Izvoz - lijek koji se istovremeno odnosi na skupinu kalcijevih kanala i antagonista angiotenzinskih receptora, zbog kombinacije u svom sastavu dvije tvari: i.

Njihova kombinacija čini ga bržim i učinkovitijim za postizanje hipotenzivnog učinka u bolesnika s povišenim arterijskim tlakom. Koristi se u bolesnika s cirkulacijskim poremećajima u plovilima i arterijama, kako bi se uklonili grčevi plovila, kao i za sprečavanje poremećaja pamćenja i koncentraciju.

Izvoz utječe na posude, širi ih, smanjujući pritisak i povećanje protoka krvi u mozgu. U terapiji se koriste od strane pacijenata koji podrazumijevaju srčani udar ili moždani udar, kako bi se spriječile moguća ponavljanja bolesti, čime se omogućuju sprječavanje hospitalizacije i izbjeći fatalni ishod.

Oblik doziranja i cijene

Lijek se proizvodi u obliku tableta, koji se razlikuju u dozi aktivne tvari:

Cijena lijeka ovisi o odabranoj dozi i kreće se od 1028 do 2089 rubalja. za pakiranje.

Međunarodni nepanjiva ime Lijekovi (MNN) - amlodipin / Valsartan.

Sastav i mehanizam djelovanja

Amlodipin i Valsartan su aktivni sastojci lijeka, njihov će se broj razlikovati ovisno o odabranoj doziji. Može postojati 6,94 ili 13,87 mg amlodipina i 80 ili 160 mg valsartana. Osim toga, uključuje: magnezijev stearat, crossPovidon, silicij dioksid, talk, titan dioksid, željezo oksid crvena ili žuta, voda i hiphimosellos.

Lijek se pretpostavlja oralno, nakon ulaska u tijelo doseže maksimalnu vrijednost nakon 6-12 sati. Veže se na proteine, metabolizira se u jetri i izlučuje se iz bubrega tijela.

S stalnim prijemom lijeka može se postići bolji učinakBudući da lijek ima akumulativna svojstva, a maksimalna učinkovitost stječe tjedan dana nakon početka prijema.

Svojstva

Lijek se koristi za smanjenje krvnog tlaka, učinak se može popraviti već dva sata nakon primitka tablete. Kako bi se poboljšala dobrobit, bit će potrebno u prosjeku pet sati, dok će se učinak održavati tijekom dana. Proizvođač osigurava da pacijent neće primijetiti nikakve pad tlaka ili puls.

Procjena rezultata liječenja

Također, ako je potrebno, moguće je naglo otkazati lijek bez posljedica, to znači da nema sindroma otkazivanja. Također je klinički dokazano da kada je uzimanje pacijenata s zatajenjem srca, broj hospitalizacije ili iznenadnog stanja srca je znatno niža.

Što se odašiljač razlikuje od co-izvoz i exer n?

Kućnik se razlikuje od ko-izvoza i egzola na komponente koje ga čine. U posljednje dvije, supstanca hidroklorotiazida se dodatno koristi, koja ima diuretski učinak i koristi se za dodatni hipotenzivni učinak, jer dobiva dodatnu tekućinu iz tijela.

Indikacije i kontraindikacije

Glavna naznaka korištenja nemorala je arterijska hipertenzija u slučajevima kada poseban prijem amplodipina i valsartana ne stvara učinak. Također svjedočanstvo može biti:

Najčešće se lijek koristi upravo od pritiska koji se dosljedno raste do visokih pokazatelja.

Izvoz ima i niz kontraindikacija koje se ne bi trebalo zanemariti kako bi se izbjeglo negativan utjecaj na tijelo. To uključuje:

• individualnu netoleranciju na bilo koju komponentu u pripremi;
• neuspjeh jetre i bubrega;
• druge povrede funkcioniranja jetre;
• infarkt miokarda u akutnom obliku;
• angina;
• simultani prijem s lijekovima iz epilepsije i rifampicina;
• cijelo razdoblje trudnoće i hraniti dječice;
• djeca mlađa od 18 godina.

Upute za korištenje

U svakom paketu proizvođač ima upute za uporabu lijeka koji se mora proučavati za učinkovitost terapije. Prema znamenitosti, Exph je prihvaćen prema unutra jednom dnevno, bez obzira na hranu. Tableta se ne može žvakati ili podijeliti u dijelove, dovoljno je jednostavno piti s vodom.

U isto vrijeme, maksimalni dopušteni iznos je 10 + 320 mg. Više ove doze uzimaju lijek je zabranjen kako bi se izbjegle nuspojave.

Moguće nuspojave

Zbog pogrešnog prijema lijeka može se pojaviti bočnice, Među njima su dodijeljeni:

U slučaju primanja ko-experhorus i exforts n, opaženo je povećanje frekvencije mokrenja, jer lijekovi imaju diuretski učinak.

U slučaju detekcije najmanje jednog simptoma iz gore navedenog, potrebno je odmah konzultirati liječnika za prilagodbe u dozi lijeka ili njegovom punom otkazivanju, nakon čega slijedi imenovanje novog lijeka.

Interakcija s alkoholom i lijekovima

Mogući lijek za dijeljenje s drugim diureticima, beta-blokatorima, inhibitori APF-a, antibiotici, varfarin. Nijedna promjena za zdravlje pacijenta u tijelu ne pojavljuje, tako da je prilagodba doze nije potrebno.

Ne preporučuje se primati alat zajedno s pripravcima koji sadrže kalij, biološke aditive ili zamjene soli, jer postoji značajno povećanje krvnog kalija. Prijem lijekova s \u200b\u200balkoholom je zabranjen, jer je pun oštar pad tlaka i manifestacije nuspojava.

Analozi

U slučaju da propisana medicina nije dostupna, možete obratiti pozornost na njegove analoge. Također treba napomenuti da se puno nedavno pojavilo. ruski analozi, kao i zamjene za uvezenu proizvodnju. Analozi su:

1. Amlosartan.
2. Bi-Sorkerd.
3. Vazar A.
4. Valodip.
5. Diri.
6. Chargert.

Pregled liječnika i pacijenata

Larisa, 48 godina: "Bio sam propisan ovaj lijek kad sam bio na odmoru u inozemstvu. Odjednom je zgrabio pritisak i morao je kontaktirati lokalne stručnjake. Smatra se da su gotovo najučinkovitiji i široko korišteni. Već dvije godine koristim dvije godine, neću otkazati prijem. Prije toga, tlak je stalno dostigao 200, a sada se stabilno drži na 130. Pomaže! "

Anna, 31 godina: "Lijek je davno propisao moju mamu, godina već je prošla. Ona je moja hipertenziva i cijeli moj život patio je od visokotlačni, Bio je stalno bolestan, mučnina, bilo je slučajeva povraćanja. Vidio je veliki broj tableta i nije ništa pomoglo. Ali onda je imenovana Exorph, a sve to vrijeme pritisak drži 130/80. Jako sam sretan što ne mogu brinuti o njoj, i ona je zadovoljna što više nema problema s pritiskom. "

Arthur Nododov, terapeut: "Želim odgovorno proglasiti da je lijek lijep. On je stvarno jedan od onih uzoraka koji se stvaraju da ne ispumpaju novac, već kako bi pomogli ljudima. Stalno imenujem i vrlo se radujem kada pacijenti hvala na činjenici da je lijek stekao drugi dah. Definitivno preporučujem. "

Maria dobra, terapeut: "Imao sam slučaj u praksi kad bi mi se žena u dobi svirala svaki dan s pritužbama o glavobolje. Svi su znali da ima pritisak, ali nije htjela lijek. Sve dok ne uhvati krizu. Ovdje se sjećala sastanaka i odlučila kupiti exef. Sada je tlak normaliziran, pritužbe su održane. "

Izvoz - učinkovit hipotenzivni lijek, koji je dokazao svoju učinkovitost na primjeru mnogih pacijenata koji su se osjećali poboljšano blagostanjem nakon njegovog prijema. Ne preporučuje se samostalno dodijeliti lijek bez ispitivanja liječnika, jer postoji niz nuspojava i kontraindikacija koje trebaju pratiti da ne štete opći status Zdravlje.

Hipertenzivna bolest je progresivna bolest, a vrijeme jednog hipotenzivnog lijeka postaje dovoljno.

Optimalno rješenje je lijek koji kombinira svojstva dviju skupina antihipertenzivnih sredstava.

Izvoz - kvaliteta izvorna priprema Švicarski kombinirajući antagonist kalcijev kanala i Sartan.

Komponente dopunjene u svom sastavu i ojačaju djelovanje međusobno, učinkovito se bore protiv povećani tlak.

Amlodipin se koristi kao blokator kalcija kanala u pripremi exhor. Sprječava protok kalcija u stanice mišićnog sloja posuda, čime ih širi i spušta tlak.

Dodatni korisna značajka Amlodipin je pozitivan učinak na protok bubrega.

Prednosti sredstava uključuju nedostatak utjecaja na frekvenciju impulsa i funkciju sinusnog čvora, stoga je lijek učinkovit za pacijente s anginom i aterosklerozom koronarnih posuda.

Valsartan - blokator na II receptoru, koji ima selektivno djelovanje na prvim receptorima, učinkovito se smanjuje arterijski tlak Bez rušenja broja srca.

Zbog nepostojanja utjecaja na Aceu nema nuspojava u obliku kašlja. Učinak primjene lijeka je dugačak, ne smanjuje se oštro nakon otkazivanja.

Dokazano je da poboljšava prognozu na pozadini naknade valsartana u bolesnika s HSN-om i nakon infarkta miokarda.

Indikacije za uporabu

Priprema ekspresa prikazana je za bolesnike s hipertenzivnim bolestima ili hipertenzijom razne geneze, za koje je monoterapija postala nedjelotvorna.

Metoda

Tablete su prihvaćene unutar, 1 tableta, bez obzira na obroke. Odabir doza je napravio liječnik, minimalna - 5 mg ampodipina i 80 mg valsartana.

Ako je potrebno, doza se povećava, donosi na 10 mg i 320 mg.

Obrazac za otpuštanje, sastav

Dostupno u tabletama s filmskom školjkom koja sadrži kombinaciju amlodipina i valsartana u dozama 5/08mg, 5/160, 10/160, 5/320 i 10/320.

Tablete se stavljaju u mjehuriće od 7, 10 ili 14 komada, koje se u različitim kombinacijama stavljaju u paket kartona.

Aktivne tvari Su blagoslov od amlodipina (6,94 ili 13,87 mg u tableti), ekvivalentna doza amlodipina u 5 ili 10 mg. Valsartan se doda u dozama 80, 160 ili 320 mg.

Dodatno Tableta sadrži crosspovidon, magnezijev stearat, talk, boje.

Usisne komponente tablete pojavljuju se u tanki crijevoMaksimalna koncentracija u krvi amlodipina nastaje nakon 6-10 sati na bioraspoloživosti 70%, a valsartan - nakon 2 sata s bioraspoloživošću ne više od 25%. Amlodipin nakon usisavanja veže na proteine \u200b\u200bplazme i ulazi u jetru, izlučuje bubrege.

Valsartan je uglavnom povezan s albuminom, većina od toga ostaje nepromijenjena i nije metabolizirana. 83% tvari se izlučuje kroz crijeva, ostatak je s urinom.

Interakcija s drugim lijekovima

Kada se koristi lijek, expy u kombinaciji s kalijevim pripravcima ili diureticima koji štedi kalij, kao i s heparinom, potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju iona u krvi kako bi se izbjegla hiperkalemija.

