Formula strutturale dell'amiodarone. Compresse di amiodarone: istruzioni per l'uso

concentrato per preparare una soluzione per somministrazione endovenosa

Una fiala contiene:

Sostanza attiva: amiodarone cloridrato in termini di sostanza al 100% - 150,0 mg;Eccipienti: sodio acetato triidrato - 3,0 mg; acido acetico glaciale - 0,02211 ml; Soluzione 1 M di acido acetico - fino a pH 3,5; polisorbato 80 (Tween-80) - 300,0 mg; alcool di benzina - 60,0 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 3,0 ml.

L'amiodarone appartiene ai farmaci antiaritmici di classe III (inibitori della ripolarizzazione) e possiede un meccanismo unico di azione antiaritmica: oltre alle proprietà degli antiaritmici di classe III (blocco dei canali del potassio), ha gli effetti degli antiaritmici di classe I (blocco dei canali del sodio), classe Antiaritmici EV (blocco dei canali del calcio) e azione beta-bloccante adrenergica non competitiva.

Oltre all'azione antiaritmica, ha effetti antianginosi, dilatatori coronarici, alfa e beta adrenobloccanti. La gravità dell'azione dell'amiodarone raggiunge un massimo di 15 minuti dopo la sua somministrazione endovenosa e si interrompe dopo circa 4 ore.

Le proprietà antiaritmiche sono dovute a:

-un aumento della durata della 3a fase del potenziale d'azione dei cardiomiociti (dovuto principalmente al blocco della corrente ionica nei canali del potassio - l'effetto agente antiaritmico III classe secondo classificazione Williams);

-una diminuzione dell'automatismo del nodo del seno, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca (FC);

-blocco non competitivo dei recettori adrenergici alfa e beta;

-rallentamento della conduzione intracardiaca (sinoatriale, atriale e atrioventricolare - AV). Questa azione è più pronunciata con la tachicardia. Non ha un effetto significativo sulla conduzione intraventricolare;

-un aumento della durata del periodo refrattario e una diminuzione dell'eccitabilità dei miocardiociti atriali e ventricolari, nonché un aumento della durata del periodo refrattario del nodo AV;

-rallentamento della velocità di conduzione e aumento della durata del periodo refrattario in fasci aggiuntivi di conduzione atrioventricolare.

Altri effetti dell'amiodarone:

-riduzione del consumo di ossigeno del miocardio a causa di una moderata diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali (OPVR) e della frequenza cardiaca, nonché della contrattilità miocardica;

-un aumento del flusso sanguigno coronarico dovuto ad un effetto diretto sul tono delle arterie coronarie;

-conservazione della grandezza gittata cardiaca nonostante una leggera diminuzione della contrattilità miocardica (dovuta alla diminuzione delle resistenze vascolari periferiche e del postcarico);

-influenza sul metabolismo degli ormoni tiroidei: inibizione della conversioneT3 a T 4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e bloccando la cattura di questi ormoni da parte di miocardiociti ed epatociti, portando ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei;

Il rimedio è stato creato nel 1960. Ha superato test clinici in laboratori e tempo. Nonostante il pericolo di effetti collaterali, gli esperti apprezzano il farmaco per la sua alta efficienza. E oggi considereremo più in dettaglio le indicazioni per l'uso e le istruzioni per il farmaco Amiodarone, le sue recensioni, i prezzi e gli analoghi.

Caratteristiche del farmaco

Il rimedio tra i farmaci antiaritmici si è affermato come uno dei migliori. L'uso del farmaco deve essere prescritto con cautela, tenendo conto effetti collaterali. Per molto tempo, il farmaco è stato considerato dai cardiologi come "l'ultima risorsa".

Numerosi studi hanno dimostrato che il farmaco non solo ha le caratteristiche del più efficace, ma, rispetto ai farmaci di questa direzione, è anche il più sicuro. Le osservazioni e lo studio dei dati statistici hanno rivelato che l'uso di amiodarone porta a una diminuzione dei tassi di mortalità, inclusa la morte improvvisa.

Gli effetti aritmogeni durante l'assunzione del farmaco sono stati osservati nell'uno per cento dei pazienti, che è il numero minimo rispetto ad altri farmaci. Gli specialisti prescrivono l'amiodarone, se indicato, ai pazienti, compresi quelli con danno cardiaco organico.

