Exforge دارویی است که به دلیل ترکیب دو ماده در ترکیب آن ، هم در گروه مسدود کننده های کانال کلسیم و هم در آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II قرار دارد: و.

ترکیبی از آنها باعث می شود اثر ضد فشار خون سریعتر و م highثرتر در بیماران مبتلا به فشار خون بالا باشد. این دارو در بیماران مبتلا به اختلالات گردش خون در عروق و عروق ، برای از بین بردن وازاسپاسم و همچنین برای جلوگیری از اختلالات حافظه و تمرکز استفاده می شود.

Exforge بر روی رگهای خونی عمل می کند ، آنها را منبسط می کند ، فشار را کاهش می دهد و جریان خون را در مغز افزایش می دهد. در درمان ، این دارو توسط بیمارانی که دچار حمله قلبی یا سکته مغزی شده اند ، استفاده می شود تا از عود احتمالی بیماری جلوگیری کند ، در نتیجه از بستری شدن در بیمارستان جلوگیری کرده و از مرگ جلوگیری می کند.

فرم دوز و قیمت ها

این دارو به صورت قرص در دسترس است که در دوز ماده فعال متفاوت است:

قیمت دارو به دوز انتخابی بستگی دارد و از 1028 تا 2089 روبل متغیر است. در هر بسته بندی

بین المللی نام غیر اختصاصی داروها (INN) - آملودیپین / والسارتان.

ترکیب و مکانیسم عمل

آملودیپین و والسارتان مواد فعال فعال دارو هستند ، بسته به دوز انتخاب شده مقدار آنها متفاوت خواهد بود. این می تواند 94/6 یا 87/13 میلی گرم آملودیپین و 80 یا 160 میلی گرم والسارتان باشد. علاوه بر آنها ، این ترکیب شامل: استئارات منیزیم ، کروسپویدون ، دی اکسید سیلیسیم ، تالک ، دی اکسید تیتانیوم ، اکسید آهن قرمز یا زرد ، آب و هیپرملوز است.

این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود ، پس از ورود به بدن در 6-12 ساعت به حداکثر مقدار خود می رسد. به پروتئین ها متصل می شود ، در کبد متابولیزه می شود و از طریق کلیه دفع می شود.

با استفاده مداوم از دارو می توانید به نتیجه برسید اثر بهتر، از آنجا که این دارو دارای خواص تجمعی است و حداکثر اثر بخشی را یک هفته پس از شروع تجویز می یابد.

خواص

این دارو برای کاهش فشار خون استفاده می شود ، اثر آن می تواند ظرف دو ساعت پس از مصرف قرص ثبت شود. برای بهبود وضعیت سلامتی شما به طور متوسط \u200b\u200bپنج ساعت طول خواهد کشید ، در حالی که تأثیر آن برای یک روز ادامه خواهد داشت. سازنده تضمین می کند که بیمار متوجه افزایش فشار و نبض نخواهد شد.

ارزیابی نتایج درمان

همچنین ، در صورت لزوم ، می توانید ناگهان دارو را بدون عواقب لغو کنید ، این بدان معنی است که هیچ سندرم ترک وجود ندارد. همچنین از نظر بالینی ثابت شده است که در صورت مصرف بیماران مبتلا به نارسایی قلبی ، تعداد بستری شدن در بیمارستان یا ایست ناگهانی قلب به طور قابل توجهی کمتر است.

تفاوت Exforge با Co-Exforge و Exforge N متفاوت است؟

Exforge با Co-Exforge و Exforge H در اجزای تشکیل دهنده آن متفاوت است. در دو مورد اخیر ، از ماده هیدروکلروتیازید نیز استفاده می شود ، که دارای اثر ادرار آور است و برای اثر فشار خون اضافی استفاده می شود ، زیرا مایعات اضافی را از بدن خارج می کند.

موارد مصرف و موارد منع مصرف

نشانه اصلی استفاده از Exforge فشار خون شریانی در مواردی است که تجویز جداگانه آملودیپین و والسارتان تأثیری ایجاد نمی کند. همچنین علائم می تواند باشد:

اغلب اوقات ، این دارو دقیقاً از طریق فشار استفاده می شود ، که به طور مرتب به سطح بالایی می رسد.

Exforge همچنین تعدادی از موارد منع مصرف دارد که برای جلوگیری از تأثیرات منفی بر روی بدن ، نباید از آنها چشم پوشی کرد. این شامل:

• عدم تحمل فردی به هر یک از اجزای موجود در ترکیب دارو ؛
• نارسایی کبدی و کلیوی
• سایر اختلالات کبدی.
• سکته قلبی حاد
• آنژین سینه؛
• مصرف همزمان با داروهای صرع و ریفامپیسین ؛
• کل دوره بارداری و شیردهی ؛
• کودکان زیر 18 سال.

دستورالعمل استفاده

هر بسته حاوی دستورالعمل هایی برای استفاده دارو توسط سازنده است که باید برای اثربخشی درمان مورد مطالعه قرار گیرد. طبق حاشیه نویسی ، Exforge فارغ از غذا از طریق خوراکی یک بار در روز مصرف می شود. قرص را نمی توان جوید یا به قطعات تقسیم کرد ، فقط آن را با آب بنوشید.

در این حالت ، حداکثر مقدار مجاز 10 + 320 میلی گرم است. مصرف بیش از این دوز برای جلوگیری از عوارض جانبی ممنوع است.

عوارض جانبی احتمالی

به دلیل تجویز نادرست دارو ، اثرات جانبی... در میان آنها برجسته است:

در مورد مصرف Co-Exforge و Exforge H ، افزایش دفعات ادرار مشاهده می شود ، زیرا داروها اثر ادرار آور دارند.

اگر حداقل یک علامت از موارد بالا یافت شد ، باید بلافاصله برای تنظیم دوز دارو با پزشک مشورت کنید یا آن را کاملاً لغو کنید و به دنبال آن داروی جدیدی تعیین کنید.

تعامل با الکل و مواد مخدر

مصرف دارو همراه با سایر ادرار آورها ، بتا بلاکرها ، مهار کننده های ACE، آنتی بیوتیک ، وارفارین. هیچ تغییری در بدن وجود ندارد که برای رفاه بیمار قابل توجه باشد ، بنابراین نیازی به تنظیم دوز نیست.

مصرف این محصول همراه با داروهای حاوی پتاسیم ، مکمل های غذایی یا جایگزین های نمک توصیه نمی شود ، زیرا ممکن است افزایش قابل توجهی در پتاسیم در خون وجود داشته باشد. مصرف دارو با الکل ممنوع است ، زیرا این امر با کاهش شدید فشار و تظاهرات واکنش های جانبی همراه است.

آنالوگ ها

در صورت موجود نبودن داروی تجویز شده ، می توانید به موارد مشابه آن توجه کنید. همچنین لازم به ذکر است که اخیراً موارد زیادی وجود داشته است همتایان روسی، و همچنین محصولات جایگزین برای محصولات وارداتی. آنالوگ ها عبارتند از:

1. آملوزارتان.
2. بی-ساکورد
3. وازار ا.
4. والودیپ
5. متفاوت
6. Combisart

بررسی پزشکان و بیماران

لاریسا ، 48 ساله: «این دارو وقتی برای تعطیلات خارج از کشور برایم تجویز شده بود. ناگهان فشار وارد شد و مجبور شد با متخصصان محلی تماس بگیرد. داروی آنها تقریباً موثرترین و پرمصرف ترین در نظر گرفته می شود. من الان دو سال است که از آن استفاده می کنم ، قصد ندارم قرار ملاقات را لغو کنم. قبلاً فشار به طور مداوم به 200 می رسید اما اکنون در 130 ثابت است. این کمک می کند! "

آنا ، 31 ساله: «این دارو مدتها پیش برای مادرم تجویز شده بود ، یک سال قطعاً گذشته است. او فشار خون بالا دارد و تمام زندگی خود را با آن رنج می برد فشار زیاد... به طور مداوم سردرد ، حالت تهوع ، موارد استفراغ وجود دارد. من قرص های زیادی نوشیدم و هیچ کمکی نکرد. اما بعد از آن به او Exforge تجویز شد و در تمام این مدت فشار در 130/80 حفظ شد. من بسیار خوشحالم که نمی توانم نگران او باشم و او خوشحال است که دیگر مشکلی برای فشار وجود ندارد. "

آرتور نمودوف ، درمانگر: "من می خواهم مسئولانه اعلام کنم که این دارو فوق العاده است. او واقعاً یکی از نمونه هایی است که نه برای بیرون کشیدن پول بلکه برای کمک به مردم ایجاد شده است. من آن را به طور مداوم تجویز می کنم و بسیار خوشحال می شوم وقتی بیماران به خاطر این واقعیت که با این دارو باد دوم پیدا کردند تشکر می کنند من قطعاً آن را توصیه می کنم. "

ماریا دوبرایا ، درمانگر: "من در عمل یک مورد داشتم که هر روز یک زن مسن با شکایت از سردرد به من مراجعه می کرد. و همه می دانستند که وی فشار خون دارد ، اما او نمی خواست هیچ دارویی بخورد. تا اینکه بحرانی او را فرا گرفت. پس از آن بود که او به یاد قرارهای من افتاد و تصمیم به خرید Exforge گرفت. اکنون فشار به حالت عادی برگشته است ، شکایت ها از بین رفته است. "

Exforge یک داروی ضد فشار خون موثر است که اثربخشی آن را در بسیاری از بیمارانی که پس از مصرف بهبودی در رفاه خود احساس کرده اند ، ثابت کرده است. در عین حال ، توصیه نمی شود که به طور مستقل و بدون معاینه پزشک دارو برای خود تجویز کنید ، زیرا تعدادی از عوارض جانبی و موارد منع مصرف وجود دارد که باید کنترل شوند تا آسیب نبیند شرایط عمومی سلامتی.

فشار خون بالا یک بیماری پیش رونده است و با گذشت زمان ، یک داروی ضد فشار خون ناکافی می شود.

راه حل مطلوب دارویی است که خواص دو گروه داروی ضد فشار خون را با هم ترکیب کند.

Exforge - کیفیت داروی اصلی سوئیسی ساخته شده ، با ترکیب یک آنتاگونیست کانال کلسیم و سارتان.

اجزای آن عملکرد یکدیگر را تکمیل و تقویت می کنند ، به طور موثر علیه آن مبارزه می کنند فشار خون بالا.

از آملودیپین به عنوان یک مسدود کننده کانال کلسیم در Exforge استفاده می شود. از جریان کلسیم به سلولهای لایه عضلانی عروق جلوگیری کرده و در نتیجه آنها را گسترش داده و فشار را کاهش می دهد.

اضافی اموال مفید آملودیپین تأثیر مثبتی بر جریان خون کلیه دارد.

از مزایای دارو می توان به عدم تأثیر بر ضربان نبض و عملکرد گره سینوسی اشاره کرد ، بنابراین این دارو برای بیماران مبتلا به آنژین پکتوریس و تصلب شرایین عروق کرونر موثر است.

والسارتان یک مسدود کننده گیرنده AT II است که اثر انتخابی روی گیرنده های نوع I دارد و به طور موثر کاهش می یابد فشار شریانی بدون کاهش تعداد انقباضات قلب.

به دلیل عدم تأثیر بر ACE ، هیچ عارضه جانبی به صورت سرفه ندارد. اثر استفاده از دارو طولانی مدت است ، پس از قطع مصرف به شدت کاهش نمی یابد.

بهبود پیش آگهی با والسارتان در بیماران مبتلا به CHF و پس از انفارکتوس میوکارد اثبات شده است.

موارد استفاده

داروی exforge برای بیماران مبتلا به فشار خون اساسی یا فشار خون بالا از ریشه های مختلف ، که برای آنها مونوتراپی بی اثر شده است ، نشان داده شده است.

مسیر

قرص ها به صورت خوراکی و هر قرص 1 و بدون توجه به وعده غذایی مصرف می شوند. انتخاب دوز توسط پزشک انجام می شود ، حداقل 5 میلی گرم آمپودیپین و 80 میلی گرم والسارتان است.

در صورت لزوم ، دوز دارو به ترتیب به 10 میلی گرم و 320 میلی گرم افزایش می یابد.

فرم انتشار ، ترکیب

به صورت قرصهای روکش دار حاوی ترکیبی از آملودیپین و والسارتان در دوزهای 5/80 میلی گرم ، 5/160 ، 10/160 ، 5/320 و 10/320 تولید می شود.

قرص ها در تاول های 7 ، 10 یا 14 تایی قرار می گیرند که با ترکیبات مختلف در یک جعبه مقوایی قرار می گیرند.

مواد فعال آملودیپین بزیلات هستند (94/6 یا 87/13 میلی گرم در هر قرص) ، معادل دوز 5 یا 10 میلی گرم آملودیپین. والسارتان در دوزهای 80 ، 160 یا 320 میلی گرم اضافه می شود.

علاوه بر این قرص حاوی کروسپویدون ، استئارات منیزیم ، تالک ، رنگ است.

جذب اجزای قرص در صورت می گیرد روده کوچک، حداکثر غلظت در خون آملودیپین پس از 10-10 ساعت با فراهمی زیستی 70٪ و والسارتان - بعد از 2 ساعت با فراهمی زیستی بیش از 25٪ رخ می دهد. پس از جذب ، آملودیپین به پروتئین های پلاسما متصل شده و از طریق کلیه ها دفع می شود و به کبد وارد می شود.