Nuspojave

Alergijske reakcije s pravilnom uporabom enapona se uočavaju vrlo rijetko, manifestiraju se u obliku osipa ili svrbeža.

Najčešće neželjene reakcije iz sljedeći sustavi Organi:

Kardiovaskularni sustav	Povećati broj srčanih kratica, prekomjernog pada tlaka, nesvjesticu.
Dišni sustav	Simptomi rinitisa, upala sluznice, vrlo rijetko - kašalj.
Probavni sustav	Suha usta, mučnina, povećanje učestalosti defekacije.
Živčani sustav	Smanjenje koncentracije pozornosti, vrtoglavice, oštećenja, kršenja vestibularnog aparata, tjeskobe.
Muskulina	Čak i na polju zglobova, bol u mišićima i leđima, konvulzije.
Genotavski	Povećanje frekvencije i volumena mokrenja, erektilne disfunkcije.

Nuspojave

Amlodipin zauzvrat može dodatno poziv nuspojave U obliku pogoršanja gastritisa, kratkog daha, povećanje sadržaja kalija u krvi, smanjenje razine leukocita i trombocita.

Rijetko se događa ukupna slabost, znojenje se povećava, raspoloženje postaje nestabilno. U bolesnika s bolestima srca, poremećajima ritma i napadima angine, ali ne postoji pouzdana veza između tih događaja s recepcijom amlodipina.

DO nuspojave Valsartan se odnosi na izgled infekcija gornjeg dišni put, upala nepotpunih sinusa i nazalne šupljine. Smanjenje krvnih neutrofila opaženo je u 2% bolesnika, razina uree povećana je za 16%. U mnogim bolesnicima, povećanje kreatinine i kalijske krvi promatra se u pozadini valsartanske terapije.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom, eksperiment se mora ispirati želudac i uzeti aktivirani ugljen.

Uz značajni pad krvnog tlaka, pacijent treba staviti i podići kraj stopala, kontrolirajući performanse srca.

Kontraindikacije

Prihvaćanje nemorala je kontraindicirano s povećanom osjetljivošću na komponente i tijekom trudnoće. Ne preporučuje se uporaba sljedećih država:

• patologija jetre i žučnog trakta;
• oštećena funkcija bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml u minuti);
• zaklapanje ventila u obliku stenoze, opstrukcija izlaznog puta lijeve klijetke, hipertrofične kardiomiopatije;
• povišena razina Klastij krv, hiponatremija, nedostatak BCC-a.

Primjena tijekom trudnoće

Izvoz je kontraindiciran kod trudnica, jer dolazni blocker angiotenzinski receptori uzrokuju pobačaj, bruto poremećaje razvoja fetusa ili ozbiljne bubrežne patologije.

Zbog nedostatka pouzdanih podataka o sigurnosti enapona u majkama za njegu nema preporuka za njegovu uporabu.

Uvjeti za pohranu

Koristite dvije godine, pohranjene na sobnoj temperaturi.

Cijena

Prosječna cijena u Rusiji:

• doziranje 10 mg / 160 mg - 14 tableta 1020 rubalja, 28 tableta 1800 rubalja;
• 5 mg / 160 mg - 14 tableta 950 rubalja, 28 tableta 1750 rubalja;
• 5 mg / 80 mg - 14 tableta 880 rubalja, 28 tableta 1630 rubalja.

Prosječna cijena u Ukrajini:

• doziranje 10 mg / 160 mg - 14 tablete 365 grivna, 28 tablete 590 grivna;
• 5 mg / 160 mg - 350 grivna - 14 tableta, 28 tableta 580 grivna;
• 5 mg / 80 mg - 340 grivna - 14 tableta, 28 tableta 520 grivna.

Analozi

Izravni analog iz izdvojenog lijeka je povećan. Tablete koriste iste koncentracije amlodipina i valsartana.

Razmazi je lijek ruske proizvodnje, njegova cijena za 28 tableta varira od 230 do 340 rubalja ovisno o dozi.

Postoje mnogi slični kombinirani lijekovi koji imaju kombinaciju hipotenzivnih tvari kao dio kombinacije:

1. Amlodipin i blokator receptora u II također su kombinirani, u ovom lijeku - losartan. Rusija proizvodnja, cijena od oko 600 rubalja.
2. Ekvator: Kombinacija amlodipina i ACE inhibitora Lisinopolisa, uz hipotenzivno djelovanje, ima vazodilatski i anti-infanalna svojstva. Mađarski lijek, cijena od 500 do 700 rubalja za 30 tableta.
3. Enorum: kombinacija enalaprilina i nirendipina, blokatore kalcijevih kanala, španjolske proizvodnje, troškova - 410 rubalja.
4. Gizar: Lozartan i Tiazid diuretik hidrokloriazid. Zbog diuretičkog učinka propisani su bolesnici s nedostatkom lijevog otkrivanja. Proizvođač - Nizozemska, prosjek cijena 420 rubalja za 14 tableta.

Catad_pgroup kombinirani hipotenzivni

Izvoz - Upute za uporabu

Exforge ®.

Matični broj: LCP-002605/07

Trgovački naziv droga: Izvoz

Međunarodno nepacijentirano ime (MNN): amlodipin / valsartan

Oblik doziranja : Tablete prekrivene filmskom školjkom

Struktura: 1 tableta prekrivena filmskom ljuskom sadrži:
Aktivne tvari: amlodipin chifect 6.94 mg ili 13,87 mg (što odgovara 5 mg ili 10 mg amlodipina, respektivno) i valsartana 80 mg ili 160 mg;
Ekscipijenti: Celuloza mikrokristalna, CrossPovidon, magnezijev stearat, silicij koloidni dioksid, hidromellos (hidroksipropilmetilceluloza), titanij dioksid (E171), željezo oksid žuta (E172), polietilen glikol 4000 (makrogol 4000), talk
Tablete prekrivene filmskom školjkom, 10/160 mg također sadrže crvenilo željezne okside (E172)

Opis: Tablete obložene s filmskom školjkom, 5/80 mg: tamno žuta, okrugla s kosim rubovima, obložena s filmskom ljuskom, s "NVR" na jednoj strani i "NV" na drugu.
Tablete obložene s filmskom školjkom, 5/160 mg: tamno žute, ovalne s kosim rubovima, obložene s filmskom ljuskom, s "NVR" na jednoj strani i "ECE" na drugu.
Tablete obložene s filmskom školjkom, 10/160 mg: svijetlo žute, ovalne s kosim rubovima, obložene s filmskom ljuskom, s "NVR" na jednoj strani i "UIC" na drugu.

Farmakoterapijska skupina: Hipotenzivno kombinirano sredstvo (blokiranje "spori" kalcijev kanali + antagonist receptora angiotenzina II).
Atx koda C09db01

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Kućnik je kombinacija dviju antihipertenzivnih komponenti s komplementarnim mehanizmom za kontrolu tlaka (AD): amlodipin, dihidropirididni derivat, odnosi se na klasu "sporog" kalcijevih kanala (BMKK) i valsartan na razred antagonista angiotenzinskih receptora. Kombinacija ovih komponenti ima međusobno komplementarni anti-hipotenzivni učinak, što dovodi do izraženijeg smanjenja krvnog tlaka u usporedbi s onima u odnosu na pozadinu monoterapije kod svakog lijeka.
Amlodipin
Amlodipin, koji je dio izvoza, inhibira transmembranski protok kalcija iona u kardiomiociti i glatke mišićne posude. Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja amlodipina povezan je s izravnim opuštajućim učinkom glatki mišići Plovila uzrokuju smanjenje perifernog vaskularnog otpora i smanjeni krvni tlak.
Nakon primitka B. terapeutske doze Pacijenti S. arterijska hipertenzija Amlodipin uzrokuje produljenje posuda, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka (u položaju pacijenta koji leži i stoji). Smanjenje krvnog tlaka nije popraćena značajnom promjenom učestalosti kratica srca (CSS) i razine kateholamina na duga.
Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi korelira s kliničkim učinkom mladih i starijih bolesnika.
U arterijskoj hipertenziji u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, amlodipin u terapijskim dozama dovodi do smanjenja otpornosti posuda bubrega, povećanjem brzine glomerularnog filtracije i učinkovitog protoka krvi bubrega bez mijenjanja frakcije filtracije i proteinurije razina.
Također, kao i kod druge BMKK, prijem amlodipina u bolesnika s normalnom funkcijom lijeve klijetke (LV) uzrokovala je promjenu hemodinamskih pokazatelja srčanog funkcije u mirovanju i vježbati: Došlo je do blagog povećanja indeksa srca, bez značajnog utjecaja maksimalna brzina Povećanje tlaka u LV (DP / DT) i konačni dijastolički tlak i volumen LV. Hemodinamske studije u netaknutim životinjama i ljudi su pokazali da smanjenje krvnog tlaka pod utjecajem amlodipina u rasponu terapijskih doza nije popraćeno negativnim inotropni učinak Čak i uz istovremenu upotrebu s beta-adrenobločicama.
Amlodipin ne mijenja funkciju sinoatričnog čvora ili atrioventrikularne vodljivosti u netaknutim životinjama i ljudima. Kada se amlostepin koristi u kombinaciji s beta-blokatorima u bolesnika s arterijskom hipertenzijom ili anginom, smanjenje krvnog tlaka nije popraćeno nepoželjnim promjenama u parametrima parametara ECG.
Dokazala je kliničku učinkovitost amlodipina u bolesnika s kroničnim stabilna angina, Vazospadična angina i angiografski potvrđena po porazu koronarnih arterija.
Valsartan
Valsartan je aktivan i specifičan antagonist receptora angiotenzina II, namijenjen unos. Djeluje selektivno za 1 receptore podtipe, koji su odgovorni za dobro poznate učinke angiotenzina II. Povećanje koncentracije plazme slobodnog angiotenzina II zbog blokade pri 1 -Receptorima pod utjecajem valsartana može stimulirati se utakmice na 2-arceptore, koji suzbijaju učinke na 1 stimulacijskih učinaka. Valsartan nema nikakvu izjavljenu agonističku aktivnost protiv 1-arceptora, afinitet valsartana na 1 subtip receptore od približno 20.000 puta veći od podtipa receptora 2.
Valsartan ne inhibira angiotenzin-pretvarajući ace enzim, također poznat kao kininoza II, koja pretvara angiotenzin i u angiotenzin II i uzrokuje uništenje bradikinina.
Budući da upotreba antagonista angiotenzina II ne javljaju inhibiciju ACE-a i akumulacije bradikinina ili tvari p, razvoj suhog kašlja je malo vjerojatan.
U komparativnom kliničke studije Valsartan s ACF inhibitorom Suhi kašalj je značajno niži (str<0,05) у больных, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций kardio-vaskularnog sustava.
U liječenju valsartanskih bolesnika s arterijskim hipertenzijom, zabilježeno je smanjenje krvnog tlaka, ne popraćeno promjenom otkucaja srca.
Antihipertenzivni učinak se manifestira u roku od 2 sata u većini pacijenata nakon jednokratnog prijema lijeka. Maksimalno smanjenje krvnog tlaka se razvija u 4-6 sati. Nakon uzimanja lijeka, trajanje hipotenzivnog učinka sačuva se više od 24 sata. Uz ponovnu uporabu, maksimalno smanjenje krvnog tlaka, bez obzira na usvojenu dozu, obično se postiže u roku od 2-4 tjedna i podržan je na razini postignuta tijekom dugotrajna terapija. Oštar prekid prijema valsartana nije popraćen oštar povećanjem krvnog tlaka ili drugih nepoželjnih kliničkih posljedica. Upotreba valsartana u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (NYHA klase II-IV) dovodi do značajnog smanjenja broja hospitalizacije. Ovaj učinak je maksimalno izrečen u bolesnika koji ne primaju ACE inhibitore ili beta-adrenoblays. Prilikom primanja valsartana u bolesnika s lijevom deficitom (stabilan klinički protok) ili s kršenjem funkcije LV nakon infarkta miokarda, postoji smanjenje kardiovaskularne smrtnosti.
Amlodipin / valsartan
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, koji je primio Exph 1 vrijeme / dan, antihipertenzivni učinak održavan je unutar 24 sata.
Izvoz u dozama od 5/80 mg i 5/160 mg u bolesnika s izvornim sistoličkim arterijskim tlakom (vrt) 153-157 mm Hg. Umjetnost. i dijastolički arterijski tlak (DDA)\u003e 95 mm Hg. Umjetnost. i manje od 110 mm Hg. Umjetnost. Smanjuje krvni tlak za 20-28 / 14-19 mm Hg. Umjetnost. (U usporedbi s 7-13 / 7-9 mm Hg. Umjetnost. Kada primate placebo).
Izvoz u dozi od 10/160 mg i 5/160 mg normalizira krvni tlak (redukcija DDA u sjedećem položaju manje od 90 mm Hg. Art. Na kraju studije) u 75% i 62% bolesnika s neadekvatnim Kontrola krvnog tlaka na pozadini wovssartan monoterapije u dozi od 160 mg / dan.
Izvoz u dozi od 10/160 mg normalizira krvni tlak u 78% bolesnika s neadekvatnom kontrolom kontrole na pozadini monoterapije amlodipina u dozi od 10 mg.
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, s kombinacijom valsartana u dozi od 160 mg s amlodipinom u dozama od 10 mg i 5 mg, postiže se dodatno smanjenje vrta i tata na 6,0 / 4,8 mm RT. Umjetnost. i 3,9 / 2,9 mm Hg. Umjetnost. Prema tome, u usporedbi s pacijentima koji su nastavili dobivati \u200b\u200bsamo valsartan u dozi od 160 mg ili samo amlodipin u dozi od 5 i 10 mg.
Pri titriranju doze exef od 5/160 mg do 10/160 mg u bolesnika s arterijskom hipertenzijom s dd\u003e 110 mm RT, umjetnost. i manje od 120 mm Hg. Umjetnost. Postoji smanjenje krvnog tlaka u sjedećem položaju na 36/29 mm Hg. Umjetnost., Usporediv sa smanjenjem krvnog tlaka pri titriranju kombinacije doze ACF inhibitora i tiazidne diuretike.
U dva dugotrajna studija s dugom periodom promatranja, učinak izvoza ostao je 1 godinu. Naglo zaustavljanje recepcije nejasa nije popraćeno oštrim povećanjem krvnog tlaka.
U bolesnika s adekvatnom kontrolom krvnog tlaka, ali je razvio izražen edem u pozadini monoterapije amlodipin, uz upotrebu kombinirane terapije, usporediva kontrola krvnog tlaka postignuta je manjom vjerojatnost razvoja edema.
Terapeutska učinkovitost enapona ne ovisi o dobi, spolu i rasu pacijenta.