Nel seguente video in lingua inglese con schemi utili, il farmaco Amiodarone viene discusso in modo molto dettagliato:

Composizione di Amiodarone

Principale sostanza attiva- amiodarone cloridrato. Ogni compressa lo contiene in una quantità di 200 mg.

Sostanze aggiuntive:

• amido carbossimetilico di sodio,
• povidone,
• lattosio monoidrato,
• silice,
• stearato di magnesio,
• amido di mais,
• cellulosa microcristallina.

Forme di dosaggio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde. Hanno una forma cilindrica piatta. Su un lato della compressa viene applicato un rischio e viene selezionato uno smusso. Il colore del farmaco è bianco, può sembrare approssimativo Colore bianco.

La confezione contiene tre blister da 10 compresse. prezzo medio confezione 135 rubli.

Ora è il momento di parlare del meccanismo d'azione dell'Amiodarone.

effetto farmacologico

Il farmaco colpisce il corpo:

• antianginoso– rimozione dei prerequisiti per l'ischemia miocardica,
• antiaritmicoè la normalizzazione dello stato a .

Farmacodinamica

• L'azione del farmaco mira a ridurre la necessità di ossigeno nei muscoli del cuore. Questo effetto si verifica a causa del blocco dei canali che consentono agli ioni di passare in misura maggiore attraverso il potassio. I canali associati al passaggio degli ioni calcio sono bloccati in misura minore.
• Come risultato di tali cambiamenti nel lavoro dei canali, la conduzione rallenta, mentre allo stesso tempo si allunga il periodo in cui i nodi atrioventricolari e sinusali tornano al normale funzionamento.
• Il farmaco ha un effetto rilassante muscoli lisci vasi coronarici. Pertanto, l'azione del farmaco contribuisce ad aumentare il lume dei vasi coronarici, riducendo la resistenza in essi.

Farmacocinetica

Assimilato nel corpo metà della dose accettata del farmaco. Il 96% della sostanza biodisponibile si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Il principio attivo si accumula negli organi:

• milza,
• fegato,
• polmoni.

Inoltre, il componente principale si deposita nei tessuti dello strato grasso. Il farmaco viene escreto attraverso la bile.

Indicazioni

Il rimedio è prescritto per tali condizioni:

• flutter atriale e
• aritmie ventricolari, che possono essere pericolose per la vita;
• pazienti con diagnosi che hanno avuto attacchi di tachicardia sopraventricolare ();
• - anche nei casi in cui altri farmaci simili non possono essere utilizzati o non aiutano, così come se c'è un danno organico al cuore.

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, il farmaco non viene prescritto.

Istruzioni per l'uso

La dose di assunzione del medicinale in una volta è determinata individualmente dal medico. In media vengono adottati i seguenti standard:

• dose singola massima - 400 mg,
• la stessa dose terapeutica media - 200 mg,
• dose massima giornaliera – 1200 mg
• la stessa dose terapeutica media - 400 mg.

Le compresse vengono assunte prima dei pasti. Bevi il farmaco con acqua.

Controindicazioni

Il farmaco non viene utilizzato se il paziente ha:

• disfunzione tiroidea,
• ipersensibilità ai componenti del farmaco, compreso lo iodio;
• disturbi della conduzione di natura pronunciata,
• Blocco AV.

Riguardo a cosa effetti collaterali ha l'effetto dell'amiodarone, leggi sotto.

Effetti collaterali

L'assunzione del farmaco può causare effetti indesiderati:

• asistolia
• bronchiolite,
• microdistacchi retinici,
• incubi,
• epididimite,
• neurite nervo ottico,
• fotosensibilità,
• polmonite,
• disturbi al fegato,
• ipertiroidismo,
• ipotiroidismo,
• allergia
• alopecia
• tremore extrapiramidale,
• neuropatia periferica,
• anemia
• nausea,
• miopatie periferiche,
• fibrosi polmonare,
• blocco AV,
• vomito,
• polmonite,
• bradicardia,
• atassia
• pleurite.

istruzioni speciali

Il farmaco può causare effetti collaterali. Si noti che ciò accade più spesso con l'uso prolungato del farmaco. Condizioni di disagio si verificano secondo le statistiche nella metà dei pazienti che assumono il rimedio.

Allo stesso tempo, le manifestazioni negative degli effetti collaterali costringono a interrompere l'assunzione del farmaco nel 5 ÷ 25% dei consumatori. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata allo stato della vista.

