Strukturna formula amiodarona. Amiodaron tablete: upute za uporabu

koncentrat za pripremu otopine za intravenska primjena

Jedna ampula sadrži:

Djelatna tvar: amiodaron hidroklorid u smislu 100% tvari - 150,0 mg;Pomoćne tvari: natrijev acetat trihidrat - 3,0 mg; glacijalna octena kiselina - 0,02211 ml; 1 M otopina octene kiseline - do pH 3,5; Polisorbat 80 (Tween-80) - 300,0 mg; benzinski alkohol - 60,0 mg; voda za injekcije - do 3,0 ml.

Amiodaron pripada III klasi antiaritmijskih lijekova (inhibitori repolarizacije) i ima jedinstveni mehanizam antiaritmijskog djelovanja: pored svojstava antiaritmika klase III (blokada kalijevih kanala), djeluje i antiaritmike klase I (blokada natrijevih kanala), antiaritmike IV klase (blokada kalcijevih kanala) i ne-aritmike beta-adrenergičko blokiranje.

Uz antiaritmijsko djelovanje, djeluje antianginalno, koronarno dilatacijski, alfa i beta adrenergično blokiranje. Ozbiljnost djelovanja amiodarona doseže najviše 15 minuta nakon njegove intravenske primjene i prestaje nakon približno 4 sata.

Antiaritmijska svojstva su posljedica:

-povećanje trajanja 3. faze akcijskog potencijala kardiomiocita (uglavnom zbog blokiranja ionske struje u kalijevim kanalima - učinak antiaritmičko sredstvo III razred prema Williamsovoj klasifikaciji);

-smanjenje automatizma sinusnog čvora, što dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca (HR);

-nekonkurentska blokada alfa i beta adrenergičkih receptora;

-usporavanje provođenja intrakardijalne (sinoatrijalne, atrijalne i atrioventrikularne - AV). Ovo je djelovanje izraženije kod tahikardije. Nema značajan učinak na intraventrikularnu provodljivost;

-povećanje trajanja refrakcijskog razdoblja i smanjenje ekscitabilnosti miokardiocita pretkomora i klijetki, kao i povećanje trajanja refrakcijskog razdoblja AV čvora;

-usporavanje brzine provođenja i povećanje trajanja refraktarnog razdoblja u dodatnim snopovima atrioventrikularnog provođenja.

Ostali učinci amiodarona:

-smanjenje potrošnje kisika u miokardu zbog umjerenog smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora (OPSS) i brzine otkucaja srca, kao i kontraktilnosti miokarda;

-povećanje koronarnog krvotoka zbog izravnog utjecaja na tonus koronarnih arterija;

-očuvanje vrijednosti minutnog volumena unatoč blagom smanjenju kontraktilnosti miokarda (uslijed smanjenja OPSS-a i naknadnog opterećenja);

-utjecaj na metabolizam hormona štitnjače: inhibicija transformacijeT 3 u T 4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokiranje hvatanja ovih hormona miokardiocitima i hepatocitima, što dovodi do slabljenja stimulativnog učinka hormona štitnjače;

Lijek je stvoren 1960. Klinički je testiran u laboratorijima i vrijeme. Unatoč opasnosti od nuspojava, stručnjaci cijene lijek zbog njegove visoke učinkovitosti. I danas ćemo detaljnije razmotriti indikacije za uporabu i upute za lijek Amiodaron, njegove recenzije, cijene i analoge.

Značajke lijeka

Lijek među antiaritmičkim lijekovima etablirao se kao jedan od najboljih. Primjena lijeka mora se propisati s oprezom nuspojave... Lijek su kardiolozi dugo smatrali "lijekom".

Brojna su istraživanja pokazala da lijek ne samo da ima svojstva najučinkovitijih, već je i u usporedbi s lijekovima ovog smjera najsigurniji. Promatranja i proučavanje statističkih podataka otkrili su da upotreba amiodarona dovodi do smanjenja stopa smrtnosti, uključujući iznenadnu smrt.

Aritmogeni učinci tijekom uzimanja lijeka zabilježeni su u jednog posto bolesnika, što je minimalni broj u usporedbi s drugim lijekovima. Stručnjaci propisuju amiodaron, ako je naznačeno, pacijentima, uključujući one s organskim oštećenjima srca.

Sljedeći video na engleskom jeziku s korisnim dijagramima vrlo detaljno raspravlja o lijeku Amiodaron:

Sastav amiodarona

Glavni aktivna tvar - amiodaron hidroklorid. Svaka tableta sadrži 200 mg.

