Sildenafil u suvremenoj urološkoj praksi. Učinkovitost lijeka sildenafil za mušku potenciju u slučajevima oštećene funkcije bubrega

Postoje mnogi čimbenici koji negativno utječu na mušku potenciju i mogu uzrokovati erektilnu disfunkciju čak i kod u mladoj dobi. Vardenafil je jedan od najpopularnijih i najučinkovitijih lijekova stvoren da vrati muškarcima priliku da uživaju u intimnosti. Koje probleme rješava ovaj proizvod: recenzije stručnjaka i pacijenata. Kada i u kojim dozama treba uzimati Vardenafil, ima li analoge koji su jednako učinkoviti i kako se razlikuju?

Vardenafil je inhibitor koji se koristi za uspostavljanje normalne erekcije kod muškaraca i za liječenje preuranjene ejakulacije. Proizvod pomaže povećati trajanje i kvalitetu seksualnog kontakta, a također ima opći učinak jačanja tijela i ima niz dodatnih pozitivnih učinaka:

  • Povećava imunitet;
  • Normalizira hormonsku ravnotežu;
  • Tonira mišiće;
  • Poboljšava kvalitetu sjemene tekućine.

Vardenafil nema izravan učinak na libido i neće djelovati bez seksualne stimulacije. Poboljšava prokrvljenost genitalija, povećava njihovu osjetljivost i opušta mišiće, što doprinosi stabilnoj erekciji i živopisnijim dojmovima seksualnog kontakta.

Trajanje djelovanja lijeka: 8-10 sati. Učinak se može osjetiti unutar 20-30 minuta nakon uzimanja tablete.

Vardenafil se može kupiti u ljekarni ili naručiti putem interneta. Prosječna cijena lijek: 60-120 rubalja.

Indikacije za upotrebu

Lijek je indiciran za nedovoljan genitalni odgovor, odnosno sa slabom erekcijom ili njezinim odsustvom. Također se koristi za sprječavanje preuranjene ejakulacije. Može se koristiti kontinuirano ili po potrebi.

Kao i drugi inhibitori, Vardenfil ne uklanja u potpunosti impotenciju, ali se može koristiti kao dodatni tretman. Učinkovit je u liječenju erektilne disfunkcije uzrokovane sljedećim razlozima:

  • Hormonska neravnoteža i bolesti uzrokovane njom;
  • Prekomjerna težina;
  • Loša prehrana;
  • Patologije genitourinarni sustav;
  • Promjene povezane s dobi;
  • Psihološki problemi: stres, depresija.

Kontraindikacije i nuspojave

Popis kontraindikacija za uporabu Vardenafila, navedenih u uputama za uporabu:

  • Individualna netolerancija;
  • Prisutnost ozbiljnih kardiovaskularnih patologija: kronično zatajenje srca, nestabilna angina;
  • Nedavno pretrpjeli ozbiljne bolesti: srčani udar, moždani udar;
  • Hipotenzija;
  • Uzimanje drugih inhibitora i određenih lijekova: eritromicin, klaritromicin, rotonavir, intrakonazol;
  • Bolesti krvi: leukemija, anemija;
  • Zatajenje bubrega;
  • Zatajenje jetre;
  • Kongenitalne bolesti mrežnice;
  • Kongenitalne ili stečene deformacije penisa;
  • Dob do 18 godina.

Vrlo se ne preporučuje uzimanje lijeka zajedno s alkoholom: etilni alkohol inhibira i slabi učinak lijeka, a njegov učinak može nastupiti kasnije od planiranog. Osim toga, kombinacija dviju jakih tvari stvara opasnost od trovanja.

Kršenje uputa za uporabu i prekoračenje doze može uzrokovati sljedeće: nuspojave:

  • Vrtoglavica;
  • Glavobolje;
  • Zujanje u ušima;
  • konvulzije;
  • nesvjestica;
  • Bol u mišićima;
  • skokovi tlaka;
  • Začepljenost nosa;
  • krvarenja iz nosa;
  • Oštećenje vida: iskrivljena percepcija boja, povećana osjetljivost na svjetlost;
  • Akutna bol u očima;
  • Mučnina;
  • Proljev;
  • Gastritis.

Ako se pojavi i pojača jedan ili više simptoma, potrebno je potražiti pomoć liječnika.

Kako koristiti

Vardenafil je dostupan u obliku tableta i prodaje se bez recepta. Maksimalna dnevna doza je 20 mg. Kod prve doze preporučljivo je ograničiti se na polovicu doze, a za neke bolesti liječnici savjetuju smanjenje na 5 mg. Tableta se uzima 30 minuta prije namjeravanog seksualnog kontakta, ispere se s puno vode. Prije upotrebe, preporučljivo je ograničiti unos teške, masne hrane, dajući prednost biljnoj hrani i fermentiranim mliječnim proizvodima.

Za maksimalan učinak, lijek se uzima nekoliko tjedana, nakon čega se uzima pauza. Može se kombinirati s većinom dodataka prehrani i vitaminskih kompleksa.

Analozi

Ako ste alergični na vardenafil, tijelo ne reagira ili tražite jeftinije lijekove, možete pogledati popis najboljih analoga Vardenafila i odabrati najprikladniji lijek za sebe:

  1. Viagra. Aktivni sastojak je sildenafil. Vremenski testiran lijek, na temelju kojeg su stvoreni svi kasniji inhibitori.
  2. Vardenafil generički Identičan po sastavu i farmakološko djelovanje Lijek je jeftiniji od originala.
  3. Cialis. Slično po sastavu. Aktivni sastojak je tadalafil. Učinak se javlja 30 minuta nakon primjene, kao Vardenafil, ali traje mnogo dulje.
  4. Alikaps. ruski analog. Za razliku od Vardenafila, biološki je aktivni dodatak, a ne lijek. Potiče oslobađanje testosterona, čime se povećava seksualna želja.
  5. Vuka Vuka. Dodatak prehrani na bazi 10 afričkih biljaka. Nema trenutni učinak, uzima se tečajevima, nema praktički nikakvih nuspojava i vrlo je jeftin: prosječna cijena je 20-30 rubalja po 1 kapsuli.
  6. Impaza. Lijek je dostupan u obliku pastila. Kontraindicirano samo u slučaju individualne netolerancije. Namijenjen za dugotrajnu upotrebu, postupno normalizira potenciju i daje energiju. Prosječna cijena: 20 rubalja po 1 tableti.

Najbolje je odabrati lijek zajedno sa svojim liječnikom. On će savjetovati najprikladnije opcije na temelju specifičnog kliničkog slučaja.

Sildenafil je snažan selektivni inhibitor cGMP-specifičnog PDE-5.

Fiziološki mehanizam erekcije je oslobađanje dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu tijekom seksualne stimulacije. To pak dovodi do povećanja razine cGMP-a, što rezultira opuštanjem glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanog protoka krvi u kavernoznom tijelu.

Sildenafil nema izravan opuštajući učinak na izolirano kavernozno tijelo, ali pojačava opuštajući učinak dušikovog oksida, uzrokujući inhibiciju PDE5, koji je odgovoran za razgradnju cGMP-a u kavernoznom tijelu.

Nakon oralne primjene brzo se apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se unutar 30-120 minuta (prosječno 60 minuta) kada se uzima oralno na prazan želudac. Bioraspoloživost varira od 25 do 63%.

Kada se uzima u kombinaciji s masnom hranom, brzina apsorpcije se smanjuje: Cmax se smanjuje u prosjeku za 29%, a vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) povećava se za 60 minuta, ali se stupanj apsorpcije značajno ne mijenja (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) smanjuje se za 11%).

Randomizirana, dvostruko slijepa, placebom kontrolirana studija ispitivala je učinak variranja doze sildenafila (do 100 mg) u muškaraca (n=568) s erektilnom disfunkcijom i hipertenzijom koji su uzimali više od dva antihipertenziva.