Farmakokinetika
Farmakokinetika valsartana i amlodipina karakterizira linearnost.
Amlodipin
Usisavanje
Nakon primanja unutar amlodipina u terapijskim dozama, maksimalna koncentracija amlodipina u krvnoj plazmi dostiže se nakon 6-12 sati. Veličina apsolutne bioraspoloživosti je prosječno 64% - 80%. Obrok ne utječe na bioraspoloživost amlodipina.
Distribucija
Volumen distribucije je približno 21 l / kg. In vitro studije amlodipina, pokazalo se da je u bolesnika s arterijskom hipertenzijom od približno 97,5% cirkulirajućeg pripravka povezanih s krvnim plazmom proteina.
Metabolizam
Amlodipin intenzivno (približno 90%) se metabolizira u jetri sa stvaranjem aktivnih metabolita.
Izbor
Uklanjanje amlodipina iz plazme je dvofazni znak s poluživotom (TV) približno 30 do 50 sati. Koncentracije ravnoteže krvi u plazmi postižu se nakon duge primjene 7-8 dana. 10% nepromijenjenog amlodipina i 60% amlodipina u obliku metabolita izlučuje bubrege.
Valsartan
Usisavanje
Nakon uzimanja unutar valsartana, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se postiže nakon 2-3 sata. Prosječna apsolutna bioraspoloživost je 23%.
Farmakokinetička valsartanska krivulja ima višestruko eksponencijalni znak (Thαα<1 ч и Т½ß около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площадь под кривой, AUC) на 40% и максимальной концентрации (С mах) в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 часов после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Distribucija
Volumen distribucije (VD) valsartana tijekom ravnotežnog stanja nakon intravenske primjene bio je oko 17 litara, što ukazuje na odsutnost opsežne raspodjele valsartana u tkivima. Valsartan je u velikoj mjeri povezan s serumskim proteinima (94-97%), uglavnom s albuminom.
Metabolizam
Valsartan nije izražen u izraženom metabolizmu (oko 20% usvojene doze određuje se u obliku metabolita). Hidroksil metabolit se određuje u plazmi krvi kod niskih koncentracija (manje od 10% valsartana AUC). Ovaj metabolit je farmakološki aktivan.
Izbor
Valsartan se provodi uglavnom nepromijenjen kroz crijeva (oko 83% doze) i s bubrezima (oko 13% doze). Nakon intravenozne primjene, razmak plazme valsartana je oko 2 l / h, a njezin razmak bubrega je 0,62 l / h (oko 30% ukupnog klirensa). T½ valsartan je 6 sati.
Amlodipin / valsartan
Nakon uzimanja u lijek, maksimalne koncentracije valsarta i amlodipina postižu se nakon 3 i 6-8 sati. Brzina i stupanj apsorpcije ekspresa ekvivalent bioraspoloživosti valsartana i amlodipina prilikom primanja svake od njih u obliku zasebnih tableta.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima
Djeca
Farmakokinetičke značajke korištenja enapona u djece mlađe od 18 godina nisu instalirane.
Stariji bolesnici
Vrijeme postignuća s MAK amlodipinom u krvnoj plazmi u mladih i starijih bolesnika jednako je. Kod starijih bolesnika, klirens amlodipina je blago smanjen, što dovodi do povećanja AUC i T½.
U starijim bolesnicima, sustavna izloženost Valsartu nešto je izraženija nego u bolesnika o mladosti, međutim, nije bilo klinički značajno. Budući da je podnošljivost komponenti lijeka u starijim osobama i više mladih pacijenata jednako dobra, preporuča se primjenjivati \u200b\u200bkonvencionalne načine doziranja.
Pacijenti s oštećenjem funkcije bubrega
U bolesnika s oštećenim funkcijom bubrega, farmakokinetički parametri amlodipina ne mijenjaju se značajno. Nijedna korelacija nije identificirana između funkcije bubrega (Creatinin Cleament) i sustavnih učinaka valsartana (AUC) u bolesnika s različitim stupnjevima bubrežne funkcije.
Početne promjene doze u bolesnika s početnim i umjerenim poremećajima funkcije bubrega (klirens kreatinina (CC) 30-50 ml / min) nisu potrebne.
Pacijenti s oštećenjem funkcije jetre
Pacijenti s nedostatkom jetre smanjeni su klirens amlodipin, što dovodi do povećanja AUC približno 40-60%. U prosjeku, bolesnici s kroničnim bolestima jetre slabe i umjerene stupnjeve bioraspoloživosti (AUC) valsartanskih dvostruka u odnosu na zdrave volontere (odgovarajuće dob, spol i tjelesna težina).

Indikacije za uporabu
Arterijska hipertenzija (pacijenti koji su prikazani kombinirani terapija).

Kontraindikacije

• Povećana osjetljivost na amlodipin, valsartan i druge komponente lijeka;
• Trudnoća.

Sigurnost uporabe nemorala u bolesnika s jednostranom ili dvostranom stenozom bubrežnih arterija ili stenoza arterije jedinog bubrega, u bolesnika nakon što je nedavno prenijela transplantaciju bubrega, kao i djece i adolescenata mlađe od 18 godina nije uspostavljen.

PAŽLJIVO
Povrede funkcije jetre
Walssartan je uglavnom nepromijenjen s žučima, dok se amlodipin intenzivno metabolizira u jetri. Treba uzeti u obzir prilikom imenovanja zavoja pacijenata s bolestima jetre (osobito tijekom opstruktivnih bolesti žučnog trakta).
Poremećaji funkcije bubrega
Pacijenti s početnim i umjerenim poremećajima funkcije bubrega (QC 30-50 ml / min) ne zahtijeva korekciju doze. Treba primiti skrb pri propisivanju lijeka s teškim oštećenim funkcijom bubrega, jer se sigurnosni podaci za uporabu lijeka u takvim slučajevima (CC manji od 10 ml / min) ne primaju.
Osim upotrebe drugih vazodilatatora, to bi trebalo biti posebno sigurno prilikom propisivanja lijeka u bolesnika s mitralnom ili aortnom stenozom i hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom.
Trebalo bi biti oprezno propisati EXPE u bolesnika s hiperkalemijom, nedostatkom natrijevog organizma i / ili smanjenje krvi u cirkuliranju krvi (BCC).

Primjena tijekom trudnoće i tijekom laktacije
S obzirom na mehanizam djelovanja antagonista receptora angiotenzina II, nemoguće je isključiti rizik za fetus. Poznato je da imenovanje ACE inhibitora koji utječu na sistem angiotenzin-aldosteron (raas) trudnice u II i III trimestratori dovodi do oštećenja ili smrti fetusa razvoja. Prema retrospektivnoj analizi korištenja ACE inhibitora tijekom tromjesečja, trudnoća je popraćena razvojem patologije fetusa i novorođenčeta. U slučaju nenamjernog unosa Valsartana, trudnice opisuju razvoj spontanog pobačaja, niskog tijela i poremećaja funkcije bubrega u novorođenčadi. Izvoz, kao i bilo koji drugi lijek koji ima izravan utjecaj na Raas ne bi trebao biti propisan tijekom trudnoće i žena koji žele zatrudnjeti. Bolesnici u reproduktiranju moraju biti informirani o mogućem riziku za fetus povezan s korištenjem lijekova koji utječu na raas. Ako je tijekom razdoblja liječenja otkrivena trudnoća, lijek treba otkazati što je prije moguće. Nije poznato da li Valsartan prodire i / ili amlodipin u majčino mlijeko. Budući da su eksperimentalne studije primijetile dodjelu valsartana s majčinim mlijekom, ne preporučuje se koristiti EXPE tijekom razdoblja dojenja.

Metoda primjene i doze
Lijek se treba uzeti unutra pijenjem s malom količinom vode, 1 puta dnevno, bez obzira na vrijeme obroka. Preporučena dnevna doza - 1 izvoz tableta koja sadrži amlodipin / valsartan u dozi od 5/80 mg ili 5/160 mg ili 10/160 mg.
Prilikom propisivanja pacijenata starije osobe, pacijenti s početnom ili umjerenom oštećenom bubrežnom funkcijom (QC\u003e 30 ml / min), s oštećenjem funkcije jetre ili bolesti jetre, s kolestazom fenomena Promjene načina doziranja nisu potrebne.