Dodatne tvari:

• natrijev karboksimetil škrob,
• povidon,
• laktoza monohidrat,
• silika gel,
• magnezijev stearat,
• kukuruzni škrob,
• mikrokristalna celuloza.

Oblici doziranja

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta. Ravno-cilindrični su. S jedne strane tablete primjenjuje se rizik i odabire se skosnica. Boja lijeka je bijela, može izgledati grubo bijela.

Pakovanje sadrži tri blistera od po 10 tableta. Prosječna cijena pakiranje 135 str.

Sada je vrijeme da razgovaramo o mehanizmu djelovanja Amiodarona.

farmakološki učinak

Lijek ima učinak na tijelo:

• protiv angine - uklanjanje preduvjeta za ishemiju miokarda,
• antiaritmik - normalizacija stanja na.

farmakodinamiku

• Djelovanje lijeka usmjereno je na smanjenje potrebe za kisikom srčanih mišića. Ovaj se učinak javlja zbog blokiranja kanala koji omogućuju prolazak iona u većoj mjeri kalija. Kanali povezani s prolaskom kalcijevih iona manje su začepljeni.
• Kao rezultat takvih promjena u radu kanala, kondukcija usporava, istodobno se produžava razdoblje u kojem se atrioventrikularni i sinusni čvorovi vraćaju u normalan rad.
• Lijek ima opuštajući učinak na glatke mišiće koronarnih žila. Dakle, djelovanje lijeka pomaže u povećanju lumena koronarnih žila, što smanjuje otpor u njima.

farmakokinetika

Apsorbirana u tijelu polovica uzete doze. Devedeset i šest posto bioraspoložive tvari veže se na proteine \u200b\u200bu plazmi.

Aktivna tvar akumulira se u organima:

• slezena,
• jetre,
• pluća.

Također, glavna komponenta taloži se u tkivima masnog sloja. Lijek se izlučuje putem žuči.

indikacije

Lijek je propisan za takva stanja:

• treperenje atrija i,
• ventrikularne aritmije, koje mogu biti opasne po život;
• bolesnici s dijagnozom koji su imali napade supraventrikularne tahikardije ();
• - čak i u slučajevima kad se drugi slični lijekovi ne mogu koristiti ili ne pomažu, kao i ako postoji organska lezija srca.

Tijekom trudnoće djeteta i dojenja lijek nije propisan.

Upute za korištenje

Dozu uzimanja lijeka odjednom pojedinačno odredi liječnik. U prosjeku se prihvaćaju sljedeće norme:

• maksimalna pojedinačna doza - 400 mg,
• ista prosječna terapijska doza - 200 mg,
• maksimalna dnevna doza – 1200 mg,
• ista prosječna terapijska doza je 400 mg.

Tablete se uzimaju prije jela. Lijek se pere vodom.

kontraindikacije

Lijek se ne koristi ako pacijent ima:

• disfunkcija štitne žlijezde,
• preosjetljivost na komponente lijeka, uključujući jod;
• teški poremećaji vodljivosti,
• AV blokada.

O čemu nuspojave djeluje amiodaron, pročitajte u nastavku.

Nuspojave

Uzimanje lijeka može izazvati neželjene učinke:

• asistolija,
• bronhiolitis,
• mikro odvajanje mrežnjače,
• noćne more,
• epididimitisa,
• neuritis optički živac,
• fotofobija,
• upala pluća,
• poremećaji u jetri,
• hipertireoza,
• hipotireoza,
• alergije,
• alopecija,
• ekstrapiramidalni tremor,
• periferne neuropatije,
• anemija
• mučnina
• periferne miopatije,
• fibroza pluća
• AV blokada,
• povraćanje
• pneumonitis,
• bradikardija,
• ataksija,
• upala pluća.

posebne upute

Lijek može izazvati nuspojave. Primijećeno je da se to češće događa s duljom uporabom lijeka. Prema statistikama, neugodni se uvjeti javljaju u polovice pacijenata koji uzimaju lijek.

Istodobno, negativne manifestacije nuspojava prisiljavaju 5-25% korisnika da prestanu uzimati lijek. Posebnu pozornost treba obratiti na stanje vida.