والزارتان به طور عمده با آلبومین ترکیب می شود ، بیشتر آن بدون تغییر باقی مانده و متابولیزه نمی شود. 83٪ ماده از طریق روده ، بقیه با ادرار دفع می شود.

تداخل با سایر داروها

هنگام استفاده از دارو همراه با داروهای پتاسیم یا ادرار آورهای پتاسیم و همچنین هپارین ، لازم است که به دقت از غلظت یون در خون نظارت کنید تا از هایپرکلمی جلوگیری شود.

اثرات جانبی

واکنش های آلرژیک با استفاده صحیح از exforge بسیار نادر است ، که به صورت بثورات یا خارش ظاهر می شود.

شایعترین عوارض جانبی هستند سیستم های زیر بدن:

سیستم قلبی عروقی	افزایش تعداد ضربان قلب ، کاهش بیش از حد فشار ، غش کردن.
دستگاه تنفسی	علائم رینیت ، التهاب مخاط حلق ، به ندرت - سرفه.
دستگاه گوارش	خشکی دهان ، حالت تهوع ، افزایش دفعات حرکات روده.
سیستم عصبی	کاهش تمرکز ، سرگیجه ، اختلال بینایی ، اختلال در دستگاه دهلیزی ، اضطراب.
دستگاه حرکتی	تورم در مفاصل ، درد عضلات و کمر ، گرفتگی عضلات.
دستگاه ادراری تناسلی	افزایش دفعات و حجم ادرار ، اختلال نعوظ.

اثرات جانبی

آملودیپین ، به نوبه خود ، می تواند باعث شود اثرات جانبی به صورت تشدید ورم معده ، تنگی نفس ، افزایش پتاسیم در خون ، کاهش سطح لکوسیت ها و پلاکت ها.

به ندرت اتفاق می افتد ضعف عمومی، تعریق افزایش می یابد ، خلق و خوی ناپایدار می شود. در بیماران مبتلا به بیماری قلبی ، اختلالات ریتم و حملات آنژین پکتوریس مشاهده شد ، اما هیچ ارتباط قابل اتکایی از این وقایع با مصرف آملودیپین وجود ندارد.

به اثرات جانبی والسارتان شامل وقوع عفونت در قسمت فوقانی است دستگاه تنفسی، التهاب سینوسهای پارانازال و حفره بینی. کاهش در نوتروفیل های خون در 2 of از بیماران مشاهده شد ، و در 16 levels سطح اوره افزایش یافته است. در بسیاری از بیماران ، در زمینه درمان والسارتان ، افزایش کراتینین و پتاسیم خون مشاهده شد.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد با Exforge ، لازم است معده را بشویید و زغال فعال مصرف کنید.

در صورت افت قابل توجه فشار خون ، بیمار باید دراز بکشد و انتهای پا بلند شود و عملکرد قلب را کنترل کند.

موارد منع مصرف

در صورت افزایش حساسیت به اجزای سازنده و در دوران بارداری ، مصرف Exforge منع مصرف ندارد. استفاده در شرایط زیر توصیه نمی شود:

• آسیب شناسی کبد و مجاری صفراوی ؛
• اختلال در عملکرد کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه) ؛
• نقص دریچه به صورت تنگی ، انسداد مجرای خروجی بطن چپ ، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک ؛
• سطح بالا پتاسیم خون ، هیپوناترمی ، کمبود BCC.

کاربرد در دوران بارداری

Exforge در زنان باردار منع مصرف دارد ، زیرا مسدود کننده گیرنده آنژیوتانسین در ترکیب باعث سقط جنین ، اختلالات رشد ناگهانی جنین یا آسیب شناسی جدی کلیه می شود.

به دلیل فقدان اطلاعات قابل اعتماد در مورد ایمنی exforge در مادران شیرده ، هیچ توصیه ای برای استفاده از آن وجود ندارد.

شرایط و دوره های ذخیره سازی

ظرف دو سال استفاده کنید ، آن را در دمای اتاق نگه دارید.

قیمت

هزینه متوسط در سراسر روسیه:

• دوز 10 میلی گرم / 160 میلی گرم - 14 قرص 1020 روبل ، 28 قرص 1800 روبل ؛
• 5 میلی گرم / 160 میلی گرم - 14 قرص 950 روبل ، 28 قرص 1750 روبل ؛
• 5 میلی گرم / 80 میلی گرم - 14 قرص 880 روبل ، 28 قرص 1630 روبل.

هزینه متوسط در سراسر اوکراین:

• دوز 10 میلی گرم / 160 میلی گرم - 14 قرص 365 hryvnia ، 28 قرص 590 hryvnia ؛
• 5 میلی گرم / 160 میلی گرم - 350 hryvnia - 14 قرص ، 28 قرص 580 hryvnia ؛
• 5 میلی گرم / 80 میلی گرم - 340 hryvnia - 14 قرص ، 28 قرص 520 hryvnia.

آنالوگ ها

آنالوگ مستقیم داروی exforge vamloset است. قرص ها از همان غلظت های آملودیپین و والسارتان استفاده می کنند.

Vamloset یک داروی ساخت روسیه است ، قیمت آن برای 28 قرص بسته به مقدار مصرف از 230 تا 340 روبل متفاوت است.

بسیاری از داروهای ترکیبی مشابه که حاوی مواد ضد فشار خون هستند در ترکیب وجود دارد:

1. Amzaar: آملودیپین و مسدود کننده گیرنده AT II نیز در این دارو - لوزارتان - ترکیب می شوند. ساخت روسیه ، هزینه آن در حدود 600 روبل است.
2. خط استوا: ترکیبی از آملودیپین و مهار کننده ACE لیزینوپریل علاوه بر اثر افت فشار خون ، دارای خواص اتساع عروق و ضد آنژین است. داروی مجارستانی ، قیمت 500 تا 700 روبل برای 30 قرص.
3. انانورم: ترکیبی از آنالاپریل و نیترندین ، \u200b\u200bمسدود کننده کانال کلسیم ، تولید اسپانیا ، هزینه - 410 روبل.
4. جیزار: لوزارتان و هیدروکلروتیازید ادرار آور تیازید. به دلیل اثر ادرار آور ، برای بیماران مبتلا به نارسایی بطن چپ تجویز می شود. تولید کننده هلند است ، قیمت متوسط \u200b\u200bبرای 14 قرص 420 روبل است.

Catad_pgroup کم فشار ترکیبی

Exforge - دستورالعمل های استفاده

EXFORGE

شماره ثبت: LCP-002605/07

نام تجاری دارو: ترفند کنید

نام غیر اختصاصی بین المللی (INN): آملودیپین / والسارتان

فرم دوز : قرصهای روکش دار

ترکیب بندی: 1 قرص روکش دار شامل:
مواد فعالamlodipine besylate 6.94 میلی گرم یا 13.87 میلی گرم (که به ترتیب مربوط به 5 میلی گرم یا 10 میلی گرم آملودیپین است) و والسارتان 80 میلی گرم یا 160 میلی گرم ؛
مواد کمکی: سلولز میکرو کریستالی ، کروسپویدون ، استئارات منیزیم ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی ، هیپرملوز (هیدروکسی پروپیل متیل سلولز) ، دی اکسید تیتانیوم (E171) ، اکسید آهن زرد (E172) ، پلی اتیلن گلیکول 4000 (ماکروگول 4000) ، تالک
قرص های روکش دار ، 160/1 میلی گرم حاوی اکسید آهن قرمز (E172) است

شرح: قرصهای روکش دار ، 5/80 میلی گرم: زرد تیره ، گرد ، روکش فیلم شده با لبه های مورب ، با یک چاپ "NVR" در یک طرف و "NV" در سمت دیگر.
قرص های روکش دار ، 160/5 میلی گرم: زرد تیره ، بیضی شکل با لبه های مورب ، روکش فیلم ، حک شده با "NVR" در یک طرف و "ECE" در طرف دیگر.
قرص های روکش دار ، 160/1 میلی گرم: زرد روشن ، بیضی شکل با لبه های مورب ، روکش شده با فیلم ، حک شده با "NVR" در یک طرف و "UIC" در طرف دیگر.

گروه دارویی: عامل ترکیبی ضد فشار خون (مسدود کننده کانالهای "کند" کلسیم + آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II).
کد ATX C09DB01

خصوصیات دارویی
فارماکودینامیک
Exforge ترکیبی از دو جز anti فشار خون بالا با مکانیسم مکمل برای کنترل فشار خون (BP) است: آملودیپین ، مشتق دی هیدروپیریدین ، \u200b\u200bمتعلق به رده های "کند" کانال های کلسیم (BMCC) و والسارتان است - در گروه گیرنده های آنژیوتانسین II آنتاگونیست ها ترکیبی از این اجزای دارای اثر ضد فشار خون متقابل متقابل هستند که منجر به کاهش بارزتری در فشار خون در مقایسه با فشار خون در هنگام تک درمانی با هر دارو می شود.
آملودیپین
آملودیپین ، که بخشی از Exforge است ، از ورود غشایی یونهای کلسیم به قلب و سلولهای عضله صاف عروقی جلوگیری می کند. مکانیسم عملکرد ضد فشار خون آملودیپین با اثر آرام بخشی مستقیم در ارتباط است عضلات صاف عروق ، باعث کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشار خون می شود.
بعد از گرفتن دوزهای درمانی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی آملودیپین باعث گشاد شدن عروق می شود و منجر به کاهش فشار خون (در وضعیت خوابیده و ایستاده بیمار) می شود. کاهش فشار خون با تغییر قابل توجه ضربان قلب (HR) و سطح کاتکول آمین ها همراه نیست استفاده طولانی مدت.
غلظت دارو در پلاسمای خون با اثر بالینی در بیماران جوان و مسن ارتباط دارد.
با فشار خون شریانی در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه ، آملودیپین در دوزهای درمانی منجر به کاهش مقاومت عروق کلیوی ، افزایش میزان فیلتراسیون گلومرولی و جریان خون م plasثر در پلاسمای کلیه می شود بدون تغییر در بخش فیلتراسیون و سطح پروتئینوریا.
همانند استفاده از سایر BMCC ها ، تجویز آملودیپین در بیماران با عملکرد طبیعی بطن چپ (LV) باعث تغییر در پارامترهای همودینامیکی عملکرد قلب در حالت استراحت و در حین فعالیت بدنی: اندکی افزایش در شاخص قلبی مشاهده شد ، اما هیچ تأثیر قابل توجهی بر حداکثر سرعت، بیشینه سرعت افزایش فشار در LV (dP / dt) و فشار دیاستولیک نهایی و حجم LV. مطالعات همودینامیکی در حیوانات دست نخورده و انسان نشان داده است که کاهش فشار خون تحت تأثیر آملودیپین در دامنه دوزهای درمانی با منفی همراه نیست عمل غیرمحور حتی در صورت استفاده همزمان با بلاکرها.
آملودیپین عملکرد گره سینوسی یا انتقال دهلیزی بطنی را در حیوانات دست نخورده و انسان تغییر نمی دهد. هنگام استفاده از آملودیپین همراه با بتا بلاکرها در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی یا آنژین پکتوریس ، کاهش فشار خون با تغییرات نامطلوب در پارامترهای ECG همراه نیست.
اثر بالینی آملودیپین در بیماران مبتلا به مزمن اثبات شده است آنژین پایدار، آنژین وازوسپاستیک و آنژیوگرافی تایید شده بیماری شریان کرونر.
والزارتان
والزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II فعال و خاص است که برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده است. این ماده به طور انتخابی بر روی گیرنده های زیرگروه AT1 که مسئول تأثیرات شناخته شده آنژیوتانسین II هستند ، عمل می کند. افزایش غلظت پلاسمایی آنژیوتانسین II آزاد به دلیل انسداد گیرنده های AT1 تحت تأثیر والزارتان می تواند گیرنده های AT2 انسداد را تحریک کند ، که اثرات تحریک گیرنده های AT1 را خنثی می کند. والسارتان هیچ فعالیت آگونیستی مشخصی در برابر گیرنده های AT1 ندارد. میل والسان برای گیرنده های زیر نوع AT1 تقریباً 20،000 برابر بیشتر از گیرنده های زیرگروه AT2 است.
والزارتان آنزیم مبدل آنژیوتانسین ACE را که به عنوان کینیناز II نیز شناخته می شود ، مهار نمی کند و آنژیوتانسین I را به آنژیوتانسین II تبدیل می کند و باعث تخریب برادی کینین می شود.
از آنجا که آنتاگونیست های آنژیوتانسین II ACE را مهار نمی کنند و برادی کینین یا ماده P را جمع می کنند ، توسعه سرفه خشک بعید است.
در مقایسه تحقیقات بالینی والزارتان با مهار کننده ACE ، میزان سرفه خشک به طور قابل توجهی پایین تر بود (p<0,05) у больных, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций سیستم قلبی عروقی.
هنگام درمان بیماران مبتلا به فشار خون شریانی با والسارتان ، فشار خون کاهش می یابد ، که با تغییر ضربان قلب همراه نیست.
اثر ضد فشار خون در بیشتر بیماران بعد از یکبار مصرف دارو در عرض 2 ساعت ظاهر می شود. حداکثر کاهش فشار خون در 4-6 ساعت ایجاد می شود. پس از مصرف دارو ، مدت زمان اثر فشار خون بیش از 24 ساعت ادامه دارد. با استفاده مکرر ، حداکثر کاهش فشار خون ، صرف نظر از دوز مصرفی ، معمولاً طی 2-4 هفته حاصل می شود و در سطح بدست آمده حفظ می شود در طول درمان طولانی مدت قطع ناگهانی والسارتان با افزایش شدید فشار خون یا سایر عواقب بالینی نامطلوب همراه نیست. استفاده از والزارتان در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن (NYHA کلاس II-IV) منجر به کاهش قابل توجهی در تعداد بستری شدن در بیمارستان می شود. این اثر در بیمارانی که از مهار کننده های ACE یا مسدود کننده های بتا استفاده نمی کنند ، بیشتر مشهود است. هنگام مصرف والسارتان در بیماران مبتلا به نارسایی بطن چپ (دوره بالینی پایدار) یا اختلال در عملکرد LV پس از انفارکتوس میوکارد ، کاهش مرگ و میر قلبی عروقی وجود دارد.
آملودیپین / والزارتان
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی که Exforge 1 بار در روز دریافت کردند ، اثر فشار خون بالا به مدت 24 ساعت ادامه داشت.
در بیماران با فشار خون سیستولیک پایه (SBP) 153-157 mm Hg در دوزهای 5/80 میلی گرم و 5/160 میلی گرم استفاده کنید. هنر و فشار خون دیاستولیک (DBP)\u003e 95 میلی متر جیوه. هنر و کمتر از 110 میلی متر جیوه هنر فشار خون را 20-28 / 14-19 میلی متر جیوه کاهش می دهد. هنر (در مقایسه با 7-13 / 7-9 میلی متر جیوه با دارونما).
Exforge با دوز 10/160 میلی گرم و 5/160 میلی گرم فشار خون را نرمال می کند (کاهش DBP در حالت نشسته کمتر از 90 میلی متر جیوه در پایان مطالعه) در 75 and و در 62 of بیماران با نارسایی کافی کنترل فشار خون در حین مونوتراپی با والسارتان با دوز 160 میلی گرم در روز
Exforge با دوز 10/160 میلی گرم فشار خون را در 78٪ از بیماران با کنترل فشار خون ناکافی در طول مونوتراپی با آملودیپین با دوز 10 میلی گرم نرمال می کند.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، ترکیبی از والسارتان در دوز 160 میلی گرم با آملودیپین در دوزهای 10 میلی گرم و 5 میلی گرم باعث کاهش اضافی SBP و DBP به میزان 6.0 / 4.8 میلی متر جیوه می شود. هنر و 3.9 / 2.9 میلی متر جیوه هنر به ترتیب ، در مقایسه با بیمارانی که فقط در دوز 160 میلی گرم یا فقط آملودیپین با دوز 5 و 10 میلی گرم فقط والسارتان دریافت می کردند.
هنگام تیتراسیون دوز Exforge از 5/160 میلی گرم تا 10/160 میلی گرم در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی با DBP\u003e 110 میلی متر جیوه ، هنر. و کمتر از 120 میلی متر جیوه هنر کاهش فشار خون در حالت نشسته توسط 36/29 میلی متر جیوه وجود دارد. هنر. ، قابل مقایسه با کاهش فشار خون در هنگام تیتراسیون دوز ترکیبی از یک مهار کننده ACE و یک دیورتیک تیازید.
در دو مطالعه طولانی مدت با یک دوره پیگیری طولانی مدت ، اثر Exforge برای 1 سال ادامه داشت. قطع ناگهانی مصرف Exforge با افزایش شدید فشار خون همراه نیست.
در بیمارانی که کنترل کافی فشار خون را به دست آوردند ، اما در مقابل یک مونوتراپی با آملودیپین دچار ادم مشخصی شدند ، استفاده از درمان ترکیبی کنترل قابل مقایسه فشار خون را با احتمال کمتری از بروز ادم بدست آورد.
اثر درمانی Exforge به سن ، جنس و نژاد بیمار بستگی ندارد.

فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک والزارتان و آملودیپین بصورت خطی است.
آملودیپین
مکش
پس از تجویز آملودیپین به صورت خوراکی در دوزهای درمانی ، حداکثر غلظت آملودیپین در پلاسمای خون پس از 12-12 ساعت می رسد. مقدار فراهمی زیستی مطلق به طور متوسط \u200b\u200b64٪ - 80٪ است. مصرف غذا بر فراهمی زیستی آملودیپین تأثیر نمی گذارد.
توزیع
حجم توزیع تقریباً 21 لیتر در کیلوگرم است. در مطالعات با آملودیپین در شرایط آزمایشگاهی ، نشان داده شد که در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، تقریباً 97.5٪ داروی در گردش خون به پروتئین های پلاسمای خون متصل می شود.
متابولیسم
آملودیپین به طور گسترده (تقریباً 90٪) در کبد متابولیزه می شود و متابولیت های فعال ایجاد می کند.
برداشت از حساب
از بین بردن آملودیپین از پلاسما دو فازی و با نیمه عمر (تلویزیون) تقریباً 30 تا 50 ساعت است. غلظت های تعادل پلاسما پس از استفاده طولانی مدت به مدت 7-8 روز حاصل می شود. 10٪ آملودیپین بدون تغییر و 60٪ آملودیپین به شکل متابولیت از طریق کلیه دفع می شود.
والزارتان
مکش
پس از مصرف خوراکی والسارتان ، حداکثر غلظت در پلاسمای خون پس از 2-3 ساعت حاصل می شود. متوسط \u200b\u200bفراهمی زیستی مطلق 23٪ است.
منحنی فارماکوکینتیک والزارتان دارای یک شخصیت چند نمایی نزولی است (T½α)<1 ч и Т½ß около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площадь под кривой, AUC) на 40% и максимальной концентрации (С mах) в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 часов после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
توزیع
حجم توزیع (Vd) والسارتان طی دوره تعادل پس از تجویز وریدی حدود 17 لیتر بود که نشان دهنده عدم توزیع گسترده والسارتان در بافت ها است. والسارتان تا حد زیادی به پروتئین های سرم (97-94٪) ، عمدتا آلبومین متصل می شود.
متابولیسم
والزارتان متابولیسم مشخصی ندارد (حدود 20٪ دوز مصرفی به عنوان متابولیت تعیین می شود). متابولیت هیدروکسیل در پلاسمای خون در غلظت های کم (کمتر از 10٪ AUC والسارتان) تعیین می شود. این متابولیت از نظر دارویی فعال است.
برداشت از حساب
والزارتان عمدتا بدون تغییر از طریق روده (حدود 83٪ از دوز) و از طریق کلیه ها (حدود 13٪ از دوز) دفع می شود. پس از تجویز داخل وریدی ، پاکسازی والسارتان در پلاسما حدود 2 لیتر در ساعت و کلیرانس کلیه آن 0.62 لیتر در ساعت است (حدود 30٪ کل کلیرانس). T 1/2 والسارتان 6 ساعت است.
آملودیپین / والزارتان
پس از تجویز خوراکی Exforge ، به ترتیب بعد از 3 و 6-8 ساعت به حداکثر غلظت والسارتان و آملودیپین می رسد. سرعت و درجه جذب Exforge برابر است با فراهمی زیستی والزارتان و آملودیپین هنگامی که هر یک از آنها به صورت قرص جداگانه مصرف شود.
فارماکوکینتیک در شرایط خاص بالینی
فرزندان
ویژگی های فارماکوکینتیک Exforge در کودکان زیر 18 سال ثابت نشده است.
بیماران مسن
زمان رسیدن به Cmax آملودیپین در پلاسمای خون در بیماران جوان و مسن یکسان است. در بیماران مسن ترخیص کالا از گمرک آملودیپین کمی کاهش می یابد ، که منجر به افزایش AUC و T½ می شود.
در بیماران مسن ، اثر سیستمیک والسارتان تا حدودی بیشتر از بیماران جوان بود ، با این حال ، این از نظر بالینی قابل توجه نبود. از آنجا که تحمل اجزای دارو در افراد مسن و در بیماران جوان به همان اندازه خوب است ، توصیه می شود از رژیم های دوز معمول استفاده کنید.
بیمارانی که اختلال عملکرد کلیه دارند
در بیماران با اختلال عملکرد کلیه ، پارامترهای فارماکوکینتیک آملودیپین به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. هیچ ارتباطی بین عملکرد کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین) و قرار گرفتن در معرض سیستمیک به والسارتان (AUC) در بیماران با درجات مختلف نقص کلیه وجود ندارد.
در بیماران با اختلال اولیه و متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) 30-50 میلی لیتر در دقیقه) تغییری در دوز اولیه مورد نیاز نیست.
بیمارانی که اختلال عملکرد کبدی دارند
در بیماران مبتلا به اختلال کبدی ترخیص کالا از گمرک آملودیپین کاهش می یابد ، که منجر به افزایش AUC تقریباً 40-60 می شود. به طور متوسط \u200b\u200b، در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کبدی با درجه خفیف تا متوسط \u200b\u200b، فراهمی زیستی (AUC) والسارتان در مقایسه با داوطلبان سالم دو برابر می شود (مربوط به سن ، جنس و وزن بدن).

علائم استفاده
فشار خون شریانی (برای بیمارانی که درمان ترکیبی برای آنها نشان داده شده است).

موارد منع مصرف

• حساسیت بیش از حد به آملودیپین ، والسارتان و سایر اجزای دارو.
• بارداری.

ایمنی Exforge در بیماران مبتلا به تنگی یک طرفه یا دو طرفه عروق کلیوی یا تنگی شریان کلیه منزوی ، در بیماران پس از پیوند کلیه به تازگی و همچنین در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال ثابت نشده است.

با دقت
اختلال عملکرد کبد
والسارتان عمدتا بدون تغییر در صفرا دفع می شود ، در حالی که آملودیپین به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود. هنگام تجویز Exforge برای بیماران مبتلا به بیماری کبد (به ویژه با بیماری انسداد مجاری صفراوی) باید دقت شود.
اختلال عملکرد کلیه
بیماران با اختلال اولیه و متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه (CC 30-50 میلی لیتر در دقیقه) به تنظیم دوز Exforge نیازی ندارند. هنگام تجویز دارو به بیمارانی که عملکرد کلیه آنها به شدت مختل شده است باید دقت شود ، زیرا اطلاعات مربوط به ایمنی دارو در چنین مواردی (CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه) به دست نیامده است.
همانند استفاده از سایر گشادکننده های عروق ، هنگام تجویز دارو در بیماران مبتلا به تنگی میترال یا آئورت و کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک ، باید مراقبت ویژه ای صورت گیرد.
در بیماران مبتلا به هیپرکالمی ، کمبود سدیم و یا کاهش حجم خون در گردش (BCC) باید با احتیاط مصرف شود.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی
با توجه به مکانیسم عملکرد آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ، نمی توان خطری را برای جنین کنار گذاشت. مشخص شده است که تعیین مهار کننده های ACE که بر سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) تأثیر می گذارد ، زنان باردار در سه ماهه دوم و سوم ، منجر به آسیب یا مرگ جنین در حال رشد می شود. طبق تجزیه و تحلیل گذشته نگر ، استفاده از مهار کننده های ACE در سه ماهه اول بارداری با توسعه آسیب شناسی جنین و نوزاد همراه بود. موارد سقط خود به خودی ، الیگوهیدرامنیوس و اختلال عملکرد کلیه در نوزادان با مصرف ناخواسته والسارتان در زنان باردار شرح داده شده است. Exforge مانند هر داروی دیگری که تأثیر مستقیمی بر RAAS دارد ، نباید در دوران بارداری و زنانی که تمایل به بارداری دارند تجویز شود. بیماران در سنین باروری باید در مورد خطر احتمالی جنین همراه با استفاده از داروهایی که RAAS را تحت تأثیر قرار می دهند ، مطلع شوند. اگر حاملگی در طی درمان با Exforge تشخیص داده شود ، باید دارو را در اسرع وقت قطع کرد. مشخص نیست که آیا والسارتان و / یا آملودیپین به شیر مادر منتقل می شود. از آنجا که مطالعات تجربی به ترشح والسارتان در شیر مادر اشاره کرده اند ، استفاده از Exforge در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

روش استفاده و دوز
دارو باید به صورت خوراکی و با مقدار کمی آب و یک بار در روز و صرف نظر از زمان غذا مصرف شود. دوز توصیه شده روزانه 1 قرص Exforge حاوی آملودیپین / والسارتان با دوز 5/80 میلی گرم یا 5/160 میلی گرم یا 10/160 میلی گرم است.
وقتی برای بیماران تجویز می شود افراد مسن ، بیماران با اختلال اولیه یا متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه (CC\u003e 30 میلی لیتر در دقیقه) ، با اختلال در عملکرد کبد یا بیماری کبدی ، با علائم کلستاز هیچ تغییری در رژیم دوز مورد نیاز نیست.