Sildenafil je poboljšao erekciju kod 71% muškaraca u usporedbi s 18% u skupini koja je primala placebo. Učestalost nuspojava bila je usporediva s onom u drugim skupinama bolesnika, kao i u osoba koje su uzimale više od tri antihipertenziva.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže Sildenafil? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

  • psihogena erektilna disfunkcija;
  • mješovita erektilna disfunkcija;
  • organska erektilna disfunkcija.

Lijek je učinkovit samo uz seksualnu stimulaciju.

Upute za uporabu Sildenafila i doziranje

Sildenafil tablete se uzimaju oralno 1 sat prije spolnog odnosa. Za odrasle, jednokratna doza je 50 mg dnevno.

Uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost lijeka, doza se može smanjiti na 25 mg ili povećati na 100 mg.

Maksimalna doza je 100 mg.

Za starije osobe nema potrebe mijenjati standardnu ​​dozu. Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre preporuča se smanjiti dozu lijeka na 25 mg.

Nuspojave

Primjena Sildenafila može biti popraćena sljedećim nuspojavama:

  • Kardiovaskularni sustav: slabljenje tonusa krvne žile, navale krvi razna područja tijela;
  • Probavni sustav: proljev, mučnina, probavni poremećaji;
  • Osjetilni organi: zamagljen vid, promjene u percepciji boja, konjunktivitis, povećana osjetljivost na svjetlost;
  • Mokraćni sustav: infekcija urinarnog kanala;
  • Reproduktivni sustav: disfunkcija prostate;
  • Središnji i periferni živčani sustav: vrtoglavica, nesanica, glavobolje;
  • Mišićno-koštani sustav: povećan tonus mišića, bolovi u zglobovima, bolovi u mišićima;
  • Porazi kože: pojava kožnih osipa;
  • Dišni sustav: faringitis, curenje nosa, infekcija dišnog sustava, različiti poremećaji disanja, sinusitis, nazalna kongestija.

Kontraindikacije

Sildenafil je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

  • alergija na lijekove;
  • stalni ili privremeni unos nitrata;
  • bolesti za koje se preporuča ograničiti seksualnu aktivnost;
  • djeca mlađa od 18 godina. Sildenafil se ne koristi u dječjoj dobi;
  • žene. Liječenje Sildenafilom se ne provodi kod žena, kao ni tijekom dojenja (laktacije) i trudnoće;
  • teške bolesti jetre;
  • moždani ili srčani udar dijagnosticiran u posljednjih šest mjeseci;
  • kongenitalne abnormalnosti retine;
  • defekti u formiranju penisa (urođeni i stečeni);
  • gubitak vida zbog ishemije.

Uz oprez:

  • Anatomska deformacija penisa (angulacija, kavernozna fibroza ili Peyronijeva bolest).
  • Bolesti koje predisponiraju razvoj prijapizma (anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija, trombocitemija).
  • Bolesti praćene krvarenjem.
  • Pogoršanje peptički ulkusželuca i dvanaesnika.
  • Nasljedni pigmentozni retinitis

Predozirati

Uz jednu dozu Sildenafila-SZ u dozi do 800 mg, nuspojave su bile usporedive s onima pri uzimanju lijeka u nižim dozama, ali su bile češće.

Liječenje je simptomatsko. Hemodijaliza ne ubrzava klirens sildenafila, budući da se potonji aktivno veže na proteine ​​plazme i ne izlučuje se putem bubrega.

Analozi Sildenafila, popis lijekova

Ako je potrebno, Sildenafil možete zamijeniti analogom prema djelatna tvar- to su lijekovi:

  1. Viagra;
  2. Kamagra;
  3. Pemegra;
  4. Pfiagra;
  5. Sildigra;
  6. Suhagra;
  7. Tornetis;
  8. Edegra.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za uporabu Sildenafila, cijena i recenzije ne odnose na lijekove sa sličnim učinkom. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne mijenjati lijek sami.

Prosječna cijena lijeka u moskovskim ljekarnama ovisi o broju tableta i doziranju - 25 mg, 20 tableta - 407-421 rubalja.

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati podalje od djece. Rok trajanja – 3 godine. Izdaje se na recept.

Sildenafil je lijek za liječenje erektilne disfunkcije, pripada skupini inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5). Omogućuje stabilnu i punu erekciju, dovoljnu za spolni odnos. Sildenafil je aktivni sastojak legendarne Viagre, ali se u Rusiji proizvodi i pod svojim “djevojačkim imenom” (čitaj: pod međunarodnim nezaštićenim imenom). Sildenafil je sintetiziran 1998. godine i postao je prvi istinski učinkovit i siguran tabletirani lijek za liječenje tako česte bolesti kao što je erektilna disfunkcija. Da bismo razumjeli mehanizam djelovanja sildenafila, potrebno je malo dublje zaroniti u biokemijske “divljake”. Prije svega treba istaknuti važnu ulogu endotelnog relaksirajućeg faktora, poznatog i kao dušikov oksid (NO), u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava. Nastao u vaskularnom endotelu, NO prodire u glatko mišićno tkivo, gdje se “budi”... ne, ne Herzen, nego enzim gvanilat ciklaza. Kao rezultat toga, stanična koncentracija cikličkog gvanozin monofosfata (skraćeno cGMP) naglo raste, što zauzvrat sprječava prodiranje kalcijevih iona u stanice, što dovodi do smanjenja vaskularnog tonusa. Ali ovdje postoji i negativan karakter - enzim fosfodiesteraza (PDE). Uništava cGMP, što ograničava vazodilatacijski učinak NO. Do danas je utvrđeno da je PDE-5 najaktivniji u tom pogledu. Dakle, inhibicija njegove aktivnosti pojačava učinke NO. Sada moramo razumjeti što je u pozadini razvoja erekcije. Uvjet za njegovu pojavu je opuštanje glatkog mišićnog "steznika" arterija koje nose krv do kavernoznih tijela penisa. Ovo opuštanje "organizira" NO koji oslobađaju endotelne stanice. Sildenafil potencira učinke potonjeg uklanjajući prirodne prepreke protoku krvi u glavić penisa. Klinička učinkovitost sildenafila dokazana je u nizu velikih randomiziranih studija.

U jednom od njih, nakon 12 tjedana, uočeno je jasno poboljšanje erekcije kod 76% pacijenata koji su uzimali sildenafil, naspram 22% onih koji su uzimali placebo. Visoka učinkovitost lijeka uočena je kod predstavnika različitih dobnih skupina: čak i kod osoba starijih od 65 godina, lijek je djelovao u 69% slučajeva. Jedan od čimbenika rizika za erektilnu disfunkciju je arterijska hipertenzija. Sildenafil ima slab hipotenzivni učinak, ali njegova primjena kod hipertenzivnih pacijenata na antihipertenzivnim lijekovima ne potencira učinak potonjih, tako da se takvi pojedinci mogu nositi s erektilnom disfunkcijom na općoj osnovi. Drugi ključni čimbenik rizika za erektilnu disfunkciju je pušenje, za koje je u kliničkim ispitivanjima utvrđeno da nema utjecaja na učinkovitost sildenafila. Lijek ima još jedno doista čudesno svojstvo: kod pacijenata koji pate od psihogene erektilne disfunkcije ne samo da poboljšava erekciju, već pomaže i u otklanjanju depresije. Poseban razgovor odnosi se na osobe koje su razvile erektilnu disfunkciju zbog dijabetes melitusa. U ovoj kategoriji bolesnika najteže je postići terapijski odgovor na farmakoterapiju. Učinkovitost sildenafila u takvim slučajevima ovisi o težini dijabetes melitusa i prisutnosti komplikacija. Međutim, čak iu takvim teškim uvjetima, lijek je pokazao svoju najbolju stranu: na primjer, u jednoj kliničkoj studiji, poboljšanje erekcije zabilježeno je kod 69% pacijenata koji su uzimali sildenafil (pravednosti radi, treba napomenuti da su to bili pacijenti bez komplikacija). ). Dakle, sildenafil je očito "radni" lijek: njegova učinkovitost ne opada tijekom vremena, što omogućuje dugotrajnu farmakoterapiju. Nuspojave lijeka obično su blage i javljaju se tek na početku liječenja.