• Uoči tečaja liječenja i s razmakom od tri mjeseca, pacijenta treba pregledati, što nužno mora uključivati.
• Da biste izbjegli ako je moguće negativni efekti od upotrebe lijeka, treba propisati dozu za unošenje minimalne količine tvari koja može dati terapeutski učinak.
• Pacijentu koji uzima amiodaron savjetuje se da izbjegava aktivnosti koje zahtijevaju preciznost i povećanu pažnju. A također je potrebno odustati od aktivnosti povezanih s opasnošću, uključujući vožnju automobilom.
• Ako se u bolesnika pojave otežano disanje ili kašalj, potrebno je provjeriti stanje pluća. Kod simptoma oštećenja pluća preporuča se snimanje prsnog koša svakih šest mjeseci.
• Kako bi se izbjegao učinak fotosenzibilizacije, potrebno je izbjegavati izravne sunčeve zrake. Ako morate biti na otvorenom mjestu, treba poduzeti zaštitne mjere.
• Tijekom liječenja lijekom indiciran je redoviti pregled rožnice oka. Promatranje pacijenta kod oftalmologa može pružiti informacije o tome je li moguće nastaviti tijek liječenja amiodaronom.
• Lijek u svom sastavu sadrži jod. Stoga je u odluci može li se primijeniti na određenog pacijenta i ako tečaj ne šteti stanju štitnjače, uključen endokrinolog.

GOSTIONICA: amiodaron

Proizvođač: Otvoreno dioničko društvo "Borisov pogon medicinske potrepštine"(AD" BZMP ")

Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija: amiodaron

Registracijski broj u RK: Br. RK-LS-5 br. 016246

Razdoblje registracije: 12.11.2015 - 12.11.2020

instrukcije

Trgovački naziv

amiodaron

Međunarodno vlasničko ime

amiodaron

Oblik doziranja

Tablete 200 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži:

aktivna tvar - amiodaron hidroklorid (u smislu 100% tvari) 200 mg,

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, krumpirov škrob, povidon, kalcijev stearat.

Opis

Tablete su bijele ili gotovo bijele, ravno-cilindrične, s razdjelnikom i kosim dijelom.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti srca. Antiaritmički lijekovi klase III. Amiodaron.

ATX kôd C01BD01.

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Apsorpcija je spora i varijabilna - 30-50%, bioraspoloživost - 30-50%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi opažena je za 3-7 sati. Raspon koncentracije terapijske plazme je 1-2,5 mg / l (ali pri određivanju doze potrebno je imati na umu i klinička slika). Volumen raspodjele je 60 litara, što ukazuje na intenzivnu raspodjelu u tkivu. Ima visoku topljivost u mastima, u visokim koncentracijama nalazi se u masnom tkivu i organima s dobrom opskrbom krvlju (koncentracija u masnom tkivu, jetri, bubrezima, miokardu veća je nego u plazmi za 300, 200, 50 i 34 puta). Značajke farmakokinetike amiodarona iziskuju upotrebu lijeka u velikim dozama opterećenja. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i posteljicu (10-50%), izlučuje se u majčino mlijeko (25% doze koju je primila majka). Komunikacija s proteinima plazme - 95% (62% - s albuminom, 33,5% - s beta-lipoproteinima).

Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmički učinak glavnog spoja. Po mogućnosti se i metabolizira deiodinacijom (u dozi od 300 mg otpušta se otprilike 9 mg elementarnog joda). S produljenim liječenjem koncentracija joda može doseći 60-80% koncentracije amiodarona. Inhibitor je enzimskog sustava CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 u jetri.

S obzirom na sposobnost kumulacije i s njom povezanu veliku varijabilnost farmakokinetičkih parametara, podaci o poluživotu su kontradiktorni. Povlačenje amiodarona nakon oralna primjena provodi se u 2 faze: početno razdoblje je 4-21 sat, u drugoj fazi poluživot je 25-110 dana. Nakon dužeg oralnog davanja, prosječni poluživot eliminacije je 40 dana (ovo je važno pri odabiru doze, jer će biti potrebno najmanje 1 mjesec za stabiliziranje nove koncentracije u plazmi, dok potpuno uklanjanje može trajati 61 dan (više 4 mjeseca).

Izlučuje se žučom (85-95%), manje od 1% doze koja se uzima oralno bubrezi (stoga, u slučaju oštećenja bubrežne funkcije, nije potrebno mijenjati doziranje). Amiodaron i njegovi metaboliti se ne dijaliziraju.

farmakodinamiku

Antiaritmički lijek klase III (inhibitor repolarizacije). Također ima antianginalno, koronarno dilatacijsko, alfa i beta adrenergičko blokiranje i hipotenzivno djelovanje.