• Alla vigilia del corso del trattamento e ad intervalli di tre mesi, deve essere effettuato un esame del paziente, che deve necessariamente comprendere.
• Per evitare il più possibile effetti negativi dall'uso del farmaco, dovrebbe essere prescritta una dose per l'assunzione della quantità minima di una sostanza che può dare un effetto terapeutico.
• Si consiglia al paziente che assume amiodarone di evitare attività che richiedono precisione e maggiore attenzione. È inoltre necessario abbandonare le attività associate al pericolo, inclusa la guida di un'auto.
• Se il paziente ha dispnea o tosse, è necessario controllare le condizioni dei polmoni. Con sintomi di danno polmonare, si consiglia di eseguire una radiografia del torace ogni sei mesi.
• Per evitare l'effetto della fotosensibilità, è necessario evitare la luce solare diretta. Se devi trovarti in luoghi aperti, dovrebbero essere applicate misure di protezione.
• Durante il trattamento con il farmaco è indicato un esame regolare della cornea dell'occhio. L'osservazione del paziente da parte di un oftalmologo può fornire informazioni sulla possibilità di continuare il corso del trattamento con amiodarone.
• Il farmaco contiene iodio. Pertanto, nel decidere se può essere utilizzato per un particolare paziente e se il decorso danneggia lo stato della ghiandola tiroidea, è coinvolto un endocrinologo.

LOCANDA: Amiodarone

Produttore: Società per azioni aperta "Stabilimento di Borisov" preparazioni mediche"(JSC "BZMP")

Classificazione anatomico-terapeutica-chimica: Amiodarone

Numero di registrazione nella Repubblica del Kazakistan: N. RK-LS-5 N. 016246

Periodo di registrazione: 12.11.2015 - 12.11.2020

Istruzione

Nome depositato

Amiodarone

Denominazione internazionale non proprietaria

Amiodarone

Forma di dosaggio

Compresse 200 mg

Composizione

Una compressa contiene:

sostanza attiva- amiodarone cloridrato (in termini di sostanza al 100%) 200 mg,

Eccipienti: lattosio monoidrato, fecola di patate, povidone, calcio stearato.

Descrizione

Targhe di colore bianco o quasi bianco, ploskotsilindrichesky, con rischio e un aspetto.

Fgruppo farmacoterapeutico

Farmaci per il trattamento delle malattie cardiache. Farmaci antiaritmici di classe III. Amiodarone.

Codice ATX C01BD01.

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

L'assorbimento è lento e variabile - 30-50%, biodisponibilità - 30-50%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si osserva dopo 3-7 ore L'intervallo di concentrazione plasmatica terapeutica è 1-2,5 mg / l (ma quando si determina la dose, è necessario tenere a mente e quadro clinico). Il volume di distribuzione è di 60 l, il che indica una distribuzione intensiva nel tessuto. Ha un'elevata liposolubilità, si trova in alte concentrazioni nel tessuto adiposo e negli organi con un buon apporto sanguigno (la concentrazione nel tessuto adiposo, nel fegato, nei reni, nel miocardio è maggiore che nel plasma, rispettivamente, 300, 200, 50 e 34 volte). Le caratteristiche della farmacocinetica dell'amiodarone richiedono l'uso del farmaco in dosi di carico elevate. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica e la placenta (10-50%), secreta nel latte materno (25% della dose ricevuta dalla madre). Comunicazione con le proteine ​​plasmatiche - 95% (62% - con albumina, 33,5% - con beta-lipoproteine).

Metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale, il deetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale. Possibilmente metabolizzato anche per deiodinazione (alla dose di 300 mg vengono rilasciati circa 9 mg di iodio elementare). Con un trattamento prolungato, le concentrazioni di iodio possono raggiungere il 60-80% della concentrazione di amiodarone. È un inibitore dei sistemi enzimatici CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 nel fegato.

Data la capacità di accumulazione e l'ampia variabilità associata nei parametri farmacocinetici, i dati sull'emivita di eliminazione sono contraddittori. Ritiro di amiodarone dopo assunzione orale effettuato in 2 fasi: il periodo iniziale è di 4-21 ore, nella seconda fase l'emivita è di 25-110 giorni. Dopo somministrazione orale a lungo termine, l'emivita media è di 40 giorni (questo è importante quando si sceglie una dose, perché può essere necessario almeno 1 mese per stabilizzare la nuova concentrazione plasmatica, mentre l'eliminazione completa può durare 61 giorni (più 4 mesi ).

