Exforge ir zāles, kas pieder gan kalcija kanālu blokatoru, gan angiotenzīna II receptoru antagonistu grupai, jo tās sastāvā ir divas vielas: un.

To kombinācija ļauj ātrāk un efektīvāk antihipertensīvi iedarboties pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu. To lieto pacientiem ar asinsrites traucējumiem traukos un artērijās, lai likvidētu vazospazmu, kā arī novērstu atmiņas un koncentrēšanās traucējumus.

Exforge iedarbojas uz asinsvadiem, paplašinot tos, pazeminot spiedienu un palielinot asins plūsmu smadzenēs. Terapijā to lieto pacienti, kuri pārcietuši sirdslēkmi vai insultu, lai novērstu iespējamu slimības atkārtošanos, tādējādi novēršot hospitalizāciju un izvairoties no nāves.

Devas forma un cenas

Zāles ir pieejamas tablešu formā, kas atšķiras ar aktīvās vielas devu:

Zāles cena ir atkarīga no izvēlētās devas un svārstās no 1028 līdz 2089 rubļiem. vienā iepakojumā.

Starptautiskā nepatentētais nosaukums zāles (INN) - Amlodipīns / Valsartāns.

Sastāvs un darbības mehānisms

Amlodipīns un valsartāns ir zāļu aktīvās aktīvās sastāvdaļas, to daudzums atšķirsies atkarībā no izvēlētās devas. Tas var būt 6,94 vai 13,87 mg amlodipīna un 80 vai 160 mg valsartāna. Papildus tiem sastāvā ietilpst: magnija stearāts, krospovidons, silīcija dioksīds, talks, titāna dioksīds, sarkanais vai dzeltenais dzelzs oksīds, ūdens un hipromeloze.

Zāles lieto iekšķīgi, pēc iekļūšanas ķermenī tā maksimālo vērtību sasniedz pēc 6-12 stundām. Saistās ar olbaltumvielām, metabolizējas aknās un izdalās caur nierēm.

Turpinot zāļu lietošanu, jūs varat sasniegt labāks efekts, tā kā zālēm ir uzkrāšanās īpašības, un maksimālu efektivitāti tā iegūst nedēļu pēc ievadīšanas sākuma.

Rekvizīti

Zāles lieto asinsspiediena pazemināšanai, efektu var reģistrēt divu stundu laikā pēc tablešu lietošanas. Labsajūtas uzlabošana prasīs vidēji piecas stundas, savukārt efekts ilgs dienu. Ražotājs garantē, ka pacients nepamanīs nekādus spiediena vai pulsa lēcienus.

Ārstēšanas rezultātu novērtēšana

Tāpat, ja nepieciešams, jūs varat pēkšņi atcelt zāles bez sekām, kas nozīmē, ka nav atcelšanas sindroma. Ir arī klīniski pierādīts, ka, lietojot pacientus ar sirds mazspēju, hospitalizāciju vai pēkšņas sirds apstāšanās skaits ir ievērojami mazāks.

Ar ko Exforge atšķiras no Co-Exforge un Exforge N?

Exforge no Co-Exforge un Exforge H atšķiras ar tā sastāvdaļām. Divos pēdējos tiek papildus izmantots hidrohlortiazīds, kam ir diurētisks efekts un ko lieto papildu hipotensīvai iedarbībai, jo tas no organisma izvada lieko šķidrumu.

Indikācijas un kontrindikācijas

Galvenā Exforge lietošanas indikācija ir arteriāla hipertensija gadījumos, kad atsevišķa amlodipīna un valsartāna lietošana nerada efektu. Norādes var būt arī:

Visbiežāk zāles lieto tieši no spiediena, kas vienmērīgi paaugstinās līdz augstam līmenim.

Exforge ir arī vairākas kontrindikācijas, kuras nevajadzētu ignorēt, lai izvairītos no negatīvas ietekmes uz ķermeni. Tie ietver:

• individuāla neiecietība pret jebkuru zāļu sastāva sastāvdaļu;
• aknu un nieru mazspēja;
• citi aknu darbības traucējumi;
• akūts miokarda infarkts;
• stenokardija;
• vienlaicīga lietošana ar epilepsijas līdzekļiem un rifampicīnu;
• visu grūtniecības un zīdīšanas periodu;
• bērni līdz 18 gadu vecumam.

Lietošanas instrukcija

Katrā iepakojumā ir ražotāja norādījumi par zāļu lietošanu, kas jāpēta terapijas efektivitātei. Saskaņā ar anotāciju Exforge lieto iekšķīgi vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdiena. Tableti nevar sakošļāt vai sadalīt daļās, pietiek tikai to dzert ar ūdeni.

Šajā gadījumā maksimāli pieļaujamais daudzums ir 10 + 320 mg. Lai izvairītos no blakusparādībām, ir aizliegts lietot vairāk par šo devu.

Iespējamās blakusparādības

Nepareizas zāļu lietošanas dēļ blakus efekti... Starp tiem izceļas:

Co-Exforge un Exforge H lietošanas gadījumā tiek novērota urinēšanas biežuma palielināšanās, jo zālēm ir diurētisks efekts.

Ja tiek konstatēts vismaz viens no iepriekšminētajiem simptomiem, jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu par zāļu devas pielāgošanu vai arī pilnībā jāatceļ, ja pēc tam tiek nozīmētas jaunas zāles.

Mijiedarbība ar alkoholu un narkotikām

Ir iespējams lietot zāles kopā ar citiem diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem, aKE inhibitori, antibiotikas, varfarīns. Organismā nav tādu izmaiņu, kas būtu nozīmīgas pacienta labsajūtai, tāpēc deva nav jāpielāgo.

Nav ieteicams lietot produktu kopā ar preparātiem, kas satur kāliju, uztura bagātinātājus vai sāls aizstājējus, jo asinīs var ievērojami palielināties kālija daudzums. Ir aizliegts lietot medikamentus ar alkoholu, jo tas ir pilns ar strauju spiediena samazināšanos un negatīvu reakciju izpausmi.

Analogi

Gadījumā, ja izrakstītās zāles nav pieejamas, varat pievērst uzmanību to analogiem. Jāatzīmē arī tas, ka pēdējā laikā to ir bijis daudz krievijas kolēģi, kā arī importēto produktu aizstājēji. Analogi ir:

1. Amlosartāns.
2. Bi-Sakord.
3. Vazārs A.
4. Valodips.
5. Difors.
6. Combisart.

Ārstu un pacientu atsauksmes

Larisa, 48 gadus veca: “Šīs zāles man izrakstīja, kad biju atvaļinājumā ārzemēs. Pēkšņi spiediens nostiprinājās un nācās sazināties ar vietējiem speciālistiem. Viņu zāles tiek uzskatītas par gandrīz visefektīvākajām un plaši izmantotajām. Es to izmantoju jau divus gadus, es negrasos atcelt tikšanos. Iepriekš spiediens pastāvīgi sasniedza 200, bet tagad tas ir stabils 130. Tas palīdz! "

Anna, 31 gadu veca: “Zāles manai mātei tika izrakstītas jau sen, gads noteikti ir pagājis. Viņa ir hipertensija un cieta visu savu dzīvi augstspiediena... Pastāvīgi sāpēja galva, slikta dūša, bija vemšanas gadījumi. Es dzēru daudz tablešu, un nekas nepalīdzēja. Bet tad viņai izrakstīja Exforge, un visu šo laiku spiediens tiek turēts 130/80. Esmu ļoti priecīga, ka nevaru uztraukties par viņu, un viņa ir priecīga, ka vairs nav problēmu ar spiedienu. "

Artūrs Nemodovs, terapeits: “Es gribu atbildīgi paziņot, ka zāles ir brīnišķīgas. Viņš patiešām ir viens no tiem paraugiem, kas tika izveidots nevis tāpēc, lai izsūknētu naudu, bet gan lai palīdzētu cilvēkiem. Es to pastāvīgi izrakstu un esmu ļoti priecīgs, kad pacienti pateicas par to, ka ar šo līdzekli viņi atrada otro vēju. Es noteikti iesaku. "

Marija Dobraya, terapeite: “Man praksē bija gadījums, kad vecāka gadagājuma sieviete katru dienu nāca pie manis ar sūdzībām par galvassāpēm. Un visi zināja, ka viņai ir asinsspiediens, bet viņa nevēlējās lietot nekādas zāles. Līdz viņu pārņēma krīze. Toreiz viņa atcerējās manas tikšanās un nolēma iegādāties Exforge. Tagad spiediens ir normalizējies, sūdzības ir pazudušas. "

Exforge ir efektīvs antihipertensīvs līdzeklis, kas ir pierādījis savu efektivitāti daudziem pacientiem, kuri pēc tā lietošanas ir sajutuši labsajūtas uzlabošanos. Tajā pašā laikā nav ieteicams patstāvīgi izrakstīt zāles sev bez ārsta pārbaudes, jo ir vairākas blakusparādības un kontrindikācijas, kuras jāuzrauga, lai nekaitētu. vispārējais stāvoklis veselība.

Hipertensija ir progresējoša slimība, un laika gaitā viena antihipertensīvā zāle kļūst nepietiekama.

Optimālais risinājums ir zāles, kas apvieno divu antihipertensīvo zāļu grupu īpašības.

Exforge - kvalitāte oriģināls medikaments Šveices ražots, apvienojot kalcija kanālu antagonistu un sartānu.

Tās sastāvdaļas papildina un uzlabo viena otras darbību, efektīvi cīnās pret augsts asinsspiediens.

Amlodipīnu Exforge lieto kā kalcija kanālu blokatoru. Tas novērš kalcija ieplūšanu trauku muskuļu slāņa šūnās, tādējādi paplašinot tās un pazeminot spiedienu.

Papildu noderīgs īpašums amlodipīnam ir pozitīva ietekme uz nieru asinsriti.

Zāļu priekšrocības ir tādas, ka nav ietekmes uz pulsa ātrumu un sinusa mezgla darbību, tādēļ zāles ir efektīvas pacientiem ar stenokardiju un koronāro asinsvadu aterosklerozi.

Valsartāns ir AT II receptoru blokators, kam ir selektīva iedarbība uz I tipa receptoriem, efektīvi samazinot arteriālais spiediens nesamazinot sirdsdarbību skaitu.

Tā kā nav ietekmes uz AKE, tam nav blakusparādību klepus formā. Zāles iedarbība ir ilgstoša, pēc pārtraukšanas strauji nesamazinās.

Prognozes uzlabošanās ir pierādīta, lietojot valsartānu pacientiem ar CHF un pēc miokarda infarkta.

Lietošanas indikācijas

Zāles exforge ir indicētas pacientiem ar esenciālo hipertensiju vai dažādas izcelsmes hipertensiju, kuriem monoterapija ir kļuvusi neefektīva.

Veids

Tabletes lieto iekšķīgi, pa 1 tabletei neatkarīgi no ēdienreizes. Devu izvēlas ārsts, minimālais daudzums ir 5 mg ampodipīna un 80 mg valsartāna.

Ja nepieciešams, devu palielina attiecīgi līdz 10 mg un 320 mg.

Izlaiduma forma, sastāvs

To ražo apvalkotu tablešu veidā, kas satur amlodipīna un valsartāna kombināciju 5/80 mg, 5/160, 10/160, 5/320 un 10/320 devās.

Tabletes ievieto blisteros pa 7, 10 vai 14 gabaliņiem, kurus dažādās kombinācijās ievieto kartona kastē.

Aktīvās vielas ir amlodipīna besilāts (6,94 vai 13,87 mg vienā tabletē), kas atbilst 5 vai 10 mg amlodipīna devai. Valsartānu pievieno 80, 160 vai 320 mg devās.

Papildus tablete satur krospovidonu, magnija stearātu, talku, krāsvielas.

