacodinámica

Fármaco antiarrítmico de clase III (inhibidor de la repolarización). También tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios, bloqueantes alfa y beta adrenérgicos e hipotensores.

El efecto antianginoso se debe a la acción dilatadora coronaria y antiadrenérgica, una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio.

Tiene un efecto inhibidor sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos del sistema cardiovascular (sin su bloqueo completo). Reduce la sensibilidad a la hiperestimulación del sistema nervioso simpático, el tono de los vasos coronarios; aumenta el flujo sanguíneo coronario; ralentiza la frecuencia cardíaca; aumenta las reservas de energía del miocardio (al aumentar el contenido de sulfato de creatina, adenosina y glucógeno).

El efecto antiarrítmico se debe al efecto sobre los procesos electrofisiológicos en el miocardio; alarga el potencial de acción de los cardiomiocitos, aumentando el período refractario efectivo de las aurículas, ventrículos, nodo auriculoventricular, haz de fibras de His y Purkinje, vías adicionales de excitación.

Al bloquear los canales de sodio "rápidos" inactivados, tiene los efectos característicos de los fármacos antiarrítmicos de clase I.

Inhibe la despolarización lenta (diastólica) de la membrana celular del nódulo sinusal, lo que provoca bradicardia e inhibe la conducción auriculoventricular (el efecto de los antiarrítmicos de clase IV).

Su estructura es similar a las hormonas tiroideas. El contenido de yodo es aproximadamente el 37% de su mol. masas. Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas, suprime la conversión de T4 en T3 (bloqueo de la tiroxina-5-desiodinasa) y bloquea la captura de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio.

El inicio de la acción (incluso cuando se usan dosis de "carga") es de 2-3 días a 2-3 meses, la duración de la acción varía de varias semanas a meses (determinada en plasma durante 9 meses después de suspenderla).

Indicaciones para el uso

La terapia con amiodarona solo se puede realizar en hospitales o de forma ambulatoria bajo la supervisión de un cardiólogo.

Para el tratamiento de arritmias graves que no se pueden tratar con otros medicamentos o cuando no se pueden recetar otros medicamentos.

Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Fibrilación auricular y aleteo auricular, si no se pueden recetar otros medicamentos.

Taquiarritmias de naturaleza paroxística, incluidas taquicardias auriculares, auriculoventriculares y ventriculares, fibrilación ventricular, cuando no se pueden prescribir otros medicamentos.

Método de administración y dosificación.

Tratamiento inicial

El régimen de dosificación habitual es de 600 mg / día: 3 tabletas por día, divididas en 2-3 dosis, durante 8-10 días.

En algunos casos, al inicio del tratamiento, se pueden utilizar dosis más elevadas (4 o 5 comprimidos al día), pero solo por poco tiempo y con control electrocardiográfico.

Cuidados de apoyo

La dosis mínima efectiva debe determinarse, de acuerdo con la respuesta individual, puede oscilar entre ½ comprimido al día (1 comprimido cada dos días) a 2 comprimidos al día.

La dosis terapéutica única promedio es de 200 mg, la dosis diaria terapéutica promedio es de 400 mg, la dosis única máxima es de 400 mg y la dosis diaria máxima es de 1200 mg.

Efectos secundarios

Frecuencia: muy a menudo (10% o más), a menudo (1% o más; menos del 10%), con poca frecuencia (0.1% o más; menos del 1%), raramente (0.01% o más; menos de 0.1 %), muy raramente (menos del 0,01%, incluidos los casos individuales), se desconoce la frecuencia (la frecuencia no se puede determinar a partir de los datos disponibles).

Muy a menudo (10% o más)

Náuseas, vómitos, disminución del apetito, embotamiento o pérdida del gusto, sensación de pesadez en el epigastrio, aumento aislado de la actividad de las transaminasas "hepáticas" (1,5 - 3 veces mayor de lo normal)

Los microdepósitos en la córnea casi siempre están presentes en adultos y generalmente se localizan en el área debajo de la pupila y no son una contraindicación para continuar el tratamiento. En casos excepcionales, pueden ir acompañadas de la percepción de luz coloreada y deslumbrante o visión borrosa. Los microdepósitos en la córnea, que están formados por un complejo de lípidos, siempre desaparecen después de suspender el tratamiento.