Escreto con la bile (85-95%), meno dell'1% della dose orale viene escreto dai reni (quindi, con funzionalità renale compromessa, non è necessario modificare il dosaggio). L'amiodarone ei suoi metaboliti non sono soggetti a dialisi.

Farmacodinamica

Farmaco antiaritmico di classe III (inibitore della ripolarizzazione). Ha anche effetti antianginosi, dilatatori coronarici, alfa e beta-bloccanti e ipotensivi.

L'effetto antianginoso è dovuto alla dilatazione coronarica e all'azione antiadrenergica, una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio.

Ha un effetto inibitorio sugli adrenorecettori alfa e beta del sistema cardiovascolare (senza il loro blocco completo). Riduce la sensibilità all'iperstimolazione del sistema nervoso simpatico, il tono dei vasi coronarici; aumenta il flusso sanguigno coronarico; rallenta la frequenza cardiaca; aumenta le riserve energetiche del miocardio (aumentando il contenuto di creatina solfato, adenosina e glicogeno).

L'azione antiaritmica è dovuta all'influenza sui processi elettrofisiologici nel miocardio; allunga il potenziale d'azione dei cardiomiociti, aumentando il periodo refrattario effettivo degli atri, dei ventricoli, del nodo atrioventricolare, del fascio di fibre His e Purkinje, percorsi aggiuntivi per la conduzione dell'eccitazione.

Bloccando i canali del sodio "veloci" inattivati, ha effetti caratteristici dei farmaci antiaritmici di classe I.

Inibisce la lenta (diastolica) depolarizzazione della membrana cellulare del nodo senoatriale, causando bradicardia, inibisce la conduzione atrioventricolare (l'effetto degli antiaritmici di classe IV).

È simile nella struttura agli ormoni tiroidei. Il contenuto di iodio è di circa il 37% della sua mol. masse. Influisce sul metabolismo degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione di T4 in T3 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocca la cattura di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio .

L'inizio dell'azione (anche quando si utilizzano dosi "di carico") va da 2-3 giorni a 2-3 mesi, la durata dell'azione varia da diverse settimane a mesi (determinata nel plasma per 9 mesi dopo l'interruzione della sua somministrazione).

Indicazioni per l'uso

La terapia con amiodarone può essere effettuata solo in ospedale o in regime ambulatoriale sotto la supervisione di un cardiologo.

Per il trattamento di aritmie gravi che non rispondono ad altri farmaci o quando altri farmaci non possono essere prescritti.

Tachiaritmie associate alla sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Fibrillazione atriale e flutter, nel caso non possano essere prescritti altri farmaci.

Tachiaritmie di natura parossistica, inclusa tachicardia atriale, atrioventricolare e ventricolare, fibrillazione ventricolare, quando non possono essere prescritti altri farmaci.

Dosaggio e somministrazione

Trattamento iniziale

Il regime di dosaggio abituale è di 600 mg / die - 3 compresse al giorno, suddivise in 2-3 dosi, per 8-10 giorni.

In alcuni casi possono essere utilizzate dosi più elevate (4 o 5 compresse al giorno) all'inizio del trattamento, ma solo per un breve periodo e con controllo elettrocardiografico.

Terapia di supporto

La dose minima efficace deve essere determinata, in base alla risposta individuale, può variare da ½ compressa al giorno (1 compressa a giorni alterni) a 2 compresse al giorno.

La dose terapeutica singola media è di 200 mg, la dose terapeutica media giornaliera è di 400 mg, la dose singola massima è di 400 mg, la dose giornaliera massima è di 1200 mg.

Effetti collaterali

Frequenza: molto spesso (10% o più), spesso (1% o più; meno del 10%), raramente (0,1% o più; meno dell'1%), raramente (0,01% o più; meno dello 0,1%), molto raramente (meno dello 0,01%, inclusi i singoli casi), la frequenza è sconosciuta (la frequenza non può essere determinata dai dati disponibili).

Molto spesso (10% o più)

Nausea, vomito, perdita di appetito, ottusità o perdita del gusto, una sensazione di pesantezza nell'epigastrio, un aumento isolato dell'attività delle transaminasi "epatiche" (1,5 - 3 volte superiore al normale)

I microdepositi nella cornea, quasi sempre presenti negli adulti, sono solitamente localizzati nell'area sotto la pupilla e non costituiscono una controindicazione alla prosecuzione del trattamento. In casi eccezionali possono essere accompagnati dalla percezione di luce colorata e accecante o visione offuscata. I microdepositi nella cornea, formati da un complesso di lipidi, scompaiono sempre dopo l'interruzione del trattamento.