عوارض جانبی
ایمنی Exforge در بیش از 2600 بیمار ارزیابی شده است.
ما برای ارزیابی فراوانی وقوع عوارض جانبی از معیارهای زیر استفاده کردیم: اگر عوارض جانبی در بیش از 10٪ بیماران مشاهده شود ، از اصطلاح "خیلی اوقات" استفاده می شود. مفهوم "اغلب" - در 1٪ -10٪ ، مفهوم "گاهی" - در 0.1-1٪ ، مفهوم "به ندرت" در 0.001-0.1٪ ، مفهوم "در برخی موارد" - در کمتر از 0.001٪ بیماران. در هر گروه ، با فراوانی وقوع ، واکنشهای جانبی توزیع شده به ترتیب اهمیت کاهش می یابد.
عفونت و تهاجم
غالباً: نازوفارنژیت ، آنفلوانزا.
واکنشهای آلرژیک و ایمونولوژیک
بندرت: حساسیت بیش از حد.
از حواس
به ندرت: اختلال بینایی ، وزوز گوش ؛ گاهی اوقات: سرگیجه همراه با اختلال عملکرد دستگاه دهلیزی.
اختلالات روانی
بندرت: اضطراب.
از سیستم عصبی مرکزی و محیطی سیستم عصبی
غالبا: سردرد؛ گاهی اوقات: سرگیجه ، خواب آلودگی ، سرگیجه ارتواستاتیک ، پارستزی.
در بخشی از سیستم قلبی عروقی
گاهی اوقات: تاکی کاردی ، تپش قلب ، افت فشار خون ارتواستاتیک؛ به ندرت: سنکوپ ، کاهش قابل توجه فشار خون
از سیستم تنفسی
گاهی اوقات: سرفه ، درد در حلق و حنجره.
از کنار دستگاه گوارش
گاهی اوقات: اسهال ، حالت تهوع ، شکم درد ، یبوست ، خشکی دهان.
واکنش های پوستی
گاهی اوقات: بثورات پوستی ، اریتم ؛ بندرت: هایپرهیدروز ، اگزنتما ، خارش.
از سیستم اسکلتی عضلانی
گاهی اوقات: تورم مفصل ، کمر درد ، آرترالژی ؛ به ندرت: اسپاسم عضلهاحساس سنگینی در کل بدن.
از کنار سیستم ادراری ادراری
به ندرت: پوللاکیوریا ، پلی اوریا ، اختلال در نعوظ.
دیگر
غالباً: خمیری ، ورم صورت ، ورم محیطی ، خستگی ، برافروختگی صورت ، بی حسی ، احساس گرما.
در مطالعات بالینی مقایسه ای و کنترل شده با دارونما ، بروز ادم محیطی از نظر آماری در بیمارانی که ترکیبی از آملودیپین با والسارتان (8/5 درصد) دریافت کرده اند کمتر از بیمارانی است که مونو تراپی با آملودیپین دریافت کرده اند (9 درصد).
شاخص های آزمایشگاهی: افزایش نیتروژن اوره خون (بیش از 3.1 میلی مول در لیتر) کمی بیشتر در گروه های دریافت کننده آملودیپین / والسارتان (5.5٪) و والسارتان به عنوان مونوتراپی (5.5٪) مشاهده شد ، در مقایسه با گروه دریافت کننده دارونما (4.5٪) .
عوارض جانبی ، که قبلاً با استفاده از هر یک از اجزای سازنده گزارش شده بود ، حتی اگر در مطالعات بالینی مشاهده نشده باشد ، می تواند با استفاده از Exforge رخ دهد.
آملودیپین
در آن مطالعات بالینی که از آملودیپین به عنوان مونوتراپی استفاده می شد ، سایر عوارض جانبی نیز مشاهده شد (صرف نظر از رابطه علalی آنها با داروی مورد مطالعه): بیشتر اوقات - حالت تهوع. کمتر - آلوپسی ، تغییر در دفعات حرکات روده ، سوpe هاضمه ، تنگی نفس ، رینیت ، ورم معده ، هایپرپلازی مخاط لثه ، ژنیکوماستی ، افزایش قند خون ، اختلال نعوظ ، افزایش ادرار ، لکوپنی ، ضعف عمومی ، ناتوانی خلقی ، خشکی دهان ، میالژی ، پانکراتیت محیطی ، افزایش تعریق ، ترومبوسیتوپنی ، واسکولیت ، آنژیوادم ، اریتم مولتی فرم.
در یک مطالعه طولانی مدت کنترل شده با پلاسبو (PRAISE-2) در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی درجه III و IV (طبق NYHA) از علت شناسی غیر ایسکمیک ، با استفاده از آملودیپین ، افزایش بروز ادم ریوی مشاهده شد ، در صورت عدم وجود اختلافات قابل توجه در بروز بدتر شدن دوره نارسایی قلبی در مقایسه با دارونما.
در موارد نادر ، در آغاز درمان با مسدود كننده های كانال كلسیم (BMCC) یا هنگامی كه دوز BMCC افزایش می یابد ، به ویژه در بیماران با شدت شدید بیماری ایسکمیک بیماری قلبی (CHD) ، افزایش در فراوانی ، مدت زمان و شدت آنژین سینه یا ایجاد آن وجود دارد. حمله قلبی حاد میوکارد همچنین ، در برابر پس زمینه درمان BMCC ، موارد توسعه آریتمی (از جمله تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون دهلیزی). تشخیص وقوع این AE ها از روند طبیعی بیماری زمینه ای امکان پذیر نیست.
والزارتان
در مطالعات بالینی با استفاده از والسارتان به عنوان تک درمانی ، عوارض جانبی زیر ذکر شد (صرف نظر از رابطه علalی آنها با داروی مورد مطالعه): عفونت های ویروسی، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی ، سینوزیت ، رینیت ، نوتروپنی ، بی خوابی. نوتروپنی در 9/1٪ بیماران دریافت کننده والزارتان و در 6/1٪ بیمارانی که از مهار کننده ACE استفاده می کنند ، مشاهده شد.
در آزمایشات بالینی کنترل شده ، 3.9٪ و 16.6٪ از بیماران مبتلا به نارسایی قلبی که والزارتان دریافت کرده اند ، به ترتیب بیش از 50٪ در کراتینین و ازت اوره خون افزایش داشته است. برای مقایسه ، در بیمارانی که دارونما دریافت می کنند ، در 0.9٪ و 6.3٪ موارد افزایش نیتروژن کراتینین و اوره مشاهده شده است.
دو برابر شدن میزان کراتینین سرم در 4.2٪ بیماران پس از سکته قلبی که والسارتان دریافت کرده اند و 3.4٪ کپتوپریل دریافت شده است. در آزمایشات بالینی کنترل شده در 10٪ بیماران مبتلا به نارسایی قلبی ، افزایش سطح پتاسیم سرم بیش از 20٪ مشاهده شد. برای مقایسه ، در بیمارانی که دارونما دریافت می کردند ، افزایش غلظت پتاسیم در 5.1٪ مشاهده شد. موارد

تعامل با سایر محصولات دارویی
آملودیپین
با مونوتراپی با آملودیپین ، هیچ تعامل بالینی مهمی با دیورتیک های تیازید ، مسدود کننده های بتا ، مهار کننده های ACE ، نیترات ها وجود ندارد بازیگری طولانی، نیتروگلیسیرین برای استفاده زیرزبانی ، دیگوکسین ، وارفارین ، آتورواستاتین ، سیلدنافیل ، maalox (ژل هیدروکسید آلومینیوم ، هیدروکسید منیزیم ، سایمتیکون) ، سایمتیدین ، \u200b\u200bداروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ، آنتی بیوتیک و کاهش قند خون خوراکی داروها.
والزارتان
مشخص شد که با مونوتراپی والسارتان هیچ تعامل بالینی مهمی با داروهای زیر وجود ندارد: سایمتیدین ، \u200b\u200bوارفارین ، فوروزماید ، دیگوکسین ، آتنولول ، ایندومتاسین ، هیدروکلروتیازید ، آملودیپین ، گلی بن کلامید.
هنگامی که به طور همزمان با بیولوژیک استفاده می شود مواد افزودنی فعالحاوی پتاسیم ، ادرار آورهای پتاسیم ، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا داروهای دیگری که می توانند باعث افزایش غلظت پتاسیم در خون شوند (به عنوان مثال با هپارین) ، باید احتیاط کرد و مرتباً بر غلظت پتاسیم در خون.

مصرف بیش از حد
در حال حاضر هیچ اطلاعاتی در مورد موارد مصرف بیش از حد دارو وجود ندارد. با مصرف بیش از حد والسارتان ، می توان کاهش قابل توجهی در فشار خون و سرگیجه را انتظار داشت. مصرف بیش از حد آملودیپین می تواند منجر به اتساع بیش از حد عروق محیطی و تاکی کاردی رفلکس احتمالی شود. همچنین در مورد بروز افت فشار خون سیستمیک شدید و طولانی مدت تا ایجاد شوک با نتیجه کشنده گزارش شده است.
رفتار: در صورت مصرف بیش از حد تصادفی ، استفراغ (در صورت عدم مصرف اخیر دارو) یا شستشوی معده را القا کنید. کاربرد کربن فعال در داوطلبان سالم بلافاصله یا 2 ساعت پس از مصرف آملودیپین ، میزان جذب آن به طور قابل توجهی کاهش می یابد. در صورت افت فشار خون شریانی از نظر بالینی ناشی از Exforge ، بیمار باید با پاهای برجسته دراز بكشد ، اقدامات فعال باید برای حفظ فعالیت سیستم قلبی عروقی انجام شود ، از جمله نظارت مكرر بر عملکرد قلب و سیستم تنفسی ، BCC و مقدار ادرار دفع شده. در صورت عدم استفاده از موارد منع مصرف برای بازگرداندن تن عروقی و فشار خون ، می توان (با احتیاط) از یک تنگ کننده عروق استفاده کرد. تجویز داخل وریدی گلوکونات کلسیم می تواند در رفع انسداد کانال کلسیم موثر باشد.
حذف والسارتان و آملودیپین در طی همودیالیز بعید است.

دستورالعمل های ویژه
در صورت لغو مسدود کننده های قبل از شروع درمان با Exforge ، دوز مسدود کننده های of باید به تدریج کاهش یابد. از آنجایی که آملودیپین یک مسدود کننده β نیست ، استفاده از Exforge مانع از پیشرفت سندرم "ترک" نمی شود که در صورت قطع ناگهانی درمان با مسدود کننده های β.
کمبود سدیم در بدن و یا کاهش BCC
در مطالعات کنترل شده با دارونما در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون عارضه ، افت فشار خون شریانی در 0.4٪ موارد مشاهده شد. در بیمارانی که سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون فعال دارند (به عنوان مثال ، با کمبود BCC و / یا سدیم در بیمارانی که دوزهای زیادی از داروهای ادرار آور دریافت می کنند) ، در حالی که از مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین استفاده می کنید ، ممکن است فشار خون شریانی علامتی ایجاد شود. قبل از شروع درمان با Exforge ، باید محتوای سدیم در بدن و یا BCC را اصلاح کنید یا تحت نظارت دقیق پزشکی شروع به درمان کنید. در صورت افت فشار خون شریانی ، بیمار باید با پاهای برجسته دراز بکشد ، در صورت لزوم ، تزریق داخل وریدی نمک باید انجام شود. پس از تثبیت فشار خون ، می توان درمان با Exforge را ادامه داد.
هیپرکالمی
با استفاده همزمان از دارو با مکمل های غذایی حاوی پتاسیم ، داروهای ادرار آور پتاسیم ، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا داروهای دیگری که باعث افزایش غلظت پتاسیم در خون می شود (به عنوان مثال با هپارین) ، باید مراقب باشید و به طور منظم غلظت پتاسیم در خون را کنترل کنید ...

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیسم ها
هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیسم ها وجود ندارد. به دلیل احتمال بروز سرگیجه یا افزایش خستگی ، باید هنگام رانندگی با وسایل نقلیه یا کار با مکانیزم مراقبت شود.

فرم را آزاد کنید
قرص های روکش دار ، 5 میلی گرم در 80 میلی گرم ، 5 میلی گرم در 160 میلی گرم یا 10 میلی گرم در 160 میلی گرم: 7 ، 10 یا 14 قطعه ، در یک تاول ؛ 1،2 ، 4 ، 8 ، 14 یا 40 تاول 7 قرص. 3 ، 9 یا 28 تاول از 10 قرص ؛ 1.2 ، 4 ، 7 یا 20 تاول از 14 قرص همراه با دستورالعمل استفاده در یک جعبه مقوایی.

شرایط نگهداری
در یک مکان خشک با دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.

SHELF LIFE
2 سال.
دارو نباید بعد از تاریخ انقضا استفاده شود.

شرایط انتشار از داروخانه ها
با نسخه پزشک

شرکت تولید کننده
Novartis Pharma AG ، تولید شده توسط Novartis Pharma Stein AG ، سوئیس / Novartis Pharma AG ، سوئیس ، تولید شده توسط Novartis Pharma Stein AG ، سوئیس
آدرس
Lichtstrasse 35 ، CH-4002 بازل ، سوئیس / Lichtstrasse 35 ، CH-4002 بازل ، سوئیس
اطلاعات تکمیلی در مورد دارو
115035 ، مسکو ، خیابان Sadovnicheskaya ، 82/2

• دستورالعمل استفاده از Exforge
• ترکیب داروی Exforge
• موارد مصرف Exforge
• شرایط نگهداری دارو Exforge
• ماندگاری دارو Exforge

کد ATX: سیستم قلب و عروق (C)\u003e داروهای مثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین (C09)\u003e آنتاگونیست های آنژیوتانسین II در ترکیب با سایر داروها (C09D)\u003e آنتاگونیست های آنژیوتانسین II در ترکیب با مسدود کننده های کانال کلسیم (C09DB)\u003e والزارتان در ترکیب با آملودیپین (C09DB01)

فرم انتشار ، ترکیب و بسته بندی

تب. ، پوشش پوشش فیلم ، 5 میلی گرم + 80 میلی گرم: 14 یا 28 عدد.
رج شماره: RK-LS-5-No.014820 مورخ 26.01.2015 - فعلی

زرد تیره ، گرد ، با لبه های مورب ، در یک طرف "NVR" و در طرف دیگر "NV".