En ausencia de cualquier síntoma clínico de disiroidismo, el nivel de hormona tiroidea "disociada" (un aumento en el nivel de T4 con un nivel normal o ligeramente reducido de T3) no es una razón para interrumpir el tratamiento.

A menudo (1% o más; menos del 10%)

Bradicardia moderada (dependiente de la dosis);

Agudo hepatitis tóxica con un aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y / o ictericia, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática, incl. fatal;

Neumonitis intersticial o alveolar, bronquiolitis obliterante con neumonía, incl. fatal, pleuresía, fibrosis pulmonar;

Con el uso prolongado, se puede desarrollar hipotiroidismo, hipertiroidismo (posiblemente fatal, se requiere la abstinencia del fármaco);

Pigmentación de la piel grisácea o azulada (con uso prolongado; desaparece después de suspender el medicamento);

Temblor y otros síntomas extrapiramidales, trastornos del sueño, incl. Sueños "de pesadilla"

Poco frecuentes (0,1% o más; menos del 1%)

Bloqueo SA y AV de varios grados, efecto proarritmogénico (la aparición de arritmias nuevas o el empeoramiento de las existentes, incluso con paro cardíaco);

Trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular de diversos grados)

Raramente:

Neuropatía periférica (sensorial, motora, mixta) y / o miopatía

Muy raras (menos del 0,01%, incluidos casos aislados)

Bradicardia severa, parada del nódulo sinusal (en pacientes con disfunción del nódulo sinusal y pacientes de edad avanzada);

Insuficiencia hepática crónica (hepatitis pseudoalcohólica, cirrosis), incl. fatal;

Broncoespasmo en pacientes con insuficiencia respiratoria grave (especialmente en pacientes con asma bronquial), síndrome respiratorio agudo, incl. fatal;

Neuritis óptica / neuropatía óptica.

Síndrome de secreción inapropiada de ADH CHCAD / RSIADH (hiponatremia)

Eritema (con radioterapia simultánea), erupción cutánea, dermatitis exfoliativa (no se ha establecido ninguna conexión con el fármaco), alopecia.

Ataxia cerebelosa, hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro), dolor de cabeza, vértigo;

Vasculitis

Epididimitis;

Violación de la potencia (no se ha establecido la conexión con la toma del medicamento);

Con uso prolongado, trombocitopenia, anemia hemolítica y aplásica;

Insuficiencia renal con aumento moderado de creatinina;

Frecuencia desconocida (la frecuencia no se puede determinar a partir de los datos disponibles)

Sangrado pulmonar;

Casos de granulomas de médula ósea;

Casos de angioedema.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluido al yodo);

Síndrome del seno enfermo;

Bradicardia sinusal;

Bloqueo sinoauricular;

Bloque auriculoventricular II-III st. (sin usar un marcapasos);

Shock cardiogénico;

Hipopotasemia;

Colapso;

Hipotensión arterial;

Hipotiroidismo;

Tirotoxicosis;

Enfermedad pulmonar intersticial;

Niños y adolescentes hasta los 18 años;

Tomando inhibidores de la monoaminooxidasa.

Bloqueo de dos y tres rayos (sin usar marcapasos);

Hipomagnesemia;

Hipotiroidismo;

Hipertiroidismo;

Alargamiento congénito o adquirido del intervalo Q-T;

Ingesta simultánea de fármacos que alargan intervalo Q-T y causar taquicardia paroxística (incluida la "pirueta" de tipo ventricular polimórfica);

Embarazo y lactancia.

Cuidadosamente: insuficiencia crónica Grados III y IV, bloqueo AV en estadio I, insuficiencia hepática, asma bronquial, vejez (alto riesgo de desarrollar bradicardia grave)

Interacciones con la drogas

Combinaciones contraindicadas (riesgo de desarrollar taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta"): fármacos antiarrítmicos de clase 1a (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio), sotalol; bepridil, vincamina, fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprid), butirofenonas (seroperidol, p. antidepresivos tricíclicos, cisaprida, macrólidos (eritromicina IV, espiramicina), azoles, fármacos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenteral), metilsulfato de difemanil, mizolastina, astemizol, terfenadina, fluoroquinolonas (incluida moxifloxacina).