In assenza di qualsiasi sintomo clinico di distiroidismo, il livello di ormone tiroideo "dissociato" (livelli di T4 aumentati con livelli di T3 normali o leggermente ridotti) non è un motivo per interrompere il trattamento.

Spesso (1% o più; meno del 10%)

Bradicardia moderata (dose-dipendente);

Piccante epatite tossica con un aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche" e / o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica, incl. fatale;

Polmonite interstiziale o alveolare, bronchiolite obliterante con polmonite, incl. fatale, pleurite, fibrosi polmonare;

In uso a lungo termine possibile sviluppo di ipotiroidismo, ipertiroidismo (possibilmente fatale, è necessaria la sospensione del farmaco);

Pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (con l'uso prolungato; scompare dopo aver interrotto il farmaco);

Tremore e altri sintomi extrapiramidali, disturbi del sonno, incl. sogni da "incubo".

Non comune (0,1% o più; meno dell'1%)

Blocco SA e AV di vario grado, effetto proaritmico (l'emergere di nuove aritmie o l'aggravamento di aritmie esistenti, compreso l'arresto cardiaco);

Disturbi della conduzione (blocco senoauricolare di vario grado)

Raramente:

Neuropatia periferica (sensoriale, motoria, mista) e/o miopatia

Molto raro (meno dello 0,01%, inclusi casi isolati)

Bradicardia grave, arresto sinusale (nei pazienti con disfunzione del nodo del seno e nei pazienti anziani);

Insufficienza epatica cronica (epatite pseudoalcolica, cirrosi), incl. fatale;

Broncospasmo in pazienti con grave insufficienza respiratoria (soprattutto nei pazienti con asma bronchiale), sindrome respiratoria acuta, incl. fatale;

Neurite ottica/neuropatia ottica.

Sindrome da secrezione inappropriata di ADH CHCAD/RSIADH (iponatriemia)

Eritema (con radioterapia simultanea), eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa (la relazione con il farmaco non è stata stabilita), alopecia.

Atassia cerebellare, ipertensione endocranica benigna (pseudotumor del cervello), cefalea, vertigini;

vasculite;

epididimite;

Violazione della potenza (la relazione con il farmaco non è stata stabilita);

Con l'uso prolungato di trombocitopenia, anemia emolitica e aplastica;

Insufficienza renale con un moderato aumento della creatinina;

Frequenza sconosciuta (la frequenza non può essere determinata dai dati disponibili)

Sanguinamento polmonare;

Casi di granuloma del midollo osseo;

Casi di angioedema.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso allo iodio);

Sindrome del seno malato;

bradicardia sinusale;

blocco senoatriale;

Blocco atrioventricolare II-III Art. (senza l'uso di un pacemaker);

Shock cardiogenico;

ipokaliemia;

Crollo;

ipotensione arteriosa;

Ipotiroidismo;

tireotossicosi;

malattia polmonare interstiziale;

Bambini e adolescenti fino a 18 anni di età;

Assunzione di inibitori delle monoaminossidasi.

Blocco a due e tre raggi (senza l'uso di un pacemaker);

ipomagnesiemia;

Ipotiroidismo;

Ipertiroidismo;

Prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT;

Uso concomitante di farmaci che allungano Intervallo Q-T e causando tachicardia parossistica (compresa la "piroetta" ventricolare polimorfa);

Gravidanza e allattamento.

Con attenzione: insufficienza cronica III e IV grado, blocco AV di stadio I, insufficienza epatica, asma bronchiale, età avanzata (alto rischio di sviluppare bradicardia grave)

Interazioni farmacologiche

Associazioni controindicate (rischio di sviluppare tachicardia ventricolare polimorfa del tipo “piroetta”): farmaci antiaritmici di classe 1a (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide), classe III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate), sotalolo; bepridil, vincamina, fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzimidi (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veraliprid), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; antidepressivi triciclici, cisapride, macrolidi (eritromicina EV, spiramicina), azoli, farmaci antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenterale), difemanil metil solfato, mizolastina, astemizolo, terfenadina, fluorochinoloni (inclusa moxifloxacina).