Tabletes sastāvdaļu absorbcija notiek tievās zarnas, amlodipīna maksimālā koncentrācija asinīs rodas pēc 6-10 stundām ar biopieejamību 70%, bet valsartāna - pēc 2 stundām ar biopieejamību ne vairāk kā 25%. Pēc absorbcijas amlodipīns saistās ar plazmas olbaltumvielām un nonāk aknās, izdalās caur nierēm.

Valsartāns galvenokārt apvienojas ar albumīnu, lielākā daļa tā nemainās un netiek metabolizēta. 83% vielas izdalās caur zarnām, pārējā - ar urīnu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Lietojot Exforge zāles kopā ar kālija preparātiem vai kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kā arī ar heparīnu, ir rūpīgi jāuzrauga jona koncentrācija asinīs, lai izvairītos no hiperkaliēmijas.

Blakus efekti

Alerģiskas reakcijas ar pareizu Exforge lietošanu ir ļoti reti sastopamas izsitumu vai niezes formā.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir šādas sistēmas ķermeņi:

Sirds un asinsvadu sistēma	sirdsdarbības skaita palielināšanās, pārmērīga spiediena pazemināšanās, ģībonis.
Elpošanas sistēmas	rinīta simptomi, rīkles gļotādas iekaisums, ļoti reti - klepus.
Gremošanas sistēma	sausa mute, slikta dūša, palielināta zarnu kustība.
Nervu sistēma	samazināta koncentrēšanās spēja, reibonis, redzes traucējumi, vestibulārā aparāta traucējumi, trauksme.
Lokomotora aparāti	locītavu pietūkums, muskuļu un muguras sāpes, krampji.
Uroģenitālais aparāts	palielināta urinēšanas biežums un apjoms, erektilās disfunkcijas.

Blakus efekti

Savukārt amlodipīns var papildus izraisīt blakus efekti gastrīta saasināšanās, elpas trūkuma, kālija līmeņa paaugstināšanās asinīs, leikocītu un trombocītu līmeņa pazemināšanās formā.

Reti notiek vispārējs vājums, svīšana palielinās, garastāvoklis kļūst nestabils. Pacientiem ar sirds slimībām tika novēroti ritma traucējumi un stenokardijas lēkmes, taču nav ticamas saistības ar šiem notikumiem ar amlodipīna uzņemšanu.

TO blakus efekti valsartāns ietver augšējo daļu infekciju rašanos elpošanas trakts, deguna blakusdobumu un deguna dobuma iekaisums. Asins neitrofilo leikocītu līmeņa samazināšanās tika novērota 2% pacientu, un urīnvielas līmenis palielinājās par 16%. Daudziem pacientiem uz valsartāna terapijas fona tika konstatēts kreatinīna un kālija līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Pārdozēšana

Pārdozējot Exforge, nepieciešams izskalot kuņģi un uzņemt aktīvo ogli.

Nozīmīga asinsspiediena pazemināšanās gadījumā pacients ir jānogulda un jāpaceļ kājas gals, uzraugot sirds darbību.

Kontrindikācijas

Exforge saņemšana ir kontrindicēta paaugstinātas jutības gadījumā pret sastāvdaļām un grūtniecības laikā. Nav ieteicams lietot šādos apstākļos:

• aknu un žults ceļu patoloģija;
• nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml minūtē);
• vārstu defekti stenozes formā, kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcija, hipertrofiska kardiomiopātija;
• paaugstināts līmenis kālija līmenis asinīs, hiponatriēmija, BCC deficīts.

Lietošana grūtniecības laikā

Exforge ir kontrindicēts grūtniecēm, jo \u200b\u200bangiotenzīna receptoru blokators, kas ir sastāva sastāvdaļa, izraisa spontāno abortu, rupjus augļa attīstības traucējumus vai nopietnas nieru patoloģijas.

Tā kā trūkst ticamu datu par Exforge drošību barojošām mātēm, nav ieteikumu par tā lietošanu.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Izmantojiet divu gadu laikā, uzglabājiet istabas temperatūrā.

Cena

vidējās izmaksas visā Krievijā:

• deva 10 mg / 160 mg - 14 tabletes 1020 rubļi, 28 tabletes 1800 rubļi;
• 5 mg / 160 mg - 14 tabletes 950 rubļi, 28 tabletes 1750 rubļi;
• 5 mg / 80 mg - 14 tabletes 880 rubļi, 28 tabletes 1630 rubļi.

vidējās izmaksas visā Ukrainā:

• deva 10 mg / 160 mg - 14 tabletes 365 grivna, 28 tabletes 590 grivna;
• 5 mg / 160 mg - 350 grivna - 14 tabletes, 28 tabletes 580 grivna;
• 5 mg / 80 mg - 340 grivna - 14 tabletes, 28 tabletes 520 grivna.

Analogi

Tiešais zāļu exforge analogs ir vamloset. Tabletes lieto vienādu amlodipīna un valsartāna koncentrāciju.

Vamloset ir Krievijā ražots medikaments, tā cena par 28 tabletēm svārstās no 230 līdz 340 rubļiem atkarībā no devas.

Ir daudz līdzīgu kombinētu zāļu, kas satur antihipertensīvu vielu kombināciju:

1. Amzaar: Amlodipīns un AT II receptoru blokatori ir kombinēti arī šajās zālēs - losartāns. Ražots Krievijā, izmaksas ir aptuveni 600 rubļu.
2. Ekvators: amlodipīna un AKE inhibitora lizinoprila kombinācijai papildus hipotensīvajam efektam ir vazodilatējošas un antianginālas īpašības. Ungārijas zāles, cena no 500 līdz 700 rubļiem par 30 tabletēm.
3. Enanorm: enalaprila un nitrendipīna kombinācija, kalcija kanālu bloķētājs, Spānijas ražošana, izmaksas - 410 rubļi.
4. Gizaar: losartāns un tiazīdu grupas diurētiskais hidrohlortiazīds. Diurētiskā efekta dēļ tas tiek nozīmēts pacientiem ar kreisā kambara mazspēju. Ražotājs ir Nīderlande, vidējā cena ir 420 rubļi par 14 tabletēm.

Catad_pgroup Kombinēta hipotensīva

Exforge - lietošanas instrukcija

EXFORGE ®

Reģistrācijas numurs: LCP-002605/07

Tirdzniecības nosaukums narkotiku: Exforge

Starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN): amlodipīns / valsartāns

Devas forma : apvalkotās tabletes

Sastāvs: 1 apvalkotā tablete satur:
Aktīvās vielas: amlodipīna besilāts 6,94 mg vai 13,87 mg (kas atbilst attiecīgi 5 mg vai 10 mg amlodipīna) un valsartāns 80 mg vai 160 mg;
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, hipromeloze (hidroksipropilmetilceluloze), titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), polietilēnglikols 4000 (makrogols 4000), talks
10/160 mg apvalkotās tabletes satur arī sarkano dzelzs oksīdu (E172)

Apraksts: Apvalkotās tabletes, 5/80 mg: tumši dzeltenas, apaļas, apvalkotas ar slīpām malām, vienā pusē iespiests "NVR" un otrā "NV".
Apvalkotās tabletes, 5/160 mg: tumši dzeltenas, ovālas ar slīpām malām, apvalkotas, ar iespiestu "NVR" vienā pusē un "ECE" otrā pusē.
Apvalkotās tabletes, 10/160 mg: gaiši dzeltenas, ovālas ar slīpām malām, apvalkotas, ar iespiestu "NVR" vienā pusē un "UIC" otrā pusē.

Farmakoterapeitiskā grupa: Kombinēts antihipertensīvs līdzeklis ("lēno" kalcija kanālu bloķētājs + angiotenzīna II receptoru antagonists).
ATX kods C09DB01

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
Farmakodinamika
Exforge ir divu antihipertensīvu komponentu kombinācija ar papildu mehānismu asinsspiediena (BP) kontrolei: amlodipīns, dihidropiridīna atvasinājums, pieder "lēno" kalcija kanālu blokatoru (BMCC) un valsartāna - angiotenzīna II receptoru antagonistu klasei. Šo komponentu kombinācijai ir savstarpēji papildinošs antihipertensīvs efekts, kas izraisa izteiktāku asinsspiediena pazemināšanos salīdzinājumā ar katru zāļu monoterapijas laikā.
Amlodipīns
Amlodipīns, kas ir Exforge sastāvdaļa, kavē kalcija jonu transmembrāno iekļūšanu kardiomiocītos un asinsvadu gludo muskuļu šūnās. Amlodipīna antihipertensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz gludie muskuļi asinsvadus, izraisot perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos un asinsspiediena pazemināšanos.
Pēc uzņemšanas terapeitiskās devas pacientiem ar arteriālā hipertensija amlodipīns izraisa vazodilatāciju, izraisot asinsspiediena pazemināšanos (pacienta guļus un stāvus stāvoklī). Asinsspiediena pazemināšanās nav saistīta ar būtiskām sirdsdarbības ātruma (HR) un kateholamīnu līmeņa izmaiņām ar ilgstoša lietošana.
Zāļu koncentrācija asins plazmā korelē ar klīnisko efektu gan jauniem, gan gados vecākiem pacientiem.
Arteriālās hipertensijas gadījumā pacientiem ar normālu nieru darbību amlodipīns terapeitiskās devās izraisa nieru asinsvadu pretestības samazināšanos, glomerulārās filtrācijas ātruma palielināšanos un efektīvu nieru plazmas asins plūsmu, nemainot filtrācijas frakciju un proteīnūrijas līmeni.
Tāpat kā lietojot citus BMCC, amlodipīna lietošana pacientiem ar normālu kreisā kambara (LV) funkciju izraisīja sirdsdarbības hemodinamisko parametru izmaiņas miera stāvoklī un laikā. fiziskā aktivitāte: nedaudz palielinājās sirds indekss, un to būtiski neietekmēja maksimālais ātrums spiediena pieaugums LV (dP / dt) un beigu diastoliskais spiediens un LV tilpums. Hemodinamiskie pētījumi ar neskartiem dzīvniekiem un cilvēkiem ir parādījuši, ka asinsspiediena pazemināšanās amlodipīna ietekmē terapeitisko devu diapazonā nav saistīta ar negatīvu inotropiska darbība pat tad, ja to lieto vienlaikus ar beta blokatoriem.
Amlodipīns nemaina sinoatrial mezgla darbību vai atrioventrikulāro vadīšanu neskartiem dzīvniekiem un cilvēkiem. Lietojot amlodipīnu kombinācijā ar beta blokatoriem pacientiem ar arteriālu hipertensiju vai stenokardiju, asinsspiediena pazemināšanās nav saistīta ar nevēlamām EKG parametru izmaiņām.
Amlodipīna klīniskā efektivitāte ir pierādīta pacientiem ar hronisku stabila stenokardija, vazospastiska stenokardija un angiogrāfiski apstiprināta koronāro artēriju slimība.
Valsartāns
Valsartāns ir aktīvs un specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists, kas paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tas selektīvi iedarbojas uz AT 1 apakštipa receptoriem, kas ir atbildīgi par zināmo angiotenzīna II iedarbību. Brīvā angiotenzīna II koncentrācijas plazmā palielināšanās, ko izraisa AT 1 receptoru blokāde valsartāna ietekmē, var stimulēt nebloķētus AT 2 receptorus, kas neitralizē AT 1 receptoru stimulēšanas sekas. Valsartānam nav izteiktas agonista aktivitātes pret AT 1 receptoriem. Valsartāna afinitāte pret AT 1 apakštipa receptoriem ir aptuveni 20 000 reižu lielāka nekā pret AT 2 apakštipa receptoriem.
Valsartāns neinhibē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu ACE, kas pazīstams arī kā kinināze II, kas pārveido angiotenzīnu I par angiotenzīnu II un izraisa bradikinīna iznīcināšanu.
Tā kā angiotenzīna II antagonistu lietošana neinhibē AKE un bradikinīna vai P vielas uzkrāšanos, sausā klepus attīstība ir maz ticama.
Salīdzinoši klīniskie pētījumi valsartānu ar AKE inhibitoru, sausa klepus biežums bija ievērojami mazāks (p<0,05) у больных, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций sirds un asinsvadu sistēmas.
Ārstējot ar arteriālu hipertensiju pacientus ar valsartānu, samazinās asinsspiediens, kas nav saistīts ar sirdsdarbības ātruma izmaiņām.
Antihipertensīvā iedarbība lielākajai daļai pacientu izpaužas 2 stundu laikā pēc vienas zāļu devas. Maksimālais asinsspiediena pazemināšanās attīstās 4-6 stundas. Pēc zāļu lietošanas hipotensīvās iedarbības ilgums saglabājas vairāk nekā 24 stundas. Atkārtotas lietošanas gadījumā maksimālais asinsspiediena pazemināšanās neatkarīgi no uzņemtās devas parasti tiek sasniegta 2-4 nedēļu laikā un ilgstošas \u200b\u200bterapijas laikā tiek uzturēta sasniegtajā līmenī. Pēkšņa valsartāna lietošanas pārtraukšana nav saistīta ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos vai citām nevēlamām klīniskām sekām. Valsartāna lietošana pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (NYHA II-IV klase) ievērojami samazina hospitalizāciju skaitu. Šis efekts ir visizteiktākais pacientiem, kuri nesaņem AKE inhibitorus vai beta blokatorus. Lietojot valsartānu pacientiem ar kreisā kambara mazspēju (stabila klīniskā gaita) vai ar traucētu LV funkciju pēc miokarda infarkta, kardiovaskulārā mirstība samazinās.
Amlodipīns / Valsartāns
Pacientiem ar arteriālu hipertensiju, kuri lietoja Exforge 1 reizi dienā, antihipertensīvais efekts saglabājās 24 stundas.
Exforge 5/80 mg un 5/160 mg devās pacientiem ar sākotnējo sistolisko asinsspiedienu (SBP) 153-157 mm Hg. Art. un diastoliskais asinsspiediens (DBP)\u003e 95 mm Hg. Art. un mazāks par 110 mm Hg. Art. samazina asinsspiedienu par 20-28 / 14-19 mm Hg. Art. (salīdzinot ar 7-13 / 7-9 mmHg ar placebo).
Exforge 10/160 mg un 5/160 mg devās normalizē asinsspiedienu (DBP samazināšanās sēdus stāvoklī mazāk nekā 90 mm Hg pētījuma beigās) 75% un 62% pacientu ar nepietiekamu asinsspiediena kontroli monoterapijas laikā ar valsartānu 160 devās. mg / dienā
Exforge 10/160 mg devā normalizē asinsspiedienu 78% pacientu ar nepietiekamu asinsspiediena kontroli monoterapijas laikā ar amlodipīnu 10 mg devā.
Pacientiem ar arteriālu hipertensiju, kombinējot valsartānu 160 mg devā ar amlodipīnu 10 mg un 5 mg devās, SBP un \u200b\u200bDBP papildus samazinās par 6,0 / 4,8 mm Hg. Art. un 3,9 / 2,9 mm Hg. Art. attiecīgi, salīdzinot ar pacientiem, kuri turpināja lietot tikai valsartānu 160 mg devā vai tikai amlodipīnu 5 un 10 mg devās.
Titrējot Exforge devu no 5/160 mg līdz 10/160 mg pacientiem ar arteriālo hipertensiju ar DBP\u003e 110 mm Hg, Art. un mazāks par 120 mm Hg. Art. ir asinsspiediena pazemināšanās sēdus stāvoklī par 36/29 mm Hg. Art., Pielīdzināms asinsspiediena pazemināšanai, titrējot AKE inhibitora un tiazīdu grupas diurētiskā līdzekļa kombinācijas devu.
Divos ilgtermiņa pētījumos ar ilgu novērošanas periodu Exforge efekts saglabājās 1 gadu. Pēkšņa Exforge lietošanas pārtraukšana nav saistīta ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos.
Pacientiem, kuri panāca adekvātu asinsspiediena kontroli, bet amlodipīna monoterapijas laikā attīstījās smaga tūska, kombinētās terapijas lietošana panāca līdzīgu asinsspiediena kontroli ar mazāku tūskas attīstības varbūtību.
Exforge terapeitiskā efektivitāte nav atkarīga no pacienta vecuma, dzimuma un rases.