NUSPOJAVA
Sigurnost korištenja exporusa procjenjuje se više od 2600 pacijenata.
Korišteni su sljedeći kriteriji za procjenu učestalosti pojave neželjenih fenomena: koncept "vrlo često" se koristi ako su nepoželjni fenomeni označeni više od 10% bolesnika; Koncept "često" - u 1% -10%, koncept "ponekad" - u 0,1-1%, koncept "rijetkih" u 0,001-0,1%, koncept "u nekim slučajevima" je manji od od 0,001% bolesnika. Unutar svake skupine dodijeljene u učestalosti pojave, nuspojave Distribuirani kako bi se smanjila njihova važnost.
Infekcija i invazija
Često: naforgitis, gripa.
Alergijske i imunološke reakcije
Rijetko: povećana osjetljivost.
Iz osjetila
Rijetko: kršenja, buka u ušima; Ponekad: vrtoglavica povezana s oštećenom funkcijom vestibularnog aparata.
Mentalne prekršaje
Rijetko: tjeskoba.
Iz CNS-a i perifernog živčani sustav
Često: glavobolja; Ponekad: vrtoglavica, pospanost, ortostatska vrtoglavica, parestezija.
Iz kardiovaskularnog sustava
Ponekad: tahikardija, otkucaja srca, ortostatička hipotenzija; Rijetko: Sinkopalno stanje, izraženo smanjen krvni tlak
Iz respiratornog sustava
Ponekad: kašalj, bol u grlu i grkljom.
Sa strane probavni sustav
Ponekad: proljev, mučnina, bol u trbuhu, zatvor, suha usta.
Dermatološke reakcije
Ponekad: osip kože, erythema; Rijetko: hiperfidroza, ispitati, svrbež.
Iz koštanog mišićnog sustava
Ponekad: edem zglobova, bol u leđima, artralgija; rijetko: grčevi mišića, osjećaj gravitacije u cijelom tijelu.
Sa strane dobar sustav
Rijetko: Poluakiuria, poliurija, erektilna disfunkcija.
Drugi
Često: pastoznost, oticanje lica, periferni edem, povećani umor, krvne plinove na lice, astenija, osjećaj topline.
U komparativnim i placebo kontroliranim kliničkim studijama, učestalost perifernog edema bila je statistički niža kod pacijenata koji su primili kombinaciju amlodipina s valsartom (5,8%) nego u bolesnika koji primaju monoterapiju amlodipina (9%).
Laboratorijski pokazatelji: Povećani dušik uruje u krvi (više od 3,1 mmol / l) opaženo je nešto češće u skupinama koje su primale amlodipin / valsartan (5,5%) i valsartan u obliku monoterapije (5,5%), u usporedbi s placebo skupinom (4,5%) ,
Neželjene pojave, koje su prethodno prijavljene pri korištenju svake od komponenti, mogu se pojaviti prilikom primjene nevolja, čak i ako se ne primijete u kliničkim istraživanjima.
Amlodipin
U tim kliničkim ispitivanjima u kojima je korištena amlodipina kao monoterapija, također su zabilježeni drugi nepoželjni fenomeni (bez obzira na njihovu uzročnu vezu s ispitivanim lijekom): najčešće - mučnina; Rjeđe - alopecija, promjena učestalosti defekata, dispecie, kratkoća daha, rinitis, gastrija, hiperplazija gume gumu, ginekomastija, hiperglikemija, erektilna disfunkcija, povećanje pozivanja, leukopenije, opće slabosti, sposobnost raspoloženja, suhoća, suhoća, suhoća, maggy, suho Neuropatija, pankreatitis, hepatitis, povećano znojenje, trombocitopenija, vaskulitis, edem angioedema, multiform eritema.
U dugoročnoj placebo-kontroliranoj studiji (pohvala-2) u bolesnika s zatajenjem srca III i IV stupnja (na NYHA) ne-ahemske etiologije, kada se koristi povećanje amlodipina, povećanje učestalosti plućnog edema, U nedostatku značajnih razlika u učestalosti razvoja pogoršanja zatajenja srca u usporedbi s placebom.
U rijetkim slučajevima, na početku terapije, "spori" kalcijevi kanali (BMKK) ili s povećanjem doze BMKK, posebno u bolesnika koji pate od teške oblike ishemijska bolest Srca (IBS), došlo je do povećanja učestalosti, trajanja i težine angine ili razvoja akutni infarkt Miokard. Također, na pozadini liječenja BMKK, promatrana je razvoj aritmije (uključujući stomadikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija). Nije moguće razlikovati pojavu podataka iz prirodnog protoka temeljne bolesti.
Valsartan
U kliničkim studijama, uz upotrebu valsartana kao monoterapije, zabilježene su sljedeće nepoželjne pojave (bez obzira na njihovu uzročnu vezu s proučavanim lijekom): virusne infekcije, Infekcije gornjeg dišnog sustava, sinusitis, rinitis, neutropenija, nesanica. Neutropenija je otkrivena u 1,9% bolesnika koji su primili Valsartan, a 1,6% bolesnika koji su primali inhibitor ACF-a.
U kontroliranim kliničkim studijama, u 3,9%, au 16,6% bolesnika s zatajenjem srca, koji je primio Valsartan, došlo je do povećanja razine kreatinina i dušika ureje u krvi za više od 50%. Za usporedbu, u bolesnika koji su primali placebo, povećanje kreatinina i urea dušika opaženo je u 0,9% i 6,3% slučajeva.
Udvostručenje serumske kreatinine otkriveno je u 4,2% bolesnika nakon infarkta miokarda koji je primio Valsartan iu 3,4% prihvaćenog zarobljenika. Kod kontroliranih kliničkih studija, 10% bolesnika zatajenja srca zabilježilo je povećanje razine kalija u serumu za više od 20% za usporedbu, u bolesnika koji su primali placebo, povećanje koncentracije kalija zabilježeno je u 5,1%. Slučajeva.

Interakcija s drugim lijekovima
Amlodipin
Uz amlodipin monoterapiju, ne postoji klinički značajna interakcija s tiazidnim diuretikom, beta-adrenobločićima, ACE inhibitorima, nitratima duge akcije, nitroglicerin za sublingvalnu upotrebu, digoksin, varfarin, atorvastatin, sildenafil, maaloks (aluminijski hidroksid gel, magnezij hidroksid, sistemetika), cimetidin, nesteroidni protuupalni lijekovi, antibiotici i oralni hipoglikemični droga.
Valsartan
Utvrđeno je da pod monoterapijom valsartana ne postoji klinički značajna interakcija sa sljedećim lijekovima: cimetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atentolol, indometacin, hidroklorotiazid, amlodipin, glibenklamid.
Uz istovremenu uporabu s biološkim aktivni aditivikoji sadrže kalij, kalij-uštede diuretike, supstitute soli koji sadrže kalij ili s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati povećanje koncentracije kalija krvi (na primjer, s heparinom), treba uzeti i provesti čestu kontrolu koncentracije kalija u krvi ,

PREDOZIRATI
Podaci o slučajevima predoziranja lijeka trenutno je odsutan. Uz predoziranje Valsartana, moguće je očekivati \u200b\u200brazvoj izraženog smanjenja krvnog tlaka i vrtoglavice. Predoziranje amlodipina može dovesti do prekomjernog perifernog vazodilatacije i moguće refleksne tahikardije. Također je izvijestio o pojavi izražene i duge sistemske arterijske hipotenzije do razvoja šoka s fatalnim ishodom.
Liječenje: U slučaju slučajnog predoziranja, povraćanje bi trebalo biti uzrokovano (ako je lijek nedavno prihvaćen) ili opegla želudac. Primjena aktivirani ugljen Zdravi volonteri odjednom ili 2 sata nakon primitka amlodipina značajno su smanjili njegovu apsorpciju. Uz klinički izraženu arterijsku hipotenziju uzrokovanu exforge, potrebno je staviti pacijenta s podignutim nogama, poduzeti aktivne mjere za održavanje aktivnosti kardiovaskularnog sustava, uključujući čestu kontrolu funkcije srca i dišnog sustava, BCC i iznos dodijeljenog urina. U nedostatku kontraindikacija kako bi se vratio vaskularni ton i pakao, koristi (s oprezom) vazokonstriktora. Intravenska primjena Glukonat kalcij može biti učinkovit za uklanjanje blokade kalcijevog kanala.
Uklanjanje valsartana i amlodipina tijekom hemodijalize je malo vjerojatno.

POSEBNE UPUTE
Ako je potrebno, ukidanje ß-adrenobločica prije početka terapije za izgasi, doza ß-adrenobločica treba postupno smanjiti. Budući da amlodipin nije ß-adrenolokator, uporaba eksplozije droga ne sprječava razvoj sindroma "otkazivanja", koji se javlja s oštrim prekidom liječenja s P-adrenobločićima.
Nedostatak natrijevog organizma i / ili smanjenja BCC-a
U placebo kontroliranim studijama u bolesnika s nekompliciranom arterijskom hipertenzijom, naglašena arterijska hipotenzija opažena je u 0,4% slučajeva. U bolesnika s aktiviranim renin-angiotenzin-aldosteronskom sustavom (na primjer, s BCC i / ili nedostatkom natrija u bolesnika koji primaju visoke doze diuretika), prilikom uzimanja blokatora receptora angiotenzina, je moguća simptomatska arterijska hipotencija. Prije početka liječenja, bivši treba ispraviti radi ispravljanja sadržaja natrija u tijelu i / ili OCC ili počinju terapiju pod pažljivim medicinskim nadzorom. U slučaju razvoja pacijentove arterijske hipotenzije, trebala bi biti položena uzdignute noge, ako je potrebno, provesti fiziološku infuziju fiziološkog rješenja. Nakon stabilizacije krvnog tlaka, exforge se može nastaviti.
Hipercalemija
Uz istovremenu uporabu lijeka s biološki aktivnim aditivima koji sadrže kalij, kalij-spašavajuće diuretike, supstitute soli koji sadrže kalij, ili s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati koncentraciju kalija krvi (na primjer, s heparinom), treba uzeti i nositi redovita kontrola koncentracije kalija u krvi.,

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rad s mehanizmima
Nema podataka o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i rad s mehanizmima. Zbog mogućeg pojavljivanja vrtoglavice ili povećanog umora, potrebno je uzeti oprez pri vožnji vozila ili raditi s mehanizmima.

Oslobađanje obrasca
Tablete obložene s filmskom školjkom, 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg ili 10 mg / 160 mg: 7, 10 ili 14 kom, u blister; 1.2, 4, 8, 14 ili 40 plikova od 7 tableta; 3, 9 ili 28 plikova od 10 tableta; 1. 2, 4, 7 ili 20 mjehurića od 14 tableta zajedno s uputama za uporabu u paketu kartona.

Uvjeti skladištenja
Na suhom mjestu na temperaturi koja nije viša od 30 ° C.
Držite se izvan dohvata djece.

Rok trajanja
2 godine.
Lijek se ne smije koristiti nakon isteka datuma isteka.

Uvjeti odmora od ljekarna
Na recept.

PROIZVOĐAČ
Novartis Pharma AG, proizveden Novartis Pharma Stein AG, Švicarska / Novartis Pharma AG, Švicarska, proizveden od strane Novartis Pharma Stein AG, Švicarska
Adresa
Lichtstraße 35, CH-4002 Basel, Švicarska / Lichtstrasse 35, CH-4002 Basel, Švicarska
Dodatne informacije O pripremi
115035, Moskva, sadovnicheskaya ul., 82/2

• Upute za uporabu izvoz
• Sastav ekstera za droge
• Indikacije eksthief droge
• Uvjeti za skladištenje izvoza lijekova
• Rok trajanja iz Exeffer droge

ATX kod: Kardiovaskularni sustav (c)\u003e Pripravci koji utječu na antagoniste angiotenzin II u kombinaciji s drugim lijekovima (C09D)\u003e antagonisti angiotenzin II u kombinaciji s blokatorima kalcijevog kanala (C09db)\u003e Valsartan u kombinaciji s amlodipinom (C09dB01)

Obrazac za otpuštanje, sastav i pakiranje

tab., Pok. Film Obol., 5 mg + 80 mg: 14 ili 28 kom.
Reg. №: rk-ls-5-№ 014820 od 26. siječnja 2015. - postojeći

Tamno žuta, zaobljena oblika, s kosim rubovima, s natpisom "NVR" na jednoj strani i "NV" - na drugi.