Combinazioni non raccomandate: beta-bloccanti, calcioantagonisti lenti (verapamil, diltiazem) - rischio di alterazione dell'automatismo (bradicardia grave) e conduzione; farmaci lassativi che stimolano la motilità intestinale - il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta" sullo sfondo dell'ipokaliemia causata da farmaci lassativi, glicosidi cardiaci - automatismo alterato (bradicardia grave) e conduzione AV (aumento della concentrazione di digossina);

Combinazioni che richiedono cautela:

Diuretici che causano ipokaliemia, amfotericina B (iv), glucocorticosteroidi sistemici, tetracosactide - il rischio di sviluppare aritmie ventricolari, incl. tachicardia ventricolare del tipo "piroetta";

Procainamide - il rischio di effetti collaterali della procainamide (l'amiodarone aumenta la concentrazione plasmatica della procainamide e del suo metabolita N-acetilprocainamide);

Anticoagulanti azione indiretta(warfarin) - l'amiodarone aumenta la concentrazione di warfarin (il rischio di sanguinamento) inibendo l'isoenzima CYP2C9;

Esmololo: violazione della contrattilità, dell'automatismo e della conduttività (soppressione delle reazioni compensatorie del sistema nervoso simpatico);

Fenitoina, fosfenitoina - rischio di sviluppo disordini neurologici(l'amiodarone aumenta la concentrazione di fenitoina inibendo l'isoenzima CYP2C9);

Flecainide - l'amiodarone ne aumenta la concentrazione (a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2D6);

Farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 (ciclosporina, fentanil, lidocaina, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, diidroergotamina, ergotamina, statine, inclusa simvastatina - amiodarone aumenta la loro concentrazione (il rischio di sviluppare la loro tossicità e / o aumentare gli effetti farmacodinamici );

Orlistat riduce la concentrazione di amiodarone e del suo metabolita attivo; clonidina, guanfacina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro di ambenonio, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina - il rischio di sviluppare una grave bradicardia;

La cimetidina, il succo di pompelmo rallentano il metabolismo dell'amiodarone e ne aumentano la concentrazione plasmatica;

Medicinali per anestesia per inalazione- il rischio di sviluppare bradicardia (resistente alla somministrazione di atropina), abbassamento della pressione sanguigna, disturbi della conduzione, ridotta gittata cardiaca, sindrome da distress respiratorio acuto, incl. fatale, il cui sviluppo è associato ad elevate concentrazioni di ossigeno;

Iodio radioattivo - l'amiodarone (contiene iodio nella sua composizione) può interferire con l'assorbimento iodio radioattivo, che può falsare i risultati di uno studio radioisotopico della tiroide;

La rifampicina ei preparati a base di erba di San Giovanni (potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4) riducono la concentrazione di amiodarone nel plasma; Gli inibitori della proteasi dell'HIV (inibitori dell'isoenzima CYP3A4) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di amiodarone;

Clopidogrel: è possibile una diminuzione della sua concentrazione plasmatica;

Destrometorfano (un substrato degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6) - è possibile un aumento della sua concentrazione (l'amiodarone inibisce l'isoenzima CYP2D6).

istruzioni speciali

Insufficienza cardiaca cronica (FC III-IV secondo la classificazione NYHA), blocco AV del 1° stadio, insufficienza epatica, asma bronchiale, vecchiaia (alto rischio di sviluppare bradicardia grave).

Prima di iniziare la terapia, è necessario condurre un ECG, un esame radiografico dei polmoni, valutare la funzione della ghiandola tiroidea (concentrazione ormonale), del fegato (attività delle transaminasi) e la concentrazione di elettroliti (potassio) nel plasma.

Durante il periodo di trattamento viene periodicamente eseguita un'analisi delle transaminasi (con un aumento di 3 volte o raddoppio in caso di attività inizialmente aumentata, la dose viene ridotta, fino alla completa cessazione della terapia) ed ECG (ampiezza complesso QRS e durata dell'intervallo QT). È accettabile un aumento dell'intervallo QTc non superiore a 450 ms o non superiore al 25% del valore originale. Questi cambiamenti non sono una manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, ma richiedono il monitoraggio per l'aggiustamento della dose e la valutazione del possibile effetto proaritmico dell'amiodarone.

Si raccomanda una radiografia polmonare annuale, un test di funzionalità. respirazione esterna Una volta ogni sei mesi, testare l'ormone stimolante la tiroide prima di iniziare il trattamento e poi su base regolare durante il trattamento e alcuni mesi dopo l'interruzione del trattamento. Con assenza Segni clinici Il trattamento della disfunzione tiroidea non deve essere interrotto. La comparsa di mancanza di respiro o tosse improduttiva può essere associata all'effetto tossico dell'amiodarone sui polmoni. I disturbi respiratori sono per lo più reversibili con la sospensione precoce dell'amiodarone. La sospensione precoce dell'amiodarone associata alla terapia con glucocorticosteroidi o non associata ad essa porta alla regressione dei disturbi. Sintomi clinici di solito scompaiono entro 3-4 settimane, e poi c'è un recupero più lento dell'immagine radiografica e della funzionalità polmonare (diversi mesi).