Antianginalni učinak posljedica je koronarnog dilatatora i antiadrenergičnog djelovanja, smanjenja potrebe za kisikom u miokardu.

Ima inhibitorni učinak na alfa i beta adrenergične receptore kardiovaskularnog sustava (bez njihove potpune blokade). Smanjuje osjetljivost na hiperstimulaciju simpatičkog živčanog sustava, tonus koronarnih žila; povećava koronarni protok krvi; usporava rad srca; povećava energetske rezerve miokarda (povećanjem sadržaja kreatin sulfata, adenozina i glikogena).

Antiaritmički učinak posljedica je utjecaja na elektrofiziološke procese u miokardu; produžava akcijski potencijal kardiomiocita, povećavajući efektivno vatrostalno razdoblje atrija, klijetka, atrioventrikularnog čvora, snop vlakana His i Purkinje, dodatne putove pobuđenja.

Blokirajući inaktivirane "brze" natrijeve kanale, on ima učinke karakteristične za antiaritmičke lijekove klase I.

Inhibira polaganu (dijastoličku) depolarizaciju stanične membrane sinusnog čvora, uzrokujući bradikardiju, inhibira atrioventrikularno provođenje (učinak antiaritmika klase IV).

Njegova je struktura slična hormonima štitnjače. Sadržaj joda je oko 37% mola. masa. Utječe na izmjenu hormona štitnjače, suzbija pretvorbu T4 u T3 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira hvatanje tih hormona kardiocitima i hepatocitima, što dovodi do slabljenja stimulativnog učinka hormona štitnjače na miokardij.

Početak djelovanja (čak i kada se koriste doze "za punjenje") je od 2-3 dana do 2-3 mjeseca, trajanje djelovanja varira od nekoliko tjedana do mjeseci (određuje se u plazmi 9 mjeseci nakon prestanka).

Indikacije za uporabu

Terapija amiodaronom može se provoditi samo u bolnicama ili ambulantno pod nadzorom kardiologa.

Za liječenje teških aritmija koje se ne mogu liječiti drugim lijekovima ili kad se drugi lijekovi ne mogu propisati.

Tahiaritmije povezane s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom.

Fibrilacija atrija i treperenje atrija, ako se drugi lijekovi ne mogu propisati.

Tahiaritmije paroksizmalne prirode, uključujući atrijalne, atrioventrikularne i ventrikularne tahikardije, ventrikularnu fibrilaciju, kada se drugi lijekovi ne mogu propisati.

Način primjene i doziranje

Početno liječenje

Uobičajeni režim doziranja je 600 mg / dan - 3 tablete dnevno, podijeljene u 2-3 doze, tijekom 8-10 dana.

U nekim slučajevima, na početku liječenja mogu se koristiti veće doze (4 ili 5 tableta dnevno), ali samo na kratko i uz elektrokardiografsku kontrolu.

Suportivna skrb

Minimalna učinkovita doza treba biti određena, u skladu s pojedinačnim odgovorom, može biti u rasponu od ½ tablete dnevno (1 tableta svaki drugi dan) do 2 tablete dnevno.

Prosječna pojedinačna terapijska doza je 200 mg, prosječna terapijska dnevna doza je 400 mg, maksimalna pojedinačna doza je 400 mg, a maksimalna dnevna doza je 1200 mg.

Nuspojave

Učestalost: vrlo često (10% ili više), često (1% ili više; manje od 10%), rijetko (0,1% ili više; manje od 1%), rijetko (0,01% ili više; manje od 0,1 %), vrlo rijetko (manje od 0,01%, uključujući pojedinačne slučajeve), učestalost je nepoznata (učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka).

Vrlo često (10% ili više)

Mučnina, povraćanje, smanjen apetit, prigušenost ili gubitak okusa, osjećaj težine u epigastriju, izolirano povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza (1,5 - 3 puta veće od normalnih)

Mikro naslage u rožnici gotovo su uvijek prisutne u odraslih i obično su lokalizirane u području ispod zjenice i nisu kontraindikacija za nastavak liječenja. U iznimnim slučajevima mogu ih pratiti percepcija obojene i zasljepljujuće svjetlosti ili zamagljen vid. Mikro naslage u rožnici, koje tvore kompleks lipida, uvijek nestaju nakon prestanka liječenja.