Combinaciones no recomendadas: betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem): el riesgo de alteración del automatismo (bradicardia grave) y la conducción; medicamentos laxantes que estimulan la motilidad intestinal: el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "pirueta" en el contexto de hipopotasemia causada por medicamentos laxantes, glucósidos cardíacos: una violación del automatismo (bradicardia severa) y conducción AV (aumento de la concentración de digoxina);

Combinaciones que requieren precaución:

Diuréticos que causan hipopotasemia, anfotericina B (i.v.), glucocorticosteroides sistémicos, tetracosactida: el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares, incluido. taquicardia ventricular del tipo "pirueta";

Procainamida: el riesgo de efectos secundarios de la procainamida (la amiodarona aumenta la concentración plasmática de procainamida y su metabolito N-acetilprocainamida);

Anticoagulantes accion indirecta (warfarina): la amiodarona aumenta la concentración de warfarina (el riesgo de sangrado) al inhibir la isoenzima CYP2C9;

Esmolol: violación de la contractilidad, el automatismo y la conducción (supresión de las reacciones compensatorias del sistema nervioso simpático);

Fenitoína, fosfenitoína - riesgo de desarrollo desórdenes neurológicos (la amiodarona aumenta la concentración de fenitoína al inhibir la isoenzima CYP2C9);

Flecainida: la amiodarona aumenta su concentración (al inhibir la isoenzima CYP2D6);

Medicamentos metabolizados con la participación de la isoenzima CYP3A4 (ciclosporina, fentanilo, lidocaína, tacrolimus, sildenafilo, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, estatinas, incluida simvastatina - amiodarona aumenta su concentración y / o el riesgo de sus efectos farmacológicos efectos);

Orlistat reduce la concentración de amiodarona y su metabolito activo; clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina: riesgo de bradicardia grave;

La cimetidina, el zumo de pomelo ralentiza el metabolismo de la amiodarona y aumenta su concentración plasmática;

Medicamentos para anestesia por inhalación: riesgo de desarrollar bradicardia (resistente a la administración de atropina), disminución de la presión arterial, alteraciones de la conducción, disminución del gasto cardíaco, síndrome de dificultad respiratoria aguda, incl. fatal, cuyo desarrollo está asociado con altas concentraciones de oxígeno;

Yodo radiactivo: la amiodarona (contiene yodo) puede interferir con la absorción yodo radiactivoque puede distorsionar los resultados de los estudios de radioisótopos de la glándula tiroides;

Las preparaciones de rifampicina y hierba de San Juan (potentes inductores de la isoenzima CYP3A4) reducen la concentración de amiodarona en plasma; Los inhibidores de la proteasa del VIH (inhibidores de la isoenzima CYP3A4) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amiodarona;

Clopidogrel: es posible una disminución de su concentración plasmática;

Dextrometorfano (sustrato de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6): su concentración puede aumentar (la amiodarona inhibe la isoenzima CYP2D6).

instrucciones especiales

Insuficiencia cardíaca crónica (FC III-IV según clasificación NYHA), bloqueo AV grado I, insuficiencia hepática, asma bronquial, vejez (alto riesgo de bradicardia grave).

Antes de comenzar la terapia, es necesario realizar un ECG, un examen de rayos X de los pulmones, evaluar la función de la glándula tiroides (concentración de hormonas), el hígado (actividad de transaminasas) y la concentración de electrolitos plasmáticos (potasio).

Durante el período de tratamiento, las transaminasas se analizan periódicamente (con un aumento de 3 veces o duplicando en el caso de su actividad inicialmente aumentada, la dosis se reduce, hasta el cese completo de la terapia) y un ECG (ancho qRS complejo y la duración del intervalo QT). Es aceptable un aumento en el intervalo QTc de no más de 450 ms o no más del 25% del valor inicial. Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, sin embargo, requieren monitorización para ajustar la dosis y evaluar el posible efecto proarritmogénico de la amiodarona.

Radiografía pulmonar anual recomendada, prueba funcional respiración externa Una vez cada seis meses, pruebas de hormona estimulante de la tiroides antes de comenzar el tratamiento y luego de forma regular durante el tratamiento y varios meses después de suspenderlo. Sin signos clínicos disfunción de la glándula tiroides, no se debe interrumpir el tratamiento. La dificultad para respirar o la tos improductiva pueden estar asociadas con el efecto tóxico de la amiodarona en los pulmones. Los trastornos del sistema respiratorio generalmente son reversibles con la suspensión temprana de amiodarona. La suspensión temprana de amiodarona asociada con la terapia con glucocorticosteroides o no asociada a ella conduce a la regresión de los trastornos. Síntomas clínicos por lo general desaparecen en 3-4 semanas, y luego hay una recuperación más lenta del cuadro radiológico y la función pulmonar (varios meses).