Farmakologija

Sildenafil je snažan selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) specifične za ciklogvanozin monofosfat (cGMP).

Mehanizam djelovanja

Fiziološki mehanizam erekcije povezan je s otpuštanjem dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu tijekom spolne stimulacije. To pak dovodi do povećanja razine cGMP-a, naknadnog opuštanja glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanog protoka krvi.

Sildenafil nema izravan opuštajući učinak na izolirano ljudsko kavernozno tijelo, ali pojačava učinak dušikovog oksida (NO) inhibicijom PDE5, koji je odgovoran za razgradnju cGMP-a.

Sildenafil je selektivan za PDE5 in vitro, njegova aktivnost protiv PDE5 premašuje aktivnost drugih poznatih izoenzima fosfodiesteraze: PDE6 - 10 puta; PDE1 - više od 80 puta; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - više od 700 puta. Sildenafil je 4000 puta selektivniji za PDE5 u usporedbi s PDEZ-om koji ima životnu važnost, budući da je FDEZ jedan od ključnih enzima u regulaciji kontraktilnosti miokarda.

Preduvjet za učinkovitost sildenafila je seksualna stimulacija.

Klinički podaci

Istraživanje srca

Primjena sildenafila u dozama do 100 mg nije dovela do klinički značajnog EKG promjene kod zdravih dobrovoljaca. Maksimalno smanjenje sistoličkog tlaka u ležećem položaju nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg bilo je 8,3 mm Hg. Art., I dijastolički tlak - 5,3 mm Hg. Umjetnost. U bolesnika koji su uzimali nitrate primijećen je izraženiji, ali također prolazan učinak na krvni tlak.

U studiji hemodinamskog učinka sildenafila u jednokratna doza 100 mg u 14 bolesnika s teškim CAD-om (više od 70% bolesnika imalo je stenozu barem jedne koronarne arterije), sistolički i dijastolički krvni tlak u mirovanju smanjio se za 7%, odnosno 6%, a sistolički tlak u plućima smanjio se za 9%. Sildenafil nije utjecao na minutni volumen srca niti je oslabio protok krvi u stenoziranim koronarnim arterijama, a također je rezultirao povećanjem (za približno 13%) adenozinom izazvanog koronarnog protoka u stenoziranim i intaktnim koronarnim arterijama.

U dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji, 144 bolesnika s erektilnom disfunkcijom i stabilna angina, provedeno je uzimanje antianginalnih lijekova (osim nitrata). tjelesne vježbe dok se težina simptoma angine ne smanji. Trajanje vježbanja bilo je značajno dulje (19,9 sekundi; 0,9 - 38,9 sekundi) u bolesnika koji su uzimali sildenafil u jednoj dozi od 100 mg u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo.

Randomizirana, dvostruko slijepa, placebom kontrolirana studija ispitivala je učinak variranja doze sildenafila (do 100 mg) u muškaraca (n = 568) s erektilnom disfunkcijom i hipertenzijom koji su uzimali više od dva antihipertenziva. Sildenafil je poboljšao erekciju kod 71% muškaraca u usporedbi s 18% u skupini koja je primala placebo. Učestalost nuspojava bila je usporediva s onom u drugim skupinama bolesnika, kao i u osoba koje su uzimale više od tri antihipertenziva.

Studije oštećenja vida

U nekih je bolesnika 1 sat nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg Farnsworth-Munsell 100 test otkrio blago i prolazno oštećenje sposobnosti razlikovanja nijansi boje (plavo/zeleno). 2 sata nakon uzimanja lijeka, ove promjene su bile odsutne. Vjeruje se da kršenje vid u boji uzrokovan inhibicijom PDE6, koji je uključen u proces prijenosa svjetlosti u retini. Sildenafil nije imao utjecaja na vidnu oštrinu, percepciju kontrasta, elektro-retinogram, intraokularni tlak ili promjer zjenice.

U placebom kontroliranom unakrsnom ispitivanju bolesnika s dokazanom ranom pojavom makularne degeneracije (n = 9), sildenafil u jednoj dozi od 100 mg dobro se podnosio. Nije bilo klinički identificiranih značajne promjene vid, procijenjen posebnim vizualnim testovima (vidna oštrina, Amslerova rešetka, percepcija boja, simulacija prijenosa boja, Humphrey perimetar i fotostres).

Učinkovitost

Učinkovitost i sigurnost sildenafila procijenjena je u 21 randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji u trajanju do 6 mjeseci na 3000 bolesnika u dobi od 19 do 87 godina s erektilnom disfunkcijom različite etiologije (organske, psihogene ili mješovite). Učinkovitost lijeka procijenjena je globalno pomoću dnevnika erekcije, Međunarodnog indeksa erektilne funkcije (potvrđeni upitnik o stanju spolne funkcije) i intervjua s partnerom.

Učinkovitost sildenafila, definirana kao sposobnost postizanja i održavanja erekcije dovoljne za zadovoljavajući spolni odnos, dokazana je u svim provedenim studijama, a potvrđena je iu dugotrajnim studijama u trajanju od 1 godine. U studijama s fiksnim dozama, udio pacijenata koji su izjavili da je terapija poboljšala njihove erekcije bio je: 62% (doza od 25 mg sildenafila), 74% (doza od 50 mg sildenafila) i 82% (doza od 100 mg sildenafila) u usporedbi s 25% . u placebo skupini. Analiza Međunarodnog indeksa erektilne funkcije pokazala je da je uz poboljšanje erekcije, liječenje sildenafilom povećalo kvalitetu orgazma, postiglo zadovoljstvo od spolnog odnosa i opće zadovoljstvo.

Prema objedinjenim podacima, među pacijentima koji su prijavili poboljšanje erekcije uz liječenje sildenafilom bilo je 59% bolesnika s dijabetesom, 43% pacijenata koji su bili podvrgnuti radikalnoj irostatektomiji i 83% pacijenata s ozljedama leđne moždine (u odnosu na 16%, 15% i 12 % u skupini koja je primala placebo).

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, sildenafil se brzo apsorbira. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku je oko 40% (od 25% do 63%). In vitro, sildenafil u koncentraciji od oko 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibira aktivnost ljudskog PDE5 za 50%. Nakon jedne doze sildenafila u dozi od 100 mg, prosječni Cmax slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi muškaraca iznosi oko 18 ng/ml (38 nM). Cmax kada se sildenafil uzima oralno na prazan želudac postiže se u prosjeku unutar 60 minuta (od 30 minuta do 120 minuta). Kada se uzima u kombinaciji s masnom hranom, brzina apsorpcije se smanjuje: Cmax se smanjuje u prosjeku za 29%, a TCmax raste za 60 minuta, ali se stupanj apsorpcije značajno ne mijenja (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme ( AUC) smanjuje se za 11%).

Distribucija

Volumen distribucije sildenafila u stanju dinamičke ravnoteže prosječno je 105 litara. Vezanje sildenafila i njegovog glavnog cirkulirajućeg N-demetil metabolita na proteine ​​plazme je oko 96% i ne ovisi o ukupnoj koncentraciji lijeka. Manje od 0,0002% doze sildenafila (prosječno 188 ng) pronađeno je u sjemenu 90 minuta nakon doziranja.

Metabolizam

Sildenafil se uglavnom metabolizira u jetri pod utjecajem izoenzima citokroma CYP3A4 (glavni put) i izoenzima citokroma CYP2C9 (sporedni put). Glavni cirkulirajući aktivni metabolit, koji nastaje N-demetilacijom sildenafila, podliježe daljnjem metabolizmu. Selektivnost ovog metabolita za PDE usporediva je s onom sildenafila, a njegova aktivnost protiv PDE5 in vitro je oko 50% aktivnosti sildenafila. Koncentracija metabolita u krvnoj plazmi zdravih dobrovoljaca bila je oko 40% koncentracije sildenafila. N-demetilni metabolit podliježe daljnjem metabolizmu; T 1/2 je oko 4 sata.