Pomoćne tvari:

Sastav ljuske filma:

tab., Pok. film Obol., 5 mg + 160 mg: 14 ili 28 kom.
Reg. №: rk-ls-5-№ 014821 od 26. siječnja 2015. -

Tablete prekrivene filmskom školjkom Dark žuti, ovalni oblik, s kosim rubovima, s natpisom "NVR" na jednoj strani i "ECE" - drugoj.

Pomoćne tvari: Silicij dioksid koloidni bezvodni, crosspovidon, magnezijev stearat, celuloza mikrokristalna.

Sastav ljuske filma: Hipromellos, polietilen glikol, talk, titan dioksid (E171), željezo oksid žuta (E172).

14 kom. - Contura za pakiranje (1) - Kartonske kutije.
14 kom. - Contour stanice pakiranja (2) - Kartonske kutije.

tab., Pok. film Obol., 10 mg + 160 mg: 14 ili 28 kom.
Reg. №: rk-ls-5-№ 014822 od 26. siječnja 2015. -

Tablete prekrivene filmskom školjkom Svijetlo žuta boja, ovalni oblik, s kosim rubovima, s natpisom "NVR" na jednoj strani i "UIC" - drugoj.

Pomoćne tvari: Silicij dioksid koloidni bezvodni, crosspovidon, magnezijev stearat, celuloza mikrokristalna.

Sastav ljuske filma: Halprellos, polietilen glikol, talk, titan dioksid (E171), željezna oksida crvena (E172), željezo oksid žuta (E172).

14 kom. - Contura za pakiranje (1) - Kartonske kutije.
14 kom. - Contour stanice pakiranja (2) - Kartonske kutije.

Opis lijek Izvoz Na temelju službeno odobrenih uputa za uporabu lijeka i izrađene u 2011. godini. Datum obnove: 12/03/2010

farmakološki učinak

Kombinirani antihipertenzivni pripravak koji sadrži aktivne tvari S komplementarnim mehanizmom kontrole krvnog tlaka. Amlodipin pripada klasi kalcijara antagonista, Valsartana - na razred antagonista receptora angiotenzina II. Kombinacija ovih komponenti ima aditiv antihipertenzivni učinak, čime se krvni tlak smanjuje u veći stupanj od svake komponente odvojeno.

Prilikom primanja infigura pojedinačna doza Antihipertenzivni učinak održava se unutar 24 sata. Dugotrajnom uporabom, učinak učinka se sprema 1 godinu. Iznenadni ukidanje egzofage nije popraćen brzom povećanjem pakla. U bolesnika koji su adekvatno kontrolirani od strane amlodipina, ali u kojem je uočen iznimno izražen edem angioedeme, s kombiniranom terapijom, ista je kontrola postigla manje izražena edem. Dob, spol i rasa ne utječu na učinkovitost Exp.

Farmakokinetika

Farmakokinetika valsartana i amlodipina karakterizira linearnost. Budući da je farmakokinetička interakcija između valsarta i amlodipina odsutna, farmakokinetika za svakog lijeka se zasebno daje.

Amlodipin

Usisavanje

Nakon unosa amlodipina u terapijskim dozama C max amlodipina u krvnoj plazmi se postiže nakon 6-12 sati. Veličina apsolutne bioraspoloživosti je prosječno 64-80%. Obrok ne utječe na bioraspoloživost amlodipina.

Distribucija

V D je približno 21 l / kg. 97,5% cirkulirajućeg lijeka veže se na proteine \u200b\u200bplazme.

Metabolizam

Amlodipin intenzivno (približno 90%) se metabolizira u jetri sa stvaranjem aktivnih metabolita.

Izbor

Uklanjanje amlodipina iz plazme je dvofazni znak s terminalnim T 1 1/2 od 30 do 50 sati. C ss u krvnoj plazmi se postiže nakon dugog korištenja tijekom 7-8 dana. 10% nepromijenjenog amlodipina i 60% amlodipina u obliku metabolita se izlučuje u urinu.

Valsartan

Usisavanje

Nakon primitka unutar valsartana C max u krvnoj plazmi se postiže nakon 2-3 sata. Prosječna apsolutna bioraspoloživost je 23%. Farmakokinetička krivulja valsartana ima višestruko eksponencijalni znak (t 1 / 2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

Distribucija

V D D DA valsartan u ravnotežnoj državi nakon administracije bio je oko 17 litara, što ukazuje na odsutnost opsežne raspodjele valsartana u tkivima. Valsartan je u velikoj mjeri povezan s serumskim proteinima (94-97%), uglavnom s albuminom.

Metabolizam

Valsartan nije izražen u izraženom metabolizmu (oko 20% usvojene doze određuje se u obliku metabolita). Hidroksil metabolit se određuje u plazmi krvi kod niskih koncentracija (manje od 10% valsartana AUC). Ovaj metabolit je farmakološki aktivan.

Izbor

Valsartan se izlučuje uglavnom nepromijenjen s izmetom (oko 83% doze) i s urinom (oko 13% doze). Nakon a / in administracije, razmak plazme valsartana je oko 2 l / h, a njegov razmak bubrega je 0,62 l / h (oko 30% ukupnog klirensa). T 1/2 valsartan je 6 sati.

Izvoz

Nakon uzimanja unutar pripreme, exefin C max valsartan i amlodipin se postiže nakon 3 sata i 6-8 sati. Brzina i stupanj apsorpcije ekspresa ekvivalent bioraspoloživosti valsartana i amlodipina prilikom primanja svake od njih u obliku zasebnih tableta.

Način doziranja

Pacijenti u čijem krvnom tlaku nisu podloženi za adekvatnu kontrolu kada se upotrebljavaju samo jedan amlodipin (ili drugi kalcijev kanali kalcijevih kanala - derivat dihidropiridina) ili samo jedan valsartan (ili drugi blokator receptora angiotenzin II) mogu se prevesti u terapiju pripravom expha.

Preporučena doza - 1 Tab. / SUT (5 mg amlodipina i 80 mg valsartana, ili 5 mg amlodipina i 160 mg valsartana, ili 10 mg amlodipina i 160 mg valsartana). Uz kliničku usklađenost može se razmotriti izravan prijelaz iz monoterapije u kombinaciju s fiksnom dozom.

Za praktičnost, pacijenti koji primaju valsartan i amlodipin u odvojenim tabletama mogu se prevesti u izvoz koji sadrži te komponente u istim dozama.

Izvoz se može uzeti s hranom ili neovisno obroka s malom količinom vode.

Nuspojave

Nuspojave se daju prema njihovoj frekvenciji korištenjem sljedećih kriterija:

• vrlo često (≥1 / 10);
• Često (\u003e 1/100, ≤1 / 10), rijetko (\u003e 1/1000, ≤1 / 100), rijetko (\u003e 1 / 10.000, ≤ 1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Iz probavnog sustava: Vrlo često povraćanje;

rijetko - bol u trbuhu, zatvor, kršenje stolice, proljev, dispepsija, gastritis, pankreatitis, hepatitis, mučnina, suha usta, hiperplazija gume.

Od CNS-a i perifernog živčanog sustava: često - glavobolja;

rijetko - vrtoglavica, pospanost, promjena raspoloženja, periferna neuropatija;

rijetko - nejasna, parestezija, uzbuđenje, buka u ušima, nesvjestica, astenija, povećani umor.

Iz dišnog sustava: često - naforgitis, simptomi slične gripi;

rijetko - kratkoća daha, kašalj, bol u grlu i grkljom, rinitis, sinusitis.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - tahikardija, ortostatska hipotenzija, vaskulitis;

rijetko - oticanje lica, donji ekstremiteti, oticanje pluća, osjećaj plime.

Alergijske reakcije: rijetko - edem angioedema;

rijetko - Urtikarija.

Na strani mišićno-koštanog sustava: rijetko - bol u leđima, artralgija, edem zglobova;

rijetko grčevi mišića, osjećaj gravitacije u nogama.

Dermatološke reakcije: rijetko eritem;

rijetko hypershiws.

Iz endokrinog sustava: rijetko - ginekomastija, hiperglikemija;

rijetko - kršenje erektilne funkcije.

Od hematopopitacijskog sustava: Rijetka leukopenija, trombocitopenija.

Iz sustava urina: rijetko - poboljšanje razine kreatinina;

rijetko - skinuti mokrenje, poliuria;

vrlo rijetko - značajne promjene u laboratorijskim pokazateljima ispitivanja, naime povećanje urea dušika u krvi.

Primjena u trudnoći i dojenje

Izvoz ne bi trebao biti imenovan za žene koje planiraju trudnoću. Liječnik bi trebao upozoriti ženu o potencijalnom riziku kada imenuje infiguru tijekom trudnoće. Ako je trudnoća instalirana u procesu terapije, prijem lijeka mora se odmah prekinuti.

Primjena s kršenjem funkcije jetre

Treba uzeti u obzir prilikom imenovanja zavoja pacijenata s bolestima jetre (osobito tijekom opstruktivnih bolesti žučnog trakta). Walssartan je uglavnom nepromijenjen s žučima, dok se amlodipin intenzivno metabolizira u jetri.

Primjena s kršenjem funkcije bubrega

Pacijenti s početnim i umjerenim poremećajima funkcije bubrega doze exportage nije potreban. Treba uzeti u obzir prilikom propisivanja bolesnika s lijekovima s teškim abnormalnostima funkcije bubrega (QC<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

posebne upute

U bolesnika s nekompliciranom arterijskom hipertenzijom uočena je prekomjerna hipotezija. U bolesnika s aktiviranim raasom (s BCC i / ili nedostatkom natrija u bolesnika koji primaju diuretike u visokim dozama), koji primaju blokatore angiotenzinske receptore, je moguća simptomatska arterijska hipotenzija. Preporučuje se da se ovo stanje preporuči prije imenovanja nemoraca ili pažljivog medicinskog promatranja na početku terapije. Ako se pojavi arterijska hipotencija prilikom primanja egzola, pacijent treba staviti u horizontalni položaj, ako je potrebno, dodijeliti fiziološku infuziju za infuziju. Liječenje treba nastaviti do stabilizacije pakla.

Uz istovremenu uporabu s biološki aktivnim aditivima koji sadrže kalij, kalij-spašavaju diuretike, supstitucije soli koja sadrže kalij ili s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati povećanje koncentracije krvnih kalija (na primjer, s heparinom), oprezom i čestim određivanjem koncentracije kalija u krv je potrebna.

Posebni oprez treba uočiti u imenovanju rasplinjavanja pacijentima s bolestima jetre i opstruktivnih bolesti žučnog trakta.

Pacijenti s oštećenim funkcijom bubrega od blage do umjerenog stupnja korekcije doze nije potrebno.

Poseban je oprez za pacijente koji pate od aortne ili mitralne stenoze ili opstruktivne hipertrofične kardiomiopatije.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i kontrolnih mehanizama

Predozirati

Simptomi:izgovorena arterijska hipotenzija s vrtoglavicom, kao i povećanjem perifernog vazodulacije i refleksne tahikardije. Prijavljena je značajna i potencijalno produljena sistemska hipotenzija, do šoka i fatalnog ishoda.