U nedostatku bilo kakvih kliničkih simptoma distiroidizma, razina "disociranog" hormona štitnjače (porast razine T4 s normalnom ili blago smanjenom razinom T3) nije razlog za prekid liječenja.

Često (1% ili više; manje od 10%)

Umjerena bradikardija (ovisna o dozi);

akutan toksični hepatitis s povećanjem aktivnosti "jetrenih" transaminaza i / ili žutice, uključujući razvoj zatajenja jetre, uklj. smrtonosna;

Intersticijski ili alveolarni pneumonitis, obliterantski bronhiolitis s upalom pluća, uklj. fatalna, pleurisa, plućna fibroza;

Dugotrajnom primjenom mogu se razviti hipotireoza, hipertireoza (moguće fatalno, potrebno je povlačenje lijeka);

Sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože (kod dulje uporabe; nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka);

Tremor i drugi ekstrapiramidalni simptomi, poremećaji spavanja, uklj. "Noćni" snovi

Manje često (0,1% ili više; manje od 1%)

SA i AV blokada različitog stupnja, proaritmogeni učinak (pojava novih ili pogoršanje postojećih aritmija, uključujući srčani zastoj);

Poremećaji provođenja (sinoaurikularni blok različitog stupnja)

Rijetko:

Periferna neuropatija (osjetilna, motorička, mješovita) i / ili miopatija

Vrlo rijetko (manje od 0,01%, uključujući izolirane slučajeve)

Teška bradikardija, zaustavljanje sinusnih čvorova (u bolesnika s disfunkcijom sinusnih čvorova i starijih bolesnika);

Kronično zatajenje jetre (pseudoalkoholni hepatitis, ciroza), uklj. smrtonosna;

Bronhospazam u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem (posebno u bolesnika s bronhijalnom astmom), akutnim respiratornim sindromom, uklj. smrtonosna;

Optički neuritis / optička neuropatija.

Sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH CHCAD / RSIADH (hiponatremija)

Eritem (uz istodobnu terapiju zračenjem), osip na koži, eksfoliativni dermatitis (nije utvrđena povezanost s lijekom), alopecija.

Cerebelarna ataksija, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga), glavobolja, vrtoglavica;

vaskulitis

epididimitisa;

Kršenje potencijala (veza s uzimanjem lijeka nije uspostavljena);

Uz produljenu upotrebu, trombocitopenija, hemolitička i aplastična anemija;

Zatajenje bubrega s umjerenim porastom kreatinina;

Nepoznata frekvencija (učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka)

Plućno krvarenje;

Slučajevi granuloma koštane srži;

Slučajevi angioedema.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući jod);

Sindrom bolesnog sinusa;

Sinusna bradikardija;

Sinoatrijalna blokada;

Atrioventrikularni blok II-III sv. (bez upotrebe pacemakera);

Kardiogeni šok;

hipokalijemija;

Kolaps;

Arterijska hipotenzija;

Hipotireoza;

thyrotoxicosis;

Intersticijska bolest pluća;

Djeca i adolescenti do 18 godina;

Uzimanje inhibitora monoaminooksidaze.

Blokada s dvije i tri zrake (bez upotrebe pacemakera);

Hypomagnesemia;

Hipotireoza;

hipertireoza;

Kongenitalno ili stečeno produljenje Q-T intervala;

Istovremeni unos lijekova koji se produžuju q-T interval i uzrokuje paroksizmalnu tahikardiju (uključujući polimorfnu ventrikularnu vrstu "pirueta");

Trudnoća i dojenje.

Pažljivo: kronična insuficijencija III i IV stupanj, AV blok stadija I, zatajenje jetre, bronhijalna astma, starost (visoki rizik od razvoja teške bradikardije)

Interakcije s lijekovima

Kontraindicirane kombinacije (rizik od razvoja polimorfne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta"): antiaritmični lijekovi klase 1a (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), klasa III (dofetilid, ibutilid, bretilij tozilat), sotalol; bepridil, vinkamin, fenotiazini (klorpromazin, cijamazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (seroperidol; triciklički antidepresivi, cisaprid, makrolidi (eritromicin IV, spiramicin), azoli, antimalarijski lijekovi (kinin, klorokvin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenteralno), difemanil metil sulfat, mizolastin, astemizol, terfenadin, fluorokinoloni (uključujući moksifloksacin).