Uklanjanje

Ukupni klirens sildenafila je 41 l/sat, a konačno poluvrijeme eliminacije je 3-5 sati. Nakon oralne primjene isto kao i poslije intravenoznu primjenu Sildenafil se izlučuje u obliku metabolita uglavnom crijevima (oko 80% oralne doze) i, u manjoj mjeri, bubrezima (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika posebne skupine pacijenata

Stariji pacijenti

U zdravih starijih bolesnika (starijih od 65 godina) klirens sildenafila je smanjen, a koncentracija slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi je oko 40% viša nego u mladih bolesnika (18-45 godina). Dob nema klinički značajan učinak na učestalost nuspojava.

Poremećaj funkcije bubrega

S blagim (klirens kreatinina (CL) 50-80 ml/min) i umjerenim (CL 30-49 ml/min) stupnjevima zatajenja bubrega, farmakokinetika sildenafila nakon jedne oralne doze od 50 mg ne mijenja se. Kod teškog zatajenja bubrega (CR< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же dobna skupina.

Disfunkcija jetre

U bolesnika s cirozom jetre (stadije A i B prema Child-Pyot klasifikaciji) klirens sildenafila je smanjen, što dovodi do porasta AUC (84%) i Cmax (47%) u usporedbi s onima s normalnom funkcijom jetre. kod pacijenata istih dobnih skupina. Farmakokinetika sildenafila u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre (stadij C prema Child-Pyot klasifikaciji) nije ispitivana.

Obrazac za otpuštanje

Plave filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne; na prijelomu - bijela ili gotovo bijela.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 50 mg, laktoza monohidrat 61,5 mg, kroskarmeloza natrij 7,5 mg, povidon 4,5 mg, magnezijev stearat 1,5 mg.

Sastav filmske ovojnice: Opadry II (polivinil alkohol, djelomično hidroliziran 2 mg, titan dioksid 1,145 mg, makrogol 1,01 mg, talk 0,74 mg, aluminijski lak na bazi briljantno plave 0,096 mg, željezov oksid (II) žuti 0,0085 mg, željezov oksid (II ) crna 0,0005 mg).

1 komad - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
2 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
4 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
10 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
20 kom. - polimerne staklenke (1) - kartonske kutije.
20 kom. - polimerne boce (1) - kartonske kutije.

Doziranje

Preporučena doza za većinu odraslih bolesnika je 50 mg otprilike 1 sat prije spolne aktivnosti. Uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost, doza se može povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg. Maksimalna preporučena učestalost korištenja je jednom dnevno.

Poremećaj funkcije bubrega

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Disfunkcija jetre

Dijeljenje s drugima lijekovi

Kada se koristi zajedno s ritonavirom, maksimalna pojedinačna doza sildenafila ne smije biti veća od 25 mg, a učestalost primjene treba biti 1 put u 48 sati.

Kada se koristi zajedno s inhibitorima izoenzima citokroma CYP3A4 (eritromicin, sakvinavir, ketokonazol, itrakonazol), početna doza sildenafila treba biti 25 mg. Kako bi se rizik od posturalne hipotenzije sveo na najmanju moguću mjeru u bolesnika koji uzimaju alfa-blokatore, sildenafil treba započeti tek nakon što se u tih bolesnika postigne hemodinamska stabilizacija. Treba također razmotriti mogućnost smanjenja početne doze sildenafila.

Stariji pacijenti

Nije potrebna prilagodba doze sildenafila.

Predozirati

Uz pojedinačnu dozu sildenafila u dozama do 800 mg, nuspojave su bile usporedive s onima pri uzimanju lijeka u nižim dozama, ali su bile češće.

Liječenje je simptomatsko. Hemodijaliza ne ubrzava klirens sildenafila, budući da se potonji aktivno veže na proteine ​​plazme i ne izlučuje se putem bubrega.

Interakcija

Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku sildenafila

Metabolizam sildenafila odvija se uglavnom pod utjecajem izoenzima citokroma CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9, stoga inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti klirens sildenafila, a induktori, sukladno tome, povećati klirens sildenafila. Smanjenje klirensa sildenafila zabilježeno je uz istovremenu primjenu inhibitora izoenzima citokroma CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, cimetidin). Cimetidin (800 mg), nespecifični inhibitor izoenzima citokroma CYP3A4, kada se uzima zajedno sa sildenafilom (50 mg), uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%. Pojedinačna doza od 100 mg sildenafila zajedno s eritromicinom (500 mg/dan 2 puta dnevno tijekom 5 dana), specifičnim inhibitorom izoenzima citokroma CYP3A4, uz postizanje konstantne koncentracije eritromicina u krvi, dovodi do povećanja AUC sildenafila za 182%.

Pri istodobnoj primjeni sa sildenafilom (100 mg jednom) i sakvinavirom (1200 mg/dan 3 puta na dan), inhibitorom HIV proteaze i izoenzima CYP3A4, uz postizanje konstantne koncentracije sakvinavira u krvi, C max sildenafila povećava se za 140%, a AUC se povećao za 210%. Sildenafil nema učinka na farmakokinetiku sakvinavira.

Jači inhibitori izoenzima citokroma CYP3A4, poput ketokonazola i itrakonazola, mogu izazvati ozbiljnije promjene u farmakokinetici sildenafila.

Istovremena primjena sildenafila (100 mg jednom) i ritonavira (500 mg 2 puta dnevno), inhibitora HIV proteaze i snažnog inhibitora citokroma P450, uz postizanje konstantne koncentracije ritonavira u krvi dovodi do povećanja Cmax sildenafila za 300% (4 puta puta), a AUC za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata koncentracija sildenafila u krvnoj plazmi je oko 200 ng/ml (nakon pojedinačne doze samog sildenafila - 5 ng/ml), što je u skladu s podacima o izraženom učinku ritonavira na farmakokinetiku različitih citokroma. P 450 podloge. Sildenafil nema učinka na farmakokinetiku ritonavira. Ne preporučuje se kombinirana primjena sildenafila i ritonavira. Ako sildenafil u preporučenim dozama uzimaju bolesnici koji istodobno primaju jake inhibitore izoenzima citokroma CYP3A4, tada Cmax slobodnog sildenafila ne prelazi 200 nM, a lijek se dobro podnosi.

Jedna doza antacida (magnezijev hidroksid/aluminijev hidroksid) ne utječe na bioraspoloživost sildenafila.

Inhibitori izoenzima citokroma CYP2C9 (tolbutamid, varfarin), izoenzima citokroma CYP2D6 (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, triciklički antidepresivi), tiazidi i tiazidima slični diuretici, ACE inhibitori i antagonisti kalcija ne utječu na farmakokinetiku sildenafila.

Azitromicin (500 mg/dan tijekom 3 dana) nema učinka na AUC, C max T max, konstantu brzine eliminacije i T1/2 sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Učinak sildenafila na druge lijekove

Sildenafil je slabi inhibitor izoenzima citokroma P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50 >150 µmol). Kad se sildenafil uzima u preporučenim dozama, njegov Cmax je približno 1 µmol, pa je malo vjerojatno da bi sildenafil mogao utjecati na klirens supstrata ovih izoenzima.

Sildenafil pojačava hipotenzivni učinak nitrata i s dugotrajnom primjenom potonjih i kada su propisani za akutne indikacije. U tom smislu, uporaba sildenafila u kombinaciji s nitratima ili donorima dušikovog oksida je kontraindicirana.