Para prevenir el desarrollo de fotosensibilización, se recomienda evitar la exposición al sol o utilizar protectores solares especiales.

Si se produce visión borrosa o disminución de la agudeza visual mientras se toma amiodarona, se recomienda realizar un examen oftalmológico completo, incluida la fundoscopia. Los casos de neuropatía y / o neuritis óptica requieren una decisión sobre la conveniencia de usar amiodarona.

Si se cancela, es posible que reaparezcan las alteraciones del ritmo.

Debido a la presencia de lactosa en la preparación, no se recomienda para pacientes con intolerancia congénita a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp, malabsorción de glucosa-galactosa.

Después de la cancelación, el efecto farmacodinámico persiste durante 10-30 días.

Contiene yodo (en 200 mg - 75 mg de yodo), por lo tanto, puede afectar los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en glándula tiroides.

Al realizar intervenciones quirúrgicas, se debe informar al anestesiólogo sobre la ingesta de medicamentos (la posibilidad de síndrome de dificultad respiratoria aguda en adultos inmediatamente después de la cirugía).

En el caso del uso simultáneo de amiodarona y simvastatina, la dosis de simvastatina no debe exceder los 10 mg por día debido al riesgo potencial de rabdomiólisis en estos pacientes. En el caso del uso simultáneo de amiodarona y lovastatina, la dosis de esta última no debe exceder los 40 mg por día. El paciente también debe ser informado de la necesidad de atención médica inmediata en caso de cualquier imprevisto. dolor muscular, debilidad muscular.

Embarazo y lactancia

La aplicación durante el embarazo y la lactancia solo es posible con alteraciones del ritmo potencialmente mortales con la ineficacia de otra terapia antiarrítmica (causa disfunción de la glándula tiroides fetal). No se ha determinado la seguridad y eficacia en niños.

Características de la influencia droga sobre la capacidad de gestionar vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos

Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir y practicar potencialmente especies peligrosas actividades que requieren mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Síntomas: bradicardia, bloqueo auriculoventricular, disminución de la presión arterial, taquicardia paroxística del tipo "pirueta", agravamiento de la ICC existente, deterioro de la función hepática, paro cardíaco.

Amiodarona: instrucciones de uso y revisiones.

Nombre latino: Amiodaron

Código ATX: C01BD01

Substancia activa: Amiodarona (amiodarona)

Fabricante: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 16.09.2019

La amiodarona es un fármaco antiarrítmico.

Forma de liberación y composición

Los comprimidos de amiodarona se preparan con 200 mg de hidrocloruro de amiodarona.

Los componentes auxiliares del fármaco son: lactosa monohidrato, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio, almidón de maíz, povidona.

En blísteres de 10 piezas.

Indicaciones para el uso de amiodarona.

Según las instrucciones, la amiodarona está indicada para la prevención de alteraciones del ritmo paroxístico, a saber:

• Arritmias ventriculares potencialmente mortales (fibrilación ventricular, taquicardia ventricular);
• Arritmias supraventriculares (incluso en cardiopatías orgánicas o en la imposibilidad de utilizar una terapia antiarrítmica alternativa);
• Fibrilación auricular (fibrilación auricular), aleteo auricular;
• Convulsiones de taquicardia paroxística supraventricular persistente recurrente en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Contraindicaciones

De acuerdo con las instrucciones, la amiodarona está contraindicada para:

• Hipotensión arterial severa;
• Síndrome del seno enfermo (bloqueo del seno, bradicardia sinusal, ausencia de marcapasos);
• Bloqueo auriculoventricular de 2-3 grados, bloqueo de dos y tres haces (en ausencia de marcapasos);
• Durante el embarazo y la lactancia;
• Disfunción tiroidea (hiper o hipotiroidismo);
• Hipomagnesemia, hipopotasemia;
• Enfermedad pulmonar intersticial;
• Hipersensibilidad a amiodarona, yodo o componentes auxiliares de la droga;
• Alargamiento congénito o adquirido del intervalo QT;
• Uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa;
• Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
• Menores de 18 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia de la amiodarona);
• Administración simultánea con fármacos que alargan el intervalo QT y provocan el desarrollo de taquicardia paroxística.