Ne preporučuju se kombinacije: beta-blokatori, blokatori usporenih kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem) - rizik od poremećaja automatizma (jaka bradikardija) i provođenja; laksativni lijekovi koji potiču pokretljivost crijeva - rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" u pozadini hipokalemije uzrokovane laksativnim lijekovima, srčanim glikozidima - kršenje automatizma (jaka bradikardija) i AV provođenja (povećana koncentracija digoksina);

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

Diuretici koji uzrokuju hipokalemiju, amfotericin B (i / v), sistemski glukokortikosteroidi, tetrakozaktid - rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, uklj. ventrikularna tahikardija tipa "pirueta";

Prokainamid - rizik od nuspojava prokainamida (amiodaron povećava koncentraciju prokainamida u plazmi i njegov metabolat N-acetilprokainamida);

antikoagulansi neizravno djelovanje (varfarin) - amiodaron povećava koncentraciju varfarina (rizik od krvarenja) inhibiranjem izoenzima CYP2C9;

Esmolol - kršenje kontraktilnosti, automatizma i provođenja (suzbijanje kompenzacijskih reakcija simpatičkog živčanog sustava);

Fenitoin, fosfenitoin - rizik od razvoja neurološki poremećaji (amiodaron povećava koncentraciju fenitoina inhibicijom izoenzima CYP2C9);

Flekainid - amiodaron povećava njegovu koncentraciju (inhibicijom izoenzima CYP2D6);

Lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 (ciklosporin, fentanil, lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, statini, uključujući simvastatin - amiodaron, povećava njihovu koncentraciju i / ili rizik od farmakološkog utjecaja učinci);

Orlistat smanjuje koncentraciju amiodarona i njegovog aktivnog metabolita; inhibitori klonidina, guanfacina, holinesteraze (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, amenonijev klorid, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin - rizik od teške bradikardije;

Cimetidin, sok od grejpa usporava metabolizam amiodarona i povećava njegovu koncentraciju u plazmi;

Lijekovi za inhalacijsku anesteziju - rizik od razvoja bradikardije (rezistentne na primjenu atropina), snižavanja krvnog tlaka, poremećaja provođenja, smanjenog minutnog volumena, akutnog respiratornog distres sindroma, uklj. fatalan, čiji je razvoj povezan s visokim koncentracijama kisika;

Radioaktivni jod - amiodaron (sadrži jod) može ometati apsorpciju radioaktivni jodkoji mogu iskriviti rezultate radioizotopskih studija štitnjače;

Pripravci rifampicina i kantariona (snažni induktori izoenzima CYP3A4) smanjuju koncentraciju amiodarona u plazmi; Inhibitori HIV proteaze (inhibitori izoenzima CYP3A4) mogu povećati koncentraciju amiodarona u plazmi;

Klopidogrel - moguće je smanjenje njegove koncentracije u plazmi;

Dekstrometorfan (supstrat izoenzima CYP3A4 i CYP2D6) - njegova koncentracija može biti povećana (amiodaron inhibira izoenzim CYP2D6).

posebne upute

Kronično zatajenje srca (FC III-IV prema NYHA klasifikaciji), AV blok I stupnja, zatajenje jetre, bronhijalna astma, starost (visok rizik od teške bradikardije).

Prije početka terapije potrebno je provesti EKG, rendgenski pregled pluća, procijeniti funkciju štitnjače (koncentracija hormona), jetre (aktivnost transaminaza) i koncentraciju elektrolita u plazmi (kalij).

Tijekom razdoblja liječenja, transaminaze se periodično analiziraju (s porastom od 3 puta ili udvostručenjem u slučaju njihove početno povećane aktivnosti, doza se smanjuje do potpunog prestanka terapije) i EKG (širina složeni QRS i trajanje QT intervala). Prihvatljivo je povećanje QTc intervala za najviše 450 ms ili ne više od 25% početne vrijednosti. Te promjene nisu manifestacija toksičnog učinka lijeka, međutim, zahtijevaju nadzor radi prilagodbe doze i procjene mogućeg proaritmogenog učinka amiodarona.

Preporučeni godišnji rentgen pluća, test funkcije vanjsko disanje Jednom u šest mjeseci, testiranje na hormon koji stimulira štitnjaču prije početka liječenja, a zatim redovito tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja. Bez klinički znakovi disfunkcija štitnjače, liječenje se ne smije zaustaviti. Kratkoća daha ili neproduktivni kašalj mogu biti povezani s toksičnim učinkom amiodarona na pluća. Poremećaji dišnog sustava obično su reverzibilni s ranim povlačenjem amiodarona. Rano povlačenje amiodarona povezano s terapijom glukokortikosteroidima ili nije povezano s njom dovodi do nazadovanja poremećaja. Klinički simptomi obično nestanu u roku od 3-4 tjedna, a zatim dolazi do sporijeg oporavka radiološke slike i plućne funkcije (nekoliko mjeseci).