Na istodobna primjenaα-blokator doksazosin (4 mg i 8 mg) i sildenafil (25 mg, 50 mg i 100 mg) u bolesnika s benigna hiperplazija prostate sa stabilnom hemodinamikom, prosječno dodatno sniženje sistoličkog/dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju iznosilo je 7/7 mmHg. art., 9/5 mm Hg. odnosno 8/4 mm Hg, au stojećem položaju - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. odnosno 4/5 mmHg. U takvih su bolesnika zabilježeni rijetki slučajevi simptomatske posturalne hipotenzije, koja se očituje u obliku omaglice (bez nesvjestice). U odabranih osjetljivih bolesnika koji primaju α-blokatore, istodobna primjena sildenafila može dovesti do simptomatske hipotenzije.

Nije bilo znakova značajne interakcije s tolbutamidom (250 mg) ili varfarijom (40 mg), koji se metaboliziraju pomoću izoenzima citokroma CYP2C9.

Sildenafil (100 mg) ne utječe na farmakokinetiku inhibitora HIV proteaze, sakvinavira i ritonavira, koji su supstrati izoenzima citokroma CYP3A4, pri njihovoj konstantnoj razini u krvi. Sildenafil (50 mg) ne uzrokuje dodatno produljenje vremena krvarenja pri uzimanju acetilsalicilne kiseline (150 mg). Sildenafil (50 mg) ne pojačava hipotenzivni učinak alkohola u zdravih dobrovoljaca s maksimalnom koncentracijom alkohola u krvi od prosječno 0,08% (80 mg/dL).

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom nisu otkriveni znakovi interakcije između sildenafila (100 mg) i amlodipina. Prosječno dodatno sniženje krvnog tlaka u ležećem položaju iznosi 8 mmHg. (sistolički) i 7 mm Hg. (dijastolički).

Primjena sildenafila u kombinaciji s antihipertenzivima ne dovodi do dodatnih nuspojava.

Nuspojave

Obično su nuspojave Sildenafila blage ili umjerene i prolazne.

Studije s fiksnom dozom pokazale su da učestalost

Organi i organski sustaviNuspojaveSildenafil, %Placebo, %
Najčešće nuspojave (> 1/10)
Živčani sustavGlavobolja16 4
Kardiovaskularni sustavVazodilatacija ("naljevi" krvi u kožu lica)10 1
Česte nuspojave (> 1/100 i< 1/10)
Živčani sustavVrtoglavica2 1
Organ vidaOštećenje vida (zamagljen vid, oštećenje raspoznavanja boja)2,5 0,4
Kromatopsija (blaga i prolazna, uglavnom promjene u percepciji nijansi boja)1,1 0,03
Kardiovaskularni sustavUbrzan rad srca1,0 0,2
Dišni sustavRinitis (začepljenost nosa)4 2
Probavni sustavDispepsija7 2
Proljev3 1
Mokraćni sustavInfekcije mokraćnog sustava3 2
Koža i potkožno tkivoOsip2 1

Pri primjeni lijeka Sildenafil u dozama većim od preporučenih, nuspojave su bile slične gore navedenima, ali su se obično javljale češće.

Kršenja opće stanje: oticanje lica, reakcije fotosenzitivnosti, šok, astenija, bol, zimica, bol u trbuhu, bol u prsima.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivost(uključujući kožni osip), Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom).

Poremećaji središnjeg i perifernog živčanog sustava: pospanost, nesanica, hipoestezija, parestezija, ataksija, neuralgija, neuropatija, tremor, depresija, neuobičajeni snovi, smanjeni refleksi, moždani udar, prolazni ishemijski napad, konvulzije, uklj. ponavljajući.

Kršenja od strane kardiovaskularni sustav: tahikardija, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, infarkt miokarda, fibrilacija atrija, ventrikularna aritmija, nestabilna angina, AV blok, cerebralna tromboza, zatajenje srca, EKG abnormalnosti, kardiomiopatija, iznenadna smrt, nesvjestica.

Respiratorni poremećaji: krvarenje iz nosa, astma, otežano disanje, laringitis, faringitis, sinusitis, bronhitis, pojačano stvaranje sputuma, pojačan kašalj.

Gastrointestinalni poremećaji: povraćanje, mučnina, suha oralna sluznica, glositis, kolitis, disfagija, gastritis, gastroenteritis, ezofagitis, stomatitis, rektalno krvarenje, gingivitis.

Poremećaji vida: bol u oku, crvenilo oka/skleralne injekcije, oštećenje konjunktive, poremećaji suzenja, prednja ishemijska optička neuropatija, retinalna vaskularna okluzija, defekti vidnog polja, midrijaza, katarakta, bol u oku.

Poremećaji sluha: vrtoglavica, tinitus, bol u uhu, gluhoća.

Poremećaji krvi i limfnog sustava: anemija, leukopenija.

Metabolički i nutritivni poremećaji: žeđ, giht, nestabilni dijabetes, hiperglikemija, periferni edemi, hiperurikemija, hipoglikemijska reakcija, hipernatrijemija.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava: artritis, artroza, mialgija, ruptura tetive, tendosinovitis, bol u kostima, miastenija gravis, sinovitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: urtikarija, herpes simplex, svrbež, znojenje, čirevi na koži, kontaktni dermatitis, eksfolijativni dermatitis.

Poremećaji genitourinarnog sustava: cistitis, nokturija, učestalo mokrenje, ginekomastija, urinarna inkontinencija, poremećaji ejakulacije, oticanje genitalija, anorgazmija.

Kršenja od strane reproduktivni sustav: produljena erekcija i/ili prijapizam.

Indikacije

  • liječenje erektilne disfunkcije, koju karakterizira nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući spolni odnos.

Sildenafil je učinkovit samo tijekom seksualne stimulacije.

Kontraindikacije

  • preosjetljivost na sildenafil ili bilo koji drugi sastojak lijeka;
  • primjena u bolesnika koji kontinuirano ili povremeno primaju donore dušikovog oksida, organske nitrate ili nitrite u bilo kojem obliku, budući da sildenafil pojačava hipotenzivni učinak nitrata (vidjeti odjeljak „Interakcije s drugim lijekovima”) Sigurnost i učinkovitost Sildenafila kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima za erektilnu disfunkciju nisu ispitivani, stoga se ne preporučuje primjena takvih kombinacija (vidjeti odjeljak "Posebne upute");
  • Prema registriranoj indikaciji, Sildenafil nije namijenjen za primjenu u djece mlađe od 18 godina;
  • Prema registriranoj indikaciji, sildenafil nije namijenjen za primjenu u žena;
  • nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
  • Ne preporučuje se istodobna primjena sildenafila i ritonavira.

Uz oprez: anatomska deformacija penisa (angulacija, kavernozna fibroza ili Peyronijeva bolest).

Bolesti koje predisponiraju razvoj prijapizma (anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija, trombocitemija).

Bolesti praćene krvarenjem.

Pogoršanje želučanog ulkusa i duodenum.

Nasljedni pigmentozni retinitis.

Zatajenje srca, nestabilna angina, infarkt miokarda, moždani udar ili po život opasne aritmije u posljednjih 6 mjeseci, arterijska hipertenzija (KT > 170/100 mmHg) ili hipotenzija (KT< 90/50 мм рт.ст.).

U bolesnika s epizodama prednje nearteritičke ishemijske neuropatije vidni živac(u povijesti).

Značajke primjene

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema registriranoj indikaciji, lijek nije namijenjen za primjenu u žena.

Koristi se za disfunkciju jetre

Budući da je eliminacija sildenafila poremećena u bolesnika s oštećenjem jetre (osobito cirozom), dozu sildenafila treba smanjiti na 25 mg.

Koristiti za oštećenje bubrega

Za blago do umjereno zatajenje bubrega (CR 30-80 ml/min), nije potrebna prilagodba doze; za teško zatajenje bubrega (CR< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Primjena kod djece

Kontraindicirano za djecu mlađu od 18 godina.