Se debe tener precaución en el uso de amiodarona cuando:

• Asma bronquial;
• Insuficiencia hepática;
• Insuficiencia cardíaca crónica;
• Edad avanzada (aumenta la probabilidad de desarrollar bradicardia grave);
• Bloqueo AV de 1 grado.

Método de administración y dosificación de amiodarona

Según las instrucciones, la amiodarona es para uso interno. Los comprimidos se toman antes de las comidas con abundante agua. La dosis del medicamento la establece individualmente el médico tratante.

La dosis de carga de amiodarona es de 60 a 800 mg por día (no más de 1200 mg) durante 5-8 días. Al alcanzar el efecto deseado, la dosis del medicamento se reduce a 100-400 mg por día, divididos en 2 dosis.

Dado que la amiodarona tiene una vida media prolongada, se puede tomar en días alternos o dos veces por semana con descansos.

Efectos secundarios de la amiodarona

El uso de amiodarona puede provocar las siguientes reacciones adversas:

• Sistema cardiovascular: bradicardia moderada, bloqueo sinoauricular, acción proarritmogénica, bloqueo AV de diversos grados, parada del nódulo sinusal. Con el uso prolongado del medicamento, es posible la progresión de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica;
• Sistema digestivo: náuseas, vómitos, alteraciones del gusto, pérdida de apetito, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, pesadez en el epigastrio, hepatitis tóxica aguda, ictericia, insuficiencia hepática;
• Sistema respiratorio: neumonitis intersticial o alveolar, fibrosis pulmonar, pleuresía, bronquitis obliterante con neumonía, incluso mortales, síndrome respiratorio agudo, hemorragia pulmonar, broncoespasmo (especialmente en pacientes con asma bronquial);
• Órganos sensoriales: neuritis óptica, depósito de lipofuscina en el epitelio corneal;
• Sistema endocrino: un aumento en el nivel de la hormona T4, acompañado de una ligera disminución de T3 (no requiere la finalización del tratamiento con amiodarona si la función tiroidea no está alterada). Con el uso prolongado, se puede desarrollar hipotiroidismo, con menos frecuencia, hipertiroidismo, que requiere la suspensión del fármaco. Muy raramente, puede ocurrir un síndrome de secreción alterada de ADH;
• Sistema nervioso: trastornos extrapiramidales, temblores, pesadillas, alteraciones del sueño, neuropatía periférica, miopatía, ataxia cerebelosa, dolor de cabeza, pseudotumor del cerebro;
• Reacciones cutáneas: fotosensibilidad, con el uso prolongado del fármaco - pigmentación de la piel azul o azul plomo, eritema, dermatitis exfoliativa, erupción cutánea, alopecia, vasculitis;
• Indicadores de laboratorio: aplásticos o anemia hemolítica, trombocitopenia;
• Otras reacciones secundarias: disminución de la potencia, epididimitis.

instrucciones especiales

Antes de iniciar la terapia con amiodarona, así como cada tres meses durante el tratamiento, se debe realizar un control de ECG, un examen de rayos X de los pulmones y pruebas de función hepática. Además, antes de comenzar la terapia, se recomienda verificar el contenido de electrolitos en el plasma sanguíneo.

Frecuencia y severidad reacciones adversas La amiodarona depende directamente de la dosis del medicamento, por lo que debe usarse en las dosis mínimas aceptables.

La abstinencia de amiodarona puede provocar la recurrencia de arritmias cardíacas.

Como regla general, el efecto farmacológico de la amiodarona persiste durante otras dos semanas después de su retirada.

El medicamento contiene yodo, que puede interferir con los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides. Antes de comenzar el tratamiento y durante la terapia con el medicamento, se debe donar sangre regularmente al nivel de hormonas tiroideas.

Análogos de amiodarona

Los análogos de amiodarona son los siguientes medicamentos:

• Angoron;
• Aldaron;
• Atlansil;
• Kordaron;
• Cordinil;
• Medacoron;
• Palpitina;
• Sedakoron.

Términos y condiciones de almacenamiento

La amiodarona debe almacenarse en un lugar seco y oscuro a una temperatura fresca. La vida útil del medicamento es de 2 años a partir de la fecha de fabricación.

¿Encontraste un error en el texto? Selecciónelo y presione Ctrl + Enter.