Da biste spriječili razvoj fotosenzibilizacije, preporuča se izbjegavati izlaganje suncu ili koristiti posebne kreme za sunčanje.

Ako se tijekom uzimanja amiodarona dogodi zamućenje vida ili smanjena vidna oštrina, preporučuje se provesti cjeloviti oftalmološki pregled, uključujući fundoskopiju. Slučajevi neuropatije i / ili optičkog neuritisa zahtijevaju odluku o prikladnosti primjene amiodarona.

Ako je otkazan, moguć je ponovni poremećaj ritma.

Zbog prisutnosti laktoze u pripravku se ne preporučuje bolesnicima s kongenitalnom netolerancijom galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze, malapsorpcijom glukoze i galaktoze.

Nakon otkazivanja, farmakodinamički učinak traje 10-30 dana.

Sadrži jod (u 200 mg - 75 mg joda), pa može utjecati na rezultate testova za nakupljanje radioaktivnog joda u Štitnjača.

Tijekom izvođenja kirurških intervencija, anesteziologa treba obavijestiti o unosu lijeka (mogućnost akutnog respiratornog distres sindroma kod odraslih odmah nakon operacije).

U slučaju istodobne primjene amiodarona i simvastatina, doza simvastatina ne smije prelaziti 10 mg dnevno zbog potencijalnog rizika od rabdomiolize kod takvih bolesnika. U slučaju istodobne primjene amiodarona i lovastatina, doza potonjeg ne smije prelaziti 40 mg dnevno. Pacijenta također treba obavijestiti o potrebi hitne medicinske pomoći u slučaju bilo kakvih neočekivanih slučajeva bol u mišićima, slabost mišića.

Trudnoća i dojenje

Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo uz poremećaje ritma opasne po život s neučinkovitošću druge antiaritmijske terapije (uzrokuje disfunkciju štitnjače fetusa). Sigurnost i djelotvornost primjene u djece nije utvrđena.

Značajke utjecaja droga na sposobnost upravljanja vozilo ili potencijalno opasnih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od potencijalne vožnje i vježbanja opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

simptomi: bradikardija, atrioventrikularni blok, snižavanje krvnog tlaka, paroksizmalna tahikardija tipa "pirueta", pogoršanje postojeće CHF, poremećena funkcija jetre, srčani zastoj.

Amiodaron: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: amiodaron

ATX kôd: C01BD01

Djelatna tvar: Amiodaron (Amiodaron)

Proizvođač: Balkanpharma-Dupnitza (Bugarska), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.09.2019

Amiodaron je antiaritmički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Tablete amiodarona pripremaju se s 200 mg amiodaron hidroklorida.

Pomoćne komponente lijeka su: laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, kukuruzni škrob, povidon.

U blisterima od 10 komada.

Indikacije za uporabu Amiodarona

Prema uputama, Amiodaron je indiciran za prevenciju paroksizmalnih poremećaja ritma, i to:

• Komorne aritmije opasne po život (ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija);
• Supraventrikularne aritmije (uključujući organske bolesti srca ili nemogućnost korištenja alternativne antiaritmijske terapije);
• Atrijalna fibrilacija (atrijalna fibrilacija), atrijsko treperenje;
• Napadi ponavljajuće perzistentne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom.

kontraindikacije

Prema uputama, Amiodaron je kontraindiciran za:

• Teška arterijska hipotenzija;
• Sindrom bolesnih sinusa (blokada sinusa, sinusna bradikardija, odsutnost srčanog stimulatora);
• Atrioventrikularna blokada 2-3 stupnja, dvo- i trostruka blokada (u nedostatku pejsmejkera);
• Tijekom trudnoće i dojenja;
• Poremećaji rada štitnjače (hiper- ili hipotireoza);
• Hipomagnezemija, hipokalemija;
• Intersticijska bolest pluća;
• Preosjetljivost na amiodaron, jod ili pomoćne komponente lijeka;
• Kongenitalno ili stečeno produženje QT intervala;
• Istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze;
• Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• Mlađi od 18 godina (sigurnost i učinkovitost amiodarona nisu utvrđeni);
• Istodobna primjena s lijekovima koji produljuju QT interval i uzrokuju razvoj paroksizmalne tahikardije.