Posebne upute

Dijagnosticirati erektilne disfunkcije i odrediti ih mogući razlozi Za odabir odgovarajućeg liječenja potrebno je pribaviti kompletnu anamnezu i obaviti temeljit fizički pregled. Liječenje erektilne disfunkcije treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s anatomskom deformacijom penisa (angulacija, kavernozna fibroza, Peyronijeva bolest) ili u bolesnika s čimbenicima rizika za razvoj prijapizma (anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija).

Lijekovi namijenjeni liječenju erektilne disfunkcije ne smiju se propisivati ​​muškarcima kod kojih je spolna aktivnost nepoželjna.

Seksualna aktivnost predstavlja određeni rizik u prisutnosti bolesti srca, stoga prije početka bilo kakve terapije erektilne disfunkcije liječnik treba uputiti bolesnika na pregled stanja kardiovaskularnog sustava. Seksualna aktivnost se ne savjetuje u bolesnika sa zatajenjem srca, nestabilnom anginom, infarktom miokarda ili moždanim udarom u zadnjih 6 mjeseci, po život opasnim aritmijama, arterijskom hipertenzijom (KT > 170/100 mm Hg) ili hipotenzijom (KT< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Kardiovaskularne komplikacije

Tijekom postmarketinške primjene sildenafila za liječenje erektilne disfunkcije, prijavljeni su nuspojave kao što su ozbiljni kardiovaskularni događaji (uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, hemoragijski moždani udar, prolazni ishemijski napad, hipertenziju i hipotenziju). .), koji je imao privremenu povezanost s upotrebom sildenafila. Većina tih pacijenata, ali ne svi, imali su čimbenike rizika za kardiovaskularne komplikacije. Mnoge od ovih nuspojava dogodile su se ubrzo nakon spolne aktivnosti, a neke od njih dogodile su se nakon uzimanja sildenafila bez naknadne spolne aktivnosti. Nije moguće uspostaviti izravnu vezu između promatranih nuspojava i ovih ili drugih čimbenika.

Hipotenzija

Sildenafil ima sistemski vazodilatacijski učinak, što dovodi do prolaznog smanjenja LD, što nije klinički značajan fenomen i ne dovodi do nikakvih posljedica u većine bolesnika. Međutim, prije propisivanja Sildenafila, liječnik treba pažljivo procijeniti rizik od mogućih neželjenih manifestacija vazodilatacijskog učinka u bolesnika s relevantnim bolestima, osobito u pozadini seksualne aktivnosti. Povećana osjetljivost na vazodilatatore opažena je u bolesnika s opstrukcijom izlaznog trakta lijevog ventrikula (aortalna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i s rijetkim sindromom višestruke atrofije sustava, koji se očituje ozbiljnom disregulacijom krvnog tlaka iz autonomnog živčanog sustava.

Budući da kombinirana primjena sildenafila i α-blokatora može dovesti do simptomatske hipotenzije u nekih osjetljivih bolesnika, sildenafil treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji uzimaju α-blokatore. Kako bi se rizik od razvoja posturalne hipotenzije sveo na najmanju moguću mjeru u bolesnika koji uzimaju alfa-blokatore, sildenafil treba započeti tek nakon što se u tih bolesnika stabiliziraju hemodinamski parametri. Treba također razmotriti mogućnost smanjenja početne doze sildenafila. Liječnik treba obavijestiti pacijente o radnjama koje treba poduzeti ako se jave simptomi posturalne hipotenzije.

Oštećenje vida

Zabilježeni su rijetki slučajevi prednje nearteritičke ishemijske optičke neuropatije kao uzroka pogoršanja ili gubitka vida pri primjeni svih inhibitora PDE5, uključujući sildenafil. Većina ovih pacijenata imala je čimbenike rizika kao što su ekskavacija optičkog diska, dob iznad 50 godina, dijabetes melitus, arterijska hipertenzija, ishemijska bolest bolesti srca, hiperlipidemija i pušenje. Uzročno-posljedična veza između uporabe inhibitora PDE5 i razvoja prednje nearteritičke ishemijske optičke neuropatije nije identificirana. Liječnik treba obavijestiti pacijenta o povećanom riziku od razvoja prednje nearterijske ishemijske optičke neuropatije ako je ovo stanje već zabilježeno. U slučaju iznenadnog gubitka vida, pacijentima je potrebna hitna liječnička pomoć medicinska njega. Mali broj bolesnika s nasljednim retinitis pigmentosa ima genetski uvjetovanu disfunkciju retinalnih fosfodiesteraza. Nema podataka o sigurnosti primjene Sildenafila u bolesnika s pigmentoznim retinitisom, stoga sildenafil treba primjenjivati ​​s oprezom.

Oštećenje sluha

Neke postmarketinške i kliničke studije prijavile su slučajeve iznenadnog pogoršanja ili gubitka sluha povezanih s primjenom svih PDE5 inhibitora, uključujući sildenafil. Većina tih bolesnika imala je čimbenike rizika za naglo pogoršanje ili gubitak sluha. Uzročno-posljedična veza između primjene inhibitora PDE5 i iznenadnog gubitka ili pogoršanja sluha nije utvrđena. Ako tijekom uzimanja sildenafila dođe do iznenadnog pogoršanja sluha ili gubitka sluha, odmah se posavjetujte s liječnikom.

Krvarenje

Sildenafil pojačava antitrombocitni učinak natrijevog nitroprusida, donora dušikovog oksida, na ljudske trombocite in vitro. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila u bolesnika sklonosti krvarenju ili pogoršanju želučanog i duodenalnog ulkusa, pa se Sildenafil u tih bolesnika treba primjenjivati ​​s oprezom. Učestalost krvarenja iz nosa u bolesnika s PH povezanom s difuznim bolestima vezivno tkivo, bio veći (sildenafil 12,9%, placebo 0%) nego u bolesnika s primarnim plućna hipertenzija(sildenafil 3,0%, placebo 2,4%). Bolesnici koji su primali sildenafil u kombinaciji s antagonistom vitamina K imali su veću incidenciju epistakse (8,8%) od pacijenata koji nisu uzimali antagonist vitamina K (1,7%).

Koristiti u kombinaciji s drugim sredstvima za liječenje erektilne disfunkcije.

Sigurnost i učinkovitost Sildenafila u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nisu ispitane, pa se primjena takvih kombinacija ne preporučuje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom uzimanja sildenafila nisu primijećeni negativni učinci na sposobnost upravljanja automobilom ili druge tehničke opreme.

Međutim, budući da uzimanje sildenafila može smanjiti krvni tlak, razviti kromatopsiju, zamagljen vid itd. nuspojave, trebali biste paziti na individualni učinak lijeka u tim situacijama, osobito na početku liječenja i pri promjeni režima doziranja.

Super P-Force tableta sildenafila i dapoksetina- ovaj lijek je utjelovio snove mnogih milijuna muškaraca. Većina muškaraca (a i njihovih partnerica!) želi da spolni odnos traje puno duže od prosječnih 3-5 minuta, a da erekcija sve to vrijeme bude snažna. Probajte ovaj proizvod barem jednom, budite sigurni da će vam se svidjeti!

SUPER P-FORCE je lijek koji pomaže muški nositi se s problemima koji nastaju u intimnoj sferi. Njegova glavna prednost je što sadrži Dapoxetine i Sildenafil, koji aktivno utječu na normalizaciju cirkulacije krvi u spolnom organu.

Indikacije za upotrebu:

  • poremećaji koji su povezani s preuranjenom ejakulacijom;
  • slabost potencije.

Zahvaljujući glavnom aktivni sastojci, proizvod normalizira cirkulaciju krvi i vraća erektilnu funkciju u nekoliko sati. Osim toga, intimnost traje mnogo duže zbog odgođene ejakulacije. Poluživot lijeka kreće se od 5-6 sati, a učinkovitost nastupa 40-90 minuta nakon prve doze.

Spoj: Svaka tableta sadrži 2 glavne tvari: Sildenafil (100 mg) i Dapoxetine (60 mg).

Super P-Force upute za uporabu: Početna doza kreće se od 25-100 mg dnevno. Lijek treba uzeti 1-3 sata prije intimnost.