مواد کمکی:

ترکیب پوشش فیلم:

تب. ، پوشش پوشش فیلم ، 5 میلی گرم + 160 میلی گرم: 14 یا 28 عدد.
رج شماره: RK-LS-5-No. 014821 مورخ 26.01.2015 - فعلی

قرص های روکش دار زرد تیره ، بیضی شکل ، با لبه های مورب ، در یک طرف "NVR" و در طرف دیگر "ECE".

مواد کمکی: دی اکسید سیلیسیم کلوئیدی بی آب ، کروسپویدون ، استئارات منیزیم ، سلولز میکرو کریستالی.

ترکیب پوشش فیلم: هیپروملوز ، پلی اتیلن گلیکول ، تالک ، دی اکسید تیتانیوم (E171) ، اکسید آهن زرد (E172).

14 عدد - بسته بندی سلول کانتور (1) - جعبه های مقوایی.
14 عدد - بسته بندی سلول کانتور (2) - جعبه های مقوایی.

برگه ، پوشش پوشش فیلم ، 10 میلی گرم + 160 میلی گرم: 14 یا 28 عدد.
رج شماره: RK-LS-5-No 014822 مورخ 26.01.2015 - فعلی

قرص های روکش دار زرد روشن ، بیضی شکل ، با لبه های مورب ، در یک طرف "NVR" و در طرف دیگر "UIC".

مواد کمکی: دی اکسید سیلیسیم کلوئیدی بی آب ، کروسپویدون ، استئارات منیزیم ، سلولز میکرو کریستالی.

ترکیب پوشش فیلم: هیپروملوز ، پلی اتیلن گلیکول ، تالک ، دی اکسید تیتانیوم (E171) ، اکسید آهن قرمز (E172) ، اکسید آهن زرد (E172).

14 عدد - بسته بندی سلول کانتور (1) - جعبه های مقوایی.
14 عدد - بسته بندی سلول کانتور (2) - جعبه های مقوایی.

شرح محصول دارویی پیش ببر بر اساس دستورالعمل های رسمی تایید شده برای استفاده از دارو و در سال 2011 ساخته شده است. تاریخ بازسازی: 2010/3/12

اثر دارویی

داروی ضد فشار خون ترکیبی حاوی مواد فعال با مکانیسم کنترل فشار خون مکمل آملودیپین به کلاس آنتاگونیست های کلسیم ، والسارتان به کلاس آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II تعلق دارد. ترکیبی از این اجزا دارای اثر افزایشی فشار خون هستند و فشار خون را تا حد بیشتری از هر یک از اجزا به تنهایی کاهش می دهد.

هنگام گرفتن Exforge در دوز منفرد اثر ضد فشار خون به مدت 24 ساعت ادامه دارد و با استفاده طولانی مدت ، اثر Exforge به مدت 1 سال ادامه دارد. لغو ناگهانی Exforge با افزایش سریع فشار خون همراه نیست. در بیمارانی که فشار خون آنها به میزان کافی توسط آملودیپین کنترل می شد ، اما آنژیوادم بسیار بارزی داشتند ، با درمان ترکیبی ، کنترل فشار خون مشابه با ادم کمتر مشخص به دست آمد. سن ، جنسیت و نژاد بر اثربخشی Exforge تأثیر نمی گذارد.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک والزارتان و آملودیپین بصورت خطی است. از آنجا که هیچگونه فعل و انفعال فارماکوکینتیکی بین والسارتان و آملودیپین وجود ندارد ، فارماکوکینتیک هر دارو به طور جداگانه در زیر آورده شده است.

آملودیپین

مکش

پس از تجویز خوراکی آملودیپین در دوزهای درمانی ، حداکثر C آملودیپین در پلاسمای خون پس از 12-12 ساعت به دست می آید. مصرف غذا بر فراهمی زیستی آملودیپین تأثیر نمی گذارد.

توزیع

V d تقریباً 21 لیتر در کیلوگرم است. 97.5٪ داروی در گردش به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

متابولیسم

آملودیپین به طور گسترده (تقریباً 90٪) در کبد متابولیزه می شود و متابولیت های فعال ایجاد می کند.

برداشت از حساب

دفع آملودیپین از پلاسما دو فازی با T 1/2 ترمینال از 30 تا 50 ساعت است. Cs در پلاسمای خون پس از استفاده طولانی مدت به مدت 7-8 روز حاصل می شود. 10٪ آملودیپین بدون تغییر و 60٪ آملودیپین به شکل متابولیت از طریق ادرار دفع می شود.

والزارتان

مکش

پس از تجویز خوراکی والزارتان ، C max در پلاسمای خون پس از 2-3 ساعت حاصل می شود.میانگاری فراهمی زیستی مطلق متوسط \u200b\u200b23٪ است. منحنی فارماکوکینتیک والسارتان دارای یک ویژگی چند نمایی نزولی است (T 1 / 2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

توزیع

Vd valsartan در تعادل پس از تجویز داخل وریدی حدود 17 لیتر بود ، که نشان دهنده عدم توزیع گسترده valsartan در بافت ها است. والسارتان تا حد زیادی به پروتئین های سرم (97-94٪) ، عمدتا آلبومین متصل می شود.

متابولیسم

والزارتان متابولیسم مشخصی ندارد (حدود 20٪ دوز مصرفی به عنوان متابولیت تعیین می شود). متابولیت هیدروکسیل در پلاسمای خون در غلظت های کم (کمتر از 10٪ AUC والسارتان) تعیین می شود. این متابولیت از نظر دارویی فعال است.

برداشت از حساب

والسارتان به طور عمده از طریق مدفوع (حدود 83٪ دوز) و از طریق ادرار (حدود 13٪ دوز) بدون تغییر دفع می شود. پس از تجویز داخل وریدی ، پاکسازی والسارتان در پلاسما حدود 2 لیتر در ساعت و کلیرانس کلیه آن 0.62 لیتر در ساعت است (حدود 30٪ کل کلیرانس). T 1/2 والسارتان 6 ساعت است.

اذیت کردن

پس از تجویز خوراکی داروی Exforge ، C max والسارتان و آملودیپین به ترتیب پس از 3 ساعت و 6-8 ساعت حاصل می شود. سرعت و درجه جذب Exforge برابر است با فراهمی زیستی والزارتان و آملودیپین هنگامی که هر یک از آنها به صورت قرص جداگانه مصرف شود.

رژیم دوز

بیمارانی که نمی توانند فشار خون را در هنگام استفاده فقط از یک آملودیپین (یا مسدود کننده کانال کلسیم دیگر - از مشتقات دی هیدروپیریدین) یا فقط یک والزارتان (یا مسدود کننده دیگر گیرنده آنژیوتانسین II) به میزان کافی کنترل کنند ، می توانند به درمان Exforge تبدیل شوند.

دوز توصیه شده 1 قرص در روز است (5 میلی گرم آملودیپین و 80 میلی گرم والسارتان ، یا 5 میلی گرم آملودیپین و 160 میلی گرم والسارتان ، یا 10 میلی گرم آملودیپین و 160 میلی گرم والزارتان). در انطباق بالینی ، ممکن است یک انتقال مستقیم از مونوتراپی به یک ترکیب با دوز ثابت در نظر گرفته شود.

برای سهولت ، می توان بیمارانی را که در قرص های جداگانه والزارتان و آملودیپین دریافت می کنند در همان دوزها به Exforge تغییر داد.

Exforge را می توان با غذا یا بدون غذا با کمی آب مصرف کرد.

اثرات جانبی

عوارض جانبی با توجه به فراوانی آنها با استفاده از معیارهای زیر ذکر شده است:

• خیلی اوقات (10/1 ≥) ؛
• اغلب (\u003e 1/100 ، ،1 / 10) ، به ندرت (\u003e 1/1000 ، ≤1 / 100) ، بندرت (\u003e 1/10000 ، ≤ 1/1000) ، بسیار نادر (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

از دستگاه گوارش: اغلب - استفراغ ؛

به ندرت - درد شکم ، یبوست ، اختلال مدفوع ، اسهال ، سوpe هاضمه ، ورم معده ، پانکراتیت ، هپاتیت ، حالت تهوع ، خشکی دهان ، هیپرپلازی لثه.

از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: اغلب - سردرد

به ندرت - سرگیجه ، خواب آلودگی ، نوسانات خلقی ، نوروپاتی محیطی ؛

به ندرت - تاری دید ، پارستزی ، تحریک ، وزوز گوش ، غش ، آستنی ، افزایش خستگی.

از سیستم تنفسی: اغلب - نازوفارنژیت ، علائم شبیه آنفولانزا ؛

به ندرت - تنگی نفس ، سرفه ، گلودرد و حنجره ، رینیت ، سینوزیت.

در بخشی از سیستم قلبی عروقی: به ندرت - تاکی کاردی ، افت فشار خون ارتاستاتیک ، واسکولیت ؛

به ندرت - ادم صورت ، اندام تحتانی ، ادم ریوی ، گرگرفتگی.

عکس العمل های آلرژیتیک: به ندرت - آنژیوادم ؛

به ندرت - کهیر

از سیستم اسکلتی عضلانی: به ندرت - کمر درد ، آرترالژی ، تورم مفصل ؛

به ندرت - گرفتگی عضلات ، احساس سنگینی در پاها.

واکنش های پوستی: به ندرت - اریتم ؛

به ندرت - افزایش تعریق

از سیستم غدد درون ریز: به ندرت - ژنیکوماستی ، هیپرگلیسمی ؛

به ندرت - اختلال نعوظ.

از سیستم خونساز: به ندرت - لکوپنی ، ترومبوسیتوپنی.

از سیستم ادراری: به ندرت - افزایش سطح کراتینین ؛

به ندرت - تکرر ادرار ، پلی اوریا ؛

بسیار نادر - تغییرات قابل توجهی در شاخص های آزمایشگاهی ، یعنی افزایش نیتروژن اوره در خون.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

Exforge نباید به زنانی که قصد بارداری دارند داده شود. پزشک هنگام تجویز Exforge در دوران بارداری باید به زن در مورد خطر احتمالی هشدار دهد. اگر حاملگی در حین درمان ایجاد شود ، دارو باید بلافاصله قطع شود.

برنامه ای برای نقض عملکرد کبد

هنگام تجویز Exforge برای بیماران مبتلا به بیماری کبد (به ویژه با بیماری انسداد مجاری صفراوی) باید دقت شود. والسارتان عمدتا بدون تغییر در صفرا دفع می شود ، در حالی که آملودیپین به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود.

کاربرد برای اختلال در عملکرد کلیه

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی و اولیه به تنظیم دوز Exforge نیازی ندارند. هنگام تجویز دارو برای بیماران با اختلال شدید کلیوی (CC) باید دقت شود<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون عارضه ، افت فشار خون بیش از حد مشاهده شد. در بیمارانی که RAAS فعال دارند (با کمبود BCC و / یا سدیم در بیمارانی که دیورتیک با دوز بالا دریافت می کنند) ، که مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین دریافت می کنند ، ممکن است افت فشار خون شریانی علامتی ایجاد شود. اصلاح این شرایط قبل از انتصاب Exforge یا نظارت دقیق پزشکی در آغاز درمان توصیه می شود. اگر هنگام مصرف Exforge افت فشار خون شریانی مشاهده شود ، بیمار باید در موقعیت افقی قرار گیرد ، در صورت لزوم ، تزریق داخل وریدی سالین را تجویز کند. درمان باید تا زمان تثبیت فشار خون ادامه یابد.

در صورت استفاده همزمان با مکمل های غذایی حاوی پتاسیم ، داروهای مدر ادرار آور پتاسیم ، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا سایر داروهایی که می توانند باعث افزایش غلظت پتاسیم در خون شوند (به عنوان مثال با هپارین) ، احتیاط و تعیین مکرر غلظت پتاسیم در خون مورد نیاز است.

هنگام تجویز Exforge برای بیماران مبتلا به بیماری کبد و بیماری انسداد مجاری صفراوی باید مراقبت ویژه ای صورت گیرد.

بیماران با اختلال کلیوی خفیف تا متوسط \u200b\u200bنیازی به تنظیم دوز Exforge ندارند.

احتیاط ویژه در مورد بیماران مبتلا به تنگی آئورت یا میترال یا کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک انسدادی نشان داده می شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و استفاده از مکانیزم ها

مصرف بیش از حد

علائم:افت فشار خون شریانی همراه با سرگیجه ، و همچنین افزایش گشاد شدن عروق محیطی و تاکی کاردی رفلکس. افت فشار خون سیستمیک قابل توجه و طولانی مدت گزارش شده است ، از جمله شوک و نتیجه کشنده.