Liječenje: Ako se lijek odvija nedavno, trebate uzrokovati povraćanje ili pranje želuca. Apsorpcija nemorala značajno se smanjuje pri korištenju aktivnog ugljena odmah ili tijekom 2 sata nakon prijema. Klinički značajna arterijska hipotenzija uzrokovana predoziranjem nemorala zahtijeva aktivnu potporu za stanje kardiovaskularnog sustava, uključujući stalnu kontrolu srca i respiratorne funkcije, uspon udova i pozornosti na ICC i opseg mokrenja. Za vraćanje vaskularnog tona i krvni tlak može biti koristan vazokonstriktor, uzimajući u obzir odsutnost kontraindikacija za njegovu uporabu. Da bi se uklonila blokada kalcijevih kanala, može se preporučiti / u primjeni kalcijevog glukonata.

Ljekovita interakcija

Sigurno je kombinacija priprave Expha s tiazidnim diuretikom, beta-blokatorima, inhibitorima ACE, dugačkim nitratima, sublingvalnom nitroglicerinom, digoksinom, varfarinom, atorvastatinom, silatiljenom, antacidima, cimetidin, NSAID, antibioticima i oralnim hipoglikemijskim lijekovima.

Nema klinički značajne interakcije sa sljedećim tvarima:

• cimetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometacin, hidroklorotiazid, amlodipin, glibenklamid.

Uz istovremenu upotrebu s biološki aktivnim aditivima koji sadrže kalijev, kalij-uštede diuretike, supstitucije soli koja sadrže kalij ili s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati koncentraciju kalija krvi (na primjer, s heparinom), skrb i česta određivanje koncentracije kalija u krvi je potreban.

Izvoz- kombinirani inhibitori angiotenzin II.
Izvoz sadrži dvije antihipertenzivne komponente s dodatnim mehanizmima kontrole arterijskih tlaka u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom: amlodipin se odnosi na klasu antagonista kalcijevog antagonista, a Valsartan je na klasi antagonista angiotenzina II. Kombinacija ovih sastojaka ima aditivni antihipertenzivni učinak, čime se krvni tlak smanjuje u većoj mjeri od svake komponente odvojeno.
Amlodipin inhibira prodiranje transmembrane kalcijevih iona u glatke mišiće srca i krvnih žila. Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja amlodipina je posljedica izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće posuda, što dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora i dovodi do smanjenja krvnog tlaka. Eksperimentalni podaci potvrđuju da je amlodipin povezan s dihidropiridinskim i nehidropiridinskim komunikacijskim mjestima. Ugovorni procesi srčanog mišića i glatkih mišića plovila ovise o prolazu izvanstaničnog kalcija u te stanice kroz specifične ionske kanale.
Nakon primjene terapijskih doza bolesnika s arterijskom hipertenzijom, amlodipin uzrokuje vazodilataciju, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka u odredbama koje leže i stoje. Takvo smanjenje krvnog tlaka nije popraćeno značajnom promjenom brzine srčanih kratica ili razina kateholamina u plazmi s dugotrajnom uporabom.
Učinak korelira s koncentracijama u plazmi kod mladih i starijih bolesnika.
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i normalnom funkcijom bubrega, terapeutske doze amlodipina dovodi do smanjenja otpornosti na bubrežnu vaskularnu otpornost i razinu glomerularnog filtracije, kao i učinkovit fluks bubrežne plazme bez promjena u frakciji, filtrirani ili proteinuria.
Kao iu slučaju drugih blokatora kalcijevog kanala, mjerenje hemodinamike funkcije srca na odmoru i pod opterećenjem (ili kada hodanje) u bolesnika s normalnom funkcijom ventrikula tretira amlodipinom, u cjelini pokazalo je blagi porast indeksa srca bez značajno pod utjecajem DP / DT ili na finij dijastoličkom tlaku ili volumenu lijeve klijetke. U hemodinamičkim studijama, amlodipin nije pokazao negativan inotropni učinak kada se koristi u terapijskim dozama u netaknutim životinjama i ljudima, čak i uz zajedničko uvođenje s beta-blokatorima ljudima.
Amlodipin ne mijenja funkciju sinus-atrijalnog čvora ili atroceradične vodljivosti kod zdravih životinja ili ljudi. U kliničkim studijama u kojem se amlodipin koristi u kombinaciji s beta-blokatorima u bolesnika s arterijskom hipertenzijom ili anginom, promjene u indikatorima elektrokardiograma nisu označeni.
Pozitivni klinički učinci amlodipina opaženi su u bolesnika s kroničnom stabilnom anginom, vazospast angine i ishemijske bolesti, potvrđena je angiografski.
Walssartan je aktivan, snažan i specifičan antagonist receptora angiotenzina II, namijenjen unosu. Djeluje selektivno za subtip receptore na 1, koji su rijetko odgovorni za učinke angiotenzina II. Povećane razine angiotenzina II zbog blokade od 1-receptora s valsartan mogu stimulirati slobodne AO2 receptore, koji uravnotežuje učinak AO1 receptora. Valsartan nema djelomičnu aktivnost agonista u odnosu na AO 1 receptore i ima mnogo veće (oko 20.000) odnosa s AO 1 receptorima nego s AO2 receptorima.
Valsartan ne inhibira Ace, također poznat kao Kininina II, koji pretvara angiotenzin i u angiotenzin II i uništava bradikinin. Na temelju nedostatka utjecaja na ACE i pojačanja aktivnosti bradikinine ili supstance P, upotreba antagonista receptora angiotenzina II, u pravilu, nije popraćeno kašljem. U kliničkim studijama, gdje je Valsartan uspoređen s ACE inhibitorom, je suhi kašaljni brzina kašlja bila značajno manja (str<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Prepis lijeka za bolesnike s arterijskom hipertenzijom dovodi do smanjenja krvnog tlaka, bez utjecaja na frekvenciju pulsa.
U većini pacijenata, nakon imenovanja unutarnje doze lijeka, početak antihipertenzivne aktivnosti zabilježen je unutar 2 sata, a maksimalno smanjenje krvnog tlaka doseže se unutar 4 do 6:00 sati.
Antihipertenzivni učinak se sprema više od 24 sata nakon primitka jedne doze. Uz redovitu uporabu lijeka, maksimalni terapijski učinak se obično postiže unutar 2-4 tjedna i podržan je na razini postignuto tijekom dugotrajne terapije. Naglo poništenje Valsartana ne povlači obnovu arterijske hipertenzije ili drugih bočnih kliničkih fenomena.
Utvrđeno je da Valsartan značajno smanjuje razinu hospitalizacije pacijenata s kroničnim zatajenjem srca (Nyha klasa II-IY). Najznačajniji učinak je postignut u bolesnika koji nisu primili ACE inhibitore ili beta blokatore. Također je utvrđeno da je Valsartan smanjio kardiovaskularnu smrtnost u klinički stabilnim pacijentima s patologijom lišća i lijeve klijetke ili disfunkcije lijeve detekcije nakon infarkta miokarda.

Farmakokinetika

.
Valsartan i amlodipin pokazuju linearnost farmakokinetike.
Usisavanje. Nakon primitka terapijskih doza amlodipina, maksimalna koncentracija (maks) u krvnoj plazmi postiže se unutar 6-12 sati. Bioraspoloživost se izračunava s 64% na 80%. Obrok ne utječe na bioraspoloživost amlodipina.
Distribucija. Volumen distribucije je približno 21 l / kg. In vitro studije in vitro, bolesnici s esencijalnim bolesnika s hipertenzijom, približno 97,5% pripravka u cirkuliranju veže se na proteine \u200b\u200bplazme.
Metabolizam. Amlodipin intenzivno (oko 90%) metabolizira se u jetri do neaktivnih metabolita.
Izlaz. Povlačenje amlodipina iz plazme je dvofazni, s poluživotnim periodom od oko 30-50 sati. Razine ravnoteže u krvnoj plazmi postiže se nakon stalnog uvođenja unutar 7-8 dana. 10% početne amlodipine i 60% metabolita amlodipina dobiveno je iz urina.
Valsartan.
Usisavanje. Nakon primitka iznutra s max Valsartan u krvnoj plazmi se postiže unutar 2-4 sata. Prosječna biodostupnost lijeka je 23%. Hrana smanjuje izlaganje, kao AUC emisije (vrijeme koncentracije u plazmi), Valsartan je oko 40%, a s max - za 50%, iako je nakon 8:00 nakon primijenjene, koncentracija valsartana u plazmi jednaka za skupinu To je uzeo lijek na prazan želudac i skupite pacijente koji su uzimali lijek nakon jela. Smanjenje AUC-a nije popraćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka, tako da se valsartan može uzeti bez obzira na obroke.
Distribucija. Ravnotežni volumen valsartanske distribucije nakon intravenozne primjene je oko 17 litara, što ukazuje da se valsartan distribuira u tkivima - ne-sadržaj.

Valsartan se čvrsto veže na proteine \u200b\u200bplazme (94-97%), uglavnom iz albumina.
Metabolizam. Valsartan je u velikoj mjeri transformiran, jer samo 20% doze ide u metabolite. Plazma u niskim koncentracijama (manja od 10% valsartana AUC) identificirana je hidroksimetabolitisom, koji je farmakološki neaktivan.
Izlaz. Za valsartan, bagateksualne kinetike uklanjanja (poluživot t 1/2 a<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Valsartan / amlodipin.
Nakon oralne primjene nevolja s max valsartan i amlodipin u krvnoj plazmi postiže se kroz 3 i 6-8 sati. Brzina i stupanj usisavanja exfource je ekvivalent biodostupnosti valsartana i amlodipina prilikom imenovanja u odvojenim tabletama.

Indikacije za uporabu

Lijek Izvozkoristi se za esencijalnu hipertenziju kod odraslih bolesnika čiji se krvni tlak ne regulira pomoću amlodipin ili šuplje monoterapije.