Upozorenja: Super P-Force se ne preporučuje kombinirati s antidepresivima, inhibitorima citocita, inhibitorima monoaminooksidaze, imidazolima i nitratima.

Nuspojava: Tijekom liječenja ovim lijekom nisu otkrivene očite nuspojave koje dovode do ozbiljnih zdravstvenih problema. Međutim, u rijetkim slučajevima mogu se primijetiti male promjene u stanju: glavobolja, vrtoglavica, proljev, mučnina. Povećanje nuspojava moguće je samo povećanjem preporučene doze, stoga se prvo trebate posavjetovati sa stručnjakom.

Kontraindikacije:

  • preosjetljivost na aktivne komponente lijeka;
  • aritmija;
  • kardiovaskularne bolesti;
  • stenoza aorte;
  • zatajenje srca;
  • intolerancija na laktozu;
  • hipotenzija;
  • hipertenzija;
  • mentalni i živčani poremećaji;
  • ciroza;
  • konvulzivni sindrom i epilepsija;
  • vrtoglavica nepoznatog porijekla;
  • hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
  • prethodni infarkt miokarda i moždani udar;
  • Lijek se ne preporučuje ženama i djeci, kao ni muškarcima mlađim od 18 godina.

Manje stroge kontraindikacije uključuju:

  • pogoršanje želučanog ili duodenalnog ulkusa;
  • trombocitopenija;
  • sklonost krvarenju;
  • multipli mijelom;
  • anemija srpastih stanica;
  • leukemija;
  • deformacija penisa.

Paket: U blisteru se nalaze 4 tablete, od kojih svaka sadrži 100 mg sildenafil citrata sildenafil citrata i 60 mg dapoksetina dapoksetina. Težina blistera je oko 4 g s pakiranjem.

Zadržati na hladnom, suhom i tamnom mjestu daleko od djece.

Najbolje upotrijebiti do datuma: 3 godine.

Proizvodnja: RSM Ltd., Indija.

Ostavi o Super P-Sila

Muška potencija važna je komponenta zdravlja svakog muškog tijela. Upravo je erektilna funkcija ono što većina muškaraca stavlja u prvi plan u svom životu i prilično su uspaničeni ako iznenada nešto ne uspije u krevetu s njihovom partnericom. Dobro modernim metodama i metode liječenja omogućuju vam da ga izliječite na prvim manifestacijama bolesti, a sada ćemo govoriti o jednom lijeku koji brzo vraća seksualnu disfunkciju kod muškaraca.

Sildenafil citrat, odnosno ista Viagra, lijek je koji je registriran krajem dvadesetog stoljeća i bio je namijenjen liječenju erektilne disfunkcije u muškom tijelu.

Samo nekoliko godina nakon registracije ovog proizvoda, više od deset milijuna muškaraca diljem svijeta isprobalo je ovaj lijek na sebi i 80% njih bilo je zadovoljno Sildenafilom. Istraživanje lijeka je nastavljeno, a upute za njegovu uporabu počele su se nadopunjavati novim korisnim uputama.

Provodeći dodatna istraživanja, znanstvenici su shvatili da njihova terapeutski učinakŠto se tiče liječenja potencije, lijek ne može imati nuspojave čak ni kod dijabetičara i osoba s oštećenjem kardiovaskularnog sustava i leđne moždine.

Rezultati studije o primjeni sildenafil citrata kod bolesnika s rakom prostate, ljudi u depresivno stanje i bolesnika s Parkensonovom bolešću. Kod svih je došlo do poboljšanja erektilne funkcije, a nije bilo nuspojava.

Većina nuspojava koje su otkrili stručnjaci tijekom početnih studija lijeka bile su blage ili umjerene. Bilo je izuzetno rijetkih slučajeva kada je liječenje ovim lijekom moralo biti prekinuto. Ovi slučajevi su manje od 1% svih.

Farmakološka svojstva sildenafila, oblik otpuštanja

Sildenafil citrat se proizvodi u tabletama, koje su obložene posebnim premazom. Pakiranje sadrži jedan ili više blistera od jedne tablete ili četiri tablete na jednom takvom blisteru. Svako pakiranje sadrži upute za uporabu proizvoda koji ima terapijski učinak.

Prije početka liječenja Sildenafil tabletama morate pročitati upute za njegovu uporabu. Tablete je potrebno kupiti nakon savjetovanja s liječnikom. Samoliječenje može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Tablete sidenafil citrata od 140 mg sadrže 100 mg samog seldinafila.

  • mikrokristalna celuloza;
  • laktoza monohidrat;
  • magnezij;
  • povidon;
  • indigo karmin;
  • titanijev dioksid.

Ako je lijek izvorno razvijen kao lijek za kardiovaskularne bolesti, danas je glavna svrha Sildenafila, kako kaže uputa, povećanje erektilne funkcije kod muškaraca.

Lijek pomaže vratiti izgubljeno seksualno uzbuđenje. Prilikom uzimanja ovog lijeka, ovisno o karakteristikama tijela i uzrocima bolesti, erekcija se vraća na 100%.

Pod utjecajem sildenafila dolazi do razgradnje cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), povećava se cirkulacija krvi i krvna ispunjenost mišića muškog spolnog organa. U 77% muškaraca, nakon uzimanja lijeka, erektilna disfunkcija je potpuno obnovljena i predstavnik velike polovice je u stanju obavljati normalan, potpun spolni odnos.

Lijek se uzima 40-50 minuta prije intimnosti, učinak Sildenafila traje do 4 sata.

Nuspojave i kontraindikacije

Unatoč učinkovitosti lijeka i minimalnim nuspojavama od njegove uporabe, takvi se učinci još uvijek promatraju u nekim slučajevima.

  • pojava glavobolje;
  • jako crvenilo lica zbog navale krvi na njega;
  • oštećenje vida;
  • pojava dispepsije;
  • zagušenja u sinusima;
  • kožni osip;
  • infekcije u mokraćnom sustavu;
  • vrtoglavica;
  • proljev.

U određenom broju slučajeva (izolirani slučajevi) primijećeni su: nesvjestica, zujanje u ušima, suha usta, tahikardija, fotofobija, oticanje genitalija, artritis, učestalo mokrenje, žeđ za vodom, pojačan ispljuvak pri kašljanju i neki drugi . Takvi učinci zabilježeni su pri uzimanju lijeka u dozi od 100 mg. Pri nižim dozama nisu otkrivene takve nuspojave.

Sildenafil može biti potpuno kontraindiciran za neke osobe.

Liječnici uključuju kontraindikacije:

  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • deformacija genitalnog organa;
  • paralelno liječenje nitratnim lijekovima;
  • zatajenje bubrega;
  • česta krvarenja;
  • ciroza;
  • teška hipertenzija;
  • bolesti srca (moždani i srčani udari);
  • nestabilna angina;
  • aritmija.

Načini primjene Sildenafila i doziranje

Kao što je navedeno u uputama, Sildenafil tablete treba uzeti 50-60 minuta prije spolnog odnosa.

Jedna doza dnevno za odrasle muškarce nije veća od 50 mg.

Samo liječnik propisuje dozu lijeka. Nemojte se baviti samoliječenjem, zapamtite, to može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Uzimajući u obzir pacijentovu toleranciju na komponente lijeka i individualne karakteristike njegovog tijela, liječnik može smanjiti jednokratnu dozu na 25 mg ili, naprotiv, povećati na 100 mg. Samo liječnik odlučuje!

100 mg je najveća dopuštena dnevna doza lijeka.

Za muškarce od 45 godina i starije dnevna doza kod 50 mg ne preporuča se mijenjati ni u jednom smjeru. To može dovesti do neželjenih posljedica ako se doza poveća ili neće postići željeni učinak ako se doza smanji.

Kako koristiti Sildenafil u bolesnika s zatajenje bubrega I je li moguće koristiti lijek dok uzimate druge lijekove?