رفتار: اگر این دارو اخیراً مصرف شده است ، استفراغ یا شستشوی معده را القا کنید. هنگام استفاده از کربن فعال بلافاصله یا در عرض 2 ساعت پس از مصرف ، میزان جذب Exforge به میزان قابل توجهی کاهش می یابد. افت فشار خون شریانی از نظر بالینی ناشی از مصرف بیش از حد Exforge نیاز به پشتیبانی فعال از وضعیت سیستم قلبی عروقی دارد ، از جمله نظارت مداوم بر عملکرد قلب و تنفس ، بالا بردن اندام ها و توجه به BCC و میزان ادرار. با توجه به اینکه هیچ منع مصرفی برای استفاده از آن وجود ندارد ، یک انقباض کننده عروق ممکن است برای بازگرداندن تن عروق و فشار خون مفید باشد. برای رفع انسداد کانال کلسیم ، تزریق وریدی گلوکونات کلسیم ممکن است مناسب باشد.

تداخلات دارویی

بی خطر ترکیبی از Exforge با دیورتیکهای تیازید ، بتا بلاکرها ، مهارکننده های ACE ، نیتراتهای طولانی مدت ، نیتروگلیسیرین زیر زبانی ، دیگوکسین ، وارفارین ، آتورواستاتین ، سیلدنافیل ، آنتی اسیدها ، سایمتیدین ، \u200b\u200bNSAID ها ، آنتی بیوتیک ها و داروهای کاهش قند خون است.

هیچ تعامل بالینی قابل توجهی با مواد زیر وجود ندارد:

• سایمتیدین ، \u200b\u200bوارفارین ، فوروزمید ، دیگوکسین ، آتنولول ، ایندومتاسین ، هیدروکلروتیازید ، آملودیپین ، گلی بن کلامید.

در صورت استفاده همزمان با مکمل های غذایی حاوی پتاسیم ، داروهای مدر ادرار آور پتاسیم ، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا سایر داروهایی که می توانند باعث افزایش غلظت پتاسیم در خون شوند (به عنوان مثال با هپارین) ، احتیاط و تعیین مکرر غلظت پتاسیم در خون مورد نیاز است.

اذیت کردن- یک ترکیب ترکیبی از مهار کننده های آنژیوتانسین II.
Exforge حاوی دو جز anti ضد فشار خون با مکانیسم های اضافی برای کنترل فشار خون در بیماران مبتلا به فشار خون اساسی است: آملودیپین در گروه آنتاگونیست های کلسیم و والسارتان در گروه آنتاگونیست های آنژیوتانسین II است. ترکیبی از این مواد دارای یک اثر ضد فشار خون افزودنی است و فشار خون را تا حدی بیشتر از هر یک از اجزای سازنده کاهش می دهد.
آملودیپین از نفوذ از طریق غشای یونهای کلسیم به عضلات صاف قلب و رگهای خونی جلوگیری می کند. مکانیسم عملکرد ضد فشار خون آملودیپین به دلیل یک اثر آرامش بخش مستقیم بر عضله صاف عروقی است که منجر به کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشار خون می شود. داده های تجربی تأیید می کند که آملودیپین در سایت های پیوند دی هیدروپیریدین و غیر هیدروپیریدین متصل می شود. فرایندهای انقباضی عضله قلب و عضلات صاف عروقی به عبور کلسیم خارج سلول به این سلول ها از طریق کانال های یونی خاص بستگی دارد.
پس از تجویز دوزهای درمانی به بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، آملودیپین باعث گشاد شدن عروق می شود که منجر به کاهش فشار خون در حالت خوابیده و ایستاده می شود. این کاهش فشار خون با تغییر قابل توجه ضربان قلب یا سطح کاتکول آمین پلاسما با استفاده طولانی مدت همراه نیست.
این اثر با غلظت پلاسما در بیماران جوان و مسن ارتباط دارد.
در بیماران مبتلا به فشار خون بالا و عملکرد طبیعی کلیه ، دوزهای درمانی آملودیپین منجر به کاهش مقاومت عروق کلیوی و میزان فیلتراسیون گلومرولی و همچنین جریان پلاسمای کلیوی موثر بدون تغییر در کسر ، فیلتر یا پروتئینوری می شود.
همانند سایر بلاکرهای کانال کلسیم ، اندازه گیری های همودینامیک قلب در حالت استراحت و در حین ورزش (یا هنگام راه رفتن) در بیماران با عملکرد طبیعی بطن که تحت درمان با آملودیپین هستند ، به طور کلی افزایش اندکی در شاخص قلبی را نشان می دهد بدون اینکه تأثیر قابل توجهی بر dP / dt یا فشار دیاستولیک نهایی داشته باشد یا حجم بطن چپ. در مطالعات همودینامیکی ، آملودیپین در صورت استفاده در دوزهای درمانی در حیوانات دست نخورده و انسان ، حتی در صورت مصرف همزمان با بلاکرها برای انسان ، اثر اینوتروپیک منفی نشان نداد.
آملودیپین عملکرد گره سینوسی دهلیزی یا هدایت دهلیزی بطنی را در حیوانات سالم یا انسان تغییر نمی دهد. در مطالعات بالینی که در آن آملودیپین همراه با بتا بلاکرها در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی یا آنژین پکتوریس استفاده شده است ، هیچ تغییری در پارامترهای الکتروکاردیوگرام مشاهده نشده است.
اثرات بالینی مثبت آملودیپین در بیماران مبتلا به آنژین پکتوریس پایدار مزمن ، آنژین وازوسپاستیک و بیماری عروق کرونر مشاهده شد و با آنژیوگرافی تایید شد.
والزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II فعال ، قوی و خاص برای تجویز خوراکی است. این ماده به طور انتخابی روی گیرنده های زیرگروه AT1 عمل می کند ، که نادر هستند و مسئول اثرات آنژیوتانسین II هستند. افزایش سطح آنژیوتانسین II به دلیل محاصره گیرنده های AT1 توسط والسارتان می تواند گیرنده های آزاد AO 2 را تحریک کند ، که این امر اثر گیرنده های AO 1 را متعادل می کند. والسارتان هیچ فعالیت آگونیستی جزئی با توجه به گیرنده های AO 1 ندارد و میل بسیار بیشتری (تقریباً 20،000 برابر) با گیرنده های AO 1 نسبت به گیرنده های AO 2 دارد.
والزارتان ACE را مهار نمی کند ، همچنین به عنوان کینیناز II شناخته می شود ، که آنژیوتانسین I را به آنژیوتانسین II تبدیل می کند و برادی کینین را تخریب می کند. بر اساس عدم تأثیر بر ACE و تقویت فعالیت برادی كینین یا ماده P ، به عنوان یك قاعده ، استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II با سرفه همراه نیست. در مطالعات بالینی مقایسه والسارتان با یک مهار کننده ACE ، میزان سرفه خشک به طور قابل توجهی پایین تر بود (R<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
تجویز دارو برای بیماران مبتلا به فشار خون شریانی منجر به کاهش فشار خون بدون تأثیر بر ضربان نبض می شود.
در اکثر بیماران ، بعد از اینکه یک دوز دارو به صورت خوراکی تجویز می شود ، شروع فعالیت ضد فشار خون ظرف ساعت 2:00 مشاهده می شود و حداکثر کاهش فشار خون طی 4 تا 6:00 انجام می شود.
اثر ضد فشار خون بیش از 24 ساعت پس از مصرف یک دوز ، ادامه می یابد. با استفاده منظم از دارو ، حداکثر اثر درمانی معمولاً در عرض 2-4 هفته حاصل می شود و در طول درمان طولانی مدت در سطح بدست آمده حفظ می شود. ترک ناگهانی والزارتان منجر به ترمیم فشار خون شریانی یا سایر عوارض جانبی بالینی نمی شود.
مشخص شده است که والسارتان میزان بستری در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب را به طور قابل توجهی کاهش می دهد (NYHA کلاس II-IY). در بیمارانی که مهار کننده های ACE یا مسدود کننده های بتا را دریافت نکردند ، اثر قابل توجه تری به دست آمد. همچنین مشخص شد که والسارتان در بیماران پایدار بالینی با آسیب شناسی بطن چپ یا اختلال عملکرد بطن چپ پس از سکته قلبی ، مرگ و میر قلبی عروقی را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

.
والسارتان و آملودیپین فارماکوکینتیک خطی از خود نشان می دهند.
مکش پس از مصرف جداگانه دوزهای درمانی آملودیپین ، حداکثر غلظت (حداکثر) در پلاسمای خون طی 6-12 ساعت حاصل می شود. فراهمی زیستی محاسبه شده 64٪ تا 80٪ است. مصرف غذا بر فراهمی زیستی آملودیپین تأثیر نمی گذارد.
توزیع حجم توزیع تقریباً 21 لیتر در کیلوگرم است. مطالعات آزمایشگاهی آملودیپین نشان داده است که در بیماران مبتلا به فشار خون اساسی ، تقریباً 97.5٪ داروی در گردش به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
متابولیسم آملودیپین به شدت (در حدود 90٪) در کبد به متابولیت های غیر فعال متابولیزه می شود.
خروجی خروج آملودیپین از پلاسما دو فازی است و نیمه عمر آن حدود 30-50 ساعت است. سطح پلاسمای تعادل پس از تجویز مداوم به مدت 7-8 روز حاصل می شود. 10٪ از آملودیپین اولیه و 60٪ از متابولیت های آملودیپین از طریق ادرار دفع می شود.
والزارتان
مکش پس از تجویز خوراکی ، حداکثر C حداکثر والسارتان در پلاسمای خون طی 2-4 ساعت حاصل می شود. متوسط \u200b\u200bفراهمی زیستی دارو 23٪ است. غذا ، همانطور که توسط AUC (غلظت پلاسما - زمان) ، والسارتان حدود 40٪ و C max 50٪ نشان داده می شود ، مواجهه را کاهش می دهد ، اگرچه بعد از 8:00 بعد از تجویز ، غلظت پلاسمایی والسارتان برای گروه مصرف کننده یکسان است. دارو با معده خالی و بیماران گروهی که دارو را بعد از غذا مصرف کردند. کاهش AUC با کاهش قابل توجه اثر درمانی همراه نیست ، بنابراین ، والسارتان را می توان بدون توجه به مصرف غذا مصرف کرد.
توزیع حجم تعادل توزیع والسارتان پس از تزریق داخل وریدی حدود 17 لیتر است ، که نشان می دهد والزارتان در بافتها توزیع می شود - نه به شدت.

والسارتان به شدت به پروتئین های پلاسما (97-94٪) ، عمدتا آلبومین متصل می شود.
متابولیسم والزارتان تا حد زیادی تغییر شکل نمی دهد ، زیرا فقط 20٪ از دوز به متابولیت ها تبدیل می شود. در پلاسما در غلظت های کم (کمتر از 10٪ AUC والسارتان) ، یک هیدروکسی متابولیت مشخص شد که از نظر دارویی غیرفعال است.
خروجی والسارتان با یک سینتیک دفع بسیار نمایی (نیمه عمر T 1/2 a) مشخص می شود<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
والزارتان / آملودیپین.
پس از تجویز خوراکی Exforge ، C max والسارتان و آملودیپین در پلاسمای خون به ترتیب بعد از 3 و 6-8 ساعت حاصل می شود. میزان و میزان جذب Exforge برابر است با فراهمی زیستی والزارتان و آملودیپین در صورت تجویز در قرص های جداگانه.

موارد استفاده

مواد مخدر اذیت کردنبرای فشار خون اساسی در بیماران بالغ که فشار خون آنها با مونوتراپی با آملودیپین یا والسارتان تنظیم نمی شود ، استفاده می شود.

حالت کاربرد

بیمارانی که فشار خون آنها به دلیل عدم آماده سازی آملودیپین یا والسارتان به میزان کافی تنظیم نشده است ، ممکن است به درمان ترکیبی با دارو تغییر وضعیت دهند اذیت کردن... دوز توصیه شده 1 قرص در روز است. قرص های Exforge را می توان با غذا یا بدون آن مصرف کرد. توصیه می شود Exforge را با کمی آب مصرف کنید.
بیمارانی که والزارتان و آملودیپین به طور جداگانه مصرف می کنند می توانند به Exforge منتقل شوند که حاوی دوزهای مشابه اجزای سازنده است.
قبل از تغییر به یک ترکیب دوز ثابت ، انتخاب دوز جداگانه با اجزای سازنده (به عنوان مثال آملودیپین و والسارتان) توصیه می شود. در صورت نیاز بالینی ، امکان جایگزینی مستقیم مونوتراپی با ترکیبی از دوز ثابت را می توان در نظر گرفت.
حداکثر دوز روزانه 1 قرص Exforge 5 میلی گرم / 80 میلی گرم یا 1 قرص Exforge 5 میلی گرم / 160 میلی گرم یا 1 قرص Exforge 10 میلی گرم / 160 میلی گرم است (حداکثر دوزهای مجاز اجزای دارو 10 میلی گرم برای محتوای آملودیپین است ، 320 میلی گرم برای مقدار والسارتان) ...
مقدار مصرف برای گروه های خاص بیمار
اختلال در عملکرد کلیه
هیچ اطلاعات بالینی در مورد استفاده از بیماران با اختلال شدید کلیه در دسترس نیست.
در بیماران با اختلال کلیوی خفیف تا متوسط \u200b\u200b، هیچ تنظیم دوزی مورد نیاز نیست. در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200b، کنترل سطح پتاسیم و کراتینین در خون توصیه می شود.
استفاده همزمان از Exforge با آلیسکرین در بیماران با اختلال عملکرد کلیه منع مصرف دارد (GFR<60 мг / мин / 1,73 м 2).
دیابت.
مصرف همزمان Exforge با آلیسکرین در بیماران دیابتی منع مصرف دارد.
اختلال عملکرد کبد
Exforge در بیمارانی که عملکرد کبدی آنها به شدت مختل شده منع مصرف دارد.
در بیمارانی که اختلال در عملکرد کبد یا بیماری انسداد مجاری صفراوی دارند ، باید با احتیاط مصرف شود. برای بیماران با اختلال کبدی خفیف تا متوسط \u200b\u200bو بدون کلستاز ، حداکثر دوز توصیه شده 80 میلی گرم والسارتان است.
توصیه هایی برای دوز آملودیپین در بیماران با اختلال کبدی خفیف تا متوسط \u200b\u200bارائه نشده است. هنگام انتقال چنین بیمارانی با فشار خون شریانی (به بخش "موارد مصرف" مراجعه کنید) و اختلال عملکرد کبد به آملودیپین یا Exforge ، توصیه می شود کمترین دوز توصیه شده آملودیپین در یک درمان یا به عنوان بخشی از درمان ترکیبی تجویز شود.
بیماران مسن (بالای 65 سال)
برای بیماران مسن ، رژیم های دوز معمول توصیه می شود.
هنگام افزایش دوز دارو در بیماران مسن باید احتیاط کرد.
هنگام انتقال چنین بیمارانی با فشار خون شریانی (به بخش "موارد مصرف" مراجعه کنید) و اختلال عملکرد کبد به آملودیپین یا Exforge ، توصیه می شود کمترین دوز توصیه شده آملودیپین در یک درمان یا به عنوان بخشی از درمان ترکیبی تجویز شود.
جمعیت کودکان.
ایمنی و اثربخشی Exforge در کودکان (زیر 18 سال) مطالعه نشده است. اطلاعاتی موجود نیست.
فرزندان. هیچ مطالعه ای در مورد درمان کودکان (زیر 18 سال) با این دارو انجام نشده است. بنابراین ، تا زمان کسب اطلاعات بیشتر ، Exforge برای درمان کودکان توصیه نمی شود.

اثرات جانبی

امنیت اذیت کردندر 5 کارآزمایی بالینی کنترل شده مورد بررسی قرار گرفت. واکنشهای جانبی که بیشتر اوقات مشاهده یا قابل توجه یا شدید بودند: نازوفارنژیت ، آنفولانزا ، حساسیت بیش از حد ، سردرد ، غش ، افت فشار خون ارتاستاتیک ، ورم ، ادم بافتهای نرم ، ورم صورت ، ورم محیطی ، خستگی ، گرگرفتگی صورت ، آستنی و گرگرفتگی.
هنگام ارزیابی بروز واکنش های جانبی ، از معیارهای زیر استفاده شد: اغلب (10/1 ≥). اغلب (100/1 ≥ ،<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
عفونت ها و تهاجمات: نازوفارنژیت ، آنفلوانزا.
در بخشی از خون و سیستم لنفاوی: کاهش هموگلوبین و هماتوکریت ، لکوپنی ، نوتروپنی ، ترومبوسیتوپنی ، گاهی اوقات با پورپورا.
از سیستم ایمنی بدن: حساسیت بیش از حد
اختلالات خوردن و متابولیسم: بی اشتهایی ، هیپرکلسمی ، هایپرگلیسمی ، چربی خون ، هایپراوریسمی ، هیپوکالمی ، هیپوناترمی.
از طرف روان: افسردگی ، اضطراب ، بی خوابی / اختلالات خواب ، نوسانات خلقی ، گیجی.
از سیستم عصبی: اختلال در هماهنگی ، سرگیجه ، سرگیجه وضعیتی ، دیسژوزیا ، علائم خارج هرمی ، سردرد ، فشار خون بالا ، پارستزی ، نوروپاتی محیطی ، نوروپاتی ، خواب آلودگی ، غش ، لرزش ، هیپوستزی.
از طرف اندام های بینایی: اختلال بینایی ، اختلال بینایی.
در قسمت اندام های شنوایی و هزارتوی: وزوز گوش ، سرگیجه.
از قلب: تپش قلب ، غش کردن ، تاکی کاردی ، آریتمی (شامل برادی کاردی ، تاکی کاردی بطنی ، فیبریلاسیون دهلیزی) ، سکته قلبی.
از کنار عروق: پرخونی ، افت فشار خون ، افت فشار خون ارتوستاتیک ، واسکولیت.
از سیستم تنفسی: سرفه ، تنگی نفس ، درد حلق ، حفره بینی.
اختلالات دستگاه گوارش: ناراحتی شکمی و درد در قسمت فوقانی شکم.
تغییر در ریتم حرکات روده: یبوست ، اسهال ، خشکی دهان ، سوpe هاضمه ، ورم معده ، هایپرپلازی لثه ، حالت تهوع ، پانکراتیت.
از طرف سیستم گوارشی: آزمایشات غیرمعمول عملکرد کبد ، از جمله افزایش سطح بیلی روبین در خون ، هپاتیت ، کلستاز داخل کبدی ، زردی.
اختلالات پوستی و زیرپوستی: آلوپسی ، آنژیوادم ، درماتیت بولوز ، اریتم ، اریتم مولتی فرم ، بثورات پوستی ، هایپریدروز ، واکنش های حساسیت به نور ، خارش ، پورپورا ، بثورات پوستی ، تغییر رنگ پوست ، کهیر و سایر اشکال بثورات ، درماتون های لایه بردار ، سندرم استیو ادم کوینکه.
از سیستم اسکلتی عضلانی: آرتروژیا ، کمر درد ، تورم مفصل ، گرفتگی عضلات ، درد عضلانی ، تورم مچ پا ، احساس سنگینی.
از طرف کلیه ها و سیستم ادراری: افزایش سطح کراتینین در خون ، اختلال ادراری ، شب ادراری ، پولیاکیوریا ، پولیوریا ، نارسایی کلیه و اختلال در عملکرد کلیه.
اختلالات سیستم تولید مثل: ناتوانی جنسی ، اختلال در نعوظ ، ژنیکوماستی.
اختلالات عمومی: آستنی ، ناراحتی ، ضعف ، خستگی ، ورم صورت ، پرخونی ، گرگرفتگی ، درد قفسه سینه که با قلب ارتباط ندارد ، ورم ، ورم محیطی ، درد ، ورم بافت نرم.
ادم محیطی ، یک عارضه جانبی شناخته شده از آملودیپین در بیماران تحت درمان با ترکیب آملودیپین / والسارتان ، به طور کلی با فرکانس کمتری نسبت به آملودیپین به تنهایی مشاهده شد. در طی انجام مطالعات بالینی کنترل شده دوسوکور ، میانگین بروز ادم محیطی ، به طور مساوی در کل دامنه دوز توزیع شده ، برای ترکیب آملودیپین / والسارتان 5.1٪ بود.
اطلاعات تکمیلی در مورد اجزای تشکیل دهنده دارو.
واکنشهای جانبی ، که قبلاً با استفاده از یکی از اجزای تشکیل دهنده دارو (آملودیپین یا والسارتان) ذکر شده بود ، می تواند با استفاده از Exforge بروز کند ، حتی اگر در آزمایشات بالینی یا در دوره پس از بازاریابی مشاهده نشده باشد.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف دارو اذیت کردنهستند:
- حساسیت بیش از حد به ماده فعال ، مشتقات دی هیدروپیریدین یا به هر یک از مواد کمکی دارو.
- اختلالات عملکرد شدید کبد ، سیروز صفراوی یا کلستاز.
- استفاده همزمان از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین (ARA) ، از جمله والسارتان یا مهار کننده های ACE (ACE) با آلیسکیرن در بیماران دیابتی یا با اختلال عملکرد کلیه (GFR)<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- در زنان باردار و زنانی که قصد بارداری دارند ، منع مصرف دارد (به بخش "استفاده در دوران بارداری یا شیردهی" مراجعه کنید).
- افت فشار خون شدید.
- شوک (از جمله شوک قلبی).
- انسداد مجاری خروجی بطن چپ (به عنوان مثال ، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک و تنگی شدید آئورت).
- نارسایی قلبی همودینامیکی ناپایدار پس از انفارکتوس حاد میوکارد.

بارداری

اذیت کردنمنع مصرف برای زنان باردار یا زنانی که قصد بارداری دارند. اگر حاملگی در حین درمان با این دارو تأیید شود ، باید بلافاصله مصرف آن قطع شود و داروی دیگری برای استفاده در زنان باردار جایگزین شود.
شواهد حاصل از مطالعات اپیدمیولوژیک در مورد خطر تراتوژنیک بودن پس از قرار گرفتن در معرض مهارکننده های ACE در سه ماهه اول بارداری قانع کننده بود. با این حال ، افزایش جزئی خطر را نمی توان رد کرد. اگرچه هیچ داده ای از مطالعات اپیدمیولوژیک کنترل شده آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II (ARAII) وجود ندارد ، اما ممکن است با استفاده از داروها در این کلاس ، خطر مشابهی ایجاد شود.
قرار گرفتن در معرض ARAII در سه ماهه دوم و سوم اثر سمی بر روی جنین انسان (کاهش عملکرد کلیه ، اولیگوئیدرامنیوز ، استخوان سازی تاخیر استخوان جمجمه) و نوزاد (نارسایی کلیه ، افت فشار خون شریانی ، هیپرکالمی) شناخته شده است.
اگر از سه ماهه دوم بارداری از ARAII استفاده شده باشد ، معاینه سونوگرافی از کلیه ها و استخوان های جمجمه جنین توصیه می شود.
نوزادانی که مادران آنها ARAII مصرف کرده اند باید از نظر ابتلا به افت فشار خون شریانی از نزدیک کنترل شوند.
دوره شیردهی
از آنجا که هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از Exforge در دوران شیردهی وجود ندارد ، استفاده از این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود ، توصیه می شود از داروهای جایگزین با مشخصات ایمنی مورد مطالعه استفاده کنید ، به ویژه در مورد شیردهی نوزادان یا نوزادان نارس.

تعامل با سایر محصولات دارویی

تداخلات دارویی
مطالعه تداخلات دارویی اذیت کردنبا سایر داروها انجام نشده است.

سایر داروهای ضد فشار خون
داروهای ضد فشار خون که به طور مکرر استفاده می شود (به عنوان مثال ، مسدود کننده های آلفا ، داروهای ادرار آور) و سایر داروهایی که می توانند باعث ایجاد عوارض جانبی ضد فشار خون شوند (به عنوان مثال ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، مسدود کننده های آلفا برای درمان هیپرپلازی خوش خیم پروستات) ترکیبی
فعل و انفعالات مرتبط با آملودیپین