Farmakokinētika
Valsartāna un amlodipīna farmakokinētika ir lineāra.
Amlodipīns
Iesūkšana
Pēc perorālas amlodipīna lietošanas terapeitiskās devās maksimālā amlodipīna koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 6-12 stundām. Absolūtās biopieejamības vērtība ir vidēji 64% - 80%. Pārtikas uzņemšana neietekmē amlodipīna biopieejamību.
Izplatīšana
Izkliedes tilpums ir aptuveni 21 l / kg. Pētījumos ar amlodipīnu in vitro tika parādīts, ka pacientiem ar arteriālo hipertensiju aptuveni 97,5% no cirkulējošās zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Vielmaiņa
Amlodipīns tiek plaši (aptuveni 90%) metabolizēts aknās, veidojot aktīvus metabolītus.
Izstāšanās
Amlodipīna eliminācija no plazmas ir divfāziska, un eliminācijas pusperiods (TV) ir aptuveni 30 līdz 50 stundas. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc ilgstošas \u200b\u200blietošanas 7-8 dienas. 10% nemainītā amlodipīna un 60% amlodipīna metabolītu veidā izdalās caur nierēm.
Valsartāns
Iesūkšana
Pēc perorālas valsartāna lietošanas maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām. Vidējā absolūtā biopieejamība ir 23%.
Valsartāna farmakokinētiskajai līknei ir dilstoši daudzeksponenciāls raksturs (T½α<1 ч и Т½ß около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площадь под кривой, AUC) на 40% и максимальной концентрации (С mах) в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 часов после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Izplatīšana
Valsartāna sadalījuma tilpums (Vd) līdzsvara periodā pēc intravenozas ievadīšanas bija aptuveni 17 litri, kas norāda uz plaša valsartāna izplatības trūkumu audos. Valsartāns lielā mērā saistās ar seruma olbaltumvielām (94–97%), galvenokārt ar albumīnu.
Vielmaiņa
Valsartāns neiziet izteiktā metabolismā (apmēram 20% no uzņemtās devas tiek noteikti kā metabolīti). Hidroksilmetabolītu asins plazmā nosaka zemā koncentrācijā (mazāk nekā 10% no valsartāna AUC). Šis metabolīts ir farmakoloģiski aktīvs.
Izstāšanās
Valsartāns izdalās galvenokārt nemainīts caur zarnām (apmēram 83% devas) un caur nierēm (apmēram 13% devas). Pēc intravenozas ievadīšanas valsartāna plazmas klīrenss ir aptuveni 2 l / h, un nieru klīrenss ir 0,62 l / h (apmēram 30% no kopējā klīrensa). T 1/2 valsartāna ir 6 stundas.
Amlodipīns / Valsartāns
Pēc iekšķīgas Exforge lietošanas maksimālā valsartāna un amlodipīna koncentrācija tiek sasniegta attiecīgi pēc 3 un 6-8 stundām. Exforge absorbcijas ātrums un pakāpe ir līdzvērtīga valsartāna un amlodipīna biopieejamībai, ja katru no tām lieto kā atsevišķas tabletes.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Bērni
Exforge farmakokinētiskās īpašības bērniem līdz 18 gadu vecumam nav noskaidrotas.
Gados vecāki pacienti
Laiks līdz amlodipīna C max sasniegšanai asins plazmā jauniem un gados vecākiem pacientiem ir vienāds. Gados vecākiem pacientiem amlodipīna klīrenss ir nedaudz samazināts, kā rezultātā palielinās AUC un T½.
Gados vecākiem pacientiem valsartāna sistēmiskā iedarbība bija nedaudz izteiktāka nekā gados jauniem pacientiem, tomēr tas nebija klīniski nozīmīgs. Tā kā zāļu sastāvdaļu tolerance gados vecākiem cilvēkiem un jaunākiem pacientiem ir vienlīdz laba, ieteicams lietot parastās dozēšanas shēmas.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību amlodipīna farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās. Pacientiem ar dažādas pakāpes nieru darbības traucējumiem korelācija starp nieru darbību (kreatinīna klīrenss) un sistēmisko valsartāna iedarbību (AUC) nebija.
Pacientiem ar sākotnējiem un vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss (CC) 30-50 ml / min) sākotnējā deva nav jāmaina.
Pacienti ar traucētu aknu darbību
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amlodipīna klīrenss ir samazināts, kā rezultātā AUC palielinās par aptuveni 40-60%. Pacientiem ar hronisku vieglas vai vidējas pakāpes aknu slimību valsartāna biopieejamība (AUC) dubultojas salīdzinājumā ar veseliem brīvprātīgajiem (atbilstoši vecumam, dzimumam un ķermeņa svaram).

LIETOŠANAS NORĀDES
Arteriālā hipertensija (pacientiem, kuriem indicēta kombinēta terapija).

KONTRINDIKĀCIJAS

• Paaugstināta jutība pret amlodipīnu, valsartānu un citām zāļu sastāvdaļām;
• Grūtniecība.

Nav pierādīta Exforge drošība pacientiem ar vienpusēju vai divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi, pacientiem pēc nesen veiktas nieru transplantācijas, kā arī bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

UZMANĪGI
Aknu disfunkcija
Valsartāns ar žulti tiek izvadīts galvenokārt nemainīts, savukārt amlodipīns tiek plaši metabolizēts aknās. Izrakstot Exforge pacientiem ar aknu slimībām (īpaši ar obstruktīvām žults ceļu trakta slimībām), jābūt piesardzīgiem.
Nieru disfunkcija
Pacientiem ar sākotnējiem un vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC 30-50 ml / min) Exforge deva nav jāpielāgo. Izrakstot zāles pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība, jo dati par zāļu drošību šādos gadījumos (CC mazāks par 10 ml / min) nav iegūti.
Tāpat kā lietojot citus vazodilatatorus, īpaša piesardzība jāpievērš, parakstot zāles pacientiem ar mitrālu vai aortas stenozi un hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju.
Exforge jālieto piesardzīgi pacientiem ar hiperkaliēmiju, nātrija deficītu un / vai cirkulējošā asins tilpuma (BCC) samazināšanos.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ņemot vērā angiotenzīna II receptoru antagonistu darbības mehānismu, nevar izslēgt risku auglim. Ir zināms, ka AKE inhibitoru iecelšana, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (RAAS), grūtnieces II un III trimestrī, izraisa augļa attīstības bojājumus vai nāvi. Saskaņā ar retrospektīvo analīzi AKE inhibitoru lietošana grūtniecības pirmajā trimestrī bija saistīta ar augļa un jaundzimušo patoloģiju attīstību. Jaundzimušo spontānu abortu, oligohidramnija un nieru disfunkcijas gadījumi aprakstīti, netīšām lietojot valsartānu grūtniecēm. Exforge, tāpat kā citas zāles, kurām ir tieša ietekme uz RAAS, nedrīkst parakstīt grūtniecības laikā un sievietēm, kas vēlas grūtniecību. Pacienti reproduktīvā vecumā jāinformē par iespējamo risku auglim, kas saistīts ar tādu zāļu lietošanu, kas ietekmē RAAS. Ja ārstēšanas laikā ar Exforge tiek konstatēta grūtniecība, zāļu lietošana jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk. Nav zināms, vai valsartāns un / vai amlodipīns izdalās mātes pienā. Tā kā eksperimentālajos pētījumos ir konstatēta valsartāna izdalīšanās mātes pienā, zīdīšanas laikā Exforge nav ieteicams lietot.

DEVAS UN LIETOŠANA
Zāles jālieto iekšķīgi, lietojot nelielu daudzumu ūdens, vienu reizi dienā, neatkarīgi no ēdienreizes laika. Ieteicamā dienas deva ir 1 Exforge tablete, kas satur amlodipīnu / valsartānu devā 5/80 mg vai 5/160 mg vai 10/160 mg.
Izrakstot pacientiem vecāka gadagājuma cilvēki, pacienti ar sākotnējiem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC\u003e 30 ml / min), ar aknu darbības traucējumiem vai aknu slimībām, ar holestāzes simptomiem devas režīma izmaiņas nav nepieciešamas.

BLAKUSEFEKTS
Exforge drošība ir novērtēta vairāk nekā 2600 pacientiem.
Lai novērtētu nevēlamo notikumu biežumu, mēs izmantojām šādus kritērijus: termins "ļoti bieži" tiek lietots, ja nevēlamas parādības novēro vairāk nekā 10% pacientu; jēdziens "bieži" - 1% -10%, jēdziens "dažreiz" - 0,1-1%, jēdziens "reti" 0,001-0,1%, jēdziens "dažos gadījumos" - mazāk nekā 0,001% pacientu. Katrā grupā, kas izceļas pēc to sastopamības biežuma, blakusparādības izplatīts dilstošā secībā pēc nozīmības.
Infekcijas un iebrukumi
Bieži: nazofaringīts, gripa.
Alerģiskas un imunoloģiskas reakcijas
Pāriet: paaugstināta jutība.
No jutekļiem
Reti: redzes traucējumi, troksnis ausīs; dažreiz: reibonis, kas saistīts ar vestibulārā aparāta disfunkciju.
Psihiski traucējumi
Reti: trauksme.
No centrālās nervu sistēmas un perifērijas nervu sistēma
Bieži: galvassāpes; dažreiz: reibonis, miegainība, ortostatisks reibonis, parestēzija.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses
Dažreiz: tahikardija, sirdsklauves, ortostatiska hipotensija; reti: ģībonis, izteikta asinsspiediena pazemināšanās
No elpošanas sistēmas
Dažreiz: klepus, sāpes rīkle un balsene.
No sāniem gremošanas sistēma
Dažreiz: caureja, slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums, sausa mute.
Dermatoloģiskas reakcijas
Dažreiz: izsitumi uz ādas, eritēma; reti: hiperhidroze, eksantēma, nieze.
No balsta un kustību aparāta
Dažreiz: locītavu pietūkums, muguras sāpes, artralģija; reti: muskuļu spazmassmaguma sajūta visā ķermenī.
No sāniem uroģenitālā sistēma
Reti: pollakiūrija, poliūrija, erektilās disfunkcijas.
Cits
Bieži: pastveida, sejas tūska, perifēra tūska, nogurums, pietvīkums, astēnija, drudzis.
Salīdzinošos un placebo kontrolētos klīniskajos pētījumos perifērās tūskas biežums bija statistiski mazāks pacientiem, kuri saņēma amlodipīna un valsartāna kombināciju (5,8%), nekā pacientiem, kuri saņēma amlodipīna monoterapiju (9%).
Laboratorijas rādītāji: urīnvielas slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinīs (vairāk nekā 3,1 mmol / l) tika novērota nedaudz biežāk grupās, kuras saņēma amlodipīnu / valsartānu (5,5%) un valsartānu monoterapijā (5,5%), salīdzinot ar grupu, kas saņēma placebo (4,5%).
Nevēlamās blakusparādības, par kurām iepriekš ziņots, lietojot katru sastāvdaļu, var rasties, lietojot Exforge, pat ja tās nav novērotas klīniskajos pētījumos.
Amlodipīns
Tajos klīniskajos pētījumos, kuros amlodipīnu lietoja kā monoterapiju, tika atzīmēti arī citi nevēlami notikumi (neatkarīgi no to cēloņsakarības ar pētīto medikamentu): visbiežāk - slikta dūša; retāk - alopēcija, izkārnījumu biežuma izmaiņas, dispepsija, elpas trūkums, rinīts, gastrīts, smaganu gļotādas hiperplāzija, ginekomastija, hiperglikēmija, erektilās disfunkcijas, pastiprināta urinēšana, leikopēnija, vispārējs savārgums, garastāvokļa nestabilitāte, sausa mute, mialģija, perifērais pankreatīts , pastiprināta svīšana, trombocitopēnija, vaskulīts, angioneirotiskā tūska, multiformā eritēma.
Ilgstošā placebo kontrolētā pētījumā (PRAISE-2) pacientiem ar III un IV pakāpes sirds mazspēju (saskaņā ar NYHA), kas nav išēmiska etioloģija, lietojot amlodipīnu, tika konstatēts plaušu tūskas biežuma pieaugums, ja nav būtisku atšķirību sirds mazspējas pasliktināšanās biežumā salīdzinājumā ar ar placebo.
Retos gadījumos terapijas sākumā ar "lēnu" kalcija kanālu (BMCC) blokatoriem vai palielinot BMCC devu, īpaši pacientiem, kuri cieš no smagas formas išēmiska slimība sirds slimība (CHD), palielinājās stenokardijas biežums, ilgums un smagums vai attīstība akūta sirdslēkme miokarda. Arī uz BMCC terapijas fona tika novēroti aritmijas attīstības gadījumi (ieskaitot kambaru tahikardija un priekškambaru mirdzēšana). Nav iespējams atšķirt šo AE rašanos no pamata slimības dabiskās gaitas.
Valsartāns
Klīniskajos pētījumos, lietojot valsartānu monoterapijā, tika konstatēti šādi nevēlami notikumi (neatkarīgi no to cēloņsakarības ar pētīto zāļu): vīrusu infekcijas, augšējo elpceļu infekcijas, sinusīts, rinīts, neitropēnija, bezmiegs. Neitropēnija tika atklāta 1,9% pacientu, kuri lietoja valsartānu, un 1,6% pacientu, kas saņēma AKE inhibitoru.
Kontrolētos klīniskos pētījumos 3,9% un 16,6% pacientu ar sirds mazspēju, kuri lietoja valsartānu, kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs palielinājās attiecīgi par vairāk nekā 50%. Salīdzinājumam: pacientiem, kuri saņēma placebo, kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmeņa paaugstināšanās tika novērota 0,9% un 6,3% gadījumu.
Kreatinīna līmeņa serumā dubultošanās tika konstatēta 4,2% pacientu pēc miokarda infarkta, kuri saņēma valsartānu, un 3,4% pacientu, kas saņēma kaptoprilu. Kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros piedalījās 10% pacientu ar sirds mazspēju, tika konstatēts kālija līmeņa paaugstināšanās serumā par vairāk nekā 20%. Salīdzinājumam pacientiem, kas saņēma placebo, kālija koncentrācijas paaugstināšanās tika novērota 5,1%. gadījumos.

Mijiedarbība ar citiem medikamentiem
Amlodipīns
Izmantojot amlodipīna monoterapiju, nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem, AKE inhibitoriem, nitrātiem. ilgi darbojas, nitroglicerīns sublingvālai lietošanai, digoksīns, varfarīns, atorvastatīns, sildenafils, maaloks (alumīnija hidroksīda gēls, magnija hidroksīds, simetikons), cimetidīns, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, antibiotikas un perorāli lietojami hipoglikemizējošie līdzekļi. zāles.
Valsartāns
Tika konstatēts, ka, lietojot valsartāna monoterapiju, nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar šādām zālēm: cimetidīnu, varfarīnu, furosemīdu, digoksīnu, atenololu, indometacīnu, hidrohlortiazīdu, amlodipīnu, glibenklamīdu.
Lietojot vienlaikus ar bioloģiski aktīvās piedevassatur kāliju, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kāliju saturošus sāls aizstājējus vai citas zāles, kas var izraisīt kālija koncentrācijas palielināšanos asinīs (piemēram, ar heparīnu), jāievēro piesardzība un bieži jākontrolē kālija koncentrācija asinīs.

Pārdozēšana
Pašlaik nav datu par narkotiku pārdozēšanas gadījumiem. Pārdozējot valsartānu, var sagaidīt izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un reiboni. Amlodipīna pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro vazodilatāciju un iespējamu refleksu tahikardiju. Ziņots arī par smagas un ilgstošas \u200b\u200bsistēmiskas arteriālas hipotensijas rašanos līdz šoka attīstībai ar letālu iznākumu.
Ārstēšana: nejaušas pārdozēšanas gadījumā jāizraisa vemšana (ja zāles lietotas nesen) vai skalošana ar kuņģi. Pieteikums aktivētā ogle veseliem brīvprātīgajiem tūlīt vai 2 stundas pēc amlodipīna lietošanas tas ievērojami samazināja tā absorbciju. Exforge izraisītas klīniski smagas arteriālās hipotensijas gadījumā pacients jāgulda ar paceltām kājām, jāveic aktīvi pasākumi sirds un asinsvadu sistēmas aktivitātes uzturēšanai, tostarp bieži jāuzrauga sirds un elpošanas sistēmas darbība, BCC un izdalītā urīna daudzums. Ja nav kontrindikāciju, lai atjaunotu asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, ir iespējams (piesardzīgi) lietot vazokonstriktoru. Intravenoza ievadīšana kalcija glikonāts var efektīvi novērst kalcija kanālu blokādi.
Hemodialīzes laikā valsartāna un amlodipīna atcelšana ir maz ticama.

SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS
Ja pirms Exforge terapijas uzsākšanas ir nepieciešams atcelt ß-blokatorus, ß-blokatoru deva jāsamazina pakāpeniski. Tā kā amlodipīns nav β-blokators, Exforge lietošana neliedz attīstīties "abstinences" sindromam, kas rodas, pēkšņi pārtraucot ārstēšanu ar β-blokatoriem.
Nātrija trūkums organismā un / vai BCC samazināšanās
Placebo kontrolētos pētījumos pacientiem ar nekomplicētu arteriālu hipertensiju smagu arteriālu hipotensiju novēroja 0,4% gadījumu. Pacientiem ar aktivētu renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (piemēram, ar BCC un / vai nātrija deficītu pacientiem, kuri saņem lielas diurētisko līdzekļu devas), vienlaikus lietojot angiotenzīna receptoru blokatorus, var attīstīties simptomātiska arteriāla hipotensija. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Exforge ir jākoriģē nātrija saturs organismā un / vai BCC, vai arī terapija jāsāk rūpīgā medicīniskā uzraudzībā. Arteriālas hipotensijas gadījumā pacients ir jāguļ ar paceltām kājām, ja nepieciešams, jāveic intravenoza fizioloģiskā šķīduma infūzija. Pēc asinsspiediena stabilizēšanās ārstēšanu ar Exforge var turpināt.
Hiperkaliēmija
Vienlaicīgi lietojot zāles ar uztura bagātinātājiem, kas satur kāliju, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kāliju saturošus sāls aizstājējus vai citas zāles, kas var izraisīt kālija koncentrācijas palielināšanos asinīs (piemēram, ar heparīnu), jums jābūt uzmanīgam un regulāri jāuzrauga kālija koncentrācija asinīs ...

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem
Nav datu par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadīt mehānismus. Sakarā ar iespējamo reiboni vai paaugstinātu nogurumu, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai strādājot ar mehānismiem.

IZLAIDES VEIDLAPA
Apvalkotās tabletes, 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg vai 10 mg / 160 mg: 7, 10 vai 14 gabali, blisterī; 1,2, 4, 8, 14 vai 40 blisteri ar 7 tabletēm; 3, 9 vai 28 blisteri pa 10 tabletēm; 1,2, 4, 7 vai 20 blisteri ar 14 tabletēm kopā ar lietošanas instrukcijām kartona kastē.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI
Sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

GLABĀŠANAS LAIKS
2 gadi.
Zāles nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām.

IZLAIDES NOTEIKUMI NO APTIEKĀM
Pēc receptes.

RAŽOTĀJS
Novartis Pharma AG, ražo Novartis Pharma Stein AG, Šveice / Novartis Pharma AG, Šveice, ražo Novartis Pharma Stein AG, Šveice
Adrese
Lichtstrasse 35, CH-4002 Basel, Šveice / Lichtstrasse 35, CH-4002 Basel, Šveice
Papildus informācija par narkotiku
115035, Maskava, Sadovničeskaya st., 82/2

• Exforge lietošanas instrukcija
• Zāļu Exforge sastāvs
• Indikācijas Exforge
• Zāles Exforge uzglabāšanas apstākļi
• Zāļu Exforge derīguma termiņš

ATX kods: Sirds un asinsvadu sistēma (C)\u003e Zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna sistēmu (C09)\u003e Angiotenzīna II antagonisti kombinācijā ar citām zālēm (C09D)\u003e Angiotenzīna II antagonisti kombinācijā ar kalcija kanālu blokatoriem (C09DB)\u003e Valsartāns kombinācijā ar amlodipīnu (C09DB01)

Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums

cilne., vāks plēves pārklājums, 5 mg + 80 mg: 14 vai 28 gab.
Reģ. Nē: RK-LS-5-Nr. 014820, datēta ar 2015. gada 26. janvāri - Pašreizējā

tumši dzeltens, noapaļots, ar slīpām malām, ar "NVR" vienā pusē un "NV" otrā pusē.

Palīgvielas:

Filmas apvalka sastāvs:

cilne., vāks plēves pārklājums, 5 mg + 160 mg: 14 vai 28 gab.
Reģ. Nē: RK-LS-5-Nr. 014821, datēta ar 2015. gada 26. janvāri - Pašreizējā

Apvalkotās tabletes tumši dzeltens, ovāls, ar slīpām malām, ar "NVR" vienā pusē un "ECE" otrā pusē.

Palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, krospovidons, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze.

Filmas apvalka sastāvs: hipromeloze, polietilēnglikols, talks, titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).

14 gab. - kontūras šūnu iepakojums (1) - kartona kastes.
14 gab. - kontūras šūnu iepakojums (2) - kartona kastes.

cilne., vāks plēves pārklājums, 10 mg + 160 mg: 14 vai 28 gab.
Reģ. Nē: RK-LS-5-Nr. 014822, datēts ar 2015. gada 26. janvāri - Pašreizējais

Apvalkotās tabletes gaiši dzeltens, ovāls, ar slīpām malām, ar "NVR" vienā pusē un "UIC" otrā pusē.

Palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, krospovidons, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze.

Filmas apvalka sastāvs: hipromeloze, polietilēnglikols, talks, titāna dioksīds (E171), sarkanais dzelzs oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).

14 gab. - kontūras šūnu iepakojums (1) - kartona kastes.
14 gab. - kontūras šūnu iepakojums (2) - kartona kastes.

Apraksts zāles EKSPORTS pamatojoties uz oficiāli apstiprinātām zāļu lietošanas instrukcijām un izgatavotas 2011. gadā. Remonta datums: 03.12.2010

farmakoloģiskā iedarbība

Kombinētās antihipertensīvās zāles, kas satur aktīvās vielas ar papildu asinsspiediena kontroles mehānismu. Amlodipīns pieder kalcija antagonistu klasei, valsartāns pieder angiotenzīna II receptoru antagonistu klasei. Šo komponentu kombinācijai piemīt papildinošs antihipertensīvais efekts, kas pazemina asinsspiedienu lielākā mērā nekā viens pats komponents atsevišķi.

Lietojot Exforge viena deva antihipertensīvais efekts ilgst 24 stundas. Ilgstoši lietojot, Exforge efekts ilgst 1 gadu. Exforge pēkšņa atcelšana nav saistīta ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos. Pacientiem, kuriem asinsspiedienu adekvāti kontrolēja amlodipīns, bet kuriem bija izteikti izteikta angioneirotiskā tūska, lietojot kombinētu terapiju, tāda pati asinsspiediena kontrole tika sasniegta ar mazāk izteiktu tūsku. Vecums, dzimums un rase neietekmē Exforge efektivitāti.

Farmakokinētika

Valsartāna un amlodipīna farmakokinētika ir lineāra. Tā kā starp valsartānu un amlodipīnu nav farmakokinētiskas mijiedarbības, katras zāles farmakokinētika ir norādīta zemāk.

Amlodipīns

Iesūkšana

Pēc perorālas amlodipīna lietošanas terapeitiskās devās amlodipīna Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 6-12 stundām. Absolūtās biopieejamības vērtība ir vidēji 64-80%. Pārtikas uzņemšana neietekmē amlodipīna biopieejamību.

Izplatīšana

V d ir aptuveni 21 l / kg. 97,5% no cirkulējošās zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Vielmaiņa

Amlodipīns tiek plaši (aptuveni 90%) metabolizēts aknās, veidojot aktīvus metabolītus.

Izstāšanās

Amlodipīna izdalīšanās no plazmas ir divfāziska ar terminālo T 1/2 no 30 līdz 50 stundām.C ss asins plazmā tiek sasniegts pēc ilgstošas \u200b\u200blietošanas 7-8 dienas. 10% nemainītā amlodipīna un 60% amlodipīna metabolītu veidā izdalās ar urīnu.

Valsartāns

Iesūkšana

Pēc perorālas valsartāna lietošanas C max asins plazmā tiek sasniegts pēc 2-3 stundām, vidējā absolūtā biopieejamība ir 23%. Valsartāna farmakokinētiskajai līknei ir dilstoši daudzeksponenciāls raksturs (T 1 / 2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

Izplatīšana

V d valsartāns līdzsvara stāvoklī pēc intravenozas ievadīšanas bija aptuveni 17 litri, kas norāda uz plaša valsartāna izplatības trūkumu audos. Valsartāns lielā mērā saistās ar seruma olbaltumvielām (94–97%), galvenokārt ar albumīnu.

Vielmaiņa

Valsartāns neiziet izteiktā metabolismā (apmēram 20% no uzņemtās devas tiek noteikti kā metabolīti). Hidroksilmetabolītu asins plazmā nosaka zemā koncentrācijā (mazāk nekā 10% no valsartāna AUC). Šis metabolīts ir farmakoloģiski aktīvs.

Izstāšanās

Valsartāns izdalās galvenokārt nemainīts ar izkārnījumiem (aptuveni 83% devas) un ar urīnu (apmēram 13% no devas). Pēc intravenozas ievadīšanas valsartāna plazmas klīrenss ir aptuveni 2 l / h un nieru klīrenss ir 0,62 l / h (apmēram 30% no kopējā klīrensa). T 1/2 valsartāna ir 6 stundas.

Exforge

Pēc perorālas Exforge lietošanas valsartāna un amlodipīna Cmax tiek sasniegts attiecīgi pēc 3 stundām un 6-8 stundām. Exforge absorbcijas ātrums un pakāpe ir līdzvērtīga valsartāna un amlodipīna biopieejamībai, ja katru no tām lieto kā atsevišķas tabletes.

Devas režīms

Pacientus, kuru asinsspiedienu nevar pienācīgi kontrolēt, lietojot tikai vienu amlodipīnu (vai citu kalcija kanālu blokatoru - dihidropiridīna atvasinājumu) vai tikai vienu valsartānu (vai citu angiotenzīna II receptoru blokatoru), var mainīt uz Exforge terapiju.

Ieteicamā deva ir 1 tablete dienā (5 mg amlodipīna un 80 mg valsartāna vai 5 mg amlodipīna un 160 mg valsartāna vai 10 mg amlodipīna un 160 mg valsartāna). Klīniskajā atbilstībā var apsvērt tiešu pāreju no monoterapijas uz fiksētu devu kombināciju.

Ērtības labad pacientus, kuri saņem valsartānu un amlodipīnu atsevišķās tabletēs, var mainīt uz Exforge, kas satur šīs sastāvdaļas vienādās devās.

Exforge var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, uzdzerot nedaudz ūdens.

Blakus efekti

Blakusparādības ir uzskaitītas atbilstoši to biežumam, izmantojot šādus kritērijus:

• ļoti bieži (≥1 / 10);
• bieži (\u003e 1/100, ≤1 / 10), reti (\u003e 1/1000, ≤1 / 100), reti (\u003e 1/10 000, ≤ 1/1000), ļoti reti (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

No gremošanas sistēmas: ļoti bieži - vemšana;

reti - sāpes vēderā, aizcietējums, izkārnījumu traucējumi, caureja, dispepsija, gastrīts, pankreatīts, hepatīts, slikta dūša, sausa mute, smaganu hiperplāzija.

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: bieži - galvassāpes;

reti - reibonis, miegainība, garastāvokļa izmaiņas, perifēra neiropātija;

reti - neskaidra redze, parestēzija, uzbudinājums, troksnis ausīs, ģībonis, astēnija, nogurums.

No elpošanas sistēmas: bieži - nazofaringīts, gripai līdzīgi simptomi;

reti - elpas trūkums, klepus, iekaisis kakls un balsene, rinīts, sinusīts.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - tahikardija, ortostatiska hipotensija, vaskulīts;

reti - sejas, apakšējo ekstremitāšu pietūkums, plaušu tūska, karstuma viļņi.

Alerģiskas reakcijas: reti - angioneirotiskā tūska;

reti - nātrene.

No balsta un kustību aparāta: reti - muguras sāpes, artralģija, locītavu pietūkums;

reti - muskuļu krampji, smaguma sajūta kājās.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti - eritēma;

reti - pastiprināta svīšana.

No endokrīnās sistēmas: reti - ginekomastija, hiperglikēmija;

reti - erektilās disfunkcijas.

No asinsrades sistēmas: reti - leikopēnija, trombocitopēnija.

No urīnceļu sistēmas: reti - paaugstināts kreatinīna līmenis;

reti - bieža urinēšana, poliūrija;

ļoti reti - būtiskas izmaiņas laboratorijas testu rādītājos, proti, urīnvielas slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Exforge nedrīkst dot sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Ārstam jābrīdina sieviete par iespējamo risku grūtniecības laikā, izrakstot Exforge. Ja terapijas laikā tiek konstatēta grūtniecība, zāles nekavējoties jāpārtrauc.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Izrakstot Exforge pacientiem ar aknu slimībām (īpaši ar obstruktīvām žults ceļu trakta slimībām), jābūt piesardzīgiem. Valsartāns ar žulti tiek izvadīts galvenokārt nemainīts, savukārt amlodipīns tiek plaši metabolizēts aknās.

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar sākotnējiem un vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem Exforge deva nav jāpielāgo. Jāuzmanās, parakstot zāles pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem ar nekomplicētu arteriālu hipertensiju tika novērota pārmērīga hipotensija. Pacientiem ar aktivētu RAAS (ar BCC un / vai nātrija deficītu pacientiem, kuri saņem lielas diurētisko līdzekļu devas), kuri saņem angiotenzīna receptoru blokatorus, var attīstīties simptomātiska arteriāla hipotensija. Ieteicams šo stāvokli izlabot pirms Exforge izrakstīšanas vai rūpīgas medicīniskas uzraudzības terapijas sākumā. Ja Exforge lietošanas laikā tiek novērota arteriāla hipotensija, pacients jānovieto horizontālā stāvoklī, ja nepieciešams, jānosaka intravenoza fizioloģiskā šķīduma infūzija. Ārstēšana jāturpina, līdz asinsspiediens stabilizējas.

Lietojot vienlaikus ar uztura bagātinātājiem, kas satur kāliju, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kāliju saturošus sāls aizstājējus vai citas zāles, kas var izraisīt kālija koncentrācijas palielināšanos asinīs (piemēram, ar heparīnu), nepieciešama piesardzība un bieža kālija koncentrācijas noteikšana asinīs.

Īpaša piesardzība jāievēro, parakstot Exforge pacientiem ar aknu slimībām un obstruktīvu žults ceļu trakta slimību.

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem Exforge deva nav jāpielāgo.

Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar aortas vai mitrālā stenozi vai obstruktīvu hipertrofisku kardiomiopātiju.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Pārdozēšana

Simptomi:smaga arteriāla hipotensija ar reiboni, kā arī perifēro vazodilatāciju un refleksu tahikardiju. Ir ziņots par nozīmīgu un potenciāli ilgstošu sistēmisku hipotensiju, ieskaitot šoku un letālu iznākumu.

Ārstēšana: ja zāles lietotas nesen, jāveic vemšana vai kuņģa skalošana. Lietojot aktīvo ogli tūlīt vai 2 stundu laikā pēc ievadīšanas, Exforge absorbcija ir ievērojami samazināta. Klīniski nozīmīgai arteriālai hipotensijai, ko izraisa Exforge pārdozēšana, nepieciešams aktīvs sirds un asinsvadu sistēmas stāvokļa atbalsts, ieskaitot pastāvīgu sirds un elpošanas funkciju uzraudzību, ekstremitāšu paaugstināšanu un uzmanību BCC un urīna tilpumam. Vazokonstriktors var būt noderīgs, lai atjaunotu asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, ņemot vērā, ka tā lietošanai nav kontrindikāciju. Lai mazinātu kalcija kanālu blokādi, var būt piemērota kalcija glikonāta intravenoza ievadīšana.

Zāļu mijiedarbība

Exforge ir droši kombinēt ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem, AKE inhibitoriem, ilgstošas \u200b\u200bdarbības nitrātiem, sublingvālu nitroglicerīnu, digoksīnu, varfarīnu, atorvastatīnu, sildenafilu, antacīdiem līdzekļiem, cimetidīnu, NPL, antibiotikām un perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem.

Nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar šādām vielām:

• cimetidīns, varfarīns, furosemīds, digoksīns, atenolols, indometacīns, hidrohlortiazīds, amlodipīns, glibenklamīds.

Lietojot vienlaikus ar uztura bagātinātājiem, kas satur kāliju, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kāliju saturošus sāls aizstājējus vai citas zāles, kas var izraisīt kālija koncentrācijas palielināšanos asinīs (piemēram, ar heparīnu), nepieciešama piesardzība un bieža kālija koncentrācijas noteikšana asinīs.

Exforge- kombinēts angiotenzīna II inhibitoru preparāts.
Exforge satur divus antihipertensīvos komponentus ar papildu asinsspiediena kontroles mehānismiem pacientiem ar esenciālu hipertensiju: \u200b\u200bamlodipīns pieder kalcija antagonistu klasei, bet valsartāns pieder angiotenzīna II antagonistu klasei. Šo sastāvdaļu kombinācijai piemīt papildinošs antihipertensīvs efekts, kas pazemina asinsspiedienu lielākā mērā nekā abas sastāvdaļas atsevišķi.
Amlodipīns kavē kalcija jonu transmembrāno iekļūšanu sirds un asinsvadu gludajos muskuļos. Amlodipīna antihipertensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem, kas noved pie perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās un asinsspiediena pazemināšanās. Eksperimentālie dati apstiprina, ka amlodipīns saistās dihidropiridīna un nehidropiridīna saites vietās. Sirds muskuļa un asinsvadu gludo muskuļu saraušanās procesi ir atkarīgi no ārpusšūnu kalcija iekļūšanas šajās šūnās caur īpašiem jonu kanāliem.
Pēc terapeitisko devu ievadīšanas pacientiem ar arteriālu hipertensiju amlodipīns izraisa vazodilatāciju, kas noved pie asinsspiediena pazemināšanās guļus un stāvus stāvoklī. Ar šo asinsspiediena pazemināšanos ilgstoša lietošana nenozīmē būtiskas sirdsdarbības vai kateholamīna līmeņa izmaiņas plazmā.
Efekts korelē ar koncentrāciju plazmā jauniem un gados vecākiem pacientiem.
Pacientiem ar hipertensiju un normālu nieru darbību amlodipīna terapeitiskās devas izraisa nieru asinsvadu rezistences un glomerulārās filtrācijas ātruma samazināšanos, kā arī efektīvu nieru plazmas plūsmu bez frakcijas, filtrētas vai proteīnūrijas izmaiņām.
Tāpat kā lietojot citus kalcija kanālu blokatorus, sirds hemodinamikas mērījumi miera stāvoklī un slodzes (vai staigāšanas) laikā pacientiem ar normālu sirds kambaru darbību, kurus ārstē ar amlodipīnu, parasti uzrāda nelielu sirds indeksa pieaugumu, bez būtiskas ietekmes uz dP / dt vai uz beigu diastoliskais spiediens vai kreisā kambara tilpums. Hemodinamikas pētījumos amlodipīns neuzrādīja negatīvu inotropisku efektu, lietojot to terapeitiskās devās neskartiem dzīvniekiem un cilvēkiem, pat lietojot to cilvēkiem kopā ar beta blokatoriem.
Amlodipīns nemaina sinusa-priekškambaru mezgla darbību vai atrioventrikulāro vadīšanu veseliem dzīvniekiem vai cilvēkiem. Klīniskajos pētījumos, kuros amlodipīnu lietoja kombinācijā ar beta blokatoriem pacientiem ar arteriālu hipertensiju vai stenokardiju, izmaiņas elektrokardiogrammas parametros netika novērotas.
Amlodipīna pozitīvā klīniskā iedarbība tika novērota pacientiem ar hronisku stabilu stenokardiju, vazospastisku stenokardiju un koronāro artēriju slimību, un to apstiprināja ar angiogrāfiju.
Valsartāns ir aktīvs, spēcīgs un specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists iekšķīgai lietošanai. Tas selektīvi iedarbojas uz AT 1 apakštipa receptoriem, kas ir reti un ir atbildīgi par angiotenzīna II iedarbību. Paaugstināts angiotenzīna II līmenis, pateicoties valsartāna blokādei AT 1 receptoros, var stimulēt brīvos AO 2 receptorus, kas līdzsvaro AO 1 receptoru iedarbību. Valsartānam nav daļējas agonista aktivitātes attiecībā uz AO 1 receptoriem, un tam ir daudz lielāka (aptuveni 20 000 reižu) afinitāte pret AO 1 receptoriem nekā ar AO 2 receptoriem.
Valsartāns neinhibē AKE, kas pazīstams arī kā kinināze II, kas pārveido angiotenzīnu I par angiotenzīnu II un noārda bradikinīnu. Pamatojoties uz ietekmes trūkumu uz AKE un bradikinīna vai vielas P aktivitātes pastiprināšanos, angiotenzīna II receptoru antagonistu lietošanu parasti nepapildina klepus. Klīniskajos pētījumos, salīdzinot valsartānu ar AKE inhibitoru, sausa klepus sastopamība bija ievērojami mazāka (R<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Zāļu parakstīšana pacientiem ar arteriālu hipertensiju noved pie asinsspiediena pazemināšanās, neietekmējot pulsa ātrumu.
Lielākajai daļai pacientu pēc vienas zāļu devas ievadīšanas iekšpusē antihipertensīvās aktivitātes sākums tiek novērots 2:00 laikā, un maksimālais asinsspiediena pazemināšanās tiek sasniegta 4-6:00.
Antihipertensīvā iedarbība saglabājas vairāk nekā 24 stundas pēc vienas devas lietošanas. Regulāri lietojot zāles, maksimālais terapeitiskais efekts parasti tiek sasniegts 2-4 nedēļu laikā un ilgstošas \u200b\u200bterapijas laikā tiek uzturēts sasniegtajā līmenī. Pēkšņa valsartāna atcelšana nenoved pie arteriālās hipertensijas vai citu blakusparādību atjaunošanās.
Ir konstatēts, ka valsartāns ievērojami samazina hospitalizācijas ātrumu pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (NYHA II-IY klase). Nozīmīgāka ietekme tika sasniegta pacientiem, kuri nesaņēma AKE inhibitorus vai beta blokatorus. Tika arī atklāts, ka valsartāns samazināja kardiovaskulāro mirstību klīniski stabiliem pacientiem ar kreisā kambara patoloģiju vai kreisā kambara disfunkciju pēc miokarda infarkta.

Farmakokinētika

.
Valsartāna un amlodipīna farmakokinētika ir lineāra.
Iesūkšana. Pēc atsevišķu amlodipīna terapeitisko devu lietošanas maksimālā koncentrācija (max) asins plazmā tiek sasniegta 6-12 stundu laikā. Aprēķinātā biopieejamība ir no 64% līdz 80%. Pārtikas uzņemšana neietekmē amlodipīna biopieejamību.
Izplatīšana. Izkliedes tilpums ir aptuveni 21 l / kg. Amlodipīna in vitro pētījumi parādīja, ka pacientiem ar esenciālo hipertensiju aptuveni 97,5% no cirkulējošās zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Vielmaiņa. Amlodipīns intensīvi (apmēram 90%) tiek metabolizēts aknās par neaktīviem metabolītiem.
Rezultāts. Amlodipīna izņemšana no plazmas ir divfāziska, pusperiods ir aptuveni 30-50 stundas. Līdzsvara līmenis plazmā tiek sasniegts pēc nepārtrauktas lietošanas 7-8 dienas. 10% sākotnējā amlodipīna un 60% amlodipīna metabolītu tiek izvadīti ar urīnu.
Valsartāns.
Iesūkšana. Pēc iekšķīgas lietošanas valsartāna Cmax plazmā tiek sasniegts 2-4 stundu laikā. Vidējā zāļu biopieejamība ir 23%. Pārtika samazina iedarbību, ko parāda AUC (plazmas koncentrācija - laiks), valsartāns par aptuveni 40% un C max par 50%, lai gan 8:00 pēc lietošanas valsartāna koncentrācija plazmā ir tāda pati kā grupai, kas lieto zāles tukšā dūšā, gan grupai pacienti, kuri zāles lietoja pēc ēšanas. AUC samazināšanās nav saistīta ar klīniski nozīmīgu terapeitiskā efekta samazināšanos, tāpēc valsartānu var lietot neatkarīgi no ēdienreizes.
Izplatīšana. Pēc intravenozas ievadīšanas valsartāna izkliedes līdzsvara tilpums ir aptuveni 17 litri, kas norāda, ka valsartāns izkliedējas audos - ne intensīvi.

Valsartāns spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām (94–97%), galvenokārt ar albumīnu.
Vielmaiņa. Valsartāns lielā mērā netiek pārveidots, jo tikai 20% devas tiek pārveidoti par metabolītiem. Zemas koncentrācijas plazmā (mazāk nekā 10% no valsartāna AUC) tika noteikts hidroksimetabolīts, kas ir farmakoloģiski neaktīvs.
Rezultāts. Valsartānam raksturīga bogatexponential eliminācijas kinētika (pusperiods T 1/2 a<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Valsartāns / amlodipīns.
Pēc iekšķīgas Exforge lietošanas valsartāna un amlodipīna Cmax plazmā tiek sasniegts attiecīgi pēc 3 un 6-8 stundām. Exforge absorbcijas ātrums un pakāpe ir vienāda ar valsartāna un amlodipīna biopieejamību, lietojot atsevišķās tabletēs.

Lietošanas indikācijas

Zāles Exforgeto lieto esenciālas hipertensijas ārstēšanai pieaugušiem pacientiem, kuru asinsspiedienu neregulē monoterapija ar amlodipīnu vai valsartānu.

Lietošanas veids

Pacientus, kuru asinsspiedienu nepietiekami regulē amlodipīna vai valsartāna monopreparāts, var pāriet uz kombinēto terapiju ar zālēm Exforge... Ieteicamā deva ir 1 tablete dienā. Exforge tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Exforge ieteicams lietot, uzdzerot nedaudz ūdens.
Pacientus, kuri atsevišķi lieto valsartānu un amlodipīnu, var pārnest uz Exforge, kurā ir vienādas sastāvdaļu devas.
Pirms pāriet uz fiksētu devu kombināciju, ieteicams individuāli izvēlēties devu ar sastāvdaļām (t.i., amlodipīnu un valsartānu). Klīniskas nepieciešamības gadījumā var apsvērt iespēju tieši nomainīt monoterapiju ar fiksētu devu kombināciju.
Maksimālā dienas deva ir 1 Exforge tablete 5 mg / 80 mg vai 1 Exforge tablete 5 mg / 160 mg vai 1 Exforge tablete 10 mg / 160 mg (zāļu sastāvdaļu maksimāli pieļaujamās devas ir 10 mg amlodipīna saturam, 320 mg valsartāna saturam). ...
Devas īpašām pacientu grupām
Nieru darbības traucējumi
Nav pieejami klīniski dati par pacientu ar smagiem nieru darbības traucējumiem lietošanu.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem ieteicams kontrolēt kālija un kreatinīna līmeni asinīs.
Vienlaicīga Exforge lietošana ar aliskirēnu ir kontrindicēta pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (GFR<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Diabēts.
Vienlaicīga Exforge lietošana ar aliskirēnu ir kontrindicēta pacientiem ar cukura diabētu.
Aknu disfunkcija.
Exforge ir kontrindicēts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību vai obstruktīvām žults ceļu slimībām Exforge jālieto piesardzīgi. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem bez holestāzes maksimālā ieteicamā deva ir 80 mg valsartāna.
Ieteikumi par amlodipīna devu pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nav izstrādāti. Pārvietojot šādus pacientus ar arteriālu hipertensiju (skatīt sadaļu "Indikācijas") un aknu disfunkciju uz amlodipīnu vai Exforge, ir jānosaka mazākā ieteicamā amlodipīna deva monoterapijā vai kombinētas terapijas ietvaros.
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)
Gados vecākiem pacientiem ieteicams lietot parastās devas.
Gados vecākiem pacientiem jāpalielina zāļu deva.
Pārvietojot šādus pacientus ar arteriālu hipertensiju (skatīt sadaļu "Indikācijas") un aknu disfunkciju uz amlodipīnu vai Exforge, ir jānosaka mazākā ieteicamā amlodipīna deva monoterapijā vai kombinētas terapijas ietvaros.
Bērnu populācijas.
Exforge drošība un efektivitāte bērniem (līdz 18 gadu vecumam) nav pētīta. Nav pieejami dati.
Bērni. Pētījums par ārstēšanu ar šīm zālēm bērniem (līdz 18 gadu vecumam) nav veikts. Tādēļ, kamēr nav iegūta plašāka informācija, Exforge nav ieteicams lietot bērnu ārstēšanai.

Blakus efekti

Drošība Exforgetika novērtēts 5 kontrolētos klīniskos pētījumos. Blakusparādības, kas tika novērotas visbiežāk vai bija nozīmīgas vai smagas: nazofaringīts, gripa, paaugstināta jutība, galvassāpes, ģībonis, ortostatiska hipotensija, tūska, mīksto audu tūska, sejas tūska, perifēra tūska, nogurums, sejas pietvīkums, astēnija un karstuma viļņi.
Novērtējot blakusparādību biežumu, tika izmantoti šādi kritēriji: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Infekcijas un invāzijas: nazofaringīts, gripa.
No asins un limfātiskās sistēmas puses: hemoglobīna un hematokrīta līmeņa pazemināšanās, leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, dažreiz ar purpuru.
No imūnsistēmas: paaugstināta jutība.
Ēšanas un vielmaiņas traucējumi: anoreksija, hiperkalciēmija, hiperglikēmija, hiperlipidēmija, hiperurikēmija, hipokaliēmija, hiponatriēmija.
No psihes puses: depresija, trauksme, bezmiegs / miega traucējumi, garastāvokļa svārstības, apjukums.
No nervu sistēmas puses: koordinācijas traucējumi, reibonis, posturāls reibonis, disgeizija, ekstrapiramidāli simptomi, galvassāpes, hipertensija, parestēzija, perifēra neiropātija, neiropātija, miegainība, ģībonis, trīce, hipestēzija.
No redzes orgānu puses: redzes traucējumi, redzes traucējumi
No dzirdes orgānu un labirinta puses: troksnis ausīs, reibonis.
No sirds: sirdsklauves, ģībonis, tahikardija, aritmijas (ieskaitot bradikardiju, kambaru tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu), miokarda infarkts.
No trauku sāniem: hiperēmija, hipotensija, ortostatiska hipotensija, vaskulīts.
No elpošanas sistēmas: klepus, elpas trūkums, rīkles un rīkles sāpes, rinīts.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: diskomforts vēderā un sāpes vēdera augšdaļā.
Izkārnījumu ritma izmaiņas: aizcietējums, caureja, sausa mute, dispepsija, gastrīts, smaganu hiperplāzija, slikta dūša, pankreatīts.
No gremošanas sistēmas: netipiski aknu darbības testi, ieskaitot paaugstinātu bilirubīna līmeni asinīs, hepatītu, intrahepatisku holestāzi, dzelti.
No ādas un zemādas audiem: alopēcija, angioneirotiskā tūska, bullozais dermatīts, eritēma, multiformā eritēma, izsitumi, hiperhidroze, fotosensitivitātes reakcijas, nieze, purpura, izsitumi, ādas krāsas maiņa, nātrene un citi izsitumu veidi, eksfoliatīvi dermatoni, Stīva sindroms Kvinkes tūska.
No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, muguras sāpes, locītavu pietūkums, muskuļu krampji, muskuļu sāpes, potītes pietūkums, smaguma sajūta.
No nierēm un urīnceļu sistēmas: paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs, urīnceļu traucējumi, nokturija, poliakiūrija, poliūrija, nieru mazspēja un nieru darbības traucējumi.
Reproduktīvās sistēmas traucējumi: impotence, erektilā disfunkcija, ginekomastija.
Vispārēji traucējumi: astēnija, diskomforts, savārgums, nogurums, sejas tūska, pietvīkums, karstuma viļņi, sāpes krūtīs, kas nav saistītas ar sirdi, tūska, perifēra tūska, sāpes, mīksto audu tūska.
Perifēra tūska, kas ir zināma amlodipīna blakusparādība pacientiem, kuri ārstēti ar amlodipīna / valsartāna kombināciju, parasti tika novēroti retāk nekā tikai ar amlodipīnu. Veicot dubultmaskētos kontrolētos klīniskos pētījumus, vidējā perifērās tūskas sastopamība, vienmērīgi sadaloties visā devu diapazonā, bija 5,1% amlodipīna / valsartāna kombinācijā.
Papildu informācija par zāļu sastāvdaļām.
Nevēlamās reakcijas, kas iepriekš tika novērotas, lietojot vienu no zāļu sastāvdaļām (amlodipīnu vai valsartānu), var rasties arī, lietojot Exforge, pat ja tās nav novērotas klīnisko pētījumu laikā vai pēcreģistrācijas periodā.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas zāļu lietošanai Exforgeir:
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, dihidropiridīna atvasinājumiem vai jebkuru no zāļu palīgvielām.
- Smagi aknu darbības traucējumi, žultsceļu ciroze vai holestāze.
- Angiotenzīna receptoru antagonistu (ARA), ieskaitot valsartānu vai AKE inhibitorus (AKE), vienlaicīga lietošana ar aliskirēnu pacientiem ar cukura diabētu vai ar nieru darbības traucējumiem (GFR)<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- kontrindicēts grūtniecēm un sievietēm, kuras plāno grūtniecību (skatīt sadaļu "Lietošana grūtniecības vai zīdīšanas laikā").
- Smaga hipotensija.
- Šoks (ieskaitot kardiogēnu šoku).
- kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcija (piemēram, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija un smaga aortas stenoze).
- Hemodinamiski nestabila sirds mazspēja pēc akūta miokarda infarkta.

Grūtniecība

Exforgeir kontrindicēts lietošanai grūtniecēm vai sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Ja ārstēšanas laikā ar šīm zālēm grūtniecība tiek apstiprināta, tās lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāaizstāj ar citām zālēm, kas apstiprinātas lietošanai grūtniecēm.
Epidemioloģisko pētījumu pierādījumi par teratogenitātes risku pēc saskares ar AKE inhibitoriem grūtniecības pirmajā trimestrī bija pārliecinoši; tomēr nevar izslēgt nelielu riska pieaugumu. Lai gan nav datu par kontrolētiem epidemioloģiskiem pētījumiem par angiotenzīna II receptoru antagonistiem (ARAII), līdzīgs risks var rasties, lietojot šīs klases narkotikas.
Ir zināms, ka ARAII iedarbībai otrajā un trešajā trimestrī ir toksiska ietekme uz cilvēka augli (pavājināta nieru darbība, oligohidramnijs, aizkavēta galvaskausa kaulu osifikācija) un jaundzimušo (nieru mazspēja, arteriāla hipotensija, hiperkaliēmija).
Ja ARAII lieto kopš grūtniecības otrā trimestra, ieteicams veikt ultraskaņas izmeklēšanu nierēs un augļa galvaskausa kaulos.
Zīdaiņi, kuru mātes ir lietojušas ARAII, rūpīgi jānovēro, vai nerodas arteriāla hipotensija.
Zīdīšanas periods
Tā kā nav informācijas par Exforge lietošanu zīdīšanas laikā, zāles nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā, ieteicams lietot alternatīvas zāles ar pētītu drošības profilu, īpaši jaundzimušo vai priekšlaicīgi dzimušu bērnu zīdīšanas gadījumā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāļu mijiedarbība
Zāļu mijiedarbības pētījums Exforgear citām zālēm netika veiktas.

Citas antihipertensīvās zāles
Bieži lietotie antihipertensīvie līdzekļi (piemēram, alfa blokatori, diurētiskie līdzekļi) un citas zāles, kas var izraisīt antihipertensīvas blakusparādības (piemēram, tricikliskie antidepresanti, alfa blokatori, ko lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšanai), var pastiprināt kombinācijas antihipertensīvo iedarbību.
Mijiedarbība, kas saistīta ar amlodipīnu

Zāles, kuru vienlaicīgai lietošanai jums vajadzētu būt piesardzīgiem
CYP3A4 inhibitori
Amlodipīna vienlaicīga lietošana ar vairāk vai mazāk spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (proteāzes inhibitoriem, azolu pretsēnīšu līdzekļiem, makrolīdiem, piemēram, eritromicīnu vai klaritromicīnu, verapamilu vai diltiazemu) var izraisīt amlodipīna sistēmiskās iedarbības pastiprināšanos. Gados vecākiem pacientiem šādu farmakokinētisko izmaiņu klīniskās izpausmes var pastiprināties. Var būt nepieciešama klīniskā uzraudzība un devas pielāgošana.
CYP3A4 induktori (pretkrampju līdzekļi (piemēram, karbamazepīns, fenobarbitāls, fenitoīns, fosfenitoīns, primidons), rifampicīns, asinszāle (Hypericum perforatum)
Nav pētījumu par CYP3A4 induktoru ietekmi uz amlodipīnu. Vienlaicīga CYP3A4 induktoru (piemēram, rifampicīna, Hypericum perforatum) lietošana var izraisīt amlodipīna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Amlodipīnu ieteicams lietot kopā ar CYP3A4 induktoriem piesardzīgi.
Simvastatīns. Atkārtota 10 mg amlodipīna un 80 mg simvastatīna devu lietošana palielina simvastatīna iedarbību par 77%, salīdzinot ar tikai simvastatīna lietošanu. Pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, simvastatīna devu ieteicams samazināt līdz 20 mg.
Dantrolēns (infūzija). Dzīvniekiem hiperkaliēmijas dēļ pēc verapamila un dantrolēna c lietošanas tika novēroti letāli kambaru fibrilācijas un sirds un asinsvadu sabrukšanas gadījumi. Hiperkaliēmijas riska dēļ pacientiem, kuriem ir tendence attīstīties ļaundabīgai hipertermijai, un ļaundabīgas hipertermijas ārstēšanā ieteicams izvairīties no kalcija kanālu blokatoru, piemēram, amlodipīna, kombinētas lietošanas.
Zāles, kuru vienlaicīgai lietošanai jums vajadzētu būt piesardzīgiem
Klīniskajos pētījumos amlodipīns neietekmēja atorvastatīna, dioksīna, varfarīna vai ciklosporīna farmakokinētiku.
Mijiedarbība, kas saistīta ar valsartānu
Vienlaicīga lietošana nav ieteicama
Litijs. Vienlaicīgi lietojot litiju ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna II receptoru antagonistiem, ieskaitot valsartānu, tika konstatēts atgriezenisks litija koncentrācijas serumā pieaugums un tā toksicitāte. Vienlaicīgi lietot valsartānu un litiju nav ieteicams. Ja šādas kombinācijas lietošana ir nepieciešama, rūpīgi jāuzrauga litija līmenis serumā. Litija paaugstinātas toksicitātes risks var vēl vairāk palielināties, lietojot to kopā ar Exforge un diurētiskiem līdzekļiem.
Kālija piedevas, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kāliju saturoši sāls aizstājēji vai citas zāles, kas var palielināt kālija līmeni
Ja kombinācijā ar valsartānu tiek nozīmētas zāles, kas ietekmē kālija kanālus, regulāri jānovēro kālija līmenis plazmā.
Zāles, kuru vienlaicīgai lietošanai jums vajadzētu būt piesardzīgiem
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus, acetilsalicilskābi (\u003e 3 g dienā) un neselektīvos nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.
Vienlaicīgi lietojot angiotenzīna II antagonistus un NPL, hipotensīvais efekts var pavājināties. Arī vienlaicīga angiotenzīna II antagonistu un NPL lietošana var palielināt nieru darbības traucējumu un kālija līmeņa serumā risku. Tādēļ ārstēšanas sākumā ieteicams kontrolēt nieru darbības stāvokli, kā arī nodrošināt pareizu šķidruma līmeni pacienta ķermenī.
Uzglabāšanas nesēja (rifampicīna, ciklosporīna) vai eflux nesēja (ritonavīra) inhibitori
In vitro pētījumu ar cilvēka aknu audiem rezultāti parādīja, ka valsartāns ir aknu uzkrāšanās transportiera OATP1B1 un aknu efluksa transportētāja MRP2 substrāts. Vienlaicīga akumulācijas nesēja (rifampicīna, ciklosporīna) vai eflux nesēja (ritonavīra) inhibitoru lietošana var palielināt valsartāna sistēmisko iedarbību.
Divkārša RAAS blokāde ar ARA, AKE inhibitoriem vai aliskirēnu
Klīnisko pētījumu rezultāti ir parādījuši, ka RAAS dubultā blokāde, vienlaikus lietojot AKE inhibitorus, ARB vai aliskirēnu, palielina tādu nevēlamu notikumu kā hipotensija, hiperkaliēmija un nieru funkcijas pavājināšanos (ieskaitot akūtu nieru mazspēju), salīdzinot ar ārstēšanu ar vienu zāļu. ietekmējot RAAS. Tāpēc pacientiem ar cukura diabētu vai nieru darbības traucējumiem (GFR) vienlaikus ar ARB inhibitoriem, ieskaitot valsartānu, vai AKE inhibitorus, ir kontrindicēta aliskirēna lietošana.<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Citi.
Monoterapijas laikā ar valsartānu klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība ar šādām zālēm nav noteikta: cimetidīns, varfarīns, furosemīds, digoksīns, atenolols, indometacīns, hidrohlortiazīds, amlodipīns, glibenklamīds.

Pārdozēšana

Joprojām nav pieredzes par pārdozēšanu Exforge... Galvenais valsartāna pārdozēšanas simptoms, iespējams, ir smaga arteriāla hipotensija ar reiboni. Amlodipīna pārdozēšana var izraisīt pastiprinātu perifēro vazodilatāciju un, iespējams, refleksu tahikardiju. Ziņots par nozīmīgu un potenciāli ilgstošu sistēmisku hipotensiju līdz šokam un nāvei.
Ja zāles lieto nesen, izraisiet vemšanu vai kuņģa skalošanu. Amlodipīna uzsūkšanās ievērojami samazinās, ja aktivēto kokogli lieto nekavējoties vai divu stundu laikā pēc amlodipīna lietošanas.
Klīniski nozīmīgai arteriālai hipotensijai, ko izraisa Exforge pārdozēšana, nepieciešams aktīvs sirds un asinsvadu sistēmas atbalsts, tostarp bieža sirds un elpošanas funkciju novērošana, ekstremitāšu pacelšana, uzmanība cirkulējošā šķidruma tilpumam un urinēšana. Lai atjaunotu asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, vazokonstriktoru var lietot, ja nav kontrindikāciju tā lietošanai. Ar pastāvīgu asinsspiediena pazemināšanos, kas ir kalcija kanālu blokādes sekas, var būt ieteicams ievadīt kalcija glikonātu.
Valsartāna un amlodipīna atcelšana ar hemodialīzi ir maz ticama.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, oriģinālā iepakojumā, aizsargājot no mitruma, bērniem nepieejamā vietā.

Izlaiduma veidlapa

Exforge - apvalkotās tabletes 5 mg / 80 mg; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.
Iepakojums: 14 vai 28 tabletes vienā iepakojumā.

Sastāvs

1 tablete Exforgesatur 6,94 mg amlodipīna besilāta 5 mg amlodipīna bāzes un 80 mg valsartāna vai 6,94 mg amlodipīna besilāta 5 mg amlodipīna bāzes un 160 mg valsartāna, vai 13,87 mg amlodipīna besilāta amlodipīna bāzes 10 mg un 160 mg valsartāna.
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, polietilēnglikols (makrogols) 4000, talks, hipromeloze, titāna dioksīds (E 171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E 172).

Papildus

Amlodipīna drošība un efektivitāte hipertensīvas krīzes ārstēšanā nav pierādīta.
Pacienti ar nātrija un / vai cirkulējoša asins tilpuma deficītu.
Pacientiem ar nekomplicētu arteriālu hipertensiju (0,4%) placebo kontrolētos pētījumos Exforge ārstēšanā tika novērota pārmērīga hipotensija. Simptomātiska hipotensija var rasties pacientiem ar aktivētu renīna-angiotenzīna sistēmu (ar mazu nātrija un / vai tilpumu un lielu diurētisko līdzekļu devu saņemšanai), kuri lieto angiotenzīna receptoru blokatorus. Ieteicama šī stāvokļa korekcija pirms Exforge lietošanas vai rūpīga medicīniska uzraudzība terapijas sākumā.
Ja, lietojot Exforge, rodas arteriāla hipotensija, pacients jānovieto uz muguras un, ja nepieciešams, jāiepilina fizioloģiskais šķīdums. Kad asinsspiediens ir stabilizējies, ārstēšanu var turpināt.
Hiperkaliēmija.
Vienlaicīga ārstēšana ar kālija piedevām, kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kāliju saturošiem sāls aizstājējiem vai citām zālēm, kas var palielināt kālija līmeni (heparīns utt.), Jāveic piesardzīgi, kā arī jānodrošina regulāra kālija satura kontrole.
Nieru artērijas stenoze.
Exforge jālieto piesardzīgi hipertensijas gadījumā pacientiem ar vienpusēju vai divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas nieres stenozi, jo urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā var palielināties.
Nieru transplantācija.
Nav pieredzes par Exforge drošu lietošanu pacientiem ar nesen veiktu nieru transplantāciju.
Aknu disfunkcija.
Valsartāns ar žulti izdalās galvenokārt nemainīts. Amlodipīna pusperiods ir pagarināts un AUC (plazmas koncentrācija - laiks) ir lielāks pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, ieteikumi par devām nav noteikti. Īpaša piesardzība nepieciešama, lietojot Exforge pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem vai obstruktīvu žultspūšļa slimību.
Maksimālā ieteicamā deva pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem bez holestāzes ir 80 mg valsartāna.
Nieru darbības traucējumi.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ\u003e 30 ml / min / 1,73 m 2) deva nav jāpielāgo. Pie mēreniem nieru darbības traucējumiem ieteicams kontrolēt kālija un kreatinīna līmeni asinīs.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (GFR) ir kontrindicēta vienlaicīga angiotenzīna receptoru antagonistu, ieskaitot valsartānu, vai AKE inhibitoru lietošana ar aliskirēnu<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Primārais hiperaldosteronisms.
Pacientiem ar primāru hiperaldosteronismu nevajadzētu lietot angiotenzīna II antagonistu valsartānu, jo viņu renīna-angiotenzīna sistēma ir traucēta pamatslimības dēļ.
Angioneirotiskā tūska.
Pacientiem, kuri saņem valsartānu, novērota Quincke tūska, ieskaitot balsenes un glottes tūsku, kas var izraisīt elpceļu obstrukciju un / vai sejas, lūpu, rīkles un / vai mēles tūsku. Dažiem no šiem pacientiem, lietojot citas zāles, ieskaitot AKE inhibitorus (AKE inhibitorus), anamnēzē bija Kvinkes tūska. Exforge lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja rodas Quincke tūska, atkārtota lietošana nav ieteicama.
Sirds mazspēja / pēc miokarda infarkta
Renīna-angiotenzīna inhibīcijas dēļ jutīgiem pacientiem ir iespējama nieru disfunkcija. Pacientiem ar smagu sirds mazspēju, kuriem nieru darbība var būt atkarīga no renīna-angiotenzīna aktivitātes, AKE inhibitoru (AKE) un angiotenzīna receptoru antagonistu lietošana izraisīja oligurijas un / vai progresējošas azotēmijas attīstību, kā arī (retos gadījumos) akūtu nieru mazspēju un / vai nāve. Par līdzīgiem rezultātiem ziņots arī par valsartānu. Nieru funkcija jānovērtē pacientiem ar sirds mazspēju vai pēc miokarda infarkta.
Ilgstošā placebo kontrolētā pētījumā (PRAISE-2) ar amlodipīnu pacientiem ar NYHA III un IV klases sirds mazspēju, lietojot amlodipīnu, plaušu tūskas biežums bija lielāks nekā placebo tomēr sirds mazspējas rašanās vai pasliktināšanās gadījumā nebija būtiskas atšķirības. Kalcija kanālu blokatori, ieskaitot amlodipīnu, pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju jālieto piesardzīgi, jo tie var palielināt kardiovaskulāro notikumu un nāves risku.
Aortas un mitrālā vārstuļa stenoze
Tāpat kā ārstējot ar citiem vazodilatatoriem, pacientiem ar mitrālā stenozi vai vieglu aortas stenozi jābūt īpaši piesardzīgiem.
Renīna-angiotenzīna dubultā blokāde (RAAS)
Ir pierādījumi, ka AKE inhibitoru, ARB vai aliskirēna kombinēta lietošana palielina arteriālās hipotensijas, hiperkaliēmijas un pavājinātas nieru funkcijas (ieskaitot akūtu nieru mazspēju) risku. Tādēļ nav ieteicams veikt RAAS dubultu blokādi, kombinējot lietojot AKE inhibitorus, ARA vai aliskirēnu.
Ja dubultā blokāde ir absolūti nepieciešama, tā jāveic tikai speciālista uzraudzībā, bieži rūpīgi kontrolējot nieru darbību, elektrolītu koncentrāciju un asinsspiedienu. Nelietojiet vienlaikus AKE inhibitorus un ARB pacientiem ar diabētisku nefropātiju.
Zāles Exforge lietošana nav pētīta pacientiem ar citām slimībām, izņemot arteriālu hipertensiju.
Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, braucot vai vadot citus mehānismus.
Pacientiem, kuri lieto Exforge, pēc zāļu lietošanas var rasties reibonis vai vājuma sajūta, tāpēc viņiem tas jāņem vērā, vadot automašīnu un strādājot ar potenciāli bīstamām mašīnām.
Amlodipīns var nedaudz vai mēreni ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ja pacientiem, lietojot amlodipīnu, rodas reibonis, galvassāpes, nogurums vai slikta dūša, viņu reakcija var būt traucēta.

Galvenie iestatījumi

Nosaukums:	EKSPORTS
ATX kods:	C09DB01 -