  1. U prisutnosti ciroze jetre ili zatajenja bubrega bilo koje težine, lijek se može propisati, ali se pojedinačna doza lijeka smanjuje na 25 mg.
  2. Strogo je zabranjeno uzimanje Sildenafrila paralelno s nitratima. Osim toga, preporuča se smanjiti dozu lijeka na 25 mg ako pacijent uzima inhibitore CYP3A4 (s izuzetkom Ritonavira, kod kojeg je Sildenafril kontraindiciran) i alfa-adrenergičke blokatore.

Sildenafril citrat je zabranjen za korištenje osobama mlađim od 18 godina, kao i pacijentima starijim od 75 godina.

U slučaju predoziranja Sildenafilom, pacijenti doživljavaju očite nuspojave - vrtoglavicu, osip, zamagljen vid, krv u mokraći i druge. U pravilu se takvi učinci opažaju kada se uzima više od 100 mg lijeka dnevno.

Što je veća doza, to su opažene nuspojave veće i to je važno zapamtiti i znati. Za liječenje simptoma predoziranja kod muškaraca, liječnik propisuje posebnu simptomatsku terapiju.

Mjere opreza pri uzimanju Sildenafila

Prije nego počnete uzimati Sildenafil, važno je posavjetovati se s liječnikom.

Kada stručnjak propisuje lijek, pregledava testove pacijenta, utvrđuje razloge koji su utjecali na seksualnu funkciju muškog tijela i tek tada propisuje liječenje.

Prije propisivanja lijeka, muškarac mora proći opći klinički i urološki pregled.

Lijek može biti kontraindiciran za osobe koje zbog niza kliničkih (fizioloških) razloga imaju neželjenu seksualnu aktivnost. To bi mogli biti ljudi sa u različitim oblicima bolesti srca, kao i bolesnici sa zatajenjem bubrega, cirozom jetre, muškarci stariji od 70 godina itd.

Prilikom propisivanja, liječnik uzima u obzir ne samo fiziološke kontraindikacije, već i kontraindikacije za uzimanje Sildenafila s drugim lijekovima. Dakle, kao što je već navedeno, ne preporučuje se uporaba navedenog lijeka s nitratima.

Sildenafil nije indiciran za primjenu kod žena, kao ni kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Posebne upute za uporabu Sildenafila

Prije uzimanja Sildenafila, kao lijeka koji normalizira erektilnu disfunkciju, važno je da se pacijent podvrgne pregledu srca, kao i pregledu krvožilnog sustava.

Sildenafil se propisuje s velikim oprezom muškarcima koji imaju anatomske deformacije genitalnog organa (na primjer, kavernozna fibroza, itd.), Kao i osobama predisponiranim za leukemiju, anemiju srpastih stanica i multipli mijelom.

Sildenafil ne smiju uzimati muškarci kojima je seksualna aktivnost kontraindicirana iz jednog ili drugog razloga.

Ljudi trebaju biti posebno oprezni pri uzimanju lijeka:

  • sklona čestim krvarenjima;
  • s duodenalnom bolešću u procesu pogoršanja bolesti;
  • s peptičkim ulkusom;
  • s pigmentnim retinitisom.

Sildenafil citrat ni u najmanjoj dozi ne smiju uzimati osobe mlađe od 18 godina.

Što se tiče upravljanja vozila pri uzimanju lijeka, liječnici napominju da lijek nema učinka na vozače, pa stoga Sildenafil tablete mogu koristiti oni koji planiraju voziti.

Analozi sildenafila

Analog sildenafil citrata – bilo koji lijek od jednog farmakološku skupinu, odnosno lijek koji sadrži sildenafil i ima ista ljekovita svojstva.

Na modernom tržištu lijekova postoji veliki broj analoga Sildenafila. Najpopularniji među njima su: Viagra, Dynamico, Pemegra, Tornetis, Silafil, Viprogra, Edegra, Kamagra itd.

Prvi, najpoznatiji i najučinkovitiji analog Sildenafila je Viagra. Danas se ovaj lijek za poboljšanje erektilne muške funkcije može kupiti u bilo kojoj ljekarni.

Koja je glavna razlika između analoga i originala?

  1. Analozi su jeftiniji.
  2. Prilikom razvoja originala provode se posebna istraživanja i eksperimenti, identificiraju se nuspojave i drugi učinci, a tek tada se razvija tehnika za pročišćavanje glavnog elementa od nečistoća, najbolja tehnika uzimanja lijeka i njegova doza. Ovaj lijek je patentiran i stavljen u promet. U slučaju analoga, farmaceutske tvrtke jednostavno koriste glavnu tvar originalnih lijekova, nadopunjujući ih drugima. Kao rezultat toga, dobiva se novi lijek s novim imenom (nazivom) i po drugačijoj cijeni, različitoj od originalne.

Sildenafil citrat za žene

Sildenafil je, kako ističu liječnici, isključivo muški lijek koji služi za održavanje i vraćanje potencije kod muškaraca. U međuvremenu, svojstva glavne tvari lijeka mogu smanjiti krvni tlak plućna arterija, pa se stoga lijek može propisati osobama koje pate blagi oblik plućna hipertenzija. To također mogu biti žene, ali u takvim slučajevima lijek će imati nešto drugačiji naziv.

Sildenafil za žene dostupan je pod sljedećim markama:Femalegra,Ladygra i Womenra.

Aktivna tvar u ovim lijekovima je isti Sildenafil citrat.

Kada žene uzimaju lijek, bilježe se i neke nuspojave.

To uključuje:

  • oštećenje vida;
  • začepljenje sinusa;
  • vrtoglavica i glavobolja;
  • strah od svjetla.

Sildenafril citrat za ljepši spol ne samo da ublažava hipertenziju, već, kako ističu stručnjaci, također ima isti učinak kao i na muškarce - učinak vraćanja seksualne želje.

Prije uzimanja lijeka važno je posavjetovati se s liječnikom.

Zaključak

Kliničke studije koje su trajale više od 3 godine i još oko 10 godina pažljivog praćenja učinkovitosti lijeka kod ljudi praktički nisu promijenile prve ideje o sigurnosti i učinkovitosti Sildenafila.

Sildenafil dobro podnose gotovo sve skupine muškaraca, uključujući one s psihogenom, organskom i mješovitom etiologijom erektilne disfunkcije.

Danas se lijek koristi u cijelom svijetu i ima stotine analoga. Komponente lijeka dobro se podnose, broj ljudi koji su doživjeli ozbiljne nuspojave od uzimanja Sildenafila je minimalan (manje od 1% svih pacijenata koji su isprobali lijek na sebi).

Izvođenje zaključaka

Jeste li imali zatajenje? Sudeći po tome što čitate ovaj članak, pobjeda nije na vašoj strani.

I naravno, znate iz prve ruke da je smanjena potencija:

  • Nisko samopoštovanje
  • Žene pamte svaki tvoj neuspjeh, pričaju to svojim djevojkama i prijateljima
  • Bolest prostate
  • Razvijanje depresije, što negativno utječe na vaše zdravlje

Sada odgovorite na pitanje: JESTE LI ZADOVOLJNI S OVIM? Može li se to tolerirati? Sjećate li se onog osjećaja kada gledate golu ženu i ne možete ništa? Dosta je bilo – vrijeme je da se riješite problema s potencijom, jednom zauvijek! slažete li se

Proučili smo ogromnu količinu materijala i, što je najvažnije, testirali većinu proizvoda za potenciju u praksi. Dakle, pokazalo se da je Predstanol 100% učinkovit lijek bez ikakvih nuspojava. Ovaj lijek sastoji se od prirodnih sastojaka koji u potpunosti eliminiraju kemikalije.

PAŽNJA! PROMOCIJA! Možete probati lijek besplatno, naručite putem poveznice ili ispunjavanjem obrasca u nastavku.

Ima li pitanja?

Prijavite grešku pri upisu

Tekst koji ćemo poslati našoj redakciji: