Exportar: un medicamento, que se relaciona simultáneamente al grupo de canales de calcio y antagonistas de los receptores de angiotensina, debido a la combinación en su composición de dos sustancias: y.

Su combinación lo hace más rápido y más eficiente para lograr un efecto hipotensor en pacientes con presión arterial elevada. Se utiliza en pacientes con trastornos circulatorios en buques y arterias, para eliminar los espasmos de los vasos, así como para prevenir los trastornos de la memoria y la concentración.

La exportación afecta a los buques, expandiéndolos, reduciendo la presión y aumentando el flujo de sangre en el cerebro. En la terapia es utilizada por los pacientes sometidos a ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares, para evitar posibles repeticiones de la enfermedad, lo que permite prevenir la hospitalización y evitar el resultado fatales.

Forma de dosificación y precios.

El medicamento se produce en forma de tabletas, que difieren en la dosis de la sustancia activa:

El precio del medicamento depende de la dosis seleccionada y rangos de 1028 a 2089 rublos. para el embalaje.

Internacional nombre no paciente Medicamentos (MNN) - Amlodipine / Valsartan.

Composición y mecanismo de acción.

Los amlodipinos y el valsartán son ingredientes activos del medicamento, su número diferirá dependiendo de la dosis seleccionada. Puede haber 6.94 o 13.87 mg de amlodipina y 80 o 160 mg de valsartán. Además, incluye: estearato de magnesio, Crosspovidon, dióxido de silicio, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo o amarillo, agua e hipimoselos.

El medicamento se asume por vía oral, después de ingresar al cuerpo alcanza su valor máximo después de 6 a 12 horas. Se une a las proteínas, metabolizadas en el hígado y se excretas de los riñones del cuerpo.

Con constante recepción de la droga se puede lograr. mejor efectoDado que el medicamento tiene propiedades acumulativas, y la máxima eficiencia adquiere una semana después del inicio de la recepción.

Propiedades

El fármaco se utiliza para reducir la presión arterial, el efecto puede fijarse ya dos horas después de recibir la tableta. Para mejorar el bienestar, será necesario en promedio cinco horas, mientras que el efecto se mantendrá durante el día. El fabricante garantiza que el paciente no notará ninguna caída de presión o pulso.

Evaluación de los resultados del tratamiento.

Además, si es necesario, es posible cancelar bruscamente el medicamento sin consecuencias, esto significa que no hay síndrome de cancelación. También está clínicamente probado que cuando se lleva a los pacientes con insuficiencia cardíaca, el número de hospitalización o parada repentina del corazón es significativamente más baja.

¿Qué difiere el exefor de la coexportación y de EXEFOR N?

El exefor se diferencia de la coexportación y el EXOF a los componentes que lo constituyen. En los últimos dos, la sustancia de la hidroclorotiazida se usa adicionalmente, que tiene un efecto diurético y se usa para un efecto hipotensor adicional, ya que deriva un líquido adicional del cuerpo.

Indicaciones y Contraindicaciones.

La indicación principal para el uso de excusiones es la hipertensión arterial en los casos en que una recepción separada de amplodipina y valsartán no produce efecto. También puede ser testimonio:

La mayoría de las veces, el medicamento se usa precisamente de la presión que se eleva constantemente a los indicadores altos.

La exportación también tiene una serie de contraindicaciones que no deben ignorarse para evitar el impacto negativo en el cuerpo. Éstos incluyen:

• intolerancia individual a cualquier componente en la preparación;
• insuficiencia hepática y renal;
• otras violaciones del funcionamiento del hígado;
• infarto de miocardio en forma aguda;
• angina de pecho;
• recepción simultánea con fármacos de epilepsia y rifampicina;
• todo el período de embarazo y alimentar a los pechos del bebé;
• niños menores de 18 años.

Instrucciones de uso

En cada paquete, el fabricante tiene un manual de instrucciones para el uso de un medicamento que debe estudiarse para la efectividad de la terapia. Según anotaciones, el exeph se acepta hacia adentro una vez al día, independientemente de la comida. Una tableta no se puede masticar ni dividir en partes, es suficiente simplemente beberlo con agua.

Al mismo tiempo, la cantidad máxima permitida es de 10 + 320 mg. Más Esta dosis toma el medicamento está prohibido para evitar efectos secundarios.

Posibles efectos secundarios.

Debido a la recepción incorrecta del medicamento puede ocurrir flaterra. Entre ellos se asignan:

En el caso de recibir co-exphorus y excavación N, se observa un aumento en la frecuencia de micción, ya que las drogas tienen un efecto diurético.

En caso de detección de al menos un síntoma de lo anterior, es necesario consultar inmediatamente a un médico para ajustes en la dosis del medicamento, o su cancelación completa, seguido del nombramiento de un nuevo medicamento.

Interacción con alcohol y drogas.

Posible medicación para compartir con otros diuréticos, bloqueadores beta, inhibidores de APF, Antibióticos, Warfarina. No se produce cambios para la salud del paciente en el cuerpo, por lo que no se requiere el ajuste de la dosis.

No se recomienda recibir una herramienta junto con los preparativos que contengan potasio, aditivos biológicos o sustitutos de la sal, ya que puede haber un aumento significativo en el potasio de la sangre. La recepción de medicamentos con alcohol está prohibida, ya que está lleno de una fuerte disminución de la presión y la manifestación de reacciones adversas.

Análogos

En el caso de que el medicamento prescrito no esté disponible, puede prestar atención a sus análogos. También debe tenerse en cuenta que un lote ha aparecido recientemente. analógicos rusos, así como sustitutos para la producción importada. Los análogos son:

1. Amlosartán.
2. BI-Sorksorkord.
3. VAZAR A.
4. Valodip.
5. Difiere
6. Combsart.

Reseñas de doctores y pacientes.

Larisa, de 48 años: "Fui prescrito este medicamento cuando estaba de vacaciones en el extranjero. De repente, agarró la presión y tuvo que contactar a los especialistas locales. Se considera que son casi los más eficientes y ampliamente utilizados. Ya he estado usando durante dos años, no voy a cancelar la recepción. Anteriormente, la presión alcanzó constantemente 200, y ahora sostiene de manera estable a 130. ¡Ayuda! "

Anna, 31 años: "El medicamento le prescribió a mi madre durante mucho tiempo, el año ya ha pasado. Ella mi hipertensión y toda mi vida sufrió alta presión. Estaba constantemente enfermo, náuseas, había casos de vómitos. Vio una gran cantidad de tabletas y no ayudó nada. Pero luego fue nombrada exorph, y todo este tiempo la presión tiene 130/80. Estoy muy feliz de que no pueda preocuparme por ella, y ella le complace que no haya más problemas con la presión ".

Arthur Nododov, terapeuta: "Quiero declarar responsablemente que la droga es hermosa. Es realmente una de esas muestras que se crean para no bombear dinero, sino para ayudar a las personas. Nombro constantemente y muy regocijeme cuando los pacientes le gracias por el hecho de que el remedio ha ganado un segundo aliento. Definitivamente lo recomiendo ".

Maria Buena, Terapeuta: "Tuve un caso en la práctica cuando una mujer a la edad me atrajo todos los días con quejas sobre los dolores de cabeza. Y todos sabían que ella tenía presión, pero ella no quería ningún medicamento. Mientras ella no atrape la crisis. Aquí recordó mis citas y decidió comprar un exef. Ahora la presión se ha normalizado, se realizaron las quejas ".

Exportar: un medicamento hipotensor efectivo, que ha demostrado su eficacia sobre el ejemplo de muchos pacientes que sentían un mejor bienestar después de su admisión. No se recomienda asignar un medicamento de forma independiente sin examinar a un médico, ya que hay una serie de efectos secundarios y contraindicaciones que necesitan ser seguimiento para no hacer daño estatus general Salud.

La enfermedad hipertensiva es una enfermedad progresiva, y con el tiempo de un medicamento hipotensor se vuelve suficiente.

La solución óptima es un medicamento que combina las propiedades de dos grupos de agentes antihipertensivos.

Exportación - Calidad preparación original Hecho suizo que combina canales de calcio antagonistas y sartan.

Los componentes suplementados en su composición se complementan y se fortalecen la acción del otro, luchando efectivamente con presión incrementada.

La amlodipina se utiliza como bloqueador de canales de calcio en la preparación de Exphor. Previene el flujo de calcio en las células de la capa muscular de recipientes, expandiéndolos y disminuyendo la presión.

Adicional característica útil La amlodipina es un efecto positivo en el flujo sanguíneo renal.

Los beneficios de los medios incluyen la falta de influencia en la frecuencia del pulso y la función del nodo sinusal, por lo tanto, el fármaco es efectivo para los pacientes con angina y aterosclerosis de buques coronarios.

Valsartan - Blocator en el receptor II, que tiene una acción selectiva en los primeros receptores de tipo, reduce de manera efectiva presion arterial Sin demolición el número de desgarradores.

Debido a la ausencia de influencia en ACE, no hay efectos secundarios en forma de tos. El efecto de aplicar el medicamento es largo, no disminuye bruscamente después de la cancelación.

Se ha demostrado que mejora el pronóstico en el contexto de la tarifa de Valsartán en pacientes con HSN y después del infarto de miocardio.

Indicaciones para el uso

La preparación de Exphor se muestra para pacientes con enfermedad hipertensiva o hipertensión de varios génesis, para los cuales la monoterapia se ha vuelto ineficaz.

Método

Las tabletas se aceptan dentro, 1 tableta, independientemente de las comidas. La selección de dosis está hecha por un médico, un mínimo - 5 mg de ampodipina y 80 mg de valsartán.

Si es necesario, la dosis aumenta, aportando a 10 mg y 320 mg, respectivamente.

Formulario de liberación, composición

Disponible en tabletas con cáscara de película que contiene combinación de amlodipina y valsartán en dosis 5/80 mg, 5/160, 10/160, 5/320 y 10/320.

Las tabletas se colocan en ampollas de 7, 10 o 14 piezas, que en varias combinaciones se colocan en un paquete de cartón.

Sustancias activas Son la bendición de amlodipina (6.94 o 13.87 mg en una tableta), una dosis equivalente de amlodipina en 5 o 10 mg. Valsartan se agrega en dosis 80, 160 o 320 mg.

Adicionalmente La tableta contiene Crosspovidon, estearato de magnesio, talco, tintes.

Los componentes de succión de la tableta se producen en intestino delgadoLa concentración máxima en la sangre de la amlodipina se produce después de 6-10 horas en biodisponibilidad del 70%, y Valsartan, después de 2 horas, con biodisponibilidad de no más del 25%. Amlodipina después de que la succión se une a las proteínas plasmáticas y ingresa al hígado, excretado por los riñones.

El valsartán está conectado principalmente con albúmina, la mayoría de ella permanece sin cambios y no se metaboliza. El 83% de la sustancia se excreta a través de los intestinos, el resto es con orina.

Interacción con otras drogas

Cuando se utiliza un medicamento, el exeph en conjunto con las preparaciones de potasio o los diuréticos de ahorro de potasio, así como con la heparina, es necesario monitorear cuidadosamente la concentración de iones en la sangre para evitar la hipercalemia.

Efectos secundarios

Las reacciones alérgicas con el uso adecuado de los excusas se observan muy rara vez, se manifiestan en forma de erupciones o picazón.

Las reacciones no deseadas más comunes de los siguientes sistemas Órganos:

El sistema cardiovascular	Aumente el número de abreviaturas del corazón, caída excesiva de presión, desmayos.
Sistema respiratorio	Síntomas de la rinitis, inflamación de la membrana mucosa, muy rara vez: tos.
Sistema digestivo	Boca seca, náuseas, aumentando la frecuencia de la defecación.
Sistema nervioso	Reduciendo la concentración de atención, mareos, deterioro, violación del aparato vestibular, ansiedad.
Musculina	Evenkers en el campo de las articulaciones, dolor en los músculos y la espalda, convulsiones.
Genotóbico	Aumentar la frecuencia y el volumen de la micción, la disfunción eréctil.

Efectos secundarios

Amlodipine a su vez puede llamar adicionalmente efectos secundarios En forma de exacerbación de gastritis, dificultad para respirar, aumentando el contenido de potasio en la sangre, disminución de los niveles de leucocitos y las plaquetas.

Rara vez ocurren debilidad total, la sudoración aumenta, el estado de ánimo se vuelve inestable. En pacientes con enfermedad cardíaca, trastornos del ritmo y ataques de angina, pero no hay conexión confiable entre estos eventos con la recepción de amlodipina.

PARA efectos secundarios Valsartan se refiere a la aparición de las infecciones de la parte superior. tracto respiratorio, Inflamación de los senos incompletos y la cavidad nasal. La reducción de los neutrófilos de la sangre se observó en el 2% de los pacientes, el nivel de urea aumentó en 16%. En muchos pacientes, se observa un aumento en la creatinina y la sangre de potasio en el fondo de la terapia de Valsartan.

Sobredosis

En el caso de una sobredosis por el medicamento, el experimento debe enjuagarse el estómago y tomar carbón activado.

Con una caída significativa en la presión arterial, el paciente debe colocarse y levantarse el extremo del pie, controlando el rendimiento del corazón.

Contraindicaciones

La aceptación de excavidades está contraindicada con una mayor sensibilidad a los componentes y durante el embarazo. No se recomienda el uso de los siguientes estados:

• patología de hígado y tracto biliar;
• función renal deteriorada (aclaramiento de creatinina menos de 10 ml por minuto);
• flaps de válvulas en forma de estenosis, obstrucción de la trayectoria de salida del ventrículo izquierdo, cardiomiopatía hipertrófica;
• nivel elevado Sangre de potasio, hiponatremia, deficiencia del BCC.

Aplicación durante el embarazo

La exportación está contraindicada en mujeres embarazadas, ya que los receptores de angiotensina del bloqueador entrante causan aborto espontáneo, trastornos brutos del desarrollo del feto o patología renal grave.

Debido a la falta de datos confiables sobre la seguridad de los excursiones en las madres lactantes, no hay recomendaciones para su uso.

Términos y términos de almacenamiento

Use durante dos años, almacenado a temperatura ambiente.

Precio

costo promedio en Rusia:

• dosis 10 mg / 160 mg - 14 tabletas 1020 rublos, 28 tabletas 1800 rublos;
• 5 mg / 160 mg - 14 tabletas 950 rublos, 28 tabletas 1750 rublos;
• 5 mg / 80 mg - 14 tabletas 880 rublos, 28 tabletas 1630 rublos.

costo promedio en Ucrania:

• dosis 10 mg / 160 mg - 14 tabletas 365 hryvnia, 28 tabletas 590 hryvnia;
• 5 mg / 160 mg - 350 hryvnia - 14 tabletas, 28 tabletas 580 hryvnia;
• 5 mg / 80 mg - 340 hryvnia - 14 tabletas, 28 tabletas 520 hryvnia.

Análogos

El análogo directo de la droga Exhodst se acumula. Las tabletas utilizan las mismas concentraciones de amlodipina y valsartán.

Los frotis son una droga de producción rusa, su precio para 28 tabletas varía de 230 a 340 rublos dependiendo de la dosis.

Hay muchos medicamentos combinados similares que tienen una combinación de sustancias hipotensas como parte de una combinación:

1. Amlodipine y el bloqueador del receptor en II también se combinan, en este medicamento - Losartán. La producción de Rusia, el costo de unos 600 rublos.
2. Ecuador: la combinación de amlodipina y el inhibidor de la ACE de Lisinopolis, además de la acción hipotensor, tiene propiedades vasodilatorias y anti-infanales. Droga húngara, precio de 500 a 700 rublos por 30 tabletas.
3. Enorum: una combinación de enalapril y nitrendipina, bloqueadores de canales de calcio, producción española, costo - 410 rublos.
4. Gizar: Lanzartan y Tiazid diuretik Hyuretikizide. Debido al efecto diurético, se prescriben pacientes con deficiencia de detección a la izquierda. Fabricante - Países Bajos, Precio promedia 420 rublos para 14 tabletas.

Catad_PGroup combinado hipotensivo

Exportación - Instrucciones de uso

Exforge ®.

Número de registro: LCP-002605/07

Nombre comercial droga: Exportar

Nombre internacional no patentado (MNN): amlodipine / valsartan

Forma de dosificación : Tabletas cubiertas con cáscara de película.

Estructura: 1 tableta cubierta con cáscara de película contiene:
Sustancias activas: AMLODIPINE CheFecto 6,94 mg o 13.87 mg (que corresponde a 5 mg o 10 mg de amlodipina, respectivamente) y valsartan 80 mg o 160 mg;
Excipientes: Microcristalina de celulosa, Crosspovidon, estearato de magnesio, dióxido coloidal de silicona, hidromelos (hidroxipropilmetilcelulosa), dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), polietilenglicol 4000 (macrogol 4000), talco
Las tabletas cubiertas con cáscara de película, 10/160 mg también contienen óxido de hierro rojo (E172)

Descripción: Tabletas recubiertas con cáscara de película, 5/80 mg: amarillo oscuro, redondo con bordes biselados, recubiertos con cáscara de película, con un "nvr" en un lado y "nv" a otro.
Tabletas recubiertas con cáscara de película, 5/160 mg: amarillo oscuro, óvalo con bordes biselados, recubiertos con cáscara de película, con una "NVR" en un lado y "ECE" a otro.
Tabletas recubiertas con cáscara de película, 10/160 mg: amarillo claro, óvalo con bordes biselados, recubiertos con cáscara de película, con el "NVR" en un lado y "UIC" a otro.

Grupo farmacoterapéutico: Medios combinados hipotensivos (bloqueo "lento" canales de calcio + antagonista del receptor de angiotensina II).
Código ATX C09DB01.

Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
El exefor es una combinación de dos componentes antihipertensivos con un mecanismo de control de presión arterial complementario (AD): el derivado de amlodipina, dihidropiridido, se refiere a la clase de canales de calcio "lentos" (BMKK) y Valsartán a la clase de antagonistas del receptor de angiotensina. La combinación de estos componentes tiene un efecto antiis hipotensivo mutuamente complementario, lo que conduce a una disminución más pronunciada en la presión arterial en comparación con los contra los antecedentes de la monoterapia por cada medicamento.
Amlodipina
La amlodipina, que forma parte de la exportación, inhibe el flujo de transmembrana de iones de calcio a los cardiomiocitos y los vasos musculares suaves. El mecanismo de la acción antihipertensiva de la amlodipina se asocia con un efecto relajante directo en músculos lisos Buques que causan una disminución en la resistencia vascular periférica y disminución de la presión arterial.
Después de recibir B. dosis terapéuticas Pacientes S. hipertensión arterial La amlodipina causa la extensión de los vasos, lo que lleva a una disminución de la presión arterial (en la posición del paciente y la posición de pie). Reducir la presión arterial no está acompañada por un cambio significativo en la frecuencia de las abreviaturas del corazón (CSS) y el nivel de catecolaminas en uso largo.
La concentración de la fármaco en el plasma sanguíneo se correlaciona con el efecto clínico de los pacientes jóvenes y ancianos.
En la hipertensión arterial en pacientes con función de riñón normal, la amlodipina en las dosis terapéuticas conduce a una disminución en la resistencia de los vasos renales, un aumento en la velocidad de la filtración glomerular y el flujo de sangre de plasma renal efectivo sin cambiar la fracción de filtración y la proteinuria. nivel.
También, al igual que con el uso de otros BMKK, la recepción de amlodipina en pacientes con la función normal del ventrículo izquierdo (LV) causó un cambio en los indicadores hemodinámicos de la función del corazón en reposo y ejercicio: Hubo un ligero aumento en el índice cardíaco, sin influencia significativa en velocidad máxima AUMENTOS DE PRESIÓN EN LV (DP / DT) y presión y volumen de LV de LV (DP / DT) y Finita-Diastolic. Los estudios hemodinámicos en animales intactos y personas mostraron que la disminución de la presión arterial bajo la influencia de la amlodipina en el rango de dosis terapéuticas no está acompañada por un negativo efecto inotrópico Incluso con uso simultáneo con beta-adrenoblockers.
La amlodipina no cambia la función del nodo SINAILRIAL o la conductividad atrioventricular en animales intactos y personas. Cuando se usa amlocipina en combinación con los bloqueadores beta en pacientes con hipertensión arterial o angina, la disminución de la presión arterial no está acompañada por cambios indeseables en los parámetros de los parámetros del ECG.
Eficacia clínica probada de amlodipina en pacientes con crónica. angina estable, Angina Vasospadic y engiográfico confirmado por la derrota de las arterias coronarias.
Valsartan.
El valsartán es un antagonista activo y específico de los receptores de angiotensina II, destinados a la ingesta. Actúa selectivamente para los 1 receptores de subtipo, que son responsables de los efectos conocidos de la angiotensina II. Aumentar la concentración plasmática de la angiotensina II libre debido al bloqueo de los receptores a 1 bajo la influencia del valsartán puede estimular a los 2-receptores, que contrarrestan los efectos de los efectos de estimulación. El valsartan no tiene actividad agonista pronunciada contra 1-receptores, la afinidad del valsartán a 1 subtipo de receptores de aproximadamente 20,000 veces mayor que a los receptores de subtipos 2.
El valsartán no inhibe la angiotensina: convertir una enzima ACE, también conocida como la quininosis II, que convierte la angiotensina I en la angiotensina II y causa la destrucción de la bradicinina.
Dado que el uso de los antagonistas de angiotensina II no ocurre la inhibición de la ACE y la acumulación de bradiquinina o sustancia P, es poco probable que el desarrollo de la tos seca es poco probable.
En comparativo estudios clínicos Valsartán con un inhibidor de ACF, la tasa de tos seca fue significativamente menor (P<0,05) у больных, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций del sistema cardiovascular.
En el tratamiento de pacientes con valsartán con hipertensión arterial, se observa una disminución de la presión arterial, no acompañada de un cambio en la frecuencia cardíaca.
El efecto antihipertensivo se manifiesta dentro de 2 horas en la mayoría de los pacientes después de la recepción única de la droga. La disminución máxima de la presión arterial se está desarrollando en 4-6 horas. Después de tomar el medicamento, la duración del efecto hipotensor se conserva más de 24 horas. Con la reutilización, la disminución máxima de la presión arterial, independientemente de la dosis adoptada, generalmente se logra dentro de las 2 a 4 semanas y se admite en el nivel logrado durante Terapia a largo plazo. Una fuerte interrupción de la recepción del valsartán no está acompañada por un fuerte aumento de la presión arterial u otras consecuencias clínicas indeseables. El uso de valsartán en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (Clases II-IV de NYHA) conduce a una disminución significativa en el número de hospitalizaciones. Este efecto se pronuncia al máximo en pacientes que no reciben inhibidores de la ECE o beta-adrenoBlays. Al recibir un valsartán en pacientes con deficiencia de dejado a la izquierda (flujo clínico estable) o con una violación de la función de LV después del infarto de miocardio, hay una reducción en la mortalidad cardiovascular.
Amlodipina / valsartan
En pacientes con hipertensión arterial, que recibió la hora / día de Exeph 1, el efecto antihipertensivo se mantuvo dentro de las 24 horas.
Exportación en dosis de 5/80 mg y 5/160 mg en pacientes con fuente de presión arterial sistólica (jardín) 153-157 mm Hg. Arte. y presión arterial diastólica (DDA)\u003e 95 mm Hg. Arte. y menos de 110 mm hg. Arte. Reduce la presión arterial en 20-28 / 14-19 mm Hg. Arte. (Comparado con 7-13 / 7-9 mm Hg. Art. Al recibir placebo).
La exportación en una dosis de 10/160 mg y 5/160 mg normaliza la presión arterial (reducción de DDA en la posición sentada inferior a 90 mm Hg. Art. Al final del estudio) en el 75% y el 62% de los pacientes con inadecuados. Control de la presión arterial en el fondo de la monoterapia wovssartán en una dosis de 160 mg / día.
La exportación a una dosis de 10/160 mg normaliza la presión arterial en el 78% de los pacientes con control de control inadecuado en el fondo de la monoterapia de amlodipina a una dosis de 10 mg.
En pacientes con hipertensión arterial, con una combinación de valsartán en una dosis de 160 mg con amlodipina en dosis de 10 mg y 5 mg, se logra una disminución adicional en el jardín y el padre de 6.0 / 4,8 mm. Arte. y 3.9 / 2.9 mm Hg. Arte. En consecuencia, en comparación con los pacientes que continuaron obteniendo solo valsartán en una dosis de 160 mg o solo amlodipina a una dosis de 5 y 10 mg.
Cuando se titula la dosis de EXOF de 5/160 mg a 10/160 mg en pacientes con hipertensión arterial con DD\u003e 110 mm RT, art. y menos de 120 mm hg. Arte. Hay una disminución de la presión arterial en la posición sentada a 36/29 mm Hg. Arte., Comparable con una disminución de la presión arterial al realizar una combinación de dosis de un inhibidor de ACF y un diurético de tiazida.
En dos estudios a largo plazo con un largo período de observación, el efecto de las exportaciones permaneció durante 1 año. Una parada repentina de la recepción de los excusas no está acompañada por un fuerte aumento de la presión arterial.
En pacientes con control adecuado de la presión arterial, pero desarrolló un edema pronunciado en el contexto de la monoterapia de amlodipina, con el uso de la terapia de combinación, se logró un control comparable de la presión arterial con una menor probabilidad de desarrollo de edema.
La eficacia terapéutica de los excuss no depende de la edad, el género y la paciente de la raza.

Farmacocinética
La farmacocinética del valsartán y el amlodipina se caracterizan por la linealidad.
Amlodipina
Succión
Después de recibir el interior de amlodipina en dosis terapéuticas, la concentración máxima de amlodipina en el plasma sanguínea se alcanza después de 6 a 12 horas. La magnitud de la biodisponibilidad absoluta es un promedio de 64% a 80%. La comida no afecta la biodisponibilidad de la amlodipina.
Distribución
El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l / kg. Estudios in vitro de amlodipina, se demostró que en pacientes con hipertensión arterial de aproximadamente el 97.5% de la preparación de circulación asociada con proteínas plasmáticas de sangre.
Metabolismo
La amlodipina intensiva (aproximadamente el 90%) se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos activos.
Elección
La eliminación de la amlodipina del plasma es un carácter de dos fases con la vida media (TV) aproximadamente de 30 a 50 horas. Las concentraciones plasmáticas de sangre de equilibrio se logran después de una aplicación larga durante 7-8 días. El 10% de la amlodipina sin cambios y el 60% de amlodipina en forma de metabolitos son excretados por los riñones.
Valsartan.
Succión
Después de tomar el valsartán, la concentración máxima en el plasma sanguínea se alcanza después de 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 23%.
La curva de valsartán farmacocinética tiene un carácter multi-exponencial hacia abajo (T½α<1 ч и Т½ß около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площадь под кривой, AUC) на 40% и максимальной концентрации (С mах) в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 часов после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Distribución
El volumen de la distribución (VD) del valsartán durante el estado de equilibrio después de la administración intravenosa fue de aproximadamente 17 litros, lo que indica la ausencia de una extensa distribución del valsartán en los tejidos. El valsartán está asociado en gran medida con las proteínas séricas (94-97%), principalmente con albúmina.
Metabolismo
El valsartán no se expresa en un metabolismo pronunciado (alrededor del 20% de la dosis adoptada se determina en forma de metabolitos). El metabolito hidroxilo se determina en el plasma de la sangre a bajas concentraciones (menos del 10% de Valsartan AUC). Este metabolito es farmacológicamente activo.
Elección
El valsartán se lleva a cabo principalmente sin cambios a través de los intestinos (aproximadamente el 83% de la dosis) y con riñones (aproximadamente 13% de dosis). Después de la administración intravenosa, la eliminación de plasma del valsartán es de aproximadamente 2 l / hy su autorización renal es de 0.62 l / h (alrededor del 30% del espacio total). T½ valsartán es de 6 horas.
Amlodipina / valsartan
Después de tomar dentro del fármaco, las concentraciones máximas de valsartán y amlodipina se logran a través de 3 y 6-8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción del EXPHOR son equivalentes a la biodisponibilidad de valsartán y amlodipina al recibir cada uno de ellos en forma de tabletas separadas.
Farmacocinética en casos clínicos especiales.
Niños
Las características farmacocinéticas del uso de excusiones en niños menores de 18 años no están instaladas.
Pacientes de edad avanzada
El tiempo de logro con la amlodipina de Mak en el plasma sanguíneo en pacientes jóvenes y ancianos es igualmente. En pacientes ancianos, el aclaramiento de amlodipina se reduce ligeramente, lo que conduce a un aumento en AUC y T½.
En pacientes mayores, la exposición sistemática al valsartán fue algo más pronunciada que en pacientes de edad temprana, sin embargo, no fue clínicamente significativo. Dado que la tolerabilidad de los componentes del fármaco en los ancianos y los pacientes más jóvenes son igualmente buenos, se recomienda aplicar modos de dosificación convencionales.
Pacientes con función de riñón deteriorado.
En pacientes con función de riñón deteriorada, los parámetros farmacocinéticos de amlodipina no cambian significativamente. No se identificó correlación entre la función renal (eliminación de la creatinina) y los efectos sistémicos del valsartán (AUC) en pacientes con diferentes grados de función renal.
No se requieren los cambios iniciales de la dosis en pacientes con trastornos iniciales y moderados de la función renal (eliminación de creatinina (CC) 30-50 ml / min).
Pacientes con función de hígado deteriorado.
Los pacientes con insuficiencia hepática tienen un aclaramiento de amlodipina, lo que conduce a un aumento en la AUC aproximadamente del 40-60%. En promedio, los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas de biodisponibilidad de grado débil y moderado (AUC) de dobles valsartán se duplica en comparación con voluntarios sanos (edad apropiada, género y peso corporal).

Indicaciones para el uso
Hipertensión arterial (pacientes que se muestran terapia combinada).

Contraindicaciones

• Aumento de la sensibilidad a amlodipina, valsartán y otros componentes del fármaco;
• El embarazo.

La seguridad del uso del consumo de excusiones en pacientes con estenosis de una cara o doble estenosis de arterias renales o estenosis de la arteria del único riñón, en pacientes después del trasplante de riñón transferido recientemente, así como niños y adolescentes menores de 18 años. no se ha establecido.

CON CUIDADO
Violaciones de la función hepática.
Walssartan se mantiene sin cambios con la bilis, mientras que el amlodipina se metaboliza intensamente en el hígado. Se debe tener cuidado al designar exfurgio a pacientes con enfermedades hepáticas (especialmente durante las enfermedades obstructivas del tracto biliar).
Trastornos de la función renal.
No se requiere los pacientes con trastornos iniciales y moderados de la función renal (QC 30-50 ml / min) de la corrección de la dosis. Se debe tener cuidado al prescribir un fármaco con una función de riñón deteriorada severa, ya que no se reciben los datos de seguridad para el uso del fármaco en tales casos (CC está menos de 10 ml / min).
Además, con el uso de otros vasodilatadores, debe ser especialmente seguro al prescribir el fármaco en pacientes con estenosis mitral o aórtica, y cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.
Debe tener precaución para prescribir a Exeph en pacientes con hipercalemia, una deficiencia en el organismo de sodio y / o una disminución de la sangre circulante (BCC).

Aplicación durante el embarazo y durante la lactancia.
Dado el mecanismo de acción de los antagonistas del receptor de angiotensina II, es imposible excluir el riesgo para el feto. Se sabe que el nombramiento de inhibidores de la ECA que afecta al sistema de renina angiotensina-aldosterona (RAA), embarazada en los trimestres II y III conduce a daños o muerte de un feto en desarrollo. De acuerdo con un análisis retrospectivo del uso de los inhibidores de la ECA durante el trimestre, el embarazo fue acompañado por el desarrollo de la patología del feto y un recién nacido. En caso de ingesta involuntaria de valsartán, las mujeres embarazadas describen el desarrollo del aborto espontáneo, el bajo cuerpo y los trastornos de la función de los riñones en los recién nacidos. Exportar, así como cualquier otro medicamento que tenga un impacto directo en las RAAS no debe prescribirse durante el embarazo y las mujeres que desean quedar embarazadas. Los pacientes de maternidad deben ser informados sobre el posible riesgo para el feto asociado con el uso de medicamentos que afectan a las RAA. Si se ha detectado el embarazo durante el período de tratamiento, el medicamento debe cancelarse lo antes posible. No se sabe si el valsartán penetra y / o amlodipina en la leche materna. Dado que los estudios experimentales han notado la asignación de valsartán con leche materna, no se recomienda usar Exeph durante el período de lactancia materna.

Método de aplicación y dosis.
El medicamento debe tomarse por dentro bebiendo con una pequeña cantidad de agua, 1 vez por día, independientemente del momento de las comidas. Dosis diaria recomendada: 1 tableta de exportación que contiene amlodipina / valsartán en una dosis de 5/80 mg o 5/160 mg o 10/160 mg.
Al prescribir pacientes ancianos, pacientes con función renal deteriorada inicial o moderada (QC\u003e 30 ml / min), con función de hígado con problemas de hígado o enfermedad hepática, con fenómenos de colestasis No se requieren cambios en el modo de dosificación.

EFECTO SECUNDARIO
La seguridad del uso del exphorus se estima en más de 2600 pacientes.
Se utilizaron los siguientes criterios para estimar la frecuencia de aparición de fenómenos no deseados: el concepto de "muy a menudo" se usa si los fenómenos indeseables están marcados con más del 10% de los pacientes; El concepto de "a menudo", en 1% -10%, el concepto de "a veces", en 0.1-1%, el concepto de "raro" en 0.001-0.1%, el concepto de "en algunos casos" es menor que El del 0,001% de los pacientes. Dentro de cada grupo asignado en la frecuencia de ocurrencia, reacciones adversas Distribuido para reducir su importancia.
Infección e invasión.
A menudo: naphorgitis, gripe.
Reacciones alérgicas e inmunológicas.
Rara vez: aumento de la sensibilidad.
De los sentidos
Rara vez: violaciones, ruido en las orejas; A veces: mareos asociados con la función deteriorada del aparato vestibular.
Violaciones mentales
Rara vez: ansiedad.
Desde el SNC y el periférico. sistema nervioso
A menudo: dolor de cabeza; A veces: mareos, somnolencia, mareos ortostáticos, parestesia.
Del sistema cardiovascular
A veces: taquicardia, latido del corazón, hipotensión ortostática; Rara vez: el estado sincopal, pronunciado la presión arterial disminuida
Del sistema respiratorio
A veces: tos, dolor en la garganta y laringe.
De un lado sistema digestivo
A veces: diarrea, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, boca seca.
Reacciones dermatológicas
A veces: erupción cutánea, eritema; Rara vez: hiperhidrosis, examinar, picazón.
Del sistema muscular de huesos
A veces: el edema de las articulaciones, el dolor en la espalda, la artralgia; rara vez: espasmos musculares, sensación de gravedad en todo el cuerpo.
De un lado buen sistema
Rara vez: Pollakiuria, poliuria, disfunción eréctil.
Otros
A menudo: Pastoznost, hinchazón de la cara, edema periférico, aumento de la fatiga, mareas de sangre para enfrentar, astenia, sensación de calor.
En estudios clínicos comparativos y controlados con placebo, la frecuencia del edema periférico fue estadísticamente menor en pacientes que recibieron una combinación de amlodipina con valsartán (5,8%) que en pacientes que recibieron monoterapia de amlodipina (9%).
Indicadores de laboratorio: El aumento del nitrógeno de la urea de la sangre (más de 3.1 mmol / l) se observó ligeramente más a menudo en grupos que reciben amlodipina / valsartan (5,5%) y valsartán en forma de monoterapia (5,5%), en comparación con el grupo placebo (4,5%) .
Los fenómenos no deseados, que se informaron anteriormente cuando se utilizan cada uno de los componentes, pueden ocurrir al aplicar los excusas, incluso si no se observaron en estudios clínicos.
Amlodipina
En aquellos estudios clínicos donde se usó amlodipina como monoterapia, también se observaron otros fenómenos indeseables (independientemente de su conexión causal con el medicamento estudiado): la mayoría de las veces, las náuseas; Con menos frecuencia: la alopecia, el cambio en la frecuencia de la defecación, la dispecia, la falta de aliento, la rinitis, la gastritis, la goma de la gumsión de la hiperplasia, la ginecomastia, la hiperglucemia, la disfunción eréctil, el aumento de la insistencia, la leucopenia, el malestar general, la labilidad del estado de ánimo, la sequedad, la malgia, el periférico Neuropatía, pancreatitis, hepatitis, aumento de la sudoración, trombocitopenia, vasculitis, edema angioedema, eritema multiforme.
En un estudio controlado por placebo a largo plazo (alabanza-2) en pacientes con insuficiencia cardíaca del grado III y IV (en NYHA) de etiología no ahémica, al usar amlodipina, se observa un aumento en la frecuencia del edema pulmonar, en ausencia de diferencias significativas en la frecuencia de desarrollo del deterioro de la insuficiencia cardíaca en comparación con el placebo.
En casos raros, al comienzo de la terapia, los canales de calcio "lentos" (BMKK) o con un aumento en la dosis de BMKK, especialmente en pacientes que sufren de forma severa. enfermedad isquémica Corazones (SII), hubo un aumento en la frecuencia, la duración y la gravedad de la angina o el desarrollo. infarto agudo Miocardio. Además, en el fondo del tratamiento de BMKK, se observó el desarrollo de la arritmia (incluyendo taquicardia estomatricular y fibrilación auricular). No es posible distinguir la aparición de datos del flujo natural de la enfermedad subyacente.
Valsartan.
En estudios clínicos, con el uso de Valsartan como monoterapia, se observaron los siguientes fenómenos indeseables (independientemente de su conexión causal con el medicamento estudiado): infecciones virales, infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis, rinitis, neutropenia, insomnio. La neutropenia se reveló en el 1.9% de los pacientes que recibieron al valsartán y el 1,6% de los pacientes que recibieron un inhibidor de ACF.
En los estudios clínicos controlados, en 3.9% y en el 16,6% de los pacientes con insuficiencia cardíaca, que recibieron al Valsartan, hubo un aumento en el nivel de creatinina y nitrógeno de la urea de la sangre en más del 50%, respectivamente. Para comparación, en pacientes que recibieron placebo, el aumento de la creatinina y el nitrógeno de urea se observó en 0.9% y el 6,3% de los casos.
La duplicación de la creatinina sérica se reveló en 4.2% de los pacientes después del infarto de miocardio recibido por Valsartan y en el 3,4% de la recepción cautiva. En estudios clínicos controlados, el 10% de los pacientes con insuficiencia cardíaca han notado un aumento en el nivel de potasio sérico en más del 20% para la comparación, en pacientes que recibieron placebo, se observó el aumento de la concentración de potasio en un 5,1%. Casos.

Interacción con otros medicamentos.
Amlodipina
Con monoterapia de amlodipina, no existe una interacción clínicamente significativa con diuréticos de tiazida, beta-adrenoblockers, inhibidores de la ECE, nitratos acción larga, nitroglicerina para uso sublingual, digoxina, warfarina, atorvastatina, sildenafil, maaloks (gel de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, simmeticos), cimetidina, medicamentos antiinflamatorios no esteroides, antibióticos y hipoglucemiantes orales drogas.
Valsartan.
Se ha establecido que bajo la monoterapia del valsartán no existe una interacción clínicamente significativa con los siguientes fármacos: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina, glicibenklamida.
Con uso simultáneo con biológicamente. aditivos activosContiene POTÁSIO, diuréticos que ahorran potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio, o con otros medicamentos que pueden causar un aumento en la concentración de potasio en la sangre (por ejemplo, con heparina), se debe tener precaución y realizar un control frecuente de la concentración de potasio en la sangre. .

SOBREDOSIS
Los datos sobre casos de sobredosis del fármaco están actualmente ausentes. Con una sobredosis de Valsartan, es posible esperar el desarrollo de una disminución pronunciada en la presión arterial y los mareos. La sobredosis de amlodipina puede llevar a una vasodilatación periférica excesiva y posible taquicardia refleja. También informó sobre la ocurrencia de hipotensión arterial sistémica pronunciada y larga hasta el desarrollo de la conmoción con un resultado fatal.
Tratamiento: En caso de sobredosis accidental, se debe causar vómitos (si el medicamento ha sido aceptado recientemente) o lave el estómago. Solicitud carbón activado Los voluntarios sanos a la vez o 2 horas después de recibir la amlodipina redujeron significativamente su absorción. Con una hipotensión arterial clínicamente pronunciada causada por Exforge, es necesario colocar a un paciente con patas elevadas, tomar medidas activas para mantener las actividades del sistema cardiovascular, incluido el control frecuente de la función del corazón y el sistema respiratorio, BCC y la cantidad. de orina asignada. En ausencia de contraindicaciones para restaurar el tono vascular y el infierno posible, use (con precaución) del vasoconstrictor. Administracion intravenosa El calcio del gluconato puede ser eficaz para eliminar el bloqueo del canal de calcio.
La eliminación de valsartán y amlodipina durante la hemodiálisis es poco probable.

INSTRUCCIONES ESPECIALES
Si es necesario, la abolición de los ß-adrenoblockers Antes de comenzar la terapia para exaparecer, la dosis de ß-adrenoblockers debe reducirse gradualmente. Dado que la amlodipina no es un β-adrenoblocador, el uso del exphief del medicamento no impide el desarrollo del síndrome de "cancelación", lo que ocurre con una fuerte interrupción del tratamiento con p-adrenoblockers.
Deficiencia en el organismo de sodio y / o reducción del BCC.
En los estudios controlados con placebo en pacientes con hipertensión arterial no complicada, se observó una hipotensión arterial pronunciada en el 0,4% de los casos. En pacientes con un sistema de renina-angiotensina-aldosterona activada (por ejemplo, con una bcc y / o deficiencia de sodio en pacientes que reciben dosis altas de diuréticos), al tomar los bloqueadores de los receptores de angiotensina, es posible la hipotensión arterial sintomática. Antes de comenzar el tratamiento, la Exprese debe corregirse para corregir el contenido de sodio en el cuerpo y / o OCC o comenzar la terapia bajo una supervisión médica cuidadosa. En caso de desarrollo de la hipotensión arterial del paciente, debe colocarse con patas elevadas, si es necesario, para llevar a cabo la infusión fisiológica de la solución fisiológica. Después de la estabilización de la presión arterial, se puede continuar la exforja.
Hipercalemia
Con el uso simultáneo de un fármaco con aditivos biológicamente activos que contienen POTASIO, diuréticos de ahorro de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio o con otros medicamentos que pueden causar una concentración de potasio en la sangre (por ejemplo, con heparina), se debe tener precaución Control regular de la concentración de potasio en la sangre..

Impacto en la capacidad de controlar vehículos y trabajar con mecanismos.
No hay datos sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad de administrar los vehículos y trabajar con mecanismos. Debido a la posible ocurrencia de mareos o mayor fatiga, se debe tener precaución al conducir vehículos o trabajar con mecanismos.

Liberación del formulario
Tabletas recubiertas con cáscara de película, 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg o 10 mg / 160 mg: 7, 10 o 14 PC, en blister; 1.2, 4, 8, 14 o 40 ampollas de 7 tabletas; 3, 9 o 28 ampollas de 10 tabletas; 1. 2, 4, 7, o 20 ampollas de 14 tabletas junto con las instrucciones de uso en un paquete de cartón.

CONDICIONES DE ALMACENAJE
En un lugar seco a una temperatura no superior a 30 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

DURACION
2 años.
El medicamento no debe utilizarse después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de vacaciones de Farmacias.
En receta.

FABRICANTE
Novartis Pharma AG, producido Novartis Pharma Stein AG, Suiza / Novartis Pharma AG, Suiza, fabricada por Novartis Pharma Stein AG, Suiza
La dirección
Lichtstraße 35, CH-4002 BASEL, SUIZA / LICHTSTRASSE 35, CH-4002 Basilea, Suiza
Información adicional Sobre la preparación
115035, Moscú, Sadovnicheskaya ul., 82/2

• Instrucciones de uso Exportación
• Composición de la droga exphief.
• Indicaciones de la droga exphief.
• Condiciones para el almacenamiento de la exportación de medicamentos.
• La vida útil de la droga exeffer.

Código ATX: Sistema cardiovascular (C)\u003e Preparaciones que afectan el sistema de angiotensina RENIN (C09)\u003e Antagonistas de Angiotensin II en combinación con otros fármacos (C09D)\u003e Antagonistas de Angiotensin II en combinación con bloqueadores de canales de calcio (C09DB)\u003e Valsartan en combinación con amlodipina (C09DB01)

Formulario de liberación, composición y embalaje.

tabla., Pok. Película OBOL., 5 mg + 80 mg: 14 o 28 PC.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014820 de enero 26, 2015 - existente

Forma amarilla oscura, redondeada, con bordes biselados, con la inscripción "NVR" en un lado y "NV", a otro.

Excipientes:

Composición de la cáscara de la película:

tabla., Pok. Película OBOL., 5 mg + 160 mg: 14 o 28 piezas.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014821 Fecha 26 de enero de 2015 -

Tabletas cubiertas con cáscara de película. Forma óvalada amarilla oscura, con bordes biselados, con la inscripción "NVR" en un lado y "ECE", a otro.

Excipientes: Dióxido de silicona coloidal anhidro, transversal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina.

Composición de la cáscara de la película: Hypromellos, polietilenglicol, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172).

14 unidades. - Contorno de celda de embalaje (1) - Cajas de cartón.
14 unidades. - Contorno de células de embalaje (2) - Cajas de cartón.

tabla., Pok. Película OBOL., 10 mg + 160 mg: 14 o 28 piezas.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014822 Fecha 26 de enero de 2015 -

Tabletas cubiertas con cáscara de película. Color amarillo claro, forma ovalada, con bordes biselados, con la inscripción "NVR" en un lado y "UIC", a otra.

Excipientes: Dióxido de silicona coloidal anhidro, transversal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina.

Composición de la cáscara de la película: Halpros, polietilenglicol, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172).

14 unidades. - Contorno de celda de embalaje (1) - Cajas de cartón.
14 unidades. - Contorno de células de embalaje (2) - Cajas de cartón.

Descripción preparación medicinal Exportar Basado en instrucciones aprobadas oficialmente para el uso de la droga y realizadas en 2011. Fecha de renovación: 12/03/2010

efecto farmacépico

Preparación antihipertensiva combinada que contiene sustancias activas Con el mecanismo complementario del control de la presión arterial. Amlodipine pertenece a la clase de antagonistas de calcio, Valsartan, a la clase de antagonistas del receptor de angiotensina II. La combinación de estos componentes tiene un efecto antihipertensivo aditivo, reduciendo la presión arterial en un grado mayor que cada componente por separado.

Al recibir una exfigura en dosís única El efecto antihipertensivo se mantiene dentro de las 24 horas. Con un uso prolongado, el efecto del efecto se guarda durante 1 año. La repentina abolición de Exofage no está acompañada por un rápido aumento en el infierno. En pacientes que han controlado adecuadamente por amlodipina, pero en el que se observó un edema angioedema extremadamente pronunciado, con una terapia combinada, se alcanzó el mismo control con un edema menos expresado. La edad, el género y la raza no afectan la efectividad del EXOF.

Farmacocinética

La farmacocinética del valsartán y el amlodipina se caracterizan por la linealidad. Dado que la interacción farmacocinética entre valsartán y amlodipina está ausente, la farmacocinética para cada medicamento se da por separado.

Amlodipina

Succión

Después de la ingesta de amlodipina en las dosis terapéuticas de C max amlodipina en el plasma sanguíneo, se alcanza después de 6 a 12 horas. La magnitud de la biodisponibilidad absoluta es un promedio de 64-80%. La comida no afecta la biodisponibilidad de la amlodipina.

Distribución

V D es de aproximadamente 21 l / kg. El 97.5% del medicamento circulante se une a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo

La amlodipina intensiva (aproximadamente el 90%) se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos activos.

Elección

La eliminación de la amlodipina del plasma es un carácter de dos fases con el terminal T 1/2 de 30 a 50 horas. C SS en plasma sanguíneo se logra después de un uso prolongado durante 7-8 días. El 10% de la amlodipina sin cambios y el 60% de amlodipina en forma de metabolitos se excretan en la orina.

Valsartan.

Succión

Después de recibir dentro del valsartán C max en el plasma de sangre se alcanza después de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 23%. La curva farmacocinética de Valsartan tiene un carácter multi-exponencial hacia abajo (T 1 / 2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

Distribución

V valsartán en un estado de equilibrio después de la administración de A / IN fue de aproximadamente 17 litros, lo que indica la ausencia de una extensa distribución del valsartán en los tejidos. El valsartán está asociado en gran medida con las proteínas séricas (94-97%), principalmente con albúmina.

Metabolismo

El valsartán no se expresa en un metabolismo pronunciado (alrededor del 20% de la dosis adoptada se determina en forma de metabolitos). El metabolito hidroxilo se determina en el plasma de la sangre a bajas concentraciones (menos del 10% de Valsartan AUC). Este metabolito es farmacológicamente activo.

Elección

El valsartan se excreta principalmente sin cambios con las heces (aproximadamente el 83% de la dosis) y con la orina (aproximadamente 13% de dosis). Después de la administración de A / IN, la eliminación de plasma del valsartán es de aproximadamente 2 l / hy su eliminación de riñón es de 0.62 l / h (alrededor del 30% del espacio total). T 1/2 Valsartán es de 6 horas.

Exportar

Después de tomar dentro de la preparación, la exefina C max valsartán y amlodipina se logran después de 3 horas y 6-8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción del EXPHOR son equivalentes a la biodisponibilidad de valsartán y amlodipina al recibir cada uno de ellos en forma de tabletas separadas.

Modo de dosificación

Los pacientes en cuya presión arterial no son susceptibles de un control adecuado cuando se usa solo una amlodipina (u otros canales de calcio de canales de calcio, dihidropiridina derivada) o solo un valsartán (u otro bloqueador del receptor de angiotensina II) se puede traducir a la terapia de la preparación de la preparación de Exeph.

Dosis recomendada - 1 pestaña. / SUT (5 mg de amlodipina y 80 mg de valsartán, o 5 mg de amlodipina y 160 mg de valsartán, o 10 mg de amlodipina y 160 mg de valsartan). Con el cumplimiento clínico, se puede considerar una transición directa de la monoterapia a una combinación con una dosis fija.

Por conveniencia, los pacientes que reciben valsartán y amlodipina en tabletas separadas se pueden traducir a la exportación que contiene estos componentes en las mismas dosis.

La exportación se puede tomar con alimentos o independientemente de las comidas con una pequeña cantidad de agua.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios se dan de acuerdo con su frecuencia utilizando los siguientes criterios:

• muy a menudo (≥1 / 10);
• a menudo (\u003e 1/100, ≤1 / 10), infrecuente (\u003e 1/1000, ≤1 / 100), rara vez (\u003e 1 / 10,000, ≤ 1/1000), muy rara vez (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Desde el sistema digestivo: Muy a menudo - vómitos;

con poca frecuencia: dolor abdominal, estreñimiento, violación de taburete, diarrea, dispepsia, gastritis, pancreatitis, hepatitis, náuseas, boca seca, hiperplasia de goma.

Desde el SNC y el sistema nervioso periférico: a menudo - dolor de cabeza;

con poca frecuencia: mareos, somnolencia, cambio de humor, neuropatía periférica;

rara vez - Focas, parestesia, emoción, ruido en orejas, desmayos, astenia, aumento de la fatiga.

Del sistema respiratorio: a menudo - naphorgitis, síntomas similares a la gripe;

con poca frecuencia, dificultad para respirar, tos, dolor de garganta y laringe, rinitis, sinusitis.

Desde el lado del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - taquicardia, hipotensión ortostática, vasculitis;

rara vez, la hinchazón de la cara, las extremidades inferiores, la hinchazón de los pulmones, la sensación de mareas.

Reacciones alérgicas: infrecuente - edema angioedema;

rara vez - Urticaria.

En el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: dolor en la espalda, artralgia, edema de las articulaciones;

rara vez los calambres musculares, sensación de gravedad en las piernas.

Reacciones dermatológicas: con poca frecuencia eritema;

rara vez las hiperficientes.

Del sistema endocrino: con poca frecuencia - ginecomastia, hiperglucemia;

rara vez, una violación de una función eréctil.

Del sistema de hematopitación: Leucopenia infrecuente, trombocitopenia.

Del sistema urinario: con poca frecuencia - mejorar el nivel de creatinina;

rara vez - ARRIBA DE LA ARINACIÓN, POLIURIA;

muy raramente, cambios significativos en los indicadores de prueba de laboratorio, a saber, al aumentar el nitrógeno de urea en la sangre.

Aplicación en el embarazo y la lactancia materna.

La exportación no debe ser designada para las mujeres que planean el embarazo. El médico debe advertir a una mujer sobre el riesgo potencial al designar una exfigura durante el embarazo. Si se instala el embarazo en el proceso de terapia, la recepción del medicamento debe interrumpirse de inmediato.

Aplicación con violaciones de la función hepática.

Se debe tener cuidado al designar exfurgio a pacientes con enfermedades hepáticas (especialmente durante las enfermedades obstructivas del tracto biliar). Walssartan se mantiene sin cambios con la bilis, mientras que el amlodipina se metaboliza intensamente en el hígado.

Aplicación con violaciones de la función renal.

No se requiere los pacientes con trastornos iniciales y moderados de la función renal de la dosis de exphortage. Se debe tener cuidado al prescribir a los pacientes con medicamentos con anomalías graves de la función de riñón (QC<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

instrucciones especiales

En pacientes con hipertensión arterial sin complicaciones, se observó una hipotensión excesiva. En pacientes con RAA activado (con una bcc y / o deficiencia de sodio en pacientes que reciben diuréticos en dosis altas), que son posibles los receptores de bloqueadores de angiotensina, la hipotensión arterial sintomática. Se recomienda que este estado se recomienda antes del nombramiento de excusiones o observación médica cuidadosa al comienzo de la terapia. Si se observa una hipotensión arterial al recibir un EXOF, entonces el paciente debe colocarse en una posición horizontal, si es necesario, asigne una infusión fisiológica a la infusión. El tratamiento debe continuar hasta la estabilización del infierno.

Con uso simultáneo con aditivos biológicamente activos que contienen potasio, diuréticos que ahorra potasio, sustituciones de sal que contienen potasio, o con otros medicamentos que pueden causar un aumento en la concentración de potasio en la sangre (por ejemplo, con heparina), precaución y determinación frecuente de la concentración de potasio en Se requiere sangre.

Se debe observar especial precaución en el nombramiento de exforce a pacientes con enfermedades de los hígado y enfermedades obstructivas del tracto biliar.

NO SE REQUIERE PACIENTES CON FUNCIONAMIENTO DE DISCERENCIA DE LA CORRIFICACIÓN DE LIMPIO A MODERADO DE CORRECCIÓN DE LA DOSIS.

Se muestra precaución especial para pacientes que sufren estenosis aórtica o mitral, o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control.

Sobredosis

Síntomas:una pronunciada hipotensión arterial con mareos, así como aumentar la vasodulación periférica y la taquicardia refleja. Se ha informado una hipotensión sistémica significativa y potencialmente prolongada, hasta el resultado de golpes y fatales.

Tratamiento: Si el medicamento tiene lugar recientemente, debe causar vómitos o lavar el estómago. La absorción de excusiones se reduce significativamente cuando se usa carbón activado inmediatamente o durante 2 horas después de la recepción. La hipotensión arterial clínicamente significativa causada por una sobredosis de excusiones requiere un soporte activo para el estado del sistema cardiovascular, incluido el control constante del corazón y la función respiratoria, el aumento de las extremidades y la atención a la ICC y el alcance de la micción. Para restaurar el tono vascular y la presión arterial pueden ser un vasoconstrictor útil, al tiempo que tiene en cuenta la ausencia de contraindicaciones para su uso. Para eliminar el bloqueo de los canales de calcio, puede ser recomendable para / en la administración del gluconato de calcio.

Interacción medicinal

Seguro es la combinación de la preparación de la preparación de diuréticos de tiazida, bloqueadores beta, inhibidores de la ECE, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, atorvastatina, siltenafil, antiácidos, cimetidina, AINE, antibióticos y fármacos hipoglucémicos orales.

No existe una interacción clínicamente significativa con las siguientes sustancias:

• cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina, glicibenklamida.

Con uso simultáneo con aditivos biológicamente activos que contienen potasio, diuréticos que ahorra potasio, sustituciones de sal que contienen potasio o con otros medicamentos que pueden causar una concentración de potasio en la sangre (por ejemplo, con heparina), la atención y la determinación frecuente de la concentración de potasio en la sangre es requerido.

Exportar- Inhibidores de angiotensina II de la droga combinados.
La exportación contiene dos componentes antihipertensivos con mecanismos de control de presión arterial adicionales en pacientes con hipertensión esencial: la amlodipina se refiere a la clase de los antagonistas de calcio, y el valsartán es a la clase de antagonistas de angiotensina II. La combinación de estos ingredientes tiene un efecto antihipertensivo adjunto, reduciendo la presión arterial en mayor medida que cada uno de los componentes por separado.
La amlodipina inhibe la penetración transmembrana de los iones de calcio en los músculos lisos del corazón y los vasos sanguíneos. El mecanismo de la acción antihipertensiva de la amlodipina se debe al efecto relajante directo en los músculos lisos de los vasos, lo que conduce a una disminución en la resistencia vascular periférica y conduce a una disminución de la presión arterial. Los datos experimentales confirman que la amlodipina está asociada con dihidropiridina y lugares de comunicaciones no hidropiridina. Los procesos de contratación del músculo cardíaco y los músculos lisos de los vasos dependen del paso del calcio extracelular en estas células a través de canales de iones específicos.
Después de la administración de dosis terapéuticas de pacientes con hipertensión arterial, la amlodipina causa vasodilatación, lo que conduce a una disminución de la presión arterial en las disposiciones que se encuentran y de pie. Tal disminución en la presión arterial no está acompañada por un cambio significativo en la velocidad de la velocidad de las abreviaturas cardíacas o los niveles de catecolaminas en plasma con un uso a largo plazo.
El efecto se correlaciona con las concentraciones plasmáticas en pacientes jóvenes y ancianos.
En pacientes con hipertensión arterial y función renal normal, las dosis terapéuticas de amlodipina conducen a una disminución en la resistencia vascular renal y el nivel de filtración glomerular, así como el flujo de plasma renal efectivo sin cambios en la fracción, filtrado o proteinuria.
Como en el caso de otros bloqueadores de canales de calcio, la medición de la hemodinámica de la función del corazón en reposo y bajo carga (o al caminar) en pacientes con una función ventricular normal tratada por amlodipina, en su conjunto mostró un ligero aumento en el índice cardíaco sin Influido significativamente en DP / DT o en la presión diastólica de finio o el volumen del ventrículo izquierdo. En estudios hemodinámicos, la amlodipina no mostró un efecto inotrópico negativo cuando se usa en dosis terapéuticas en animales intactas y personas, incluso con introducción conjunta con bloqueadores beta a las personas.
Amlodipine no cambia la función del nodo sinusal o la conductividad atrocadic en animales sanos o humanos. En los estudios clínicos en los que se usó amlodipina en combinación con los bloqueadores beta en pacientes con hipertensión arterial o angina, los cambios en los indicadores de electrocardiograma no estaban marcados.
Se observaron efectos clínicos positivos de la amlodipina en pacientes con angina estable crónica, angina Vaspast y enfermedad isquémica, se confirmó angiográficamente.
Walssartan es un antagonista activo, poderoso y específico del receptor de angiotensina II, destinado a la ingesta. Actúa selectivamente para los receptores de subtipos en 1, que rara vez son responsables de los efectos de la angiotensina II. Los niveles mayores de angiotensina II debido al bloqueo de 1-receptor con valsartán pueden estimular los receptores AO 2 libres, que equilibra el efecto de los receptores AO 1. Valsartan no tiene ninguna actividad parcial de agonista en relación con los receptores AO 1 y tiene una relación mucho mayor (aproximadamente 20,000) con los receptores AO 1 que con los receptores AO 2.
Valsartan no inhibe el ACE, también conocido como Kininina II, que convierte la angiotensina I en Angiotensin II y destruye la bradikinin. Sobre la base de la falta de influencia en ACE y la potenciación de la actividad o la sustancia P, el uso de antagonistas del receptor de angiotensina II, como regla general, no está acompañado por una tos. En estudios clínicos, donde el valsartán se comparó con el inhibidor de la ECA, la tasa de radiación de tos seca fue significativamente menor (P<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
La prescripción del medicamento a los pacientes con hipertensión arterial conduce a una disminución de la presión arterial, sin afectar la frecuencia del pulso.
En la mayoría de los pacientes, después de nombrar una dosis interna del fármaco, el comienzo de la actividad antihipertensiva se observa dentro de las 2:00, y la disminución máxima en la presión arterial se alcanza dentro de las 4 a 6:00.
El efecto antihipertensivo se ahorra más de 24 horas después de recibir una dosis única. Con el uso regular del medicamento, el efecto terapéutico máximo generalmente se logra dentro de las 2 a 4 semanas y se admite en el nivel logrado durante la terapia a largo plazo. La repentina cancelación de Valsartan no implica la restauración de la hipertensión arterial u otro fenómeno clínico lateral.
Se ha establecido que Valsartan reduce significativamente el nivel de hospitalización de pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (NYHA Clase II-IY). Se alcanzó un efecto más significativo en los pacientes que no recibieron inhibidores de la ECE o los bloqueadores beta. También se ha establecido que el valsartán redujo la mortalidad cardiovascular en pacientes clínicamente estables con la patología de la hoja y el ventrículo izquierdo o la disfunción de detección a la izquierda después del infarto de miocardio.

Farmacocinética

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Valsartan y amlodipine muestran la linealidad de la farmacocinética.
Succión. Después de recibir las dosis terapéuticas de amlodipina, la concentración máxima (MAX) en el plasma sanguíneo se logra dentro de las 6 a 12 horas. La biodisponibilidad se calcula de 64% a 80%. La comida no afecta la biodisponibilidad de la amlodipina.
Distribución. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l / kg. Estudios in vitro in vitro, pacientes con pacientes con hipertensión esenciales, aproximadamente el 97.5% de la preparación de circulación se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo. La amlodipina intensivamente (alrededor del 90%) se metaboliza en el hígado a los metabolitos inactivos.
Producción. El retiro de amlodipina del plasma es de dos fases, con un período de media vida útil de aproximadamente 30-50 horas. Los niveles de equilibrio en el plasma sanguíneo se logran después de una introducción constante dentro de los 7-8 días. El 10% del amlodipina inicial y el 60% de los metabolitos de amlodipina se derivan de la orina.
Valsartan.
Succión. Después de recibir adentro, con un valsartán máximo en el plasma de sangre se alcanza dentro de las 2 a 4 horas. La biodisponibilidad promedio del fármaco es del 23%. La comida reduce la exposición, ya que los espectáculos de AUC (concentración plasmática - tiempo), el valsartán es de aproximadamente el 40%, y con máx. En un 50%, aunque después de las 8:00 después de aplicarse, la concentración de valsartán en el plasma es la misma para el grupo. que tomó el medicamento con el estómago vacío y agrupa a los pacientes que tomaron la droga después de comer. La disminución en AUC no está acompañada por una disminución clínicamente significativa en el efecto terapéutico, por lo que el valsartán se puede tomar independientemente de las comidas.
Distribución. El volumen de equilibrio de la distribución de valsartán después de la administración intravenosa es de aproximadamente 17 litros, lo que indica que el valsartán se distribuye en los tejidos: no contenidos.

El valsartán se une firmemente a las proteínas plasmáticas (94-97%), principalmente de albúmina.
Metabolismo. El valsartán se transforma en gran medida, ya que solo el 20% de la dosis entra en metabolitos. El plasma a bajas concentraciones (menos del 10% de Valsartan AUC) se identifica por hidroximetabolitis, que es farmacológicamente inactiva.
Producción. Para Valsartan, la cinética bagatexponential de la eliminación (media vida útil 1/2 a<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Valsartan / amlodipine.
Después de la administración oral de excursiones con máx. Valsartan y amlodipina en el plasma sanguíneo se logra a través de 3 y 6-8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de succión de la exfource son equivalentes a la biodisponibilidad de valsartán y amlodipina cuando se nombran en tabletas separadas.

Indicaciones para el uso

Una droga Exportarse utiliza para la hipertensión esencial en pacientes adultos cuya presión arterial no está regulada utilizando amlodipina o monoterapia hueca.

Modo de aplicación

Los pacientes cuya presión arterial está inadecuadamente regulada por amlodipina o monopreperario de valsartán, se pueden traducir a la terapia combinada por el medicamento. Exportar. Dosis recomendada - 1 tableta por día. Las tabletas de exportación se pueden tomar independientemente de las comidas. Se recomienda tomar exportación bebiéndolo con una pequeña cantidad de agua.
Los pacientes que reciben valsartan y amlodipina por separado pueden traducirse a la exportación, que contiene las mismas dosis de componentes.
Antes de la transición a una combinación de dosis fijas, se recomienda una selección individual de una dosis con componentes (es decir, amplodipina y valsartan). En el caso de una necesidad clínica, puede considerar la posibilidad de reemplazo directo de la monoterapia a una combinación de dosis fijas.
Dosis máxima diaria - 1 tableta de exportación 5 mg / 80 mg o 1 tableta de extabilidad 5 mg / 160 mg, o 1 tableta de exphorus 10 mg / 160 mg (dosis máximas permitidas de los componentes del fármaco - 10 mg para contenido de amlodipina, 320 MG de acuerdo con el contenido de Valsartan).
Dosis para grupos individuales de pacientes.
Violación de la función renal
No hay datos clínicos accesibles sobre el uso de pacientes con insuficiencia renal grave.
Los pacientes con función de riñón deteriorada es una severidad leve o moderada de la corrección de la dosis. En pacientes con violaciones de la función renal, altamente recomendada para controlar el nivel de potasio y creatinina en la sangre.
El uso simultáneo de la exfigura con Alianisar está contraindicado a los pacientes con una función renal deficiente (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Diabetes.
El uso simultáneo de excusiones con Alicarer está contraindicado con pacientes con diabetes.
Violación de la función hepática.
La preparación exeffers está contraindicada a los pacientes con trastornos graves de la función hepática.
Con precaución, es necesario aplicar pacientes exeph con función de hígado deteriorado o enfermedades obstructivas del tracto biliar. Para los pacientes con una función hepática deteriorada de la luz o el grado moderado sin colestasis, la dosis máxima recomendada es de 80 mg de valsartán.
No se desarrollan recomendaciones para la dosificación de amlodipina en pacientes con una interrupción leve o moderada de la función hepática. Al traducir a dichos pacientes con hipertensión arterial (consulte la sección "Indicaciones") y una violación de la función hepática a amlodipina o exeph, es necesario prescribir la más mínima de las dosis recomendadas de amlodipina en monoterapia o como parte de la terapia de combinación.
Pacientes de ancianos (más de 65 años)
Para pacientes ancianos, se recomiendan los esquemas de dosis ordinarios.
Se debe tener cuidado con un aumento en la dosis de la droga a los pacientes ancianos.
Al traducir a dichos pacientes con hipertensión arterial (consulte la sección "Indicaciones") y una violación de la función hepática a amlodipina o exeph, es necesario prescribir la más mínima de las dosis recomendadas de amlodipina en monoterapia o como parte de la terapia de combinación.
Poblaciones pediátricas.
No se investigó la seguridad y la eficacia del uso de excusiones a los niños (menores de 18 años). Sin datos.
Niños. El estudio del tratamiento de estos medicamentos (menores de 18 años) no se realizó. Por lo tanto, antes de recibir información más completa, no se recomienda el Exeph para solicitar el tratamiento de los niños.

Efectos secundarios

Seguridad Exphorusse estimó durante 5 estudios clínicos controlados. Las reacciones adversas que se observaron con mayor frecuencia o fueron significativas o pesadas: nico-faringitis, gripe, hipersensibilidad, dolor de cabeza, desmayos, hipotensión ortostática, hinchazón, hinchazón de tejidos blandos, hinchazón de la cara, hinchazón periférica, aumento de la fatiga, enrojecimiento de la Cara, astenia y montar a caballo.
Al evaluar la frecuencia de la aparición de reacciones adversas, se utilizan los siguientes criterios: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Infecciones e invasión: naphorgitis, gripe.
Del sistema sanguíneo y linfático: reduciendo el nivel de hemoglobina y hematocrito, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, a veces con púrpura,.
Desde el sistema inmunológico: hipersensibilidad.
Nutrición de nutrición y metabolismo: anorexia, hipercalcemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, hipopotasemia, hiponatremia.
De la psique: depresión, ansiedad, insomnio / trastornos del sueño, cambios de humor, confusión.
Desde el sistema nervioso: violación de la coordinación, mareos, mareos posturales, síntomas asquerosos, extrapramidales, dolor de cabeza, hipertensión, parestesia, neuropatía periférica, neuropatía, somnolencia, desmayos, temblor, husttesia.
Desde el lado de los cuerpos de la visión: deterioro de la visión, debilitamiento de la visión.
Desde el lado de la audición y los laberintos: ruido en las orejas, mareos.
Desde el corazón: latidos cardíacos, desmayos, taquicardia, arritmias (incluida la bradicardia, taquicardia ventricular, fibrilación auricular), infarto de miocardio.
De los vasos: hiperemia, hipotensión, hipotensión ortostática, vasculitis.
Desde el sistema respiratorio: tos, dificultad para respirar, dolor faringolangneal, rinitis.
Mestión GTS: Malestar abdominal y dolor en las áreas de la parte superior del estómago.
Cambio del ritmo de la defecación: estreñimiento, diarrea, boca seca, dispepsia, gastritis, hiperplasia de encaje, náuseas, pancreatitis.
Desde el sistema digestivo: muestras atípicas de funciones hepáticas, incluido un aumento en el nivel de bilirrubina en la sangre, la hepatitis, la colestasis intrahefeno, la ictericia.
Del lado de la piel y telas subcutáneas: alopecia, edema angioedema, dermatitis amontonal, eritema, eritema multiforme, erupción, hiperhídidas, fotosensibilidad, picazón, púrpura, erupción, decoloración de la piel, urticaria y otras formas de erupción, dermatitis exfoliativa, stevens -Síndrome de Josson, barrido quinque.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: Arthralga, dolor en la espalda, hinchazón de la articulación, calambres musculares, dolor en los músculos, hinchazón de la articulación del tobillo, la sensación de gravedad.
Desde el lado de los riñones y el sistema urinario: aumentando el nivel de creatinina en la sangre, trastorno de la micción, niccountura, poliaciuria, poliuria, insuficiencia renal y función renal deficiente.
Violación del sistema reproductivo: impotencia, disfunción eréctil, ginecomastia.
Trastornos generales: Astenia, incomodidad, malestar, aumento de la fatiga, hinchazón de la cara, hiperemia, mareas, dolor en el pecho, no relacionadas con el corazón, la hinchazón, la hinchazón periférica, el dolor, la hinchazón de los tejidos blandos.
Edema periférico, un efecto secundario conocido de amlodipina en pacientes que recibe una combinación de amplodipina / valsartán, generalmente anotados con una frecuencia más baja que una aplicación de amlodipina por separado. En el curso de estudios clínicos controlados con doble ciego, la frecuencia promedio del edema periférico se distribuye uniformemente en todo el intervalo de dosis, representó el 5,1% para una combinación de amlodipina / valsartán.
Información adicional sobre los componentes del medicamento.
Las reacciones no deseadas, se señalan anteriormente al aplicar uno de los componentes del fármaco (amlodipina o valsartán), pueden ocurrir al aplicar el Exposición de la Droga, incluso si no estaban marcados durante los estudios clínicos o el período de posmercado.

Contraindicaciones

Contraindicaciones para el uso de la droga. Exportarestán:
- Mayor sensibilidad a la sustancia activa, derivados de dihidropiridina o cualquiera de los SIDA del medicamento.
- Función hepática grave, cirrosis biliar del hígado o colestasis.
- Uso simultáneo de los antagonistas del receptor de angiotensina (ARA), incluidos los inhibidores de valsartán, o ECA (APF) con pacientes alianizados con diabetes o con función de riñón deteriorada (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- contraindicado embarazada y mujeres que planifican el embarazo (consulte la sección "Solicitud durante el embarazo o la lactancia materna").
- Hipotensión pesada.
- Shock (incluyendo choque cardiogénico).
- Obstrucción de la trayectoria de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, miocardiopatía obstructiva hipertrófica y estenosis de la aorta de grave).
- Insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después del infarto agudo de miocardio.

El embarazo

Exportarcontraindicó a aplicar mujeres embarazadas o mujeres que planifican el embarazo. Si durante el tratamiento con esto significa que se confirma un embarazo, su uso debe interrumpirse inmediatamente y reemplazarse con otro medicamento autorizado para su uso en mujeres embarazadas.
Los datos de los estudios epidemiológicos del riesgo de teratogenicidad después de la exposición de los inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del embarazo fueron convincentes; Sin embargo, no se puede excluir un pequeño aumento de riesgo. Aunque los datos de los estudios epidemiológicos controlados de los antagonistas del receptor de angiotensina II (ARII) están ausentes, tal riesgo puede ocurrir cuando pueden ocurrir las preparaciones de esta clase.
Se sabe que la exposición de Arai en el segundo y tercer trimestre tiene un efecto tóxico en la fruta humana (reduciendo la función de los riñones, oligohidramnio, retraso en la osificación de los huesos del cráneo) y el recién nacido (insuficiencia renal, hipotensión arterial , hipercalemia).
Si se usó Arai desde el segundo trimestre de embarazo, se recomienda un estudio de ultrasonido del riñón y los huesos del cráneo del feto.
Los bebés cuyas madres tomaron AIAI deberían estar bajo una observación exhaustiva en caso de hipotensión arterial.
Período de la criada
Dado que la información sobre el uso de la exportación de medicamentos durante el período de lactancia materna está ausente, no se recomienda utilizar el medicamento durante el período de lactancia materna. Es deseable aplicar preparaciones alternativas con el perfil de seguridad estudiado, especialmente en caso de amamantamiento de recién nacidos o bebés prematuros.

Interacción con otros medicamentos.

Interacción interacial
Investigación de interacciones inter-carretera de la droga. Exportarcon otras drogas no se realizaron.

Otras drogas hipotensas
Preparaciones hipotensas utilizadas con frecuencia (por ejemplo, bloqueadores alfa, diuréticos) y otros medicamentos que pueden causar fenómenos indeseables hipotenales (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, bloqueadores alfa utilizados para tratar la hiperplasia de glándula próstata benigna), puede mejorar el efecto hipotensor de la combinación.
Interacciones asociadas con amlodipina.

Medicamentos, mientras que utiliza el uso simultáneo de los cuales debe ser atento
Inhibidores de CYP3A4
El uso simultáneo de amlodipina con inhibidores de CYP3A4 más o menos potentes (inhibidores de la proteasa, Azole Antiharya, macrólidos, como la eritromicina o la claritromicina, el verapamilo o el diltiazem) pueden provocar un aumento de la influencia sistémica de la amlodipina. Las manifestaciones clínicas de estos cambios farmacocinéticos se pueden fortalecer en pacientes ancianos. Puede requerirse la corrección de monitoreo clínico y dosis.
Inductores CYP3A4 (medicamentos anticonvulsivos (por ejemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, prisión), rifampicina, hipertiras (perforatum Hypericum)
No hay estudios sobre los efectos de los inductores CYP3A4 a amlodipina. El uso simultáneo de inductores CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, perforatum hipericum) puede provocar una disminución en la concentración de amlodipina en plasma sanguíneo. Se recomienda utilizar amlodipina con inductores CYP3A4 con precaución.
Simvastatina. El uso múltiple de dosis de 10 mg de amlodipina con 80 mg de simvastatina conduce a un aumento en la exposición de simvastatina en un 77% en comparación con el uso de una simvastatina. Se recomienda reducir la dosis de simvastatina a 20 mg para los pacientes que reciben amlodipina.
Dentrenolen (infusión). En los animales, se observaron casos letales de fibrilaciones ventriculares y colapso cardiovascular debido a la hipercalemia después del uso de verapamilo y dantrolena. Debido al riesgo de hipercalemia, se recomienda evitar compartir los canales de calcio, como la amlodipina, los pacientes propensos al desarrollo de la hipertermia maligna y en el tratamiento de la hipertermia maligna.
Medicamentos, mientras que utiliza el uso simultáneo de los cuales debe ser atento
Durante los estudios clínicos, la amlodipina no afectó la farmacocinética de la atorvastatina, la dioxina, la warfarina o la ciclosporina.
Interacciones asociadas con Waltzart
No se recomienda el uso simultáneo.
Litio. Con el uso simultáneo de litio con inhibidores de simios o antagonistas del receptor de angiotensina II, incluido el valsartán, se anotó un aumento reversible de las concentraciones séricas de litio y su toxicidad. No se recomienda el uso simultáneo de valsartán y litio. Si es necesario el uso de tal combinación, el nivel de litio en suero debe ser monitoreado cuidadosamente. El riesgo de aumentar la toxicidad de litio puede mejorarse aún más con el uso conjunto con la exforja y los diuréticos.
Suplementos de potasio, diuréticos de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio u otros medicamentos que pueden elevar el nivel de potasio
Si se prescriben medicamentos que afectan a los canales de potasio en combinación con el valsartán, se debe proporcionar control regular del contenido de potasio en plasma.
Medicamentos, mientras que utiliza el uso simultáneo de los cuales debe ser atento
Preparaciones antiinflamatorias no esteroideas (AINE), incluidos inhibidores selectivos COG-2, ácido acetilsalicílico (\u003e 3 g / día) y AINE no selectivos
Con el uso simultáneo de los antagonistas de Angiotensin II y NSAVP, es posible debilitar la acción hipotensor. Además, el uso simultáneo de los antagonistas de angiotensina II y el AINE pueden aumentar el riesgo de deterioro de la función renal y los niveles de suero. Por lo tanto, al comienzo del tratamiento, se recomienda monitorear la condición de la función renal, así como garantizar el nivel adecuado de líquido en el cuerpo del paciente.
Inhibidores del acumulador (rifampicina, ciclosporina) o Eflyux Portadores (Ritonavir)
Los resultados de los estudios in vitro con una tela hepática humana mostraron que el valsartán es un sustrato del portador hepático de la acumulación de OATP1B1 y el portador de EFLUX Hepático MRP2. El uso simultáneo de inhibidores del portador de acumulación (rifampicina, ciclosporina) o un portador EFLYUX (Ritonavir) puede aumentar la exposición al sistema de Valsartan.
Doble bloqueo de raas con ara, inhibidores de as o alisianos.
Los resultados de los estudios clínicos han demostrado que el doble bloqueo de las RAA con el uso combinado de los inhibidores de la ECA, ARA o alianized conduce a un aumento en la incidencia de tales fenómenos no deseados, como hipotensión, hipercalemia y reducción de la función renal (incluido el renal agudo Fallo), en comparación con el tratamiento de un medicamento, afectando a RAS. Por lo tanto, el uso simultáneo de ARA, incluidos los inhibidores de valsartán o ECA con alianisilano está contraindicado con pacientes con diabetes o función renal deficiente (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Otros.
En la monoterapia, Valsartan no estableció interacciones farmacológicas clínicamente significativas con drogas: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina, glitimida.

Sobredosis

Todavía falta la experiencia de sobredosis Exphorus. El principal síntoma de sobredosis del valsartán es probable que sea una hipotensión arterial pronunciada con mareos. La sobredosis de amlodipina puede llevar a aumentar la vasodilatación periférica y, probablemente, a la taquicardia refleja. Se ha informado una hipotenside sistémica significativa y potencialmente prolongada, hasta la muerte y la muerte.
Si el medicamento se adopta recientemente, debe causar vómitos o enjuague el estómago. La absorción de amlodipina se reduce significativamente cuando se aplica el carbón activado inmediatamente o dentro de las dos horas posteriores a la recepción de amlodipina.
La hipotensión arterial clínicamente significativa causada por una sobredosis de excusiones requiere un soporte activo para el estado del sistema cardiovascular, incluido el control frecuente de funciones cardíacas y respiratorias, levantando las extremidades, atención al volumen de líquido y micción circulante. Para restaurar el tono vascular y la presión arterial, se puede aplicar un fármaco vasoconstrictor en ausencia de contraindicaciones para su uso. Con una disminución declarada en la presión arterial, que es una consecuencia del bloqueo del canal de calcio, puede ser recomendable administrar el gluconato de calcio.
El retiro de valsartán y amlodipina con hemodiálisis es poco probable.

Condiciones de almacenaje

Almacene a una temperatura no superior a 30 ° C, en el embalaje original, en un protegido de la humedad, inaccesible a los niños.

Liberación del formulario

Exportación - Tabletas recubiertas con cáscara de película 5 mg / 80 mg; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.
Embalaje: 14 o 28 tabletas en el paquete.

Estructura

1 tableta Exportarcontiene bendición de amlodipina 6.94 mg en términos de base de amlodipina de 5 mg y 80 mg de valsartan o bendición de amlodipina 6.94 mg en términos de base de amlodipina 5 mg y 160 mg de valsartan, o bendición de amlodipina 13.87 mg en términos de base de amlodipina 10 mg y 160 mg de valsartán.
Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, Crosspovidon, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, polietilenglicol (macrogol) 4000, talco, hyprontellos, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro (E172).

Adicionalmente

No se establece la seguridad y la eficacia de la amlodipina en el tratamiento de la crisis hipertensiva.
Pacientes con una deficiencia en el organismo de sodio y / o el volumen de sangre circulante.
En pacientes con hipertensión arterial no complicada (0,4%), se observó una hipotensión excesiva en el tratamiento de excavidades dentro de los estudios controlados con placebo. En pacientes con un sistema de renina-angiotensina activado (con un contenido reducido de sodio y / o volumen y en el caso de obtener dosis altas de diuréticos), que adoptan bloqueadores del receptor de angiotensina, pueden ocurrir hipotensión sintomática. Corrección recomendada de este estado antes de aplicar excusiones o observación médica cuidadosa al comienzo de la terapia.
En la aparición de hipotensión arterial, al aplicar la expusión del paciente debe colocarse en la parte posterior y, si es necesario, llevar a cabo la infusión de la solución salina. Después de la estabilización de la presión arterial, puede continuar con el tratamiento.
Hipercalemia.
Es seguro realizar un tratamiento simultáneo con aditivos de potasio, diuréticos de ahorro de potasio, sustitutos salinos que contienen potasio u otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio (heparina, etc.), así como para proporcionar un control regular del contenido de potasio.
Estenosis de la arteria renal.
La exportación debe usarse con precaución en la hipertensión en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o estenosis del único riñón, ya que los niveles de urea y creatinina en suero pueden aumentar.
Trasplante de riñón.
La experiencia de uso seguro de los exforces a pacientes con trasplante de riñón recientemente transferido está ausente.
Violación de la función hepática.
El valsartán se produce principalmente sin cambios con la bilis. La vida media de la amlodipina se extiende y el indicador AUC (concentración plasmática - tiempo) es mayor en pacientes con daños a la función hepática. Las recomendaciones para las dosis no están instaladas. La precaución especial es necesaria cuando se aplica los excusivos a los pacientes con una función hepática deteriorada de la luz o la enfermedad moderada u enfermedades obstructivas de la vesícula biliar.
La dosis máxima recomendada para pacientes con función hepática con discapacidad ligera o moderada sin colestasis es de 80 mg de valsartán.
Violación de la función renal.
No se requiere la función renal deficiente de la función de la luz o el grado moderado (SCF\u003e 30 ml / min / 1.73 m 2) La corrección de la dosis. Con trastornos moderados de la función renal, se recomienda controlar el nivel de potasio y creatinina en la sangre.
El uso simultáneo de los antagonistas del receptor de angiotensina, incluidos los inhibidores de Valsartan, o ECE con Alicarer está contraindicado a los pacientes con una función renal deficiente (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Hiperaldosteronismo primario.
Los pacientes con hiperaldosteronismo primario no deben ser tomados por el antagonista del valsartán de Angiotensin II, ya que su sistema de renina angiotensina se rompe debido a la enfermedad principal.
Hinchazón del angioedema.
La hinchazón Quincke, incluido la laringe edema y la brecha de voz, que pueden provocar la obstrucción del tracto respiratorio, y / o edema de la cara, los labios, la faringe y / o el lenguaje, se observaron en pacientes que recibieron al Valsartan. Algunos de estos pacientes tenían una historia de hinchazón quinque en la recepción de otras drogas, incluidos los inhibidores de la ECE (ACE). El uso de excusiones debe terminarse inmediatamente cuando ocurra Quiñque, no se recomienda la reutilización.
Insuficiencia cardíaca / después de sufrir infarto de miocardio
Debido a la opresión de los pacientes sensibles a la renina-angiotensina, son posibles las perturbaciones de la función renal. En pacientes con insuficiencia cardíaca grave, en la que las funciones renales pueden depender de la actividad de la renina-angiotensina, el uso de los inhibidores de la ECA (APE) y los antagonistas del receptor de angiotensina causaron el desarrollo de oliguria y / o azotemia progresiva, así como (en Casos raros) insuficiencia renal aguda y / o muerte. Se observaron resultados similares al usar Valsartan. Los pacientes con insuficiencia cardíaca o después de sufrir infarto de miocardio deben evaluar la función renal.
En un estudio controlado por placebo a largo plazo (elogios-2) amlodipina en pacientes con insuficiencia cardíaca de origen no de alta calidad de la clase III y IV de acuerdo con la clasificación de NYHA (Asociación de Cardiología de Nueva York) al aplicar amlodipina, la frecuencia de El edema del edema pulmonar fue mayor en comparación con tal cuando se aplica el placebo, sin embargo, no hubo diferencias significativas en la apariencia o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, los bloqueadores de canales de calcio, incluida la amlodipina, deben usarse con precaución, ya que pueden aumentar el riesgo de eventos y muertes cardiovasculares.
Estenosis aórtica y válvula mitral.
Al igual que en el tratamiento de otros vasodilatadores, los pacientes cuya estenosis de una válvula mitral o la estenosis aórtica pronunciada es baja, debe ser especialmente cuidadosa.
Doble bloqueo renin-angiotensin- (RAAS)
Existe evidencia de que el intercambio de inhibidores de la ECA, ARA o ALISISISYAIREN aumenta el riesgo de hipotensión arterial, hipercalemia y reduce la función renal (incluida la insuficiencia renal aguda). Por lo tanto, no se recomienda llevar a cabo un doble bloqueo de RAAS combinado el uso de inhibidores de la ACE, ARA o Aliano.
Si el bloqueo doble es absolutamente necesario, debe llevarse a cabo únicamente bajo la supervisión de un especialista con la implementación del monitoreo exhaustivo frecuente de la función renal, la concentración de electrolitos y la presión arterial. No debe usarse conjuntamente los inhibidores de los pacientes con ACE y ARA con nefropatía diabética.
El uso del exphief de medicamentos no se ha estudiado en pacientes con otras enfermedades, excepto la hipertensión arterial.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al administrar los vehículos motorizados u otros mecanismos.
En los pacientes que usan Exteph pueden ocurrir mareos o sentimientos de debilidad después de tomar el medicamento, por lo que deben tener en cuenta esto cuando se administran vehículos motorizados y trabajando con mecanismos potencialmente peligrosos.
La amlodipina puede afectar débil o moderadamente la capacidad de controlar los vehículos o trabajar con mecanismos. Si los pacientes con amlodipina se prueban, dolor de cabeza, fatiga o náuseas, su reacción puede violar.

Parámetros principales

Nombre:	Exportar
ATH CÓDIGO:	C09DB01. -