داروهایی که باید همزمان با احتیاط مصرف شوند
مهار کننده های CYP3A4
استفاده همزمان از آملودیپین با مهار کننده های کم و بیش قوی CYP3A4 (مهارکننده های پروتئاز ، ضد قارچ های آزول ، ماکرولیدها مانند اریترومایسین یا کلاریترومایسین ، وراپامیل یا دیلتیازم) می تواند منجر به افزایش اثر سیستمیک آملودین شود. تظاهرات بالینی چنین تغییرات فارماکوکینتیک ممکن است در بیماران مسن افزایش یابد. نظارت بالینی و تنظیم دوز ممکن است لازم باشد.
القا کننده های CYP3A4 (داروهای ضدتشنج (به عنوان مثال کاربامازپین ، فنوباربیتال ، فنی توئین ، فسفنیتوئین ، پریمیدون) ، ریفامپیسین ، گیاه خار مریم (Hypericum perforatum)
هیچ مطالعه ای در مورد تأثیر القا کننده های CYP3A4 بر روی آملودیپین وجود ندارد. استفاده همزمان از القا کننده های CYP3A4 (به عنوان مثال ، ریفامپیسین ، Hypericum perforatum) می تواند منجر به کاهش غلظت آملودیپین در پلاسمای خون شود. توصیه می شود با احتیاط از آملودیپین همراه با القا کننده های CYP3A4 استفاده کنید.
سیمواستاتین استفاده مکرر از دوزهای 10 میلی گرم آملودیپین با 80 میلی گرم سیمواستاتین منجر به افزایش قرار گرفتن در معرض سیمواستاتین به میزان 77٪ در مقایسه با استفاده از سیمواستاتین به تنهایی می شود. توصیه می شود برای بیمارانی که آملودیپین مصرف می کنند ، دوز سیمواستاتین را به 20 میلی گرم کاهش دهند.
دانترولن (تزریق). موارد کشنده فیبریلاسیون بطنی و فروپاشی قلب و عروق در حیوانات به دلیل هیپرکالمی بدنبال استفاده از وراپامیل و دانترولن c مشاهده شده است. با توجه به خطر ابتلا به هایپرکالمی ، توصیه می شود از استفاده ترکیبی از مسدود کننده های کانال کلسیم مانند آملودیپین در بیماران مستعد ابتلا به هیپرترمی بدخیم و در درمان هایپرترمی بدخیم خودداری شود.
داروهایی که باید همزمان با احتیاط مصرف شوند
در آزمایشات بالینی ، آملودیپین بر فارماكوكینتیك آتورواستاتین ، دیوكسین ، وارفارین یا سیكلوسپورین تأثیری نگذاشته است.
فعل و انفعالات مرتبط با والزارتان
استفاده همزمان توصیه نمی شود
لیتیوم با استفاده همزمان از لیتیوم با مهار کننده های ACE یا آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ، از جمله والزارتان ، افزایش برگشت پذیر غلظت لیتیوم سرم و سمیت آن مشاهده شد. استفاده همزمان از والزارتان و لیتیوم توصیه نمی شود. در صورت لزوم استفاده از چنین ترکیبی ، سطح لیتیوم سرم باید به دقت کنترل شود. خطر همراه با Exforge و داروهای ادرار آور ممکن است خطر افزایش سمیت لیتیوم را بیشتر کند.
مکمل های پتاسیم ، داروهای ادرار آور پتاسیم ، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا سایر داروهایی که ممکن است سطح پتاسیم را افزایش دهند
اگر داروهایی که بر کانالهای پتاسیم تأثیر می گذارند همراه با والسارتان تجویز می شود ، باید نظارت منظمی بر پتاسیم پلاسما انجام شود.
داروهایی که باید همزمان با احتیاط مصرف شوند
داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (NSAIDs) ، از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 ، استیل سالیسیلیک اسید (\u003e 3 گرم در روز) و NSAID های غیر انتخابی
با استفاده همزمان از آنتاگونیست های آنژیوتانسین II و NSAID ها ، ممکن است اثر افت فشار خون ضعیف شود. همچنین ، استفاده همزمان از آنتاگونیست های آنژیوتانسین II و NSAID ها ممکن است خطر اختلال در عملکرد کلیه و سطح پتاسیم سرم را افزایش دهد. بنابراین ، در ابتدای درمان ، کنترل وضعیت عملکرد کلیه و همچنین اطمینان از سطح مناسب مایعات در بدن بیمار توصیه می شود.
بازدارنده های حامل ذخیره سازی (ریفامپیسین ، سیکلوسپورین) یا حامل افلاکس (ریتوناویر)
نتایج مطالعات in vitro با بافت کبدی انسان نشان داده است که والسارتان بستری از ناقل تجمع کبدی OATP1B1 و ناقل کبدی مایع MRP2 است. استفاده همزمان از مهارکننده های حامل تجمع (ریفامپیسین ، سیکلوسپورین) یا حامل افلاکس (ریتوناویر) ممکن است باعث افزایش مواجهه سیستمیک والسارتان شود.
انسداد مضاعف RAAS با ARA ، مهار کننده های ACE یا آلیسکیرن
نتایج مطالعات بالینی نشان داده است که انسداد مضاعف RAAS با استفاده ترکیبی از مهارکننده های ACE ، ARB یا آلیسکیرن منجر به افزایش در بروز عوارض جانبی مانند افت فشار خون ، هیپرکالمی و کاهش عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) می شود. در مقایسه با درمان با یک دارو. تحت تأثیر RAAS. بنابراین ، استفاده همزمان از ARB - از جمله والسارتان - یا مهار کننده های ACE با آلیسکرین در بیماران دیابتی یا اختلال عملکرد کلیه منع مصرف دارد (GFR<60 мг / мин / 1,73 м 2).
دیگران.
با مونوتراپی با والسارتان ، فعل و انفعالات دارویی قابل توجهی با چنین داروهایی ایجاد نشده است: سایمتیدین ، \u200b\u200bوارفارین ، فوروزماید ، دیگوکسین ، آتنولول ، ایندومتاسین ، هیدروکلروتیازید ، آملودیپین ، گلی بن کلامید.

مصرف بیش از حد

هنوز هم تجربه مصرف بیش از حد وجود ندارد اذیت کردن... علائم اصلی مصرف بیش از حد والزارتان احتمالاً افت فشار خون شدید شریانی همراه با سرگیجه است. مصرف بیش از حد آملودیپین می تواند منجر به افزایش گشاد شدن عروق محیطی و احتمالاً تاکی کاردی رفلکس شود. کاهش فشار خون سیستمیک قابل توجه و طولانی مدت ، تا شوک و مرگ گزارش شده است.
اگر این دارو اخیراً مصرف شده است ، استفراغ یا شستشوی معده را القا کنید. هنگامی که بلافاصله یا ظرف دو ساعت از مصرف آملودیپین از زغال فعال استفاده می شود ، میزان جذب آملودیپین به میزان قابل توجهی کاهش می یابد.
افت فشار خون شریانی از نظر بالینی ناشی از مصرف بیش از حد Exforge نیاز به پشتیبانی فعال از وضعیت سیستم قلبی عروقی دارد ، از جمله نظارت مکرر بر عملکرد قلب و تنفس ، بالا بردن اندام ها ، توجه به حجم مایع در گردش و ادرار. برای بازگرداندن تن عروقی و فشار خون ، در صورت عدم استفاده از موارد منع مصرف ، می توان از داروی انقباض کننده عروق استفاده کرد. با کاهش مداوم فشار خون ، که در نتیجه انسداد کانال کلسیم است ، توصیه می شود که گلوکونات کلسیم تجویز شود.
مصرف والزارتان و آملودیپین توسط همودیالیز بعید است.

شرایط نگهداری

در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد ، در بسته بندی اصلی خود ، محافظت از رطوبت ، دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

فرم انتشار

Exforge - قرص های روکش دار 5 میلی گرم / 80 میلی گرم ؛ 5 میلی گرم / 160 میلی گرم 10 میلی گرم / 160 میلی گرم
بسته بندی: 14 یا 28 قرص در هر بسته.

ترکیب بندی

1 قرص اذیت کردنحاوی آملودیپین بزیلات 6.94 میلی گرم از نظر پایه آملودیپین 5 میلی گرم و 80 میلی گرم والسارتان یا آملودیپین بزیلات 6.94 میلی گرم از نظر پایه آملودیپین 5 میلی گرم و 160 میلی گرم والسارتان یا آملودیپین بزیلات 13.87 میلی گرم از نظر آمولودیپین پایه 10 میلی گرم و 160 میلی گرم است والزارتان
مواد کمکی: سلولز میکرو کریستالی ، کروسپویدون ، استئارات منیزیم ، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی ، پلی اتیلن گلیکول (ماکروگول) 4000 ، تالک ، هیپرملوز ، دی اکسید تیتانیوم (E 171) ، اکسید آهن زرد (E172) ، اکسید آهن قرمز (E 172).

علاوه بر این

ایمنی و اثربخشی آملودیپین در درمان بحران فشار خون بالا ثابت نشده است.
بیماران مبتلا به سدیم و یا کمبود حجم خون در گردش خون.
در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون عارضه (0.4٪) ، فشار خون بیش از حد در درمان Exforge در آزمایشات کنترل شده با دارونما مشاهده شد. افت فشار خون نشانه ای ممکن است در بیمارانی که سیستم رنین-آنژیوتانسین فعال دارند (با سدیم و / یا حجم کم و در صورت دریافت دوزهای بالای دیورتیک) که از مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین استفاده می کنند ، رخ دهد. اصلاح این شرایط قبل از استفاده از Exforge یا نظارت دقیق پزشکی در آغاز درمان توصیه می شود.
اگر هنگام استفاده از Exforge افت فشار خون شریانی رخ دهد ، بیمار باید به پشت بخوابد و در صورت لزوم با محلول نمکی تزریق شود. پس از تثبیت فشار خون ، می توان درمان را ادامه داد.
هیپرکالمی
درمان همزمان با مکمل های پتاسیم ، داروهای ادرار آور پتاسیم ، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا سایر داروهایی که می توانند سطح پتاسیم را افزایش دهند (هپارین و غیره) باید با احتیاط انجام شود و همچنین نظارت منظم بر محتوای پتاسیم انجام شود.
تنگی شریان کلیوی.
در بیماران مبتلا به تنگی شریان کلیوی یک طرفه یا دو طرفه یا تنگی یک کلیه با احتیاط در فشار خون بالا از Exforge استفاده شود زیرا ممکن است سطح اوره و کراتینین سرم افزایش یابد.
پیوند کلیه.
هیچ تجربه استفاده ایمن از Exforge در بیمارانی که اخیراً پیوند کلیه داشته اند وجود ندارد.
اختلال عملکرد کبد
والسارتان عمدتا بدون تغییر در صفرا دفع می شود. نیمه عمر آملودیپین طولانی شده و AUC (غلظت پلاسما - زمان) در بیماران با اختلال در عملکرد کبد بیشتر است ، توصیه های دوز مصرفی ثابت نشده است. هنگام استفاده از Exforge در بیماران با اختلال عملکرد خفیف تا متوسط \u200b\u200bکبد یا بیماری انسدادی کیسه صفرا ، مراقبت ویژه ای لازم است.
حداکثر دوز توصیه شده برای بیماران با اختلال کبدی خفیف تا متوسط \u200b\u200bو بدون کلستاز 80 میلی گرم والزارتان است.
اختلال در عملکرد کلیه.
بیماران با اختلال کلیوی خفیف تا متوسط \u200b\u200b(GFR\u003e 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 مترمربع) نیازی به تنظیم دوز ندارند. با نارسایی متوسط \u200b\u200bکلیه ، توصیه می شود سطح پتاسیم و کراتینین در خون را کنترل کنید.
استفاده همزمان از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین ، از جمله والسارتان یا مهار کننده های ACE با آلیسکرین ، در بیماران با اختلال عملکرد کلیه منع مصرف دارد (GFR<60 мг / мин / 1,73 м 2).
هیپرالدوسترونیسم اولیه.
بیماران مبتلا به هایپرالدوسترونیسم اولیه نباید آنتاگونیست آنژیوتانسین II والسارتان را مصرف کنند ، زیرا سیستم رنین-آنژیوتانسین آنها به دلیل بیماری زمینه ای مختل شده است.
آنژیوادم
ادم کوینکه ، از جمله ادم حنجره و گلوت ، که می تواند منجر به انسداد مجاری تنفسی شود ، و / یا ادم صورت ، لب ها ، حلق و / یا زبان ، در بیمارانی که والزارتان دریافت می کنند مشاهده شده است. برخی از این بیماران در هنگام مصرف داروهای دیگر از جمله مهار کننده های ACE (مهارکننده های ACE) سابقه ورم کوینکه داشتند. در صورت بروز ورم کوینکه باید بلافاصله استفاده از Exforge قطع شود ، استفاده مکرر توصیه نمی شود.
نارسایی قلبی / بعد از سکته قلبی
با توجه به مهار بیماران حساس به رنین- آنژیوتانسین ، اختلال عملکرد کلیه امکان پذیر است. در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی شدید ، که در آنها عملکرد کلیه ممکن است به فعالیت رنین-آنژیوتانسین بستگی داشته باشد ، استفاده از مهار کننده های ACE (ACE) و آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین باعث ایجاد الیگوریا و / یا آزوتمی پیشرونده ، و همچنین ( در موارد نادر) نارسایی حاد کلیه و / یا مرگ. نتایج مشابهی با والسارتان گزارش شده است. عملکرد کلیه باید در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی یا پس از سکته قلبی ارزیابی شود.
در یک مطالعه طولانی مدت کنترل شده با پلاسبو (PRAISE-2) در مورد آملودیپین در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی NYHA کلاس III و IV با آملودیپین ، بروز ادم ریوی در مقایسه با دارونما بیشتر بود ، اما تفاوت معنی داری در شروع یا بدتر شدن نارسایی قلبی. مسدود کننده های کانال کلسیم ، از جمله آملودیپین ، باید در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب با احتیاط استفاده شود زیرا ممکن است خطر حوادث قلبی عروقی و مرگ را افزایش دهد.
تنگی آئورت و دریچه میترال
همانند درمان با سایر گشادکننده های عروق ، بیماران باید دچار تنگی دریچه میترال یا تنگی خفیف آئورت باشند.
انسداد مضاعف رنین-آنژیوتانسین (RAAS)
شواهدی وجود دارد که استفاده ترکیبی از مهار کننده های ACE ، ARB یا آلیسکرین خطر افت فشار خون شریانی ، هایپرکالمی و کاهش عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) را افزایش می دهد. بنابراین ، توصیه نمی شود که با استفاده ترکیبی از مهار کننده های ACE ، ARA یا آلیسکرین ، انسداد مضاعف RAAS انجام شود.
اگر انسداد مضاعف کاملاً ضروری باشد ، باید تحت نظارت یک متخصص ، با نظارت دقیق بر عملکرد کلیه ، غلظت الکترولیت و فشار خون ، انجام شود. در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی از داروهای مهار کننده ACE و ARB استفاده نکنید.
استفاده از داروی Exforge به غیر از فشار خون شریانی در بیماران با بیماری های دیگر مورد مطالعه قرار نگرفته است.
توانایی تأثیر در میزان واکنش هنگام رانندگی با وسایل نقلیه یا مکانیسم های دیگر.
در بیمارانی که از Exforge استفاده می کنند ، ممکن است بعد از مصرف دارو سرگیجه یا احساس ضعف ایجاد شود ، بنابراین هنگام رانندگی و کار با مکانیسم های بالقوه خطرناک باید این موارد را در نظر بگیرند.
آملودیپین ممکن است توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا کار با ماشین آلات را کمی یا متوسط \u200b\u200bتحت تأثیر قرار دهد. اگر بیماران هنگام استفاده از آملودیپین دچار سرگیجه ، سردرد ، خستگی یا حالت تهوع شوند ، ممکن است پاسخ آنها مختل شود.

تنظیمات اصلی

نام:	پیش ببر
کد ATX:	C09DB01 -