Način primjene

Bolesnici čiji je krvni tlak neadekvatno reguliran amlodipinom ili valsartan monopreparnim, može se prevesti u kombiniranu terapiju lijekom Izvoz, Preporučena doza - 1 tableta dnevno. Izvozna tablete mogu se uzeti bez obzira na obroke. Preporučljivo je uzeti izvoz tako da ga popijete s malom količinom vode.
Pacijenti koji primaju valsartan i amlodipin mogu se prevesti u izvoz, koji sadrži iste doze komponenti.
Prije prijelaza u kombinaciju fiksnih doza preporučuje se pojedinačni odabir doze s komponentama (tj. Amplodipin i valsartan). U slučaju kliničke potrebe, možete razmotriti mogućnost izravne zamjene monoterapije u kombinaciji fiksnih doza.
Maksimalna dnevna doza - 1 izvoz tableta 5 mg / 80 mg ili 1 tableta za proširenje 5 mg / 160 mg, ili 1 tablete Expeshorus 10 mg / 160 mg (maksimalne dopuštene doze komponenti lijeka - 10 mg za sadržaj amlodipina, 320 mg prema sadržaju valsartana).
Doziranje za pojedine skupine pacijenata
Povreda funkcije bubrega
Nema pristupačnih kliničkih podataka o upotrebi bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
Pacijenti s oštećenim funkcijom bubrega je blagi ili umjerenu težinu korekcije doze nije potrebno. U bolesnika s kršenjem funkcije bubrega, preporuča se kontrolirati razinu kalija i kreatinina u krvi.
Istovremena uporaba oksigura s Alianisarom je kontraindicirana pacijentima s oštećenjem funkcije bubrega (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Dijabetes.
Istovremena uporaba enapona s Alicarerom je kontraindicirana s bolesnika s dijabetesom.
Kršenje funkcije jetre.
Priprema Exefferi su kontraindicirani pacijentima s teškim poremećajima funkcije jetre.
Uz oprez, potrebno je primijeniti EXPE bolesnike s oštećenjem funkcije jetre ili opstruktivne bolesti žučnog trakta. Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre laganog ili umjerenog stupnja bez kolestaze, maksimalna preporučena doza je 80 mg valsartana.
Preporuke za doziranje amlodipina u bolesnika s blagim ili umjerenim poremećajem funkcije jetre se ne razvijaju. Prilikom prevođenja takvih bolesnika s arterijskom hipertenzijom (vidi odjeljak "indikacije") i kršenje funkcije jetre na amlodipin ili exph, potrebno je propisati najmanji od preporučenih doza amlodipina u monoterapiji ili kao dio kombinirane terapije.
Stariji bolesnici (stariji od 65 godina)
Za starije bolesnike preporučuju se uobičajene sheme doze.
Trebalo bi se uzeti s povećanjem doze lijeka do starijih bolesnika.
Prilikom prevođenja takvih bolesnika s arterijskom hipertenzijom (vidi odjeljak "indikacije") i kršenje funkcije jetre na amlodipin ili exph, potrebno je propisati najmanji od preporučenih doza amlodipina u monoterapiji ili kao dio kombinirane terapije.
Pedijatrijska populacija.
Sigurnost i učinkovitost korištenja šteta za djecu (mlađa od 18 godina) nije istražena. Nema podataka.
Djeca. Proučavanje liječenja ovih lijekova (mlađa od 18 godina) nije provedeno. Stoga, prije nego što primite potpunije informacije, EXPE se ne preporučuje da se prijave za liječenje djece.

Nuspojave

Sigurnost Exhorusprocijenjeno je tijekom 5 kontroliranih kliničkih studija. Nuspojave koje su najčešće uočene ili bile značajne ili teške: niko-ždrijelo, gripa, preosjetljivost, glavobolja, nesvjestica, ortostatska hipotenzija, oteklina, oticanje mekih tkiva, oticanje lica, periferni oticanje, povećano umor, crvenilo umor, crvenilo umor, crvenilo lice, astenija i jahanje.
U procjeni učestalosti pojave nuspojava, koriste se sljedeći kriteriji: vrlo često (≥1 / 10); Često (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Infekcije i invazija: Naforgitis, gripa.
Iz krvi i limfnog sustava: smanjenje razine hemoglobina i hematokrita, leukopenije, neutropenije, trombocitopenije, ponekad s ljubičastim.
Iz imunološkog sustava: preosjetljivost.
Prehrana prehrane i metabolizma: anoreksija, hiperkalcemija, hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperurikemija, hipokalemija, hiponatremija.
Od psiha: depresija, anksioznost, nesanica / poremećaji spavanja, promjene raspoloženja, zbunjenost.
Od živčanog sustava: kršenje koordinacije, vrtoglavice, posturalne vrtoglavice, odvratne, ekstrapiramidne simptome, glavobolju, hipertenzija, parestezija, periferna neuropatija, neuropatija, pospanost, nesvjestica, tremor, hiptestezija.
Sa strane vizija tijela: umanjenje vrijednosti vizije, slabljenje vizije.
Sa strane sluha i labirinta: buka u ušima, vrtoglavica.
Od srca: otkucaja srca, nesvjestica, tahikardija, aritmije (uključujući bradikardiju, ventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija), infarkt miokarda.
Iz posuda: hiperemiju, hipotenzija, ortostatska hipotenzija, vaskulitis.
Iz dišnog sustava: kašalj, kratkoća daha, ždrijelo boli, rinitis.
GTS smetnja: abdominalna nelagoda i bol u gornjem dijelu želuca.
Promjena ritma defekacije: zatvor, proljev, suha usta, dispepsija, gastritis, hiperplazija gumpera, mučnina, pankreatitis.
Iz probavnog sustava: atipični uzorci funkcija jetre, uključujući povećanje razine bilirubina u krvi, hepatitis, intrahefen cholestasis, žutice.
Sa strane kože i potkožnih tkanina: alopecija, edem angioedema, bulozni dermatitis, eritem, multiform eritem, osip, hiperhidroza, reakcijska fotosenzitivnost, svrbež, ljubičasta, osip, boje kože, urtikarija i drugih oblika osipa, piling -Johnson sindrom, pomesti quinque.
Sa strane mišićno-koštanog sustava: artralga, bol u leđima, oticanje zgloba, grčevi mišića, bol u mišićima, oticanje zgloba gležnja, osjećaj gravitacije.
Sa strane bubrega i sustava urina: povećanje razine kreatinina u krvi, poremećaj mokrenja, niccountra, poliaciuria, poliuria, zatajenja bubrega i oštećenom funkcijom bubrega.
Povreda reproduktivnog sustava: impotencije, erektilna disfunkcija, ginekomastija.
Opći poremećaji: asthenija, nelagoda, slabost, povećani umor, oticanje lica, hiperemija, plime, bol u prsima, ne odnosi se na srce, oticanje, perifernu oticanje, bol, oticanje mekih tkiva.
Periferni edem, poznata nuspojava amlodipina u bolesnika koji primaju kombinaciju amplodipina / valsartana, općenito zabilježeni s nižom frekvencijom nego dovoljno aplikacije amlodipina odvojeno. Tijekom dvostruko slijepih kontroliranih kliničkih studija, prosječna učestalost perifernog edema je ravnomjerno raspoređena u cijelom intervalu doze, čini se 5,1% za kombinaciju amlodipina / valsartana.
Dodatne informacije o komponentama lijeka.
Neželjene reakcije, prethodno primijenjene pri nanošenju jedne od komponenti lijeka (amlodipin ili valsartan), mogu se pojaviti pri nanošenju izdvojenog lijeka, čak i ako nisu označene tijekom kliničkih studija ili razdoblje nakon žica.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijeka Izvozsu:
- Povećana osjetljivost na aktivnu tvar, derivate dihidropiridina ili bilo koji od pomagala lijeka.
- Teška funkcija jetre, žučna ciroza jetre ili kolestaze.
- istodobno korištenje antagonista angiotenzinskih receptora (ARA), uključujući valsartan, ili ACE inhibitore (APF) s aliaziziranim bolesnicima s dijabetesom ili s oštećenjem funkcije bubrega (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- kontraindicirana trudna i žene planiranje trudnoće (vidi odjeljak "aplikacija tijekom trudnoće ili dojenja").
- Teška hipotenzija.
- šok (uključujući kardiogeni šok).
- opstrukcija izlaznog puta lijeve klijetke (na primjer, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija i stenoza aorte od teške).
- Hemodinamski nestabilan zatajenje srca nakon akutnog infarkta miokarda.

Trudnoća

Izvozkontraindicirano primjenjivati \u200b\u200btrudnice ili žene planiranje trudnoće. Ako je tijekom liječenja s tim znači potvrđena trudnoća, njegova uporaba mora biti odmah prekinuta i zamijenjena s drugim lijekovima ovlaštenim za uporabu kod trudnica.
Podaci o epidemiološkim istraživanjima rizika od teratogenosti nakon izlaganja ACE inhibitora tijekom prvog tromjesečja trudnoće bio je uvjerljiv; Međutim, mali porast rizika ne može se isključiti. Iako su podaci kontroliranih epidemioloških studija antagonista receptora angiotenzina II (ARII) odsutni, takav se rizik može pojaviti kada se mogu pojaviti pripravci ove klase.
Poznato je da izložba Araija u drugom i trećem tromjesečju ima toksični učinak na ljudsko voće (smanjujući funkciju bubrega, oligohidramonion, odgađanje u oštifikaciji kostiju lubanje) i novorođenčeta , hipercalemija).
Ako je Arai korišten od drugog tromjesečja trudnoće, preporučuje se ultrazvučna studija bubrega i kostiju fetusne lubanje.
Bebe čije su majke trebale biti pod temeljnim promatranjem u slučaju arterijske hipotenzije.
Došlo razdoblje
Budući da je informacija o korištenju izvoza droga tijekom razdoblja dojenja odsutna, lijek se ne preporučuje da se koristi tijekom perioda dojenja. Poželjno je primjenjivati \u200b\u200balternativne pripravke s proučavanim sigurnosnim profilom, posebno u slučaju novorođenčadi dojenja ili preranih beba.

Interakcija s drugim lijekovima

Interakcija interakcije
Istraživanje međuostočnih interakcija lijeka Izvozs drugim lijekovima nisu provedeni.

Ostali hipotenzivni lijekovi
Često se koriste hipotenzivne pripravke (na primjer, alfa blokatori, diuretici) i druge lijekove koji mogu uzrokovati hipotenzivne neželjene fenomene (na primjer, tricikličke antidepresive, alfa-blokatore koji se koriste za liječenje benigne hiperplazije prostate), mogu poboljšati kombinirani hipotenzivni učinak.
Interakcije povezane s amlodipinom