Potreban je oprez pri uporabi Amiodarona kada:

• Bronhijalna astma;
• Otkazivanje jetre;
• Kronično zatajenje srca;
• Starija dob (povećava se vjerojatnost razvoja teške bradikardije);
• AV blokada 1 stupnja.

Način primjene i doziranja Amiodarona

Prema uputama, Amiodaron je za unutarnju upotrebu. Tablete se uzimaju prije jela sa puno vode. Doziranje lijeka pojedinačno određuje ljekar koji dolazi.

Dozirajuća doza Amiodarona je 60-800 mg dnevno (ne više od 1200 mg) tijekom 5-8 dana. Kada se postigne željeni učinak, doziranje lijeka smanjuje se na 100-400 mg dnevno, podijeljeno u 2 doze.

Budući da amiodaron ima dug poluvijek, može se uzimati svaki drugi dan ili dva puta tjedno s pauzama.

Nuspojave Amiodarona

Primjena Amiodarona može izazvati sljedeće nuspojave:

• Kardiovaskularni sustav: umjerena bradikardija, sinoatrijski blok, proaritmogeno djelovanje, AV blok različitog stupnja, zaustavljanje sinusnog čvora. Dugotrajnom primjenom lijeka moguće je napredovanje simptoma kroničnog zatajenja srca;
• Probavni sustav: mučnina, povraćanje, poremećaji okusa, gubitak apetita, povećana aktivnost jetrenih enzima, težina u epigastrijumu, akutni toksični hepatitis, žutica, zatajenje jetre;
• Respiratorni sustav: intersticijski ili alveolarni pneumonitis, plućna fibroza, pleuritis, obliterirajući bronhitis s upalom pluća, uključujući fatalne, akutni respiratorni sindrom, plućno krvarenje, bronhospazam (posebno u bolesnika s bronhijalnom astmom);
• Osjetni organi: optički neuritis, taloženje lipofuscina u epitelu rožnice;
• Endokrini sustav: porast razine hormona T4, popraćen blagim smanjenjem T3 (ne zahtijeva prekid liječenja Amiodaronom ako funkcija štitnjače nije oštećena). S produljenom uporabom može se razviti hipotireoza, rjeđe - hipertireoza, koja zahtijeva povlačenje lijeka. Vrlo rijetko se može pojaviti sindrom oštećenog lučenja ADH-a;
• Živčani sustav: ekstrapiramidni poremećaji, drhtanje, noćne more, poremećaji spavanja, periferna neuropatija, miopatija, cerebelarna ataksija, glavobolja, pseudotumor mozga;
• Reakcije na koži: fotosenzibilnost, uz produljenu uporabu lijeka - olovno-plava ili plava pigmentacija kože, eritem, eksfoliativni dermatitis, osip na koži, alopecija, vaskulitis;
• Laboratorijski pokazatelji: aplastični ili hemolitička anemija, trombocitopenija;
• Ostale nuspojave: smanjena snaga, epididimitis.

posebne upute

Prije početka terapije lijekom Amiodaron, kao i svaka tri mjeseca tijekom liječenja, potrebno je obaviti praćenje EKG-a, rendgenski pregled pluća i jetre. Također se preporučuje provjera sadržaja elektrolita u krvnoj plazmi prije početka terapije.

Učestalost i ozbiljnost nuspojave Amiodaron izravno ovisi o dozi lijeka, pa ga treba koristiti u najnižim prihvatljivim dozama.

Povlačenje amiodarona može uzrokovati recidiv srčanih aritmija.

U pravilu, farmakološki učinak Amiodarona traje još dva tjedna nakon njegovog povlačenja.

Lijek sadrži jod, koji može ometati rezultate testova za nakupljanje radioaktivnog joda u štitnjači. Prije početka liječenja i tijekom terapije lijekom, krv treba redovito davati na razinu hormona štitnjače.

Analozi amiodarona

Analozi amiodarona su sljedeći lijekovi:

• Angoron;
• Aldaron;
• Atlansil;
• Kordaron;
• Cordinil;
• Medacoron;
• Palpitin;
• Sedakoron.

Uvjeti skladištenja

Amiodaron treba čuvati na suhom i tamnom mjestu na hladnoj temperaturi. Rok trajanja lijeka je 2 godine od datuma proizvodnje.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.