Per prevenire lo sviluppo della fotosensibilità, si raccomanda di evitare l'esposizione al sole o di utilizzare filtri solari speciali.

Se si verifica visione offuscata o ridotta acuità visiva durante l'assunzione di amiodarone, si raccomanda di condurre un esame oftalmologico completo, inclusa la fundoscopia. I casi di neuropatia e/o neurite ottica richiedono una decisione sull'opportunità di utilizzare amiodarone.

Se annullato, sono possibili ricadute di disturbi del ritmo.

A causa della presenza di lattosio nel preparato, se ne sconsiglia l'assunzione in pazienti con intolleranza congenita al galattosio, deficit di Lapp lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio.

Dopo la cancellazione, l'effetto farmacodinamico persiste per 10-30 giorni.

Contiene iodio (200 mg - 75 mg di iodio), quindi può interferire con i risultati dei test per l'accumulo di iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea.

Quando si esegue un intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato dell'assunzione del farmaco (la possibilità di sviluppare la sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti subito dopo l'intervento chirurgico).

In caso di uso simultaneo di amiodarone e simvastatina, la dose di simvastatina non deve superare i 10 mg al giorno a causa del potenziale rischio di sviluppare rabdomiolisi in tali pazienti. In caso di uso simultaneo di amiodarone e lovastatina, la dose di quest'ultimo non deve superare i 40 mg al giorno. Il paziente deve anche essere informato della necessità di cure mediche immediate in caso di imprevisti dolore muscolare, debolezza muscolare.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo con aritmie pericolose per la vita con l'inefficacia di altre terapie antiaritmiche (causa disfunzione tiroidea fetale). La sicurezza e l'efficacia dell'uso nei bambini non sono state determinate.

Caratteristiche di influenza medicinale sulla capacità di gestione veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e impegnarsi potenzialmente specie pericolose attività che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: bradicardia, blocco atrioventricolare, abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia parossistica del tipo "piroetta", aggravamento di CHF esistente, funzionalità epatica compromessa, arresto cardiaco.

Amiodarone: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Amiodarone

Codice ATX: C01BD01

Sostanza attiva: Amiodarone (Amiodarone)

Produttore: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), Severnaya Zvezda, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoye FP (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 16.09.2019

L'amiodarone è un farmaco antiaritmico.

Modulo di rilascio e composizione

Le compresse di amiodarone sono preparate contenenti 200 mg di amiodarone cloridrato.

I componenti ausiliari del farmaco sono: lattosio monoidrato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetil amido, amido di mais, povidone.

In blister da 10 pezzi.

Indicazioni per l'uso di Amiodarone

Secondo le istruzioni, l'Amiodarone è indicato per la prevenzione delle aritmie parossistiche, vale a dire:

• Aritmie ventricolari che minacciano la vita del paziente (fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare);
• aritmie sopraventricolari (comprese quelle con cardiopatia organica o quando è impossibile utilizzare una terapia antiaritmica alternativa);
• Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale), flutter atriale;
• Attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Controindicazioni

Secondo le istruzioni l'amiodarone è controindicato in:

• Grave ipotensione arteriosa;
• Sindrome da debolezza del nodo senoatriale (blocco senoatriale, bradicardia sinusale, mancanza di pacemaker);
• Blocco atrioventricolare di 2-3 gradi, blocco a due e tre raggi (in assenza di pacemaker);
• Il periodo di gravidanza e allattamento;
• Alterata funzionalità tiroidea (iper- o ipotiroidismo);
• Ipomagnesiemia, ipokaliemia;
• malattie polmonari interstiziali;
• Ipersensibilità all'amiodarone, allo iodio o ai componenti ausiliari del farmaco;
• Prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT;
• Uso simultaneo di inibitori delle monoaminossidasi;
• Intolleranza al lattosio, mancanza di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio;
• Al di sotto dei 18 anni (la sicurezza e l'efficacia dell'amiodarone non sono state stabilite);
• Somministrazione simultanea con farmaci che prolungano l'intervallo QT e provocano lo sviluppo di tachicardia parossistica.