Lijekovi, dok koristeći istovremenu uporabu treba biti pažljiva
Inhibitori CYP3A4
Simultano korištenje amlodipina s više ili manje moćnih inhibitora CYP3A4 (inhibitori proteaze, azole antiharij, makrolidi, kao što je eritromicin ili klaritromicin, verapamil ili diltiazem) mogu dovesti do povećanog sistemskog utjecaja amlodipina. Kliničke manifestacije takvih farmakokinetičkih promjena mogu se ojačati kod starijih bolesnika. Može biti potrebna korekcija kliničkog praćenja i doze.
CYP3A4 induktori (antikonvulzivni lijekovi (na primjer karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, zatvor), rifampicin, hipertilzidrirani (hiperikum perforatum)
Nema studija o učincima induktora CYP3A4 na amlodipin. Istovremena upotreba induktora CYP3A4 (na primjer Rifampicin, Hypericum perforatum) može dovesti do smanjenja koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi. Preporučuje se korištenje amlodipina s induktorima CYP3A4 s oprezom.
Simvastatin. Višestruko korištenje doza od 10 mg amlodipina s 80 mg simvastatina dovodi do povećanja izloženosti simvastatina za 77% u usporedbi s upotrebom jednog simvastatina. Preporučuje se smanjenje doze simvastatina na 20 mg za pacijente koji primaju amlodipin.
Dentrentnolen (infuzija). Kod životinja, zabilježeni su smrtonosni slučajevi ventrikularnih fibrilacija i kardiovaskularnog kolapsa zbog hiperkalemije nakon upotrebe verapamila i dantrolene. Zbog rizika od hipercalemije preporuča se izbjegavanje dijeljenja kalcijevih kanala, kao što su amlodipin, pacijenti skloni razvoju maligne hipertermije i liječenju maligne hipertermije.
Lijekovi, dok koristeći istovremenu uporabu treba biti pažljiva
Tijekom kliničkih studija, amlodipin nije utjecao na farmakokinetiku atorvastatina, dioksina, varfarina ili ciklosporina.
Interakcije povezane s Waltcart
Simultano korištenje se ne preporučuje
Litij. Uz istovremenu uporabu litija s inhibitorima majmuna ili antagonistima receptora angiotenzina II, uključujući valsartan, reverzibilno povećanje koncentracija litija i njegove toksičnosti. Ne preporučuje se istovremena upotreba valsartana i litija. Ako je potrebna uporaba takve kombinacije, razina litija u serumu treba pažljivo pratiti. Rizik povećanja toksičnosti litij može se dodatno poboljšati s korištenjem zglobova s \u200b\u200bexforve i diuretici.
Kalijev dodaci, kalijev diuretika, supstituci soli koji sadrže kalij ili druge lijekove koji mogu povećati razinu kalija
Ako se lijekovi koji utječu na kalijeve kanale propisani su u kombinaciji s valsartan, treba osigurati redovitu kontrolu sadržaja kalija u plazmi.
Lijekovi, dok koristeći istovremenu uporabu treba biti pažljiva
Nesteroidni protuupalni pripravci (NSAID), uključujući selektivne inhibitore COG-2, acetilsalicilne kiseline (\u003e 3 g / dan) i neselektivne NSAID
Uz istovremenu upotrebu angiotenzina II i NSAVP antagonista, moguće je oslabiti hipotenzivno djelovanje. Također, istovremena upotreba antagonista angiotenzina II i NSAID može povećati rizik od propadanja funkcije bubrega i razine seruma. Stoga se na početku liječenja preporučuje pratiti stanje funkcije bubrega, kao i osigurati odgovarajuću razinu tekućine u tijelu pacijenta.
Inhibitori akumulatora (rifampicin, ciklosporinski) ili nosači Eflyuxa (ritonavir)
Rezultati ispitivanja in vitro s ljudskom krpom jetre pokazali su da je valsartan supstrat jetrenog nositelja nakupljanja OATP1B1 i jetrenog EFLUX nosača MRP2. Istovremena upotreba inhibitora nosača akumulacije (Rifampicin, ciklosporin) ili Eflyux nosač (ritonavir) može povećati izloženost sustava valsartana.
Dvostruka blokada Raasa s ARA, ACE inhibitorima ili alizu
Rezultati kliničkih ispitivanja pokazali su da dvostruka blokada rasa s kombiniranom upotrebom ACE inhibitora, ARA ili Aliazized dovodi do povećanja učestalosti takvih neželjenih fenomena, kao hipotenzije, hipercalemije i smanjenje funkcije bubrega (uključujući akutne bubrega) neuspjeh), u usporedbi s liječenjem jednog lijeka, koji utječe na RA. Stoga, istovremena upotreba ARA - uključujući valsartana - ili ACE inhibitora s Alianisilanom je kontraindicirana s bolesnicima s dijabetesom ili oštećenom funkcijom bubrega (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Drugi.
U monoterapiji, Valsartan nije uspostavio klinički značajne interakcije lijekova s \u200b\u200btakvim lijekovima: cimetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometacin, hidroklorotiazid, amlodipin, glibenklamid.

Predozirati

Još uvijek nedostaje iskustvo predoziranja Exhorus, Glavni simptom predoziranja valsartana vjerojatno će biti izražena arterijska hipotencija s vrtoglavicom. Predoziranje amlodipina može dovesti do povećanja perifernog vazodilatacije i, vjerojatno, refleksnoj tahikardiji. Značajan i potencijalno produljen sistemski hipotensid je prijavljen, do šoka i smrti.
Ako je lijek nedavno usvojen, trebali biste uzrokovati povraćanje ili isperite želudac. Apsorpcija amlodipina značajno se smanjuje kada se aktivirani ugljik primijeni odmah ili unutar dva sata nakon primanja amlodipina.
Klinički značajna arterijska hipotenzija uzrokovana predoziranjem nemorala zahtijeva aktivnu potporu za stanje kardiovaskularnog sustava, uključujući čestu kontrolu srčanih i respiratornih funkcija, podizanje udova, pozornosti na volumen cirkulirajuće tekućine i mokrenje. Da biste obnovili vaskularni ton i krvni tlak, vazokonstriktorski lijek se može primijeniti u odsustvu kontraindikacija za njegovu uporabu. S proglašenjem propadanja krvnog tlaka, što je posljedica blokade kalcijevog kanala, može se poželjeti primijeniti kalcijev glukonat.
Povlačenje valsartana i amlodipina s hemodijalizom je malo vjerojatno.

Uvjeti skladištenja

Čuvajte na temperaturi koja nije viša od 30 ° C, u originalnoj ambalaži, u zaštićenoj od vlage, nedostupno djeci.

Oslobađanje obrasca

Izvoz - Tablete obložene filmskom školjkom 5 mg / 80 mg; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.
Pakiranje: 14 ili 28 tableta u pakiranju.

Struktura

1 tableta Izvozsadrži amlodipinski blagoslov 6.94 mg u smislu amlodipinske baze od 5 mg i 80 mg valsartan ili amlodipin blagoslov 6,94 mg u smislu amlodipinske baze 5 mg i 160 mg valsartana, ili amlodipin blagoslov 13,87 mg u smislu amlodipinske baze 10 mg i 160 mg valsartana.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, CrossPovidon, magnezijev stearat, silicij koloidni dioksid, polietilen glikol (makrogol) 4000, talk, hyprontellos, titanov dioksid (E 171), željezo oksid žuta (E172), željezni oksid (E172).

Dodatno

Sigurnost i djelotvornost amlodipina u liječenju hipertenzivne krize ne uspostavljaju.
Bolesnici s nedostatkom natrijevog organizma i / ili kruži volumen krvi.
U bolesnika s nekompliciranom arterijskom hipertenzijom (0,4%), uočena je prekomjerna hipotenzija u liječenju nemorala unutar studija s placebo kontroliranim. U bolesnika s aktiviranim renin-angiotenzinskom sustavom (sa smanjenim sadržajem natrija i / ili volumena te u slučaju dobivanja visokih doza diuretika), koji usvajaju blokatore angiotenzinskih receptora, može doći do simptomatske hipotenzije. Preporučena ispravak ovog stanja prije primjene nevolja ili pažljivog medicinskog promatranja na početku terapije.
U pojavi arterijske hipotenzije, kada se nanošenje pacijentovog izbacivanja treba staviti na leđa i, ako je potrebno, provesti infuziju slane otopine. Nakon stabilizacije krvnog tlaka možete nastaviti liječenje.
Hipercalemija.
Sigurno je provesti istovremeni tretman s kalijevim aditivima, diuretike koji štede kalijem, soli, koji sadrže kalij ili druge lijekove koji mogu povećati razinu kalija (heparin, itd.), Kao i da se osigura redovita kontrola sadržaja kalija.
Stenoza bubrežne arterije.
Izvoz treba koristiti s oprezom u hipertenziji u bolesnika s jednostrakom ili bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenoze jedinog bubrega jer se razine ureje i kreatinina u serumu mogu povećati.
Transplantacija bubrega.
Iskustvo sigurnog korištenja rasplinjaka pacijentima s nedavno prenesenim transplantacijom bubrega je odsutna.
Kršenje funkcije jetre.
Valsartan je izlaz uglavnom nepromijenjen s žučima. Poluživot amlodipina je produžen, a indikator AUC (koncentracija u plazmi) je više u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre. Preporuke za doze nisu instalirane. Poseban je oprez potreban prilikom primjene nemorala na pacijente s oštećenom funkcijom jetre laganim ili umjerenim stupnjem ili opstruktivnim bolestima žučnog mjehura.
Maksimalna preporučena doza za pacijente sa svijetlom ili umjerenom oštećenom funkcijom jetre bez cholestaze je 80 mg valsartana.
Kršenje funkcije bubrega.
Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega svjetlosti ili umjerenog stupnja (SCF\u003e 30 ml / min / 1,73 m 2) Korekcija doze nije potrebna. Uz umjerene poremećaje funkcije bubrega, preporuča se kontrolirati razinu kalija i kreatinina u krvi.
Istovremena upotreba antagonista angiotenzina receptora, uključujući valsartana ili ACE inhibitora s ASE-om, kontraindicirana je pacijentima s oštećenjem funkcije bubrega (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Primarni hiperaldostosterizam.
Bolesnici s primarnim hiperaldosterizmom ne smiju se uzeti angiotenzin II valsartan antagonist, budući da je njihov renin angiotenzinski sustav razbijen zbog glavne bolesti.
Oteklina angioedema.
Oticanja Quincke, uključujući grkljan edem i glasovnu prazninu, koja može dovesti do opstrukcije respiratornog trakta, i / ili edem lica, usana, ždrijela i / ili jezika, zabilježene su u bolesnika koji su primili Valsartan. Neki od tih pacijenata imali su povijest oticanje quinque na recepciji drugih lijekova, uključujući inhibitore ACE (ACE). Korištenje emota treba odmah prekinuti kada se dogodi quinque, ne preporučuje se ponovno korištenje.
Zatajenje srca / nakon što pati infarkt miokarda
Zbog ugnjetavanja pacijenata osjetljivih na renin-angiotenzin, mogući poremećaji funkcije bubrega. U bolesnika s teškim zatajenjem srca, u kojem funkcije bubrega mogu ovisiti o aktivnosti renin-angiotenzina-, upotreba ACE inhibitora (APE) i antagonista receptora angiotenzina uzrokovalo je razvoj oligurija i / ili progresivne azotemije, kao i (u rijetki slučajevi) akutni neuspjeh bubrega i / ili smrt. Slični rezultati su zabilježeni kada koristite Valsartan. Pacijenti s zatajenjem srca ili nakon što pate infarkt miokarda trebaju procijeniti funkciju bubrega.
U dugoročnoj placebo-kontroliranoj studiji (pohvala-2) amlodipin u bolesnika s zatajenjem srca ne-kvalitetnog podrijetla klase III i IV prema klasifikaciji NYHA (New York Cardiology Association) prilikom primjene amlodipina, učestalost od Edem plućnog edema bio je veći u usporedbi s takvim kada se placebo primjenjuje, međutim, nije bilo značajne razlike u izgledu ili pogoršanju zatajenja srca. Bolesnici s kongestivnim blokatorima kalcijevog kanala kalcija, uključujući amlodipin, trebaju se koristiti s oprezom, jer oni mogu povećati rizik od kardiovaskularnih događaja i smrtnih slučajeva.
Stenoza aorte i mitralni ventil
Kao u liječenju drugih vazodilatatora, bolesnici čija stenoza mitralnog ventila ili izražena aortna stenoza je niska, trebala bi biti posebno oprezna.
Dvostruka blokada renin-angiotenzin- (raas)
Postoje dokazi da dijeljenje ACE inhibitora, ARA ili Aliskaren povećava rizik od arterijske hipotenzije, hipercalemije i smanjenje funkcije bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega). Stoga se ne preporučuje provesti dvostruku blokadu Raas kombiniranom uporabom ACE inhibitora, Ara ili Aliano.
Ako je dvostruka blokada apsolutno potrebna, treba se provesti isključivo pod nadzorom stručnjaka s provedbom čestih temeljitog praćenja funkcije bubrega, koncentracije elektrolita i krvnog tlaka. Ne smije se zajednički koristiti inhibitore ace i ara bolesnika s dijabetičkom nefropatijom.
Upotreba eksteracije lijeka nije proučavana u bolesnika s drugim bolestima, osim arterijske hipertenzije.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije prilikom upravljanja motornim vozilima ili drugim mehanizmima.
U bolesnika koji koriste tegles mogu se pojaviti vrtoglavica ili osjećaj slabosti nakon uzimanja lijeka, tako da moraju uzeti u obzir pri tome kada upravljaju motornim vozilima i rade s potencijalno opasnim mehanizmima.
Amlodipin može slabo ili umjereno utjecati na sposobnost kontrole vozila ili rad s mehanizmima. Ako se testiraju pacijenti s amlodipinom, glavobolja, umor ili mučnina, njihova reakcija može kršiti.

Glavne postavke

Ime:	Izvoz
Ath Code:	C09db01 -