Nell'uso di Amiodarone, occorre prestare attenzione quando:

• Asma bronchiale;
• insufficienza epatica;
• insufficienza cardiaca cronica;
• Anziani (aumenta la probabilità di sviluppare una grave bradicardia);
• Blocco AV 1 grado.

Modalità di applicazione e dosaggio di Amiodarone

Secondo le istruzioni, l'amiodarone è destinato all'uso interno. Le compresse vengono assunte prima dei pasti con abbondante acqua. Il dosaggio del farmaco è stabilito individualmente dal medico curante.

La dose di carico di Amiodarone è di 60-800 mg al giorno (non più di 1200 mg) per 5-8 giorni. Al raggiungimento dell'effetto desiderato, il dosaggio del farmaco viene ridotto a 100-400 mg al giorno, suddiviso in 2 dosi.

Poiché l'amiodarone ha una lunga emivita, può essere assunto a giorni alterni o in modo intermittente due volte a settimana.

Effetti collaterali dell'amiodarone

L'uso di Amiodarone può causare i seguenti effetti collaterali:

• Sistema cardiovascolare: bradicardia moderata, blocco senoatriale, effetto proaritmico, blocco atrioventricolare di varia entità, arresto sinusale. Con l'uso prolungato del farmaco, è possibile la progressione dei sintomi dell'insufficienza cardiaca cronica;
• Apparato digerente: nausea, vomito, alterazione del gusto, perdita di appetito, aumento dell'attività degli enzimi epatici, pesantezza nell'epigastrio, epatite tossica acuta, ittero, insufficienza epatica;
• Apparato respiratorio: polmonite interstiziale o alveolare, fibrosi polmonare, pleurite, bronchite obliterante con polmonite, inclusa sindrome respiratoria acuta fatale, emorragia polmonare, broncospasmo (soprattutto nei pazienti con asma bronchiale);
• Organi di senso: neurite ottica, deposito di lipofuscina nell'epitelio corneale;
• Sistema endocrino: aumento del livello dell'ormone T4, accompagnato da una leggera diminuzione del T3 (non richiede l'interruzione del trattamento con Amiodarone se la funzione tiroidea non è compromessa). Con l'uso prolungato, l'ipotiroidismo può svilupparsi, meno spesso - ipertiroidismo, che richiede l'interruzione del farmaco. Molto raramente può verificarsi una sindrome da ridotta secrezione di ADH;
• Sistema nervoso: disturbi extrapiramidali, tremori, incubi, disturbi del sonno, neuropatia periferica, miopatia, atassia cerebellare, cefalea, pseudotumore cerebrale;
• Reazioni cutanee: fotosensibilità, con uso prolungato del farmaco - pigmentazione blu piombo o blu della pelle, eritema, dermatite esfoliativa, eruzioni cutanee, alopecia, vasculite;
• Indicatori di laboratorio: aplastico o anemia emolitica, trombocitopenia;
• Altre reazioni avverse: potenza ridotta, epididimite.

istruzioni speciali

Prima di iniziare la terapia con Amiodarone, così come ogni tre mesi durante il trattamento, devono essere eseguiti il ​​monitoraggio ECG, l'esame radiografico dei polmoni e della funzionalità epatica. Inoltre, prima di iniziare la terapia, si raccomanda di controllare il contenuto di elettroliti nel plasma sanguigno.

Frequenza e gravità reazioni avverse L'amiodarone dipende direttamente dal dosaggio del farmaco, quindi dovrebbe essere utilizzato nelle dosi minime consentite.

L'annullamento dell'Amiodarone può causare il ripetersi di aritmie cardiache.

Di norma, l'effetto farmacologico dell'Amiodarone persiste per altre due settimane dopo la sua sospensione.

Il farmaco contiene iodio, che può interferire con i risultati dei test per l'accumulo di iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea. Prima di iniziare il trattamento e durante la terapia farmacologica, è necessario donare regolarmente sangue al livello degli ormoni tiroidei.

Analoghi dell'amiodarone

Gli analoghi dell'amiodarone sono i seguenti farmaci:

• Angoro;
• Aldaron;
• Atlansil;
• Kordaron;
• cordinile;
• Medacorone;
• palpitina;
• Sedacoron.

Termini e condizioni di conservazione

L'amiodarone deve essere conservato in un luogo asciutto e buio a una temperatura fresca. La durata di conservazione del farmaco è di 2 anni dalla data di